【課題】より容易にかつ信頼可能的に製造されて、より容易かつ再現可能的に患者へ投与されて、そして望まれない副作用を低下又は消失させるために低下した初期血漿濃度を提供するＧＬＰ−１製剤。
【解決手段】グルカゴン様ペプチド−１のペプチド類似体、その医薬的に許容される塩、哺乳動物を治療するためにそのような類似体を使用する方法、並びに、その故に有用な前記類似体を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、多発性硬化症（“ＭＳ”： ｍｕｌｔｉｐｌｅ ｓｃｌｅｒｏｓｉｓ）の治療のための新規な組成物および方法に関し、特に、ＭＳの治療におけるムラミルジペプチドの微小粒子を包含する免疫賦活性組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はアテローム性動脈硬化症（アテローム性硬化症）の分野に関する。特に本発明は、経口投与が可能で、１つまたは２つ以上のアテローム性硬化症の症状を改善するペプチド類の特定に関する。本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を改善する新規なペプチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも１つのクラスＡ両親媒性らせんおよび少なくとも
１つのＤ−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に
投与することができる。 （もっと読む）

【課題】ゼラチンを含有しなくても生理活性物質を高含量で含有し、かつその初期過剰放出を抑制して約１ヶ月にわたる安定な放出速度を実現できる徐放性組成物の提供。
【解決手段】重量平均分子量と数平均分子量の比が1.90以下である乳酸−グリコール酸重合体またはその塩と、生理活性物質とを含有し、ゼラチンを含有しない徐放性組成物であり、生理活性物質が生理活性ペプチド5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5で表されるLH-RH誘導体、またはその酢酸塩が好適である。 （もっと読む）

下記の組成を有する、イパモレリンの注射用および輸液用の溶液：ａ）イパモレリンの遊離塩基の重量に基づいて０．００１％〜２０％の量での、およそ２モル当量の酢酸によって可溶化されたイパモレリン（イパモレリンジアセタート）、ｂ）少なくとも３で、かつ、７未満のｐＨを与えるために十分な量でのモル過剰の酸（好ましくは酢酸）、ｃ）場合により０．１％〜３０％の１つ以上の配合助剤、および、ｄ）１００％にするために十分な水（ただし、すべての百分率は溶液の総重量に基づく）。 （もっと読む）

炎症を処置するためのペプチド、ならびにその治療的な使用およびそれを使用する方法が開示される。伝達配列を含むペプチドは、ｔｏｌｌ様レセプターとの相互作用を介した、サイトカイン活性およびＴＮＦ−α分泌の阻害に有効である。中耳炎を処置する際の本化合物の有効性を図説しながら、実験が記載される。いくつかの実施形態において、本発明は：ａ）配列番号１８７〜３６８のうちのいずれか１つの配列；またはｂ）少なくとも１つのＤ−アミノ酸残基を含むＰ１３の誘導体を含むペプチドを含む薬学的組成物を企図する。 （もっと読む）

本発明は、ドライアイを含む眼の疾患の治療に有用な非刺激性眼科用エマルションおよび関連する方法を提供する。より詳細には、本発明の眼科用組成物は、高ＨＬＢ界面活性剤および低ＨＬＢ界面活性剤ならびに非極性脂肪族側鎖を有する植物由来トリグリセリドを含有し、治療用非刺激性点眼液を形成する。
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本発明は、インテグリンリガンドと共に連続的に投与したときに相乗的効力を有する共治療剤または治療形態（化学療法剤およびまたは放射線療法など）と一緒の、前記リガンド、好ましくはインテグリンアンタゴニストの連続投与を含む、腫瘍および腫瘍転移の治療のための併用療法に関する。
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本発明は、炎症性疾患および／または状態、例えば哺乳動物の眼におけるアレルギー性結膜炎、ブドウ膜炎または水晶体過敏性眼内炎の処置のための方法を提供し、上記方法は、処置を必要とする上記哺乳動物に、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ（式中、Ａｌｋはアルキレン連結基、好ましくはメチレンもしくはポリメチレン連結基またはポリアルケニレン連結基、例えばＣ_３からＣ_６アルケニレニル連結基であり、Ｒは、水素または非置換もしくは置換ヒドロカルビル基である）である）で表される化合物からなる群から選択される、治療上効果的な量の新規シクロスポリンＡ誘導体を投与することを含む。
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【課題】グラチラマーアセテートおよびその他の共重合体の分子量を正確に測定するための分子量マーカーを提供する。
【解決手段】それぞれがアラニン、グルタミン酸、チロシン及びリジンから成るポリペプチドの混合物が、2,000〜40,000ダルトンの平均分子量を有するかどうかを測定する方法であって、該混合物中において、アラニンのモル分率が0.38〜0.5であり、グルタミン酸のモル分率が0.13〜0.15であり、チロシンのモル分率が0.08〜0.10であり、リジンのモル分率が0.3〜0.4であり、該混合物の平均分子量を測定するために、該混合物をキャリブレートされたクロマトグラフィー装置に供することを含み、ここにおいて、該クロマトグラフィー装置は、カラムにおける保持時間と分子量の対数との直線関係を確立するために、ポリペプチドを該装置でのクロマトグラフィーに供することによってキャリブレートされる。 （もっと読む）

本発明は、MUC1細胞質ドメイン由来のペプチドおよびその使用方法を提供する。これらのペプチドは、MUC1のオリゴマー化を阻害し、MUC1とNF-κBまたはSTATとの相互作用を阻害し、NF-κBシグナル伝達またはSTATシグナル伝達により媒介される炎症応答を阻止することができる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れた生物活性（癌転移抑制活性、癌増殖抑制活性、性腺刺激ホルモン分泌促進活性、性ホルモン分泌促進活性等）を有する安定なメタスチン誘導体を提供する。
【解決手段】 本発明のメタスチン誘導体は、メタスチンの構成アミノ酸を特定のアミノ酸で置換することにより、血中安定性や溶解性などがさらに向上し、ゲル化傾向が低減、薬物動態も改善され、かつ優れた癌転移抑制活性や癌増殖抑制活性を示す。さらに、本発明のメタスチン誘導体は、性腺刺激ホルモン分泌抑制作用、性ホルモン分泌抑制作用等を有する。 （もっと読む）

本発明は、｛［（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ，１１Ｓ）−５−ベンジル−１１−（３−グアニジノ−プロピル）−８−イソプロピル−７−メチル−３，６，９，１２，１５−ペンタオキソ−１，４，７，１０，１３−ペンタアザ−シクロペンタデカ−２−イル］−酢酸｝の新規な固体物質、それらを生成するための方法、および医薬品における前記固体物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 （もっと読む）

【課題】ＪＮＫ阻害ペプチドを有効成分として含有し、眼局所投与によっても網膜疾患を予防または治療しうる薬剤を提供する。
【解決手段】（ａ）配列番号１および配列番号２の少なくともいずれかのＪＮＫ阻害配列、ならびに、（ｂ）配列番号３および配列番号４の少なくともいずれかの輸送配列を有する、長さが１５０アミノ酸よりも短く、アミノ酸の少なくとも１つがＤ−アミノ酸であるＪＮＫ阻害ペプチドの硝子体内投与は、スペルミジン誘発網膜色素上皮障害、ツニカマイシン誘発視細胞障害およびレーザー誘発脈絡膜血管新生を抑制した。したがって、本発明におけるＪＮＫ阻害ペプチドは、網膜疾患の予防または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本開示は、熱傷又は合併症の被験体を、有効量の芳香族カチオン性ペプチドを、その被験体に投与することにより、治療するための方法に関する。例えば、 熱傷は、代謝高進、骨格筋機能不全、及び内臓損傷等の、遠位の病態生理学的影響を伴うことがあり得る。本開示は、芳香族カチオン性ペプチドの有効量を被験体に投与することにより、熱傷の危険性のある該被験体を熱傷から保護するための方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】複合ジペプチドと添加剤からなる経口投与又は局所投与のための化粧品組成物又は医薬品組成物の提供。
【解決手段】鏡像異性体又はジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、一般式Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂に関するものであり、この式においてＡは一般式ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つ又は複数の不飽和を含むことができ、及び／又はフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形又は分岐脂肪族基、あるいはリポ酸又はその還元形、ジヒドロリポ酸又はＮ−リポイル−リシンを表し、同一又は異なるアミノ酸を表しているＡＡ１とＡＡ２は、少なくとも一つがＬｙｓ（Ｌｙｓｉｎｅ）である。 （もっと読む）

【課題】新規なＣｈｅｍＲ２３アゴニスト及びその用途を提供する。
【解決手段】ｔｙｒ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ｘ１−Ｇｌｎ−Ｐｈｅ−Ｘ２−Ｘ３−Ｓｅｒで表されるペプチドは、生体内で安定なＣｈｅｍＲ２３アゴニストである。［式中、ｔｙｒはＤ−Ｔｙｒであり、Ｘ１はＤ−Ａｌａ又はＤ−Ｓｅｒであり、Ｘ２はＡｌａ又はＤ−Ａｌａであり、Ｘ３はＤ−Ｐｈｅ又はＴｉｃである］ （もっと読む）

【課題】乳酸重合体またはその塩からなるマイクロカプセル中に水溶性の生理活性ペプチドが実質的に均一に分散した徐放性組成物の提供。
【解決手段】生理活性ペプチドをマイクロカプセル全体に対して１５〜３５（重量／重量）％の量で含有し、乳酸重合体の重量平均分子量（Ｍｗ）が約１１，０００〜約２７，０００であり、生理活性物質の高い含有量、投与から１日以内の初期過剰放出の抑制および長期間にわたる薬物の安定した徐放を行う徐放性組成物、およびその製造方法。 （もっと読む）

上皮細胞および内皮細胞の透過性亢進を予防および治療するための、7〜17隣接アミノ酸からなり、ヘキサマーTX₁EX₂X₃E(ここで、X₁、X₂、およびX₃はあらゆる天然もしくは非天然のアミノ酸であり得る)を含むペプチドであって、TNFレセプター結合活性を持たず、環化されているペプチドについて記載する。 （もっと読む）