本発明は、生物活性ヒストレリンを長期間にわたって一定速度で送達する薬物送達装置としてのポリウレタン系ポリマーの使用、およびその製造方法に関する。この装置は、非常に生体適合性および生体安定性があり、患者（ヒトおよび動物）における組織または器官へのヒストレリンの送達のためのインプラントとして有用である。 （もっと読む）

本明細書に記載の医薬組成物は、固形形態で、治療上有効量の治療薬、および中鎖脂肪酸の少なくとも１つの塩、ならびに例えば、ヒマシ油またはトリカプリル酸グリセリルあるいはそれらの組み合わせ等の疎水性媒体の混合物を含む、懸濁液を含む。本明細書に記載の医薬組成物は、中鎖脂肪酸塩を含有し、実質的にアルコールを含まない。医薬組成物は、カプセルに封入されてもよい。そのような組成物を罹患した披験者に投与することによって、疾患を治療または予防する方法も開示される。
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【課題】サイクロスポリン(cyclosporins)の類の新規使用、および、特に、非免疫抑制性、シクロフィリン結合サイクロスポリン類の、炎症性自己免疫疾患の処置における新規薬学的使用の提供。
【解決手段】サイクロスポリンが式Ａ


[式中、Ｂは式Ｂ


ＣはMeLeuまたは４−ヒドロキシ−MeLeuである]の化合物またはその薬学的に許容される塩である薬剤。 （もっと読む）

【課題】新たな抗HCV技術であり、特にオンコスタチンＭ（ＯＳＭ）を用いた新技術の提供。
【解決手段】オンコスタチンＭを含有する組成物を抗ＨＣＶ剤とし、さらにオンコスタチンＭとインターフェロン、シクロスポリンＡ、フルバスタチンまたはピタバスタチンとを組み合わせて適用されることを特徴とする抗ＨＣＶ剤。またオンコスタチンＭを含有しているＣ型肝炎に対する治療組成物、およびインターフェロン治療を必要とするＣ型肝炎患者に対して適用されることを特徴とする治療組成物。 （もっと読む）

【課題】ビバリルジンの効率的な商業的合成を提供する。
【解決手段】a)セグメントAspPheGlu(tBu)Glu(tBu)IleProOBn(S3)とセグメント
FmocGlyGlyGlyGlyAsnGlyOH(S2)を第1の有機溶媒中で縮合する工程; b)工程a)の生成物を脱保護する工程; c)工程b)の生成物とセグメントBoc-D-PheProArg(HCl)ProOH(S1)を第2の有機溶媒中で縮合する工程; d)工程c)の生成物のベンジル基を脱保護する工程; e)工程d)の生成物とセグメントGlu(tBu)Glu(tBu)Tyr(tBu)LeuOtBu(S4)を第3の有機溶媒中で縮合する工程; f)工程e)の生成物を脱保護して、ビバリルジンを得る工程を含む。 （もっと読む）

【課題】軟体動物の植食海洋種、Elysia rufescensから単離されたペプチドであるカハラリドＦに関する、新規な製剤及び新規な使用を提供。
【解決手段】再構成に適したカハラリドＦの凍結乾燥形態を与えるため、スクロース及びマンニトールを含む膨張剤に、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレアートなどの非イオン性界面活性剤、ヒドロキシカルボン酸などの有機酸を含む、前立腺ガンなどのためのカハラリドＦ製剤。 （もっと読む）

【課題】水に難溶性の薬物を分散製剤化する。
【解決手段】水に難溶な薬物を分散製剤化するために、脂肪酸メグルミン塩系のイオン液体とエタノール、水を必須成分として含有する組成物に薬物を溶解すれば、この組成物（濃縮組成物）を希釈しても、良好な分散製剤化が行なえ、しかも安定な希釈製剤であることが見出された。このように本発明の注射用組成物（濃縮組成物）は、安定であると共に、希釈性が良好である、水難溶性医薬品の製剤品を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アプリジン、またはアプリジン類似体である関連化合物を使用する、ガンの治療に関する。
【解決手段】カルニチン及び他の筋肉保護剤は、アプリジン及びアプリジン類似体の副作用の防止に有用である。 （もっと読む）

グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドのアナログの新規の系列、前記化合物を含む医薬組成物、ならびにＧＩＰ受容体に仲介される病気、例えばインスリン非依存性糖尿病および肥満の処置のためのＧＩＰ受容体作動薬または拮抗薬としての前記化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

標的となる対象に、式中、ｎが１または２であり、Ｒが水素、アシル、アルキル、またはペプチド断片であり、かつＸが芳香族アミノ酸もしくは複素環アミノ酸またはその誘導体である、式Ａ：


の免疫調節化合物の有効量を投与する段階を含む、標的となる対象においてＣ型肝炎（ＨｅｐＣ）を処置または予防するための治療方法であって、
（ｉ）該免疫調節化合物が、０．００１ｍｇ／ｋｇを上回る投与量で該対象に投与されるか、
（ｉｉ）該免疫調節化合物が、該対象へのリバビリン投与をさらに含む併用療法レジメンにおいて投与され、該免疫調節化合物および該リバビリンが、該療法レジメンにおいて別個にまたは一緒に該対象に投与されるか、
（ｉｉｉ）該免疫調節化合物が、Ｃ型肝炎の特異的標的抗ウイルス療法（ＳＴＡＴ‐Ｃ）剤を用いた併用療法レジメンにおいて投与され、該免疫調節化合物および該ＳＴＡＴ‐Ｃ剤が、該療法レジメンにおいて別個にまたは一緒に該対象に投与されるか、または、
（ｉｖ） （ｉ）、（ｉｉ）、および（ｉｉｉ）のうちの少なくとも２つの組み合わせである、方法を提供する。
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【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
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開示されているのは、活性成分として、コルチコステロイドとキニンＢ２受容体拮抗薬との混合物を含む医薬組成物である。前記組成物は、殊に、喘息、眼科障害または皮膚障害および、とりわけ関節に関しては、関節炎などの炎症性障害の治療に特に有効であることが判明している。 （もっと読む）

【課題】現在のリポソーム処方に伴う、コロイド不安定性、スケールアップした滅菌における困難さ、および製造におけるバッチ間の可変性などの種々の問題を解決すること。
【解決手段】リポソームを調製する方法であって、以下：水溶液を提供する工程；脂質溶液を提供する工程であって、この溶液が、約０．８４と０．８８との間のＰ_a、約０．８８と０．９３との間のＰ_vを有し、そしてこの溶液中の少なくとも１つの脂質がポリエチレングリコール（ＰＥＧ）鎖を含む、工程、および脂質溶液および水溶液を合わせる工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

被験体においてオクトレオチド、例えば、酢酸オクトレオチド、の放出制御を可能にする方法、処方物およびキットを開示する。 （もっと読む）

式：


（ここで、Ｒ、ｘ及びｙは明細書中に定義されたものである）のメラノコルチンレセプタアゴニスト環状ペプチド、前記式のペプチドを含む組成物及び製剤、並びに、オスの勃起不全及びメスの性機能不全などの性機能不全を含むメラノコルチンレセプタによって媒介される疾病、適応症、病状及び症候群を予防、改善、又は、治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患、特に、リウマチ様関節炎および慢性炎症性腸疾患（ＣＩＢＤ）、例えばクーロン病の治療における、サイムリン類似体であるＰＡＴノナペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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本発明は、既知の立体異性体の複雑な混合物と比較して改善した抗癌活性を示す、新規の光学的に純粋な化合物に関する。そのような化合物は、式（Ｉ）のものであって、式中、各Ｘは任意のアミノ酸を独立に表し；ｎは０又は１であり；ｍは０から３の間の整数であり；ｋは少なくとも３の整数であり；ＰｓｉはＬｙｓとＰｒｏの間のペプチドアミド結合に代わる還元された結合であり；式（Ｉ）の化合物の偽ペプチド単位中のＬｙｓ残基は、全てＬ立体配置又は全てＤ立体配置のいずれかである。そのような化合物の製造方法及びその治療的使用も提供する。合成方法は、ボランを使用する、ジペプチド中間体におけるＬｙｓとＰｒｏとの間のペプチド結合の選択的還元を伴う。前記治療的使用は、癌、炎症、及び創傷治癒のためのものである。 （もっと読む）

ＳＳＴＲ２選択的アンタゴニストを含む、ソマトスタチン受容体の受容体アンタゴニストであるソマトスタチン類似体を本明細書で述べる。放射性核種と錯化または結合したアンタゴニストを含む、関連化合物、キットおよび方法ならびにそれらの使用に関する。本発明のアンタゴニストは、腫瘍性および非腫瘍性哺乳動物疾患を診断し、治療するうえで有用である。 （もっと読む）

本発明は、グルコース依存性インスリン分泌促進剤として主に作用する、式（Ｉ）の新規ペプチド模倣体を提供する。さらに、これらのペプチド模倣体がＧＬＰ−１受容体アゴニスト活性と共にグルカゴン受容体アンタゴニスト活性を示すことが明らかとなった。
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