ヘキソースおよびＮ−アセチルヘキソサミンの糖模倣体置換
オリゴ糖模倣体を得るための化合物および方法が提供される。より具体的には、オリゴ糖模倣体が、シクロヘキサン誘導体を組み込むことまたは置換することによって得られる化合物および方法が記載される。本発明の一態様においては、少なくとも１種のシクロヘキサン誘導体を、オリゴ糖または糖模倣化合物に組み込むことを含む、オリゴ糖模倣体を調製するための方法が提供される。本発明の別の態様においては、オリゴ糖または糖模倣化合物において、少なくとも１種のヘキソースまたはヘキソサミンを、シクロヘキサン誘導体で置き換えすることを含む、オリゴ糖化合物もしくは糖模倣化合物において、またはオリゴ糖を含む、もしくは糖模倣体を含む化合物のオリゴ糖もしくは糖模倣体において、少なくとも１種のヘキソースまたはヘキソサミンを、単糖模倣体で置換するための方法が、提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１種のシクロヘキサン誘導体を、オリゴ糖または糖模倣化合物に組み込むことを含む、オリゴ糖模倣体を調製する方法であって、ここで、該シクロヘキサン誘導体は、式：
【化７９】
を有し、
式中、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
該シクロヘキサン誘導体は、ＯＨ、Ｒ１またはＲ２において該オリゴ糖または糖模倣化合物に少なくとも結合している方法。
【請求項２】
オリゴ糖化合物もしくは糖模倣化合物における、またはオリゴ糖を含む、もしくは糖模倣体を含む化合物のオリゴ糖もしくは糖模倣体における少なくとも１種のヘキソースまたはヘキソサミンを、単糖模倣体で置換するための方法であって、オリゴ糖化合物もしくは糖模倣化合物における少なくとも１種のヘキソースまたはヘキソサミンを、シクロヘキサン誘導体で置き換えることを含み、ここで、該シクロヘキサン誘導体は、式：
【化８０】
を有し、
式中、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
該シクロヘキサン誘導体は、ＯＨ、Ｒ１またはＲ２において該オリゴ糖または糖模倣化合物に少なくとも結合している方法。
【請求項３】
少なくとも１種のシクロヘキサン誘導体を含むオリゴ糖または糖模倣化合物であって、ここで、該シクロヘキサン誘導体は、式：
【化８１】
を有し、
式中、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
該シクロヘキサン誘導体は、ＯＨ、Ｒ１またはＲ２において該オリゴ糖または糖模倣化合物に少なくとも結合している化合物。
【請求項４】
【化８２】
を含む化合物であって、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
Ｒ３＝−ＯＨ、
【化８３】
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＸ、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘであり、ここで、ｎ＝０〜２であり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、
【化８４−１】
【化８４−２】
から独立に選択され、ここで、Ｑは、Ｈであるか、または生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ここで、ｎ＝０〜１０であり、上記環化合物のいずれも、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１４アリール、またはＯＹ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＹ、ＮＹ２もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＨＹから独立に選択される１から３個のもので置換されていてよく、ここで、Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１４アリールであり；
Ｒ４＝
【化８５】
６’硫酸化ＧｌｃＮＡｃ、６’カルボキシル化ＧｌｃＮＡｃ、６’硫酸化ＧａｌＮＡｃ、６’硫酸化ガラクトース、６’カルボキシル化ガラクトース、
【化８６】
（ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩またはＣ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎ−アリールまたは（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり、ここで、ｎは、１〜１０であり、ここで、Ｒ９は、アリール、ヘテロアリール、シクロヘキサン、ｔ−ブタン、アダマンタン、またはトリアゾールであり、Ｒ９のいずれも、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルまたはＯＹ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＹ、ＮＹ２またはＣ（＝Ｏ）ＮＨＹから独立に選択される１から３個のもので置換されていてよく、ここで、Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルまたはＣ１〜Ｃ１４アリールである）；または
【化８７】
（ここで、Ｒ１０は、
【化８８−１】
【化８８−２】
の１つであり、ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ｎ＝１〜４であり、ＺおよびＹ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリール、およびＭｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨで置換されたヘテロアリールである）であり；
Ｒ５＝Ｈ、Ｄ−マンノース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−アラビノース、Ｌ−フコース、ポリオール、
【化８９】
（ここで、Ｘ＝ＣＦ３、シクロプロピルまたはフェニルである）、または
【化９０】
（ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ここで、Ｒ１１は、アリール、ヘテロアリール、
【化９１−１】
【化９１−２】
であり、ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ここで、ｎ＝０〜１０であり、上記環化合物のいずれの１つも、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルまたはＯＹから独立に選択される１から３個のもので置換されていてよく、ここで、Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニルまたはＣ１〜Ｃ８アルキニルである）である化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物からなる化合物。
【請求項６】
式：
【化９２】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化９３】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化９４】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化９５】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化９６】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化９７】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化９８】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化９９】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１００】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化１０１】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化１０２】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化１０３】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化１０４】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｅｔが、エチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
式：
【化１０５】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化１０６】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｅｔが、エチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化１０７】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物に結合しているポリエチレングリコールを含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項４に記載の化合物の別のものにポリエチレングリコールによって結合している、請求項４に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物に結合しているポリエチレングリコールを含む、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項５に記載の化合物の別のものにポリエチレングリコールによって結合している、請求項５に記載の化合物。
【請求項１】
少なくとも１種のシクロヘキサン誘導体を、オリゴ糖または糖模倣化合物に組み込むことを含む、オリゴ糖模倣体を調製する方法であって、ここで、該シクロヘキサン誘導体は、式：
【化７９】
を有し、
式中、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
該シクロヘキサン誘導体は、ＯＨ、Ｒ１またはＲ２において該オリゴ糖または糖模倣化合物に少なくとも結合している方法。
【請求項２】
オリゴ糖化合物もしくは糖模倣化合物における、またはオリゴ糖を含む、もしくは糖模倣体を含む化合物のオリゴ糖もしくは糖模倣体における少なくとも１種のヘキソースまたはヘキソサミンを、単糖模倣体で置換するための方法であって、オリゴ糖化合物もしくは糖模倣化合物における少なくとも１種のヘキソースまたはヘキソサミンを、シクロヘキサン誘導体で置き換えることを含み、ここで、該シクロヘキサン誘導体は、式：
【化８０】
を有し、
式中、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
該シクロヘキサン誘導体は、ＯＨ、Ｒ１またはＲ２において該オリゴ糖または糖模倣化合物に少なくとも結合している方法。
【請求項３】
少なくとも１種のシクロヘキサン誘導体を含むオリゴ糖または糖模倣化合物であって、ここで、該シクロヘキサン誘導体は、式：
【化８１】
を有し、
式中、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
該シクロヘキサン誘導体は、ＯＨ、Ｒ１またはＲ２において該オリゴ糖または糖模倣化合物に少なくとも結合している化合物。
【請求項４】
【化８２】
を含む化合物であって、
Ｒ１＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＸで置換されたアルカニル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸで置換されたアルカニル（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；
Ｒ２＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリール（これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨ、またはＮＨＸの１種または複数で置換されていてよく、ここで、Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＯＸ（Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）ｎＮＨ２（ｎ＝０〜３０）、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＸまたはＣＸ２ＯＨ（Ｘ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；Ｏ（＝Ｏ）Ｘ、ＯＸ、ＮＨＸ、ＮＨ（＝Ｏ）Ｘ（Ｘ＝Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリールまたはヘテロアリールであり、これらのいずれも、Ｍｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、またはＯＨの１種または複数で置換されていてよい）；但し、Ｒ１およびＲ２は、同時にＨであることはなく；
Ｒ３＝−ＯＨ、
【化８３】
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ、−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＸ、または−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘであり、ここで、ｎ＝０〜２であり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、
【化８４−１】
【化８４−２】
から独立に選択され、ここで、Ｑは、Ｈであるか、または生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ここで、ｎ＝０〜１０であり、上記環化合物のいずれも、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、Ｃ１〜Ｃ１４アリール、またはＯＹ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＹ、ＮＹ２もしくはＣ（＝Ｏ）ＮＨＹから独立に選択される１から３個のもので置換されていてよく、ここで、Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、またはＣ１〜Ｃ１４アリールであり；
Ｒ４＝
【化８５】
６’硫酸化ＧｌｃＮＡｃ、６’カルボキシル化ＧｌｃＮＡｃ、６’硫酸化ＧａｌＮＡｃ、６’硫酸化ガラクトース、６’カルボキシル化ガラクトース、
【化８６】
（ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩またはＣ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎ−アリールまたは（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリールであり、ここで、ｎは、１〜１０であり、ここで、Ｒ９は、アリール、ヘテロアリール、シクロヘキサン、ｔ−ブタン、アダマンタン、またはトリアゾールであり、Ｒ９のいずれも、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルまたはＯＹ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＹ、ＮＹ２またはＣ（＝Ｏ）ＮＨＹから独立に選択される１から３個のもので置換されていてよく、ここで、Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルまたはＣ１〜Ｃ１４アリールである）；または
【化８７】
（ここで、Ｒ１０は、
【化８８−１】
【化８８−２】
の１つであり、ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ｎ＝１〜４であり、ＺおよびＹ＝Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、アリール、およびＭｅ、ＯＭｅ、ハロゲン化物、ＯＨで置換されたヘテロアリールである）であり；
Ｒ５＝Ｈ、Ｄ−マンノース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−アラビノース、Ｌ−フコース、ポリオール、
【化８９】
（ここで、Ｘ＝ＣＦ３、シクロプロピルまたはフェニルである）、または
【化９０】
（ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ここで、Ｒ１１は、アリール、ヘテロアリール、
【化９１−１】
【化９１−２】
であり、ここで、Ｑは、Ｈまたは生理学的に許容される塩、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニル、アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｍ−アリールまたは（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリールであり、ここで、ｍは、１〜１０であり、ここで、ｎ＝０〜１０であり、上記環化合物のいずれの１つも、Ｃｌ、Ｆ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニル、Ｃ１〜Ｃ８アルキニルまたはＯＹから独立に選択される１から３個のもので置換されていてよく、ここで、Ｙは、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ８アルカニル、Ｃ１〜Ｃ８アルケニルまたはＣ１〜Ｃ８アルキニルである）である化合物。
【請求項５】
請求項４に記載の化合物からなる化合物。
【請求項６】
式：
【化９２】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
式：
【化９３】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
式：
【化９４】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項９】
式：
【化９５】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１０】
式：
【化９６】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１１】
式：
【化９７】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１２】
式：
【化９８】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１３】
式：
【化９９】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１４】
式：
【化１００】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１５】
式：
【化１０１】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１６】
式：
【化１０２】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１７】
式：
【化１０３】
を有し、ここで、Ｑが、Ｈまたは生理学的に許容される塩であり、Ｍｅが、メチルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化１０４】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｅｔが、エチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項１９】
式：
【化１０５】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２０】
式：
【化１０６】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｅｔが、エチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化１０７】
を有し、ここで、Ｍｅが、メチルであり、Ｂｚが、ベンゾイルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物に結合しているポリエチレングリコールを含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項４に記載の化合物の別のものにポリエチレングリコールによって結合している、請求項４に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物に結合しているポリエチレングリコールを含む、請求項５に記載の化合物。
【請求項２５】
請求項５に記載の化合物の別のものにポリエチレングリコールによって結合している、請求項５に記載の化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【公表番号】特表２０１０−５０６８３２（Ｐ２０１０−５０６８３２Ａ）
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３２３７０（Ｐ２００９−５３２３７０）
【出願日】平成１９年１０月９日（２００７．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２１５４１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６０３７８
【国際公開日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【出願人】（５０６１６７４２１）グリコミメティクス， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月９日（２００７．１０．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２１５４１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０６０３７８
【国際公開日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【出願人】（５０６１６７４２１）グリコミメティクス， インコーポレイテッド (7)
【Ｆターム（参考）】
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