メタスチン誘導体およびその用途
【課題】 本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。
【解決手段】 本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、
XX0はホルミル、C1-20アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−
アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カ
プロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）
ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチル
グリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル
、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイル、６−アミノカ
プロイル、６−アセチルアミノカプロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノ
メチル］ベンゾイル、４−ウレイドベンゾイルを示し、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3は
i)α-アミノ基がメチル化されていてもよいAla、Arg、Asn、Asp、Cys、Gln、Glu、Gly、H
is、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Ser、Thr、Trp、Tyr及びValから選択されるアミノ酸、
ii)Pro、Aze(2) 、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Abz(2)、Abz(3)、Pzc(2)、Pro(4
NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)及びlzcから選択される環状アミノ酸、
iii) D-Dap、D-Pya(4)、DL-Ala(Pip)、Orn、Aib及びTyr(PO3H2)から選択されるアミノ酸
、または
iv)結合手を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸
、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロ
ピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミノプ
ロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX5はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示
し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、threo-Ser(3Phenyl)、eryth
ro-Ser(3Phenyl)または置換されていてもよいフェニルアラニンを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、Nva、ValまたはAla(cPr)を示し、
XX9は置換されていてもよいアルギニン、置換されていてもよいリジンまたは置換されて
いてもよいオルニチンを示し、
XX10は２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシン、置換されていてもよい
フェニルアラニン、置換されていてもよいトリフトファンを示す）で表わされるメタスチ
ン誘導体またはその塩。
【請求項２】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、
XX0はホルミル、C1-20アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−
アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カ
プロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）
ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチル
グリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル
、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイル、６−アミノカ
プロイル、６−アセチルアミノカプロイル、4-[ビス-(2-ピリジルメチル)アミノメチル]
ベンゾイル、4-ウレイドベンゾイルを示し、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-Trp、D-Tyr、D-Pya(4)、D-NMeAla、D-NMeP
he、Aze(2) 、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Iz
c、Leu、Lys、Glu、Thr、Trp、Ser、Ala、NMeAla、β-アラニン、DL-Ala(Pip)、Pzc(2)、
Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)または結合手を示
し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸
、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロ
ピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸 、2,3-ジアミノ
プロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX5はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示
し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)
、Phe(4Cl)、αMePhe、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-S
er(3Phenyl)またはD-Pheを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、Nva、ValまたはAla(cPr)を示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)、D-ArgまたはArg(asymMe2)を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フ
ルオロフェニルアラニンを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項３】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、XX0はホルミル、C1-20
アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カ
プロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−
ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−
ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチル
チロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−
３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイルまたは６−アミノカプロイルを示し
、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-NMeAla、D-NMePhe、Aze(2)、Pic(2)、Pic(
3)、Hyp、Thz、NMeAla、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Leu、Lys、Glu、β-アラニン
、Pzc(2)、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、またはHyp(Bzl)を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸
、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロ
ピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸 、His、Gln、Cit
またはD-Asnを示し、
XX5はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-AlaまたはD-Thrを示し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)
、Phe(4Cl) またはD-Pheを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、NvaまたはValを示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)またはArg(asymMe2)を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フ
ルオロフェニルアラニンを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項４】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、XX0はホルミル、C1-12
アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カ
プロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−
ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−
ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチル
チロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−
３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイルまたは６−アミノカプロイルを示し
、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-NMeAla、D-NMePhe、Aze(2)、Pic(2)、Pic(
3)、Hyp、Thz、NMeAla、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Leu、Lys、Glu、β-アラニン
、Pzc(2)、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、またはHyp(Bzl)を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミルジアミノプロピオン酸、Nβ
-アセチルジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアス
パラギン、Nω-ベンジルアスパラギンまたは2,4-ジアミノブタン酸を示し、
XX5はSer、ThrまたはValを示し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)
またはPhe(4Cl)を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、NvaまたはValを示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)またはArg(asymMe2)を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フ
ルオロフェニルアラニンを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項５】
式中、
XX0はC1-12アルカノイル、６−アミノカプロイル、６−アセチルアミノカプロイル、グリ
コロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノメチル］ベンゾイル、４−ウレイ
ドベンゾイル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、ピログルタミルを示し、
XX2はD-Tyr、Tyrまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-Trp、D-Tyr、D-Pya(4)、D-NMeAla、D-NMeP
he、Aze(2)、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Gly、Aib、Abz(2)、Sar、Izc、Leu、L
ys、Glu、Thr、Trp、Ser、Ala、NMeAla、β-アラニン、DL-Ala(Pip)、Pzc(2)、Orn、His(
3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)または結合手を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロ
プロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミ
ノプロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX5はThr、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示し、
XX6はPhe、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)、αMePhe、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(
4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)またはD-Pheを示し、
XX8はLeuまたはAla(cPr)を示し、
XX9はArg、Arg(Me)またはD-Argを示し、
XX10はTrpを示す、請求項１記載のメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項６】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、
XX0はホルミル、C1-6アルカノイルまたはグリコロイルを示し、
XX2はD-Tyrまたは結合手を示し、
XX3はAze(2)、Hyp、Gly、Aib、Leu、Lys、Glu、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Hyp(Bzl)、cisHy
pまたはPro(4F)を示し、
XX4はAsnまたは2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸を示し、
XX5はSer、ThrまたはAlaを示し、
XX6はPhe、Cha、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)
、threo-Ser(3Phenyl)またはerythro-Ser(3Phenyl)を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeuまたはAla(cPr)を示し、
XX9はArgまたはArg(Me)を示し、
XX10はPheまたはTrpを示す）で表わされる請求項１記載のメタスチン誘導体またはその塩
。
【請求項７】
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg-Trp-NH2（化合物番号708）、
Ac-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号709）、
Decanoyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号710）、
Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号712）、
Ac-Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号713）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号714）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号715）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号716）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号717）、
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号718）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-D-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号719）、
Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号720）、
Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号721）、
Ac-D-Tyr-Pic(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号722）
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）、
Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号724）、
Ac-D-Tyr-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号725）
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号726）
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号727）、
Ac-D-Tyr-Abz(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号728）
Ac-D-Tyr-Aze(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号730）
Ac-D-Tyr-Sar-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号731）
Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号732）、
Ac-D-Tyr-Izc-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号734）、
Ac-D-Tyr-D-Asp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号735）、
Ac-D-Tyr-D-Dap-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号736）、
Ac-D-Tyr-D-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号737）、
Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号738）、
Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号739）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号740）、
Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号742）、
Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号743）、
Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号744）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号745）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号746）、
Ac-D-Tyr-β-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号747）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号748）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号749）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号750）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号754）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号755）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号756）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号757）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号758）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号759）、
Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号760）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号763）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号764）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号765）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号766）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号767）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号768）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号769）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号770）、
Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号771）、
Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号772）、
Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号773）、
Ac-D-Tyr-DL-Ala(Pip)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号774）、
Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号775）、
Glycoloyl-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号776）
Ac-D-Tyr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号777）、
Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号780）、
Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号781）、
Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号782）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号783）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号784）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号785）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号786）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号787）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号788）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号789）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号790）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号791）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号794）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2（化合物番号797）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号800）、
4-[Bis-(2-Pyridylmethyl)aminomethyl]benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合
物番号801）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号809）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号810）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号813）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号814）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号815）、
Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号816）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号843）、
Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号844）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号845）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号846）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号856）、
4-Ureidobenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号860）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号861）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号862）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号863）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号864）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-αMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号868）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号870）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号872）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号874）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号87
7）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-erythro-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号
882）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号886）、
Ac-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号887）、
3-(p-Hydroxyphenyl)propionyl-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物
番号888）、
pGlu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号889）、
Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号896）、
Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号897）、
Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号899）
またはこれらの塩。
【請求項８】
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号714）
、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号715）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号716）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号717）、
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号718）、
Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号720）、
Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号721）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）、
Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号724）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号726）
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号727）、
Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号732）、
Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号738）、
Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号739）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号740）、
Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号742）、
Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号743）、
Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号744）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号745）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号746）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号748）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号749）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号750）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号754）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号755）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号756）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号757）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号758）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号759）、
Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号760）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号763）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号764）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号765）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号766）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号767）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号768）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号769）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号770）、
Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号771）、
Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号772）、
Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号773）、
Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号775）、
Glycoloyl-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号776）、
Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号780）、
Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号781）、
Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号782）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号783）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号784）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号785）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号786）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号787）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号788）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号789）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号790）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号791）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号794）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2（化合物番号797）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号800）、
4-[Bis-(2-Pyridylmethyl)aminomethyl]benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合
物番号801）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号809）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号810）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号813）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号814）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号815）、
Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号816）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号843）、
Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号844）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号845）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号846）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号856）、
4-Ureidobenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号860）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号861）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号862）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号863）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号864）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-αMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号868）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号870）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号872）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号874）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号87
7）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-erythro-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号
882）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号886）、
3-(p-Hydroxyphenyl)propionyl-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物
番号888）、
Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号896）、
Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号897）、
Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号899）またはこれらの
塩。
【請求項９】
請求項１記載のメタスチン誘導体またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項７記載のメタスチン誘導体またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１１】
請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそのプロドラッグを含
有してなる医薬。
【請求項１２】
癌転移抑制剤または癌増殖抑制剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
癌の予防・治療剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１４】
胎盤機能調節剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１５】
絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常また
は分娩誘発の予防・治療剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１６】
性腺機能改善剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１７】
ホルモン依存性癌、不妊症、子宮内膜症、思春期早発症または子宮筋腫の予防・治療剤
である請求項１１記載の医薬。
【請求項１８】
排卵誘発または促進剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１９】
性腺刺激ホルモン分泌促進剤または性ホルモン分泌促進剤である請求項１１記載の医薬
。
【請求項２０】
アルツハイマー病、軽度認知障害または自閉症の予防・治療剤である請求項１１記載の
医薬。
【請求項２１】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする癌転移抑制または癌増殖抑制方法。
【請求項２２】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする癌の予防・治療方法。
【請求項２３】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする胎盤機能調節方法。
【請求項２４】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産
、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常または分娩誘発の予防・治療方法。
【請求項２５】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする性腺機能改善方法。
【請求項２６】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするホルモン依存性癌、不妊症、子宮内
膜症、思春期早発症または子宮筋腫の予防・治療方法。
【請求項２７】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする排卵誘発または促進方法。
【請求項２８】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする性腺刺激ホルモン分泌促進方法また
は性ホルモン分泌促進方法。
【請求項２９】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするアルツハイマー病、軽度認知障害ま
たは自閉症の予防・治療方法。
【請求項３０】
性腺刺激ホルモンまたは性ホルモンのダウン・レギュレーション剤である請求項１１記
載の医薬。
【請求項３１】
配列番号：９で示されるアミノ酸配列からなるヒトＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体
）蛋白質のダウン・レギュレーション剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項３２】
ホルモン依存性癌の予防・治療剤である請求項３０または３１記載の医薬。
【請求項３３】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする性腺刺激ホルモンまたは性ホルモン
をダウン・レギュレートする方法。
【請求項３４】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする配列番号：９で示されるアミノ酸配
列からなるヒトＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）蛋白質をダウン・レギュレートする
方法。
【請求項３５】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするホルモン依存性癌の予防・治療方法
。
【請求項１】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、
XX0はホルミル、C1-20アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−
アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カ
プロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）
ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチル
グリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル
、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイル、６−アミノカ
プロイル、６−アセチルアミノカプロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノ
メチル］ベンゾイル、４−ウレイドベンゾイルを示し、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3は
i)α-アミノ基がメチル化されていてもよいAla、Arg、Asn、Asp、Cys、Gln、Glu、Gly、H
is、Ile、Leu、Lys、Met、Phe、Ser、Thr、Trp、Tyr及びValから選択されるアミノ酸、
ii)Pro、Aze(2) 、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Abz(2)、Abz(3)、Pzc(2)、Pro(4
NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)及びlzcから選択される環状アミノ酸、
iii) D-Dap、D-Pya(4)、DL-Ala(Pip)、Orn、Aib及びTyr(PO3H2)から選択されるアミノ酸
、または
iv)結合手を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸
、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロ
ピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミノプ
ロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX5はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示
し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、threo-Ser(3Phenyl)、eryth
ro-Ser(3Phenyl)または置換されていてもよいフェニルアラニンを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、Nva、ValまたはAla(cPr)を示し、
XX9は置換されていてもよいアルギニン、置換されていてもよいリジンまたは置換されて
いてもよいオルニチンを示し、
XX10は２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシン、置換されていてもよい
フェニルアラニン、置換されていてもよいトリフトファンを示す）で表わされるメタスチ
ン誘導体またはその塩。
【請求項２】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、
XX0はホルミル、C1-20アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−
アルギニルアミノ）カプロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カ
プロイル、６−（Ｄ−ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）
ブチリル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチル
グリシル、アセチルチロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル
、３−（ピリジン−３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイル、６−アミノカ
プロイル、６−アセチルアミノカプロイル、4-[ビス-(2-ピリジルメチル)アミノメチル]
ベンゾイル、4-ウレイドベンゾイルを示し、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-Trp、D-Tyr、D-Pya(4)、D-NMeAla、D-NMeP
he、Aze(2) 、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Iz
c、Leu、Lys、Glu、Thr、Trp、Ser、Ala、NMeAla、β-アラニン、DL-Ala(Pip)、Pzc(2)、
Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)または結合手を示
し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸
、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロ
ピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸 、2,3-ジアミノ
プロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX5はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示
し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)
、Phe(4Cl)、αMePhe、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-S
er(3Phenyl)またはD-Pheを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、Nva、ValまたはAla(cPr)を示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)、D-ArgまたはArg(asymMe2)を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フ
ルオロフェニルアラニンを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項３】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、XX0はホルミル、C1-20
アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カ
プロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−
ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−
ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチル
チロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−
３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイルまたは６−アミノカプロイルを示し
、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-NMeAla、D-NMePhe、Aze(2)、Pic(2)、Pic(
3)、Hyp、Thz、NMeAla、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Leu、Lys、Glu、β-アラニン
、Pzc(2)、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、またはHyp(Bzl)を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミル-β-ジアミノプロピオン酸
、Nβ-アセチル-β-ジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロ
ピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸 、His、Gln、Cit
またはD-Asnを示し、
XX5はSer、Thr、Val 、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-AlaまたはD-Thrを示し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)
、Phe(4Cl) またはD-Pheを示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、NvaまたはValを示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)またはArg(asymMe2)を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フ
ルオロフェニルアラニンを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項４】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、XX0はホルミル、C1-12
アルカノイル、シクロプロパンカルボニル、６−（アセチル−Ｄ−アルギニルアミノ）カ
プロイル、６−(（Ｒ）−２,３−ジアミノプロピオニルアミノ)カプロイル、６−（Ｄ−
ノルロイシルアミノ）カプロイル、４−（Ｄ−アルギニルアミノ）ブチリル、３−(４−
ヒドロキシフェニル)プロピオニル、グリシル、チロシル、アセチルグリシル、アセチル
チロシル、Ｄ−チロシル、アセチル−Ｄ−チロシル、ピログルタミル、３−（ピリジン−
３−イル）プロピオニル、アジポイル、グリコロイルまたは６−アミノカプロイルを示し
、
XX2はTyr、D-Tyr、D-Ala、D-Leu、D-Phe、D-Lys、D-Trpまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-NMeAla、D-NMePhe、Aze(2)、Pic(2)、Pic(
3)、Hyp、Thz、NMeAla、Gly、Aib、Abz(2)、Abz(3)、Sar、Leu、Lys、Glu、β-アラニン
、Pzc(2)、Orn、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、またはHyp(Bzl)を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nβ-ホルミルジアミノプロピオン酸、Nβ
-アセチルジアミノプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロプロピルアス
パラギン、Nω-ベンジルアスパラギンまたは2,4-ジアミノブタン酸を示し、
XX5はSer、ThrまたはValを示し、
XX6はPhe、Tyr、Trp、Tyr(Me)、Thi、Nal(2)、Cha、Pya(4)、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)
またはPhe(4Cl)を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeu、NvaまたはValを示し、
XX9はArg、Orn、Arg(Me)またはArg(asymMe2)を示し、
XX10はPhe、Trp、２−ナフチルアラニン、２−チエニルアラニン、チロシンまたは４−フ
ルオロフェニルアラニンを示す）で表わされるメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項５】
式中、
XX0はC1-12アルカノイル、６−アミノカプロイル、６−アセチルアミノカプロイル、グリ
コロイル、４−［ビス−（２−ピリジルメチル）アミノメチル］ベンゾイル、４−ウレイ
ドベンゾイル、３−(４−ヒドロキシフェニル)プロピオニル、ピログルタミルを示し、
XX2はD-Tyr、Tyrまたは結合手を示し、
XX3はD-Asp、D-Dap、D-Ser、D-Gln、D-His、D-Trp、D-Tyr、D-Pya(4)、D-NMeAla、D-NMeP
he、Aze(2)、Aze(3)、Pic(2)、Pic(3)、Hyp、Thz、Gly、Aib、Abz(2)、Sar、Izc、Leu、L
ys、Glu、Thr、Trp、Ser、Ala、NMeAla、β-アラニン、DL-Ala(Pip)、Pzc(2)、Orn、His(
3Me)、Tyr(PO3H2)、Pro(4NH2)、Hyp(Bzl)、cisHyp、Pro(4F)または結合手を示し、
XX4はAsn、2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸、Nω-ペンチルアスパラギン、Nω-シクロ
プロピルアスパラギン、Nω-ベンジルアスパラギン、2,4-ジアミノブタン酸、2,3-ジアミ
ノプロピオン酸、His、Gln、Gly、Arg、Cit、Nva、D-Asnまたは結合手を示し、
XX5はThr、NMeSer、Gly、Ala、Hyp、D-Ala、D-Thr、D-Proまたは結合手を示し、
XX6はPhe、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)、αMePhe、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(
4Me)、threo-Ser(3Phenyl)、erythro-Ser(3Phenyl)またはD-Pheを示し、
XX8はLeuまたはAla(cPr)を示し、
XX9はArg、Arg(Me)またはD-Argを示し、
XX10はTrpを示す、請求項１記載のメタスチン誘導体またはその塩。
【請求項６】
式XX0-XX2-XX3-XX4-XX5-XX6-AzaGly-XX8-XX9-XX10-NH2（式中、
XX0はホルミル、C1-6アルカノイルまたはグリコロイルを示し、
XX2はD-Tyrまたは結合手を示し、
XX3はAze(2)、Hyp、Gly、Aib、Leu、Lys、Glu、His(3Me)、Tyr(PO3H2)、Hyp(Bzl)、cisHy
pまたはPro(4F)を示し、
XX4はAsnまたは2-アミノ-3-ウレイドプロピオン酸を示し、
XX5はSer、ThrまたはAlaを示し、
XX6はPhe、Cha、Phe(2F)、Phe(3F)、Phe(4F)、Phe(4Cl)、Phe(2Me)、Phe(3Me)、Phe(4Me)
、threo-Ser(3Phenyl)またはerythro-Ser(3Phenyl)を示し、
AzaGlyはアザグリシンを示し、
XX8はLeuまたはAla(cPr)を示し、
XX9はArgまたはArg(Me)を示し、
XX10はPheまたはTrpを示す）で表わされる請求項１記載のメタスチン誘導体またはその塩
。
【請求項７】
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-D-Arg-Trp-NH2（化合物番号708）、
Ac-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号709）、
Decanoyl-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号710）、
Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号712）、
Ac-Acp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号713）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号714）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号715）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号716）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号717）、
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号718）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-D-Pro-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号719）、
Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号720）、
Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号721）、
Ac-D-Tyr-Pic(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号722）
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）、
Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号724）、
Ac-D-Tyr-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号725）
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号726）
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号727）、
Ac-D-Tyr-Abz(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号728）
Ac-D-Tyr-Aze(3)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号730）
Ac-D-Tyr-Sar-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号731）
Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号732）、
Ac-D-Tyr-Izc-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号734）、
Ac-D-Tyr-D-Asp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号735）、
Ac-D-Tyr-D-Dap-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号736）、
Ac-D-Tyr-D-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号737）、
Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号738）、
Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号739）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号740）、
Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号742）、
Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号743）、
Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号744）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号745）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号746）、
Ac-D-Tyr-β-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号747）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号748）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号749）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号750）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号754）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号755）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号756）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号757）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号758）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号759）、
Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号760）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号763）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号764）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号765）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号766）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号767）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号768）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号769）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号770）、
Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号771）、
Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号772）、
Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号773）、
Ac-D-Tyr-DL-Ala(Pip)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号774）、
Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号775）、
Glycoloyl-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号776）
Ac-D-Tyr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号777）、
Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号780）、
Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号781）、
Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号782）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号783）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号784）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号785）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号786）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号787）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号788）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号789）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号790）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号791）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号794）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2（化合物番号797）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号800）、
4-[Bis-(2-Pyridylmethyl)aminomethyl]benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合
物番号801）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号809）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号810）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号813）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号814）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号815）、
Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号816）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号843）、
Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号844）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号845）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号846）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号856）、
4-Ureidobenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号860）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号861）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号862）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号863）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号864）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-αMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号868）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号870）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号872）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号874）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号87
7）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-erythro-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号
882）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号886）、
Ac-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号887）、
3-(p-Hydroxyphenyl)propionyl-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物
番号888）、
pGlu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号889）、
Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号896）、
Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号897）、
Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号899）
またはこれらの塩。
【請求項８】
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHPen)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号714）
、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHcPr)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号715）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asp(NHBzl)-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号716）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号717）、
Ac-D-Tyr-D-Pya(4)-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号718）、
Ac-D-Tyr-Aze(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号720）、
Ac-D-Tyr-Pic(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号721）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号723）、
Ac-D-Tyr-Thz-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号724）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号726）
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号727）、
Ac-D-Tyr-D-NMeAla-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号732）、
Ac-D-Tyr-D-Gln-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号738）、
Ac-D-Tyr-D-His-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号739）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号740）、
Ac-D-Tyr-Ala-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号742）、
Ac-D-Tyr-Leu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号743）、
Ac-D-Tyr-Ser-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号744）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号745）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号746）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号748）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号749）、
Ac-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号750）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号754）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号755）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号756）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号757）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号758）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号759）、
Ac-D-Tyr-Pzc(2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号760）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号763）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号764）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号765）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号766）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号767）、
Ac-D-Tyr-Trp-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号768）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号769）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4Cl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号770）、
Ac-D-Tyr-Orn-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号771）、
Ac-D-Tyr-Thr-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号772）、
Ac-D-Tyr-His(3Me)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号773）、
Ac-D-Tyr-Tyr(PO3H2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号775）、
Glycoloyl-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号776）、
Ac-D-Tyr-Pro(4NH2)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号780）、
Ac-D-Tyr-Hyp(Bzl)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号781）、
Ac-D-Tyr-D-NMePhe-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号782）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号783）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(2F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号784）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号785）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号786）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号787）、
Ac-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号788）、
Ac-D-Tyr-Lys-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号789）、
Ac-D-Tyr-Gly-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号790）、
Ac-D-Tyr-Aib-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号791）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-D-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号794）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg-Trp-NH2（化合物番号797）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Alb-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号800）、
4-[Bis-(2-Pyridylmethyl)aminomethyl]benzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合
物番号801）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-NMeSer-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号809）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Hyp-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号810）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Gly-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号813）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号814）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Ala-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号815）、
Ac-D-Tyr-Hyp-His-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号816）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gln-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号843）、
Ac-D-Tyr-Hyp-D-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号844）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Cit-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号845）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-D-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号846）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Ala(cPr)-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号856）、
4-Ureidobenzoyl-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号860）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Arg-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号861）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Gly-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号862）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dap-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号863）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Dab-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号864）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-αMePhe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 （化合物番号868）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(2Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号870）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(3Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号872）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4Me)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号874）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-threo-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号87
7）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-erythro-Ser(3Phenyl)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号
882）、
Ac-D-Tyr-Hyp-Nva-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号886）、
3-(p-Hydroxyphenyl)propionyl-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物
番号888）、
Ac-D-Tyr-cisHyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号896）、
Ac-D-Tyr-Pro(4F)-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号897）、
Ac-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2（化合物番号899）またはこれらの
塩。
【請求項９】
請求項１記載のメタスチン誘導体またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項７記載のメタスチン誘導体またはその塩のプロドラッグ。
【請求項１１】
請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそのプロドラッグを含
有してなる医薬。
【請求項１２】
癌転移抑制剤または癌増殖抑制剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１３】
癌の予防・治療剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１４】
胎盤機能調節剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１５】
絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常また
は分娩誘発の予防・治療剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１６】
性腺機能改善剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１７】
ホルモン依存性癌、不妊症、子宮内膜症、思春期早発症または子宮筋腫の予防・治療剤
である請求項１１記載の医薬。
【請求項１８】
排卵誘発または促進剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項１９】
性腺刺激ホルモン分泌促進剤または性ホルモン分泌促進剤である請求項１１記載の医薬
。
【請求項２０】
アルツハイマー病、軽度認知障害または自閉症の予防・治療剤である請求項１１記載の
医薬。
【請求項２１】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする癌転移抑制または癌増殖抑制方法。
【請求項２２】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする癌の予防・治療方法。
【請求項２３】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする胎盤機能調節方法。
【請求項２４】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産
、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常または分娩誘発の予防・治療方法。
【請求項２５】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする性腺機能改善方法。
【請求項２６】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするホルモン依存性癌、不妊症、子宮内
膜症、思春期早発症または子宮筋腫の予防・治療方法。
【請求項２７】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする排卵誘発または促進方法。
【請求項２８】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする性腺刺激ホルモン分泌促進方法また
は性ホルモン分泌促進方法。
【請求項２９】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするアルツハイマー病、軽度認知障害ま
たは自閉症の予防・治療方法。
【請求項３０】
性腺刺激ホルモンまたは性ホルモンのダウン・レギュレーション剤である請求項１１記
載の医薬。
【請求項３１】
配列番号：９で示されるアミノ酸配列からなるヒトＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体
）蛋白質のダウン・レギュレーション剤である請求項１１記載の医薬。
【請求項３２】
ホルモン依存性癌の予防・治療剤である請求項３０または３１記載の医薬。
【請求項３３】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする性腺刺激ホルモンまたは性ホルモン
をダウン・レギュレートする方法。
【請求項３４】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする配列番号：９で示されるアミノ酸配
列からなるヒトＯＴ７Ｔ１７５（メタスチン受容体）蛋白質をダウン・レギュレートする
方法。
【請求項３５】
哺乳動物に対して、請求項１ないし８記載のメタスチン誘導体またはその塩あるいはそ
のプロドラッグの有効量を投与することを特徴とするホルモン依存性癌の予防・治療方法
。
【公開番号】特開２０１０−２６５３１１（Ｐ２０１０−２６５３１１Ａ）
【公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１８２４８２（Ｐ２０１０−１８２４８２）
【出願日】平成２２年８月１７日（２０１０．８．１７）
【分割の表示】特願２００８−５２９４０６（Ｐ２００８−５２９４０６）の分割
【原出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月１７日（２０１０．８．１７）
【分割の表示】特願２００８−５２９４０６（Ｐ２００８−５２９４０６）の分割
【原出願日】平成１８年１２月２１日（２００６．１２．２１）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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