グリコシド誘導体およびその使用
本発明は、ナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患および状態(ＳＧＬＴ)、例えば糖尿病の処置に有用である式(Ｉ)：
〔式中、可変基は上に定義した通りである〕
の化合物に関する。本発明はまたかかる疾患および状態の処置方法およびその処置のための組成物なども提供する。
〔式中、可変基は上に定義した通りである〕
の化合物に関する。本発明はまたかかる疾患および状態の処置方法およびその処置のための組成物なども提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
環Ａは場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は５員、６員または７員ヘテロ環であるが、ただし、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２の一部がアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、それは、場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａの一部がアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、それは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員または６員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(Ｉ)：
【化２】
〔式中、
環Ａは場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、５員ヘテロアリールおよび６員ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；
環Ａ’は５員または６員ヘテロ環であるが、ただし、環Ａ’は、１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員または６員ヘテロアリール、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＶがＯＨである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＨである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１ａがＨである、請求項１から４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ｔが１である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨ２である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＹがＨまたはＯＨである、請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＹがＯＨである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
環Ａがハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルコキシおよび５員ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１から９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
環Ａがクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシおよびＮ−ピラゾリルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ａがクロロ、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ａが１個以上のクロロ置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
環Ａが、請求項１〜１３に記載のとおり場合により置換されていてよいナフチルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
環Ａが、請求項１〜１４に記載のとおり場合により置換されていてよいフェニルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｙａがテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置する、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
環Ａが１個の置換基を有する、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
環Ａがフェニルであり、Ｙａがテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置し、１個の置換基はテトラヒドロピラン環に対してパラ位に位置する、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｙａが結合またはＣ１−３アルキレンである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
ＹａがＣＨ２である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２が、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ２がハロであり、ｎが１である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
環Ａ’が少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
環Ａ’がモルホリン環、ピペリジン環、ピロリジン環、テトラヒドロピラン環、テトラヒドロフラン環および１,４−ジオキサン環から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
環Ａ’がモルホリン環、ピペリジン環および１,４−ジオキサン環から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ２ａが、個々に、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５およびＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３から成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａが、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよい、
請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２ａが、個々に、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、は、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよい、
請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２ａが、個々に、非置換ヒドロキシおよび非置換Ｃ１−２アルキルから成る群から独立して選択される、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
ｑが０または１である、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ｑが０である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
基
【化３】
が：
【化４】
から成る群から選択され、ここで、各窒素上の水素は場合によりＲ２ａに置き換えられていてよい、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
基
【化５】
が下の構造(ii)、(vii)および(xv)：
【化６】
から選択される、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
下の化合物１〜７２から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−エチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−シクロプロピル−３,４−ジヒドロ−２Ｈベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチルテトラヒドロピラン３,４,５−トリオール
４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−{４−クロロ−３−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル]−フェニル}−６−ヒドロキシメチルテトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−２,２−ジメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−エチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−シクロプロピルメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１２. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]オキサジン−４−カルボン酸エチルエステル
１３. １−{６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]オキサジン−４−イル}−エタノン
１４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−{４−クロロ−３−[１−(４−メトキシ−ベンジル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル]−フェニル}−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,２−ジメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(４−クロロ−３−クロマン−６−イルメチル−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２３. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メチル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−フルオロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−メトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２６. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メトキシ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２７. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メトキシ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４,４−スピロ−シクロプロピル−クロマン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３０. ２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[５−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−２−エトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−メトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−メトキシ−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３３. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３４. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロメン−４−オン
３５. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン−４−オン
３６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−ヒドロキシ−クロマン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロペンタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
３８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロペンタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
３９. ６−[[２−クロロ−５−[(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−２−イル]フェニル]メチル]スピロ[クロマン−２,４’−ピペリジン]−４−オン
４０. ６−(２−メトキシ−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−トリス(ベンジルオキシ)−６(ベンジルオキシメチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)ベンジル)スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン
４１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−メトキシ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４２. ７−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４３. ７−[２−メトキシ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４５. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−クロロ−３−[(２,２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−６−イル)メチル]フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
４６. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４７. ６−(２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)ベンジル)−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]オキサジン−３(４Ｈ)−オン
４８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−[(４−ベンジルスピロ[３Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−２,１’−シクロプロパン]−６−イル)メチル]−４−クロロ−フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[３,４−ジヒドロ−１,４−ベンゾオキサジン−２,１’−シクロプロパン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
５０. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−クロロ−３−(２−シアノ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
５１. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボニトリル
５２. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボン酸メチルエステル
５３. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボン酸
５４. ６−[２−ブロモ−５−((３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン
５５. ６−[２−シクロプロピル−５−((３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン
５６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−シクロプロピル−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
５７. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−ブロモ−３−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル)フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
５８. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−ブロモ−３−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル)フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
５９. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
６０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６１. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
６２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６３. ４−ベンジル−６−[２−ブロモ−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン
６４. ４−ベンジル−６−[２−シクロプロピル−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン
６５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[２−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４’−メチル−ビフェニル−４−イル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７１. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−イソプロピル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７２. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−イソプロピル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール。
【請求項３５】
式(Ｉ−ｉａ)：
【化７】
〔式中、
環Ａは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は、少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環であるが、但し、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−３アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１または２であり；
ｑは０、１、２または３であり；
ｐは０、１または２であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式(Ｉ−iiａ)：
【化８】
〔式中、
環Ａは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は、少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環であるが、但し、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−３アルキレンであり；
ＶはＯＨであり；
ｎは０、１または２であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１およびＲ１ａは各々水素であり；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
ｐは０、１または２であり；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨまたはＯＨであり；
ｔは１であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素およびＣ１−３アルキルから独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
式(Ｉ−iiiａ)：
【化９】
〔式中、
環Ａは、場合によりクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、エチニル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、メチルスルファニル、メチルスルホニル、カルバモイル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、トリル、フェノキシ、オキサゾリルオキシおよびＮ−ピラゾリルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいフェニル環であり；
次の式：
【化１０】
で表される構造は：
【化１１】
から成る群から選択され、ここで、各窒素上の水素は場合によりＲ２ａに置き換えられていてよく；Ｒａは、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから独立して選択され；ｍは０であるかまたは１〜４の整数であり；
ＹａはＣＨ２であり；
ＶはＯＨであり；
ｎは０または１であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ１およびＲ１ａは各々水素であり；
Ｒ２はハロであり；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、は、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
ｐは０、１または２であり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＯＨであり；または
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
式(Ｖ)：
【化１２】
〔式中、
環Ａは、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルから選択される１個の置換基で置換されているフェニルであり；ここで、Ｙａはテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置し、１個の置換基はテトラヒドロピラン環に対してパラ位に位置し；
次の式：
【化１３】
で表される構造は：
【化１４】
から成る群から選択され
ＹａはＣＨ２であり；
ｎは０であり；
ｑは０であり；
Ｖは−ＯＲ１ｂであり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＯＲ１ｃ；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは水素である。〕
の化合物である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
治療に使用するための、請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
糖尿病を処置する方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項４２】
哺乳動物におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態を処置する方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項４３】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、糖耐性低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症および凝固性亢進である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態を処置するための、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて投与する、対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造における、インスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬の使用。
【請求項４７】
インスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬と組み合わせて投与する、対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造における、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４８】
対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造における、インスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬と組み合わせた請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４９】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、糖耐性低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項４５〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、糖耐性低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病またはＩ型糖尿病である、請求項４９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症および凝固性亢進である、請求項４９または５０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
治療有効量のインスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて、治療有効量の請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項５３】
治療において、同時に、別々にまたは逐次的に使用するための、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩およびインスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬を含む、製品。
【請求項５４】
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールとＬ−プロリンの共晶の結晶形。
【請求項５５】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールのモル比が約１：１である、請求項５４に記載の結晶。
【請求項５６】
結晶形が約６４℃、約１０４℃および／または約１５７℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項５５に記載の結晶形。
【請求項５７】
約１９.３ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５６のいずれかに記載の結晶形。
【請求項５８】
約２３.２ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５７のいずれかに記載の結晶形。
【請求項５９】
約１７.０ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５８のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６０】
約５.７ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５９のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６１】
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールとＬ−プロリンの共晶の結晶形。
【請求項６２】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールが約１：１である、請求項６１に記載の結晶。
【請求項６３】
約１５１℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項６１または６２に記載の結晶形。
【請求項６４】
約１６.７ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１または６３に記載の結晶形。
【請求項６５】
約１９.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１〜６４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６６】
約１７.６ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１〜６５のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６７】
約２１.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１〜６６のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６８】
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールとＬ−プロリンの共晶の結晶形。
【請求項６９】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールのモル比が約１：１である、請求項６８に記載の結晶。
【請求項７０】
約１３６℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項６８または６９に記載の結晶形。
【請求項７１】
約１７.３ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７０のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７２】
約２０.４ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７１のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７３】
約１８.０ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７２のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７４】
約１８.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７３のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７５】
約２３.８ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７６】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールのモル比が約２：１である、請求項６８に記載の結晶。
【請求項７７】
約１７６℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項７６に記載の結晶形。
【請求項７８】
約１７.８ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜７７のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７９】
約９.１ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜７８のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８０】
約２０.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜７９のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８１】
約１８.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８０のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８２】
約１５.２ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８１のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８３】
約１６.５ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８２のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８４】
約６.１ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８３のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８５】
約１２.８ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８６】
約２８.４ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８５のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８７】
図４に示すものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折パターンである粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６または７７に記載の結晶形。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
〔式中、
環Ａは場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は５員、６員または７員ヘテロ環であるが、ただし、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルキルから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２の一部がアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、それは、場合によりハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａの一部がアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、それは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員または６員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
式(Ｉ)：
【化２】
〔式中、
環Ａは場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、５員ヘテロアリールおよび６員ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；
環Ａ’は５員または６員ヘテロ環であるが、ただし、環Ａ’は、１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよい(Ｃ１−Ｃ６)アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１、２または３であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員または６員ヘテロアリール、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
ＶがＯＨである、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１がＨである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１ａがＨである、請求項１から４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
ｔが１である、請求項１から５のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
ＸがＣＨ２である、請求項６に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
ＹがＨまたはＯＨである、請求項１から７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項９】
ＹがＯＨである、請求項８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１０】
環Ａがハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ハロＣ１−３アルコキシおよび５員ヘテロアリールから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１から９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
環Ａがクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシおよびＮ−ピラゾリルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
環Ａがクロロ、エチル、イソプロピルおよびシクロプロピルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されている、請求項１０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
環Ａが１個以上のクロロ置換基で置換されている、請求項１２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１４】
環Ａが、請求項１〜１３に記載のとおり場合により置換されていてよいナフチルである、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１５】
環Ａが、請求項１〜１４に記載のとおり場合により置換されていてよいフェニルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１６】
Ｙａがテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置する、請求項１５に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１７】
環Ａが１個の置換基を有する、請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１８】
環Ａがフェニルであり、Ｙａがテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置し、１個の置換基はテトラヒドロピラン環に対してパラ位に位置する、請求項１７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
Ｙａが結合またはＣ１−３アルキレンである、請求項１〜１８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
ＹａがＣＨ２である、請求項１９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
Ｒ２が、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から選択される、請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２２】
Ｒ２がハロであり、ｎが１である、請求項２１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
環Ａ’が少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む、請求項１〜２３のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２５】
環Ａ’がモルホリン環、ピペリジン環、ピロリジン環、テトラヒドロピラン環、テトラヒドロフラン環および１,４−ジオキサン環から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２６】
環Ａ’がモルホリン環、ピペリジン環および１,４−ジオキサン環から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
Ｒ２ａが、個々に、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５およびＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３から成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａが、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよい、
請求項１〜２６のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２８】
Ｒ２ａが、個々に、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、は、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよい、
請求項２７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２９】
Ｒ２ａが、個々に、非置換ヒドロキシおよび非置換Ｃ１−２アルキルから成る群から独立して選択される、請求項２８に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３０】
ｑが０または１である、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３１】
ｑが０である、請求項３０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３２】
基
【化３】
が：
【化４】
から成る群から選択され、ここで、各窒素上の水素は場合によりＲ２ａに置き換えられていてよい、請求項１〜３１のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３３】
基
【化５】
が下の構造(ii)、(vii)および(xv)：
【化６】
から選択される、請求項３２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３４】
下の化合物１〜７２から選択される、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩：
１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−エチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−シクロプロピル−３,４−ジヒドロ−２Ｈベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチルテトラヒドロピラン３,４,５−トリオール
４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−{４−クロロ−３−[４−(４−メトキシ−ベンジル)−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル]−フェニル}−６−ヒドロキシメチルテトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−２,２−ジメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−エチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−シクロプロピルメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−メチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１２. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]オキサジン−４−カルボン酸エチルエステル
１３. １−{６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]オキサジン−４−イル}−エタノン
１４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−{４−クロロ−３−[１−(４−メトキシ−ベンジル)−１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル]−フェニル}−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルメチル)−４−クロロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
１９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,２−ジメチル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(４−クロロ−３−クロマン−６−イルメチル−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２３. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メチル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−フルオロ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−メトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２６. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メトキシ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２７. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−メトキシ−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−７−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
２９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４,４−スピロ−シクロプロピル−クロマン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３０. ２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[５−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−２−エトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−メトキシ−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−メトキシ−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３３. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−トリフルオロメトキシ−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３４. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロメン−４−オン
３５. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン−４−オン
３６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(４−ヒドロキシ−クロマン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
３７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロペンタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
３８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロペンタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
３９. ６−[[２−クロロ−５−[(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−２−イル]フェニル]メチル]スピロ[クロマン−２,４’−ピペリジン]−４−オン
４０. ６−(２−メトキシ−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−トリス(ベンジルオキシ)−６(ベンジルオキシメチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)ベンジル)スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン
４１. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−メトキシ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４２. ７−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４３. ７−[２−メトキシ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４４. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[クロマン−２,１’−シクロブタン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４５. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−クロロ−３−[(２,２−ジメチル−３−オキソ−４Ｈ−１,４−ベンズオキサジン−６−イル)メチル]フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
４６. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−２,２−ジメチル−４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン
４７. ６−(２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イル)ベンジル)−２Ｈ−ベンゾ[ｂ][１,４]オキサジン−３(４Ｈ)−オン
４８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−[(４−ベンジルスピロ[３Ｈ−１,４−ベンゾオキサジン−２,１’−シクロプロパン]−６−イル)メチル]−４−クロロ−フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
４９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(スピロ[３,４−ジヒドロ−１,４−ベンゾオキサジン−２,１’−シクロプロパン]−６−イルメチル)フェニル]−６−(ヒドロキシメチル)テトラヒドロピラン−３,４,５−トリオール
５０. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−クロロ−３−(２−シアノ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
５１. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボニトリル
５２. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボン酸メチルエステル
５３. ６−[２−クロロ−５−((２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−３,４,５−トリヒドロキシ−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−２−カルボン酸
５４. ６−[２−ブロモ−５−((３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン
５５. ６−[２−シクロプロピル−５−((３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−クロマン
５６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−(３−クロマン−６−イルメチル−４−シクロプロピル−フェニル)−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
５７. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−ブロモ−３−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル)フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
５８. [(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−ブロモ−３−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−６−イルメチル)フェニル]テトラヒドロピラン−２−イル]酢酸メチル
５９. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
６０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６１. 酢酸(２Ｒ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ)−３,４,５−トリアセトキシ−６−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−２−イルメチルエステル
６２. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６３. ４−ベンジル−６−[２−ブロモ−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン
６４. ４−ベンジル−６−[２−シクロプロピル−５−((２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｒ)−３,４,５−ｔトリス−ベンジルオキシ−６−ベンジルオキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−２−イル)−ベンジル]−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン
６５. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６６. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６７. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[２−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４’−メチル−ビフェニル−４−イル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６８. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(４−ベンジル−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
６９. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７０. (２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(１−ベンジル−１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−４−イソプロピル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７１. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−イソプロピル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−７−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール
７２. (２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)−２−ヒドロキシメチル−６−[４−イソプロピル−３−(１,２,３,４−テトラヒドロ−キノリン−６−イルメチル)−フェニル]−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオール。
【請求項３５】
式(Ｉ−ｉａ)：
【化７】
〔式中、
環Ａは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は、少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環であるが、但し、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−３アルキレンであり；
Ｖは水素、ハロまたは−ＯＲ１ｂであり；
ｎは０、１または２であり；
ｑは０、１、２または３であり；
ｐは０、１または２であり；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから選択され；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、ＯＲ１ｃまたはＮＲ４Ｒ５であり；
ｔは１、２または３であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、ＯＲ１ｅおよびＮＲ４Ｒ５から独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく、
またはＲ６およびＲ７が同じ炭素上にあるとき、それらは一体となってＣ３−７シクロアルキルまたは３〜７員ヘテロ環を形成してよく；
Ｒ１ｅは、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)Ｃ６−１０アリールおよび−Ｃ(Ｏ)Ｃ１−６アルキルから独立して選択され；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３６】
式(Ｉ−iiａ)：
【化８】
〔式中、
環Ａは、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロＣ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、ハロＣ１−６アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ６−１０アリールであり；ここで、該アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロシクリル基およびヘテロアリール基は、場合によりハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
環Ａ’は、少なくとも１個のＯまたはＮヘテロ原子を含む５員または６員ヘテロ環であるが、但し、環Ａ’は１,３−ジオキソールではなく；
Ｙａは結合であるかまたは場合によりハロ、Ｃ１−４アルキル、ハロＣ１−４アルキルから成る群から独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−３アルキレンであり；
ＶはＯＨであり；
ｎは０、１または２であり；
ｑは０、１、２または３であり；
Ｒ１およびＲ１ａは各々水素であり；
Ｒ２は、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
隣接する原子上の２個のＲ２ａは、それらが結合する原子と一体となって縮合Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ６アリール、３〜７員ヘテロシクリルまたは５員ヘテロアリールを形成してよく、ここで、該縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロ３〜７員ヘテロシクリルまたはスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
Ｒ３は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールおよびＣ２−１０ヘテロシクリルから独立して選択され；
ｐは０、１または２であり；
Ｘは[Ｃ(Ｒ６)(Ｒ７)]ｔであり；
ＹはＨまたはＯＨであり；
ｔは１であり；
Ｒ６およびＲ７は、個々に、水素およびＣ１−３アルキルから独立して選択され；
またはｔが１であるとき、Ｒ６およびＲ７は一体となってオキソ基を形成してよく；
Ｒ４およびＲ５は、個々に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルおよびＣ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキルから独立して選択され；または
Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している窒素と共に、場合により１個以上のハロまたはＣ１−４アルキルで置換されていてよい単環式または二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリルを形成してよい。〕
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
式(Ｉ−iiiａ)：
【化９】
〔式中、
環Ａは、場合によりクロロ、フルオロ、ヒドロキシ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、エチニル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、ジメチルアミノ、メチルスルファニル、メチルスルホニル、カルバモイル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル、トリル、フェノキシ、オキサゾリルオキシおよびＮ−ピラゾリルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいフェニル環であり；
次の式：
【化１０】
で表される構造は：
【化１１】
から成る群から選択され、ここで、各窒素上の水素は場合によりＲ２ａに置き換えられていてよく；Ｒａは、個々に、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５およびＣ１−６アルコキシから独立して選択され；ｍは０であるかまたは１〜４の整数であり；
ＹａはＣＨ２であり；
ＶはＯＨであり；
ｎは０または１であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ１およびＲ１ａは各々水素であり；
Ｒ２はハロであり；ここで、Ｒ２は、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２ａは、個々に、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ６−１０アリール、Ｃ６−１０アリールＣ１−４アルキル、−Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−Ｃ(Ｏ)Ｒ３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ４Ｒ５、−ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、−Ｓ(Ｏ)ｐＲ３、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ４Ｒ５、−ＯＳ(Ｏ)２Ｒ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、−ＣＨ２Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、−ＮＲ３Ｃ(Ｏ)ＯＲ３、Ｃ６−１０アリールオキシ、Ｃ２−１０ヘテロシクリル、Ｃ２−１０ヘテロシクリルＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリールＣ１−４アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアリール、Ｃ１−１０ヘテロアリールオキシおよびＣ１−１０ヘテロシクロオキシから成る群から独立して選択され；ここで、Ｒ２ａは、個々に、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよく；または
同じ炭素原子上の２個のＲ２ａは、一体となって、は、一体となって、場合により、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシから独立して選択される１個以上の置換基で置換されていてよいスピロＣ３−７シクロアルキルを形成してよく；
ｐは０、１または２であり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＯＨであり；または
の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３８】
式(Ｖ)：
【化１２】
〔式中、
環Ａは、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−７シクロアルキルから選択される１個の置換基で置換されているフェニルであり；ここで、Ｙａはテトラヒドロピラン環に対してメタ位に位置し、１個の置換基はテトラヒドロピラン環に対してパラ位に位置し；
次の式：
【化１３】
で表される構造は：
【化１４】
から成る群から選択され
ＹａはＣＨ２であり；
ｎは０であり；
ｑは０であり；
Ｖは−ＯＲ１ｂであり；
ＸはＣＨ２であり；
ＹはＯＲ１ｃ；
Ｒ１、Ｒ１ａ、Ｒ１ｂおよびＲ１ｃは水素である。〕
の化合物である、請求項１または２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３９】
治療に使用するための、請求項１〜３７のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む、医薬組成物。
【請求項４１】
糖尿病を処置する方法であって、それを必要とする対象に請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項４２】
哺乳動物におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態を処置する方法であって、それを必要とする哺乳動物に治療有効量の請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項４３】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、糖耐性低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症および凝固性亢進である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態を処置するための、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と組み合わせて投与する、対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造における、インスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬の使用。
【請求項４７】
インスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬と組み合わせて投与する、対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造における、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４８】
対象におけるナトリウムＤ−グルコース共輸送体が仲介する疾患または状態の処置用医薬の製造における、インスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬と組み合わせた請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４９】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、糖耐性低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害、体重減少、肥満度指数またはレプチン関連疾患である、請求項４５〜４８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５０】
疾患または状態が代謝症候群、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、糖耐性低下、非インスリン依存性真性糖尿病、II型糖尿病またはＩ型糖尿病である、請求項４９に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５１】
代謝症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症および凝固性亢進である、請求項４９または５０に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５２】
治療有効量のインスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸；またはアスピリンと組み合わせて、治療有効量の請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。
【請求項５３】
治療において、同時に、別々にまたは逐次的に使用するための、請求項１〜３８のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩およびインスリン、インスリン誘導体または模倣剤；インスリン分泌促進物質；インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド；ＰＰＡＲリガンド；インスリン増感剤；ビグアナイド；アルファ−グルコシダーゼ阻害剤；ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１アナログまたは模倣剤；ＤＰＰIV阻害剤；ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤；スクアレンシンターゼ阻害剤；ＦＸＲまたはＬＸＲリガンド；コレスチラミン；フィブラート；ニコチン酸およびアスピリンから成る群から選択される医薬を含む、製品。
【請求項５４】
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールとＬ−プロリンの共晶の結晶形。
【請求項５５】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−クロロ−３−(３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールのモル比が約１：１である、請求項５４に記載の結晶。
【請求項５６】
結晶形が約６４℃、約１０４℃および／または約１５７℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項５５に記載の結晶形。
【請求項５７】
約１９.３ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５６のいずれかに記載の結晶形。
【請求項５８】
約２３.２ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５７のいずれかに記載の結晶形。
【請求項５９】
約１７.０ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５８のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６０】
約５.７ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項５４〜５９のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６１】
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールとＬ−プロリンの共晶の結晶形。
【請求項６２】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[４−シクロプロピル−３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールが約１：１である、請求項６１に記載の結晶。
【請求項６３】
約１５１℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項６１または６２に記載の結晶形。
【請求項６４】
約１６.７ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１または６３に記載の結晶形。
【請求項６５】
約１９.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１〜６４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６６】
約１７.６ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１〜６５のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６７】
約２１.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６１〜６６のいずれかに記載の結晶形。
【請求項６８】
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールとＬ−プロリンの共晶の結晶形。
【請求項６９】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールのモル比が約１：１である、請求項６８に記載の結晶。
【請求項７０】
約１３６℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項６８または６９に記載の結晶形。
【請求項７１】
約１７.３ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７０のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７２】
約２０.４ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７１のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７３】
約１８.０ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７２のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７４】
約１８.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７３のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７５】
約２３.８ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項６８〜７４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７６】
Ｌ−プロリン対(２Ｓ,３Ｒ,４Ｒ,５Ｓ,６Ｒ)−２−[３−(２,３−ジヒドロ−ベンゾ[１,４]ジオキシン−６−イルメチル)−４−エチル−フェニル]−６−ヒドロキシメチル−テトラヒドロ−ピラン−３,４,５−トリオールのモル比が約２：１である、請求項６８に記載の結晶。
【請求項７７】
約１７６℃に示差走査熱量測定吸熱を有する、請求項７６に記載の結晶形。
【請求項７８】
約１７.８ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜７７のいずれかに記載の結晶形。
【請求項７９】
約９.１ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜７８のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８０】
約２０.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜７９のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８１】
約１８.９ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８０のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８２】
約１５.２ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８１のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８３】
約１６.５ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８２のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８４】
約６.１ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８３のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８５】
約１２.８ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８４のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８６】
約２８.４ ２θ°に粉末回折ピークを有する、請求項７６〜８５のいずれかに記載の結晶形。
【請求項８７】
図４に示すものと実質的に同じ粉末Ｘ線回折パターンである粉末Ｘ線回折パターンを有する、請求項７６または７７に記載の結晶形。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２０１３−５０８３３５（Ｐ２０１３−５０８３３５Ａ）
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３４６７２（Ｐ２０１２−５３４６７２）
【出願日】平成２２年１０月１９日（２０１０．１０．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６５７４７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４８１１２
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年３月７日（２０１３．３．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１０月１９日（２０１０．１０．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０６５７４７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０４８１１２
【国際公開日】平成２３年４月２８日（２０１１．４．２８）
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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