【課題】本発明は、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用に関する。本発明はまた、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療において有用である、キスペプチンの拮抗薬として作用する可能性がある、定義された特定のペプチド分子を提供する。さらに、本発明は、キスペプチンの拮抗薬および/または定義されたペプチドを同定し、かつ/または使用する方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
【解決手段】個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、aが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

【課題】本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモ
ン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供す
る。
【解決手段】本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸が特定のアミノ酸
で置換されていることにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低
減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、
本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用
等も有する。 （もっと読む）

【課題】構成的プロテアソーム活性よりも免疫プロテアソーム活性を優先的に阻害する阻害剤の提供。
【解決手段】酵素阻害剤としてＮ末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様（CT-L）活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、２乃至８個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では２乃至６個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-]（但し式中、Rは側鎖である）である。 （もっと読む）

【課題】患者の骨髄異形成症候群を治療する方法の提供。
【解決手段】特定の遺伝子の低発現ならびに／または過剰発現が患者に検出されている場合に、エザチオスタットまたはその塩の治療的有効量を該患者に投与する。低発現遺伝子がｍｉＲ−１２９であるか、または過剰発現遺伝子がｍｉＲ−１５５である。低発現遺伝子が、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ遺伝子セットの１つ以上の遺伝子、またはｍＴＯＲ、ＪＡＫ２またはＪＮＫ経路の１つ以上の遺伝子である。 （もっと読む）

【課題】天然α−ＭＳＨペプチドに比較して高い効果を有するα-メラノサイト刺激ホルモン（α-ＭＳＨ）のペプチドアナログを提供する。
【解決手段】具体的なアミノ酸配列：Ｘ-Ａａ₁-Ａａ₂-Ａａ₃−Ａａ₄-Ａａ₅-Ｙ-Ａａ₆-Ａａ₇-Ｚに基づく。当該α-ＭＳＨアナログは、α-ＭＳＨペプチドに比べて高い抗炎症効果及び虚血状態を予防する高い能力を示す。 （もっと読む）

【課題】癌を全身的に治療するための新たな治療戦略として、全身的な治療に適用可能であり、適用する癌治療剤の用量を減少させかつ／または効率を増加させることができる治療法に用いる医薬品を提供すること。
【解決手段】本発明は、隔離器官灌流による癌治療のための医薬品を調製するための少なくとも１種のインテグリンリガンドの使用であって、インテグリンリガンドとしてシクロ−（Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ａｓｐ−ＤＰｈｅ−ＮＭｅ−Ｖａｌ）を含み、前記医薬品は癌組合せ治療薬と併用して使用され、前記癌組合せ治療薬はメルファラン、シクロホスファミド、ドキソルビシン、シスプラチン、カルボプラチン、ゲムシタビン、ドセタキセル、パクリタキセル、ブレオマイシン、５ＦＵおよびＴＮＦαから選択され、前記隔離器官は肝臓、肺、腎臓、胸膜および膵臓から選択される当該使用。 （もっと読む）

【課題】胃腸の運動不全の症状を弱めることにより、前記胃腸の症状を治療する方法、およびイレウス、嘔吐、又は胃麻痺を弱めることにより、イレウス、胃麻痺、又は嘔吐を治療する方法の提供。
【解決手段】H-Inp-D-Bal-D-Trp-Phe-Apc-NH2を含む作動性のグレリン活性を保有するペプチジル類似体、そのプロドラッグ、又は前記類似体若しくは前記プロドラッグの医薬的に許容される塩を治療有効量投与する。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及び/又はSを阻害するの阻害剤であり、これらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記構造式の化合物。
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【課題】ＩＩ型糖尿病およびアルツハイマー病などのアミロイド関連疾患を診断、予防、および処置するために使用することができるペプチドおよびそれに対する抗体を提供する。
【解決手段】少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチド。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。前記ペプチドを含む医薬組成物およびキット、アミロイド関連疾患を診断および処置するための使用方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞でCD36の発現を減少させる方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、以下の性質を有する芳香族性陽イオンペプチドの有効量と細胞を接触させることを含む：少なくとも1つの正味の陽電荷；最小限4つのアミノ酸；最大限約20のアミノ酸；正味の陽電荷の最小数（p_m）とアミノ酸残基総数（r）との間で、3p_mがｒ＋１以下の最大の数であるという関係；及び芳香族基の最小数（a）と正味の陽電荷の総数（p_t）との間で、2aはpt＋1以下の最大数であるが、aが1のときはp_tもまた1でありえる関係。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安全な糖尿病又は肥満病の予防又は治療剤を提供することを課題とする。
【解決手段】塩基性アミノ酸ポリペプチドを糖尿病又は肥満病の予防又は治療剤の有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたり安定な眼科用水中油型乳剤を提供すること。
【解決手段】界面膜で覆われた油のコアを有するコロイド粒子を含み、少なくとも１種類のカチオン性物質及び少なくとも１種類の非イオン性界面活性剤を含み、正のゼータ電位を有し、ゼータ電位安定性試験Ａの条件を満たす眼科用水中油型乳剤。前記乳剤の製造方法。レンズ、眼科用パッチ、インプラント、インサートからなる群から選択される本発明の眼科用水中油型乳剤の送達手段。 （もっと読む）

【課題】前立腺癌治療薬とチロシンキナーゼ阻害薬とを組み合わせてなる、ホルモン依存性前立腺癌のホルモン非依存性癌への変化を抑制することによる優れた前立腺癌治療薬の提供。
【解決手段】前立腺癌治療薬とチロシンキナーゼ阻害薬を組み合わせてなる前立腺癌の予防・治療剤。 （もっと読む）

【課題】特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための組成物を提供する。
【解決手段】ＪＮＫ阻害剤およびシクロスポリンを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】ａ）ホスファチジルコリン；ｂ）アニオン性リン脂質；ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；およびｄ）必要に応じて、治療剤；を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる（例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる）方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ニューロメジンB受容体およびソマトスタチン受容体に対して高い親和性および選択性を示す類似体の新規なクラスの提供。
【解決手段】Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH₂等の特異的な構造上の特徴を有する一連の類似体およびソマトスタチンおよび／またはニューロメジンBによって誘導される細胞の生化学的活性の選択的調節方法、及びこれらの化合物またはその薬剤的に受容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】子宮内膜組織の子宮外の増殖の治療法及びそのための組成物の提供。
【解決手段】ＬＨＲＨアンタゴニストと、避妊薬、非ステロイド性の抗リウマチ薬、鎮痛薬、１７−α−アルキル置換されたテストステロン以外のアンドロゲンまたはこれらの組合せ物から成る群から選択される１種以上の活性剤を含有する製剤学的組成物。 （もっと読む）