本発明は、ｎが１以上の整数であり；Ｒｂおよび各Ｒｎが独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基（アリール基、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−ＣＯＯ−（アルキル）、−ＣＯＮＨ_２、−ＳＨ、ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（ＮＨ）（ＮＨ_２）、Ｃ_１−Ｃ_６−Ｓ−（アルキル）、−ＯＨまたはフェノールで置換されている、または置換されてない）であり；ＲａがＮ−保護基であり；ＲｃがＯＲｄ基であり、ここで、ＲｄはＣ_１−Ｃ_６アルキル基または−ＮＲｅＲｆ基であり、ここで、ＲｅおよびＲｆは独立にＮ−保護基である、式（Ｉ）の化合物の合成方法に関する。

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Cys4およびCys11間にジスルフィド結合があり、XがAlaまたはTyrであるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド模倣薬シクロ(-Tyr-His-X-Cys-Ser-Ala-^DPro-Dab-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-^DPro-Pro)、および製薬上許容されるその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染の予防のため、もしくは感染した患者におけるウイルスの増殖を遅らせ、停止させるため；または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるか、もしくは由来する場合；または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるか、もしくは由来する場合；免疫抑制の治療のため；または特に末梢血幹細胞および／もしくは間葉幹細胞(MSC)および／もしくはその保持がCXCR4-受容体に依存する他の幹細胞の幹細胞動員のために、使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド模倣薬は、ペプチド化学における熟練者に周知の方法を使用して、固体および溶液相を組み合わせた合成法に基づく方法によって製造することができる。 （もっと読む）

【課題】ペプチドのアミド結合による天然型化学的ライゲーションを提供する。
【解決手段】Ｎ置換アミド化合物であって、式Ｉ：Ｊ１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１（Ｒ１）−Ｃ２−ＳＨ）−Ｊ２または式ＩＩ：Ｊ１−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｃ１（Ｒ１）−Ｃ２（Ｒ２）−Ｃ３（Ｒ３）−ＳＨ）−Ｊ２を有し、これらの式において、Ｊ１及びＪ２が、それぞれ個別に、随意に保護された一つ以上のアミノ酸側鎖を有するペプチドであり、Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３が、それぞれ個別に、共有結合によってＣ１に複合したＨまたは電子供与基であり、Ｃ２及びＣ３は炭素である。ただし前記Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３のうち少なくとも一つが、Ｃ１に複合した前記電子供与基から成る、ことを特徴とするＮ置換アミド化合物である。 （もっと読む）

ＩＦＮ−α変異体が、既存のＩＦＮ−αにおいて８５位または８６位におけるＴｙｒをＣｙｓに置換することによって得られる。高いインビトロ抗ウイルス活性および延長されたインビボ半減期を有するそれらのポリエチレングリコール誘導体もまた提供され、この場合、ポリエチレングリコール成分がＩＦＮ−α変異体のフリーＣｙｓ残基に共有結合により結合する。ＩＦＮ−α変異体のＰＥＧ誘導体の調製方法、および、そのような誘導体を含む医療用組成物もまた提供される。試験結果は、本発明のＩＦＮ−α変異体は、調製することが容易であり、また、高い活性を有することを示した。ゆえに、それらのポリエチレングリコール誘導体は、体内における延長された寿命、および、低いクリアランス速度を有する。 （もっと読む）

ＢｏｃおよびＦｍｏｃの双方で保護されたアミノ酸、および、クロロメチル化ポリスチレン樹脂を利用する、３個またはそれより多くのアミノ酸残基を含むペプチドを合成するための固相方法。 （もっと読む）

メリフィールドタイプの樹脂に結合された環状ペプチドを提供し、メリフィールドタイプの樹脂から、エステル交換によって環状ペプチドを切断することを含む、環状ペプチドを製造するための方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Ｚは１２個のα−アミノ酸残基のテンプレート固定鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置（Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置）に応じて、Ｇｌｙ、もしくはＰｒｏであるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている］で表わされるテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、シュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）のような微生物の増殖を選択的に阻害する、またはそれを殺す特質を有する。これらは、食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌薬として、または感染を治療または予防するための医薬として用いることができる。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、混合型固相・液相合成法に基づいた方法により製造することができる。
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本発明は、−XC(O)−基を有する受容体分子を求核基で置換する工程を有してなる方法を提供し、ここで、Xは、O、SまたはNR⁸であり、このとき、R⁸はC_1-6アルキル、C_6-12アリールもしくは水素であり、その際、−XC(O)−における求核置換がラセミ化を起こさず進行するように、受容体分子が環化されている。本方法は、活性化カルボキシ末端のアシルアミノ酸残基からの伸長により、エピマー化を起こさずにペプチドを製造するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は多重の機能および／あるいは結合特異性を有する、規定された安定なテザー構造体の方法および組成物に関する。特定の実施態様は、第一の前駆体に付着した、二量化およびドッキングドメインを含む第一の前駆体のホモニ量体および第二の前駆体に付着したアンカードメインを含む、第二の単量体（単量体）を含む安定テザー構造体に関する。第一および第二の前駆体は、抗体、抗体断片、抗体アナログまたは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質の断片、タンパク質または他の分子に対する既知のリガンド、酵素、検出可能な標識またはタグ、治療剤、毒素、薬剤、サイトカイン、インターロイキン、インターフェロン、放射性同位体、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然または合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機または無機化合物等のような、事実上いかなる分子、構造体であり得る。開示された方法および組成物は、いかなる単量体に結合している二成分化合物、またはいかなる三成分化合物であっても、これらを得るための簡単で容易な精製を提供する。
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【課題】所望の特徴を有するさらなるヘモグロビン様化合物、ならびに、高分子量ヘモグロビン混合物において特定の分子量分布を生じる簡単な方法の提供。
【解決手段】改変ヘモグロビン様化合物であって、１つの局面では、複数のジアルファドメインを有するグロビン様ポリペプチドであり、このようなポリペプチドは、「ジ-ジアルファ」ドメインともいわれる２つまたはそれ以上のジアルファドメインを含み、これらのグロビン様ポリペプチドは、ジアルファドメイン間に少なくとも５アミノ酸、好ましくは少なくとも７アミノ酸を有するペプチドリンカーによって連結され、好ましくは、リンカーは反復単位としてSer-Gly-Glyを有するペプチドリンカーによってコードされる、ペプチド。 （もっと読む）