補体成分ペプチドＣ３ａの配列の５５〜６４位に部分的に対応するペプチドは、アナフィラトキシン反応を回避しながら、ＩｇＥ若しくはＩｇＧ媒介性誘発を抑制することにより、並びに／又はＦｃεＲＩ及び／若しくはＦｃγＲ誘発性分泌反応を抑制することにより、マスト細胞及び好塩基性細胞媒介性疾患を予防及び治療することができる。粘膜型及び／若しくは漿膜型のマスト細胞並びに／又は好塩基球が、喘息、アレルギー性皮膚疾患、及び消化管アレルギーなどに関与する場合、これらのペプチドは、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体の１以上へのリガンドとして作用する式：（Ｒ^２Ｒ^３）−Ｂ^１−Ａ^１−ｃ（Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ａ^６−Ａ^７−Ａ^８−Ａ^９）−Ａ^１０−Ａ^１１−Ａ^１２−Ａ^１３−Ｂ^２−Ｂ^３−Ｒ^１による化合物とその医薬的に許容される塩へ、そのような化合物を使用して哺乳動物を治療する方法へ、そして前記ペプチドを含んでなる、それ故に有用な医薬組成物へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、膀胱機能不全の治療及び／又は予防のための薬剤の製造のためのキニン受容体アンタゴニストの使用に関するもので、キニン受容体はＢ１及びＢ２受容体を含む群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその製薬学的に許容しうる塩、溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症治療のためのコレステロール吸収阻害薬としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、それらの製造法及びそれらを含有する医薬組成物にも関する。

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【課題】本発明は、骨髄における造血の調節、化学療法剤による骨髄破壊作用を緩和、及び化学療法剤の障害性の増強において有用な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】式
ＹＣＯ−ＮＨＣＨＣＯ−Ｇ^＊
│
ＣＨ_２−Ｚ−Ｘ

ここに、ＹＣＯはγ−ｇｌｕ又は β−ａｓｐ；
Ｇ^＊は、フェニルグリシン又はグリシン；
Ｚは、ＣＨ_２， Ｏ 又は Ｓ； 及び
Ｘは、１−２０Ｃの炭化水素基である、

で表される化合物若しくはそのエステル、アミド、エステル／アミド又はそれらの塩は、骨髄における造血の調節、化学療法剤による骨髄破壊作用を緩和、及び化学療法剤の障害性の増強において有用である。 （もっと読む）

緩衝溶液中に合成モチリン様ペプチドを含む安定した薬学的組成物が開示される。この組成物は、長期保存中及び蒸気滅菌後に安定した状態を維持し、その初期効力を実質的に保持するペプチドを提供する。一態様において、本発明は、１６個以下のアミノ酸及び以下に記載の構造を有する約０．５μｇ／ｍｌ〜１００μｇ／ｍｌの合成モチリン様ペプチドを含む薬学的組成物を提供する。このような組成物は更に、５〜２５０ｍＭの緩衝液を含み、ｐＨが３〜９で、浸透圧重量モル濃度が約１０〜５００ｍＯｓｍ／ｋｇである。
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【課題】ソマトスタチンアンタゴニストの提供。
【解決手段】次式の化合物A¹-cyclo[D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys]-A⁵-Y¹またはその医薬的に許容できる塩［式中：Ａ¹は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ²は、置換されていてもよい芳香族α−アミノ酸であり；Ａ³は、Ｄａｂ、Ｄａｐ、ＬｙｓまたはＯｒｎであり；Ａ⁴は、β−ヒドロキシバリン、Ｓｅｒ、ＨｓｅｒまたはＴｈｒであり；Ａ⁵は、置換されていてもよいＤ−またはＬ−芳香族α−アミノ酸であり；Ｙ¹は、ＯＨ、ＮＨ₂またはＮＨＲ¹であり、ここでＲ¹は（Ｃ_1-6）アルキルであり；式（Ｉ）の各アミドペプチド結合およびＡ¹のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が少なくとも１つある］、およびその使用について提供する。 （もっと読む）

コア概日振動体を制御する転写因子をコードする遺伝子（ＢＭＡＬ、Ｃｌｏｃｋ、ＮＰＡＳ、Ｐｅｒ）及びその調節標的（Ｒｅｖ−ｅｒｂα、Ｒｅｖ−ｅｒｂβ）を脂肪組織中に見出した。これらの遺伝子の概日パターンは制限給餌を用いて同調された。概日遺伝子発現プロファイルは、核ホルモン受容体リガンド（デキサメタゾン又はチアゾリジンジオン）又は３０％ウシ胎仔血清にさらした後のマウス並びに、未分化の、及び脂肪細胞で分化したヒト脂肪幹細胞にて調べられた。３つの薬剤の全てがヒト脂肪幹細胞中にて代表的な概日遺伝子の周期的な発現プロファイルを誘導した。試験した概日遺伝子は振動発現プロファイルを示し、２４乃至２８時間の位相内にある頂点及び最低点により特徴づけられる。概日遺伝子パターンはグリコーゲンシンターゼキナーゼ３ベータ阻害剤を使用することにより延長された。概日パターンを延長及び短縮する調節は、それぞれ体重の増加又は減少に影響を与えるべく使用され得る。
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【課題】ウロテンシンーＩＩ（Ｕ−II）のアンタゴニスト及びアゴニスト活性を有する新規なクラスの環状ポリペプチドの提供。
【解決手段】ウロテンシンーＩＩのポリペプチドのＣ末端保存領域におけるアミノ酸配列を基本に各種ポリペプチドの合成およびその生理活性を解析し、有効と判定される環状ポリペプチドを選択する。更に、ウロテンシン−IIの過剰または過小発現に特徴付けられる生理学的または心理学的状態を治療する為の方法をも特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、出血ショックの処置、および特にこの状態の、C5a 受容体のアンタゴニストとして作用する能力をもつ環状ペプチドおよびペプチド様化合物による処置の方法に関する。ひとつの実施態様において、これらの化合物は、多形核白血球およびマクロファージ上の C5a 受容体に対して活性である。本発明における使用に特に好ましい化合物を開示する。

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一般式（Ｉ）または（Ｉ’）（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、同じであるか異なり、アミノ酸側鎖部分を表し、ならびに各Ｒ₆は、同じであるか異なり、水素またはＣ₁−Ｃ₄アルキルを表す）のＦＫ２２８類似体である化合物、それらのアイソスターおよびそれらの医薬的に許容される塩は、ＨＤＡＣを阻害することが判明される。
【化４０】

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本発明はＭＣ４受容体のペプチド作用薬に関しており、この受容体の活性化に応答的な障害、例えば肥満、真性糖尿病、男性及び／又は女性の性機能不全の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】イリノテカン(CPT-11)、トポテカンおよび他のカンプトテシンアナログのようなカンプトテシン薬物の副作用を低減する新規処置方法、組成物およびキットを提供すること。
【解決手段】胆汁による活性カンプトテシン種の排泄を低減する能力を有する組成物であって、カンプトテシン化合物を動物に投与して、この化合物の毒性を低減することにおける使用のための組成物。抱合酵素活性またはグルクロノシルトランスフェラーゼ活性を増大する薬剤、およびシクロスポリンＡのような胆汁輸送タンパク質活性を低減する薬剤と組み合わせてそのような薬物を使用する治療および処置方法が開示される。 （もっと読む）

α−メラノコルチン刺激ホルモン（αＭＳＨ）類似物であり、改良されたメラノコルチン−４受容体アゴニスト活性を有する新規骨格環化ペプチドが開示されている。開示されている前記骨格環化ペプチド類似物は、代謝安定性、増大した経口生体利用能、改良された腸透過性、及び薬理活性インビボなどの、他に類のない他の類似物よりも優れた特性を有している。前記骨格環化αＭＳＨ類似物を含む薬剤組成物、及び肥満を含む代謝障害の治療のために当該薬剤組成物を使用する方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

本発明は、製薬組成物に関する。本発明の製薬組成物は：カルベオール、チモール、オイゲノール、ボルネオール、カルバクロール、アルファ−イオノン、ベータ−イオノン、ならびにそれらの異性体、誘導体および混合物から選択される少なくとも１種の第一の治療用活性物質、ならびに抗真菌剤である少なくとも１種の第二の治療用活性物質を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を改善する新規なペプチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも１つのクラスＡ両親媒性らせんおよび少なくとも１つのＤ−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、固相合成法及びポストアセンブリ液相合成法の組み合わせによる、Ｃ末端アミド誘導体であるペプチドの調製のための方法に関する。Ｃ末端誘導体であるペプチドは、酢酸ペプチドへと更に変換される。本発明は、純粋な酢酸ペプチド及び保護ペプチド誘導体にも関する。 （もっと読む）

本発明により、新規の活性薬剤（例えば、ペプチド、小さい有機分子、アミノ酸の対など）であるペプチドが、提供される。これらのペプチドは、アテローム性動脈硬化症および／または炎症反応を特徴とする他の病状の１つ以上の兆候を、緩和する。特定の実施形態においては、このペプチドは、アポリポタンパク質ＪのＧ^＊両親媒性ヘリックスと似ている。これらの物質は、非常に安定であり、そして、経口経路によって容易に投与される。 （もっと読む）

Ｎｏｄ１活性を調整する方法であって、機能的Ｎｏｄ１を発現する細胞を用意し、および、該細胞をＭＴＰ関連分子を含んでなる組成物の関連分子と接触させることを含む方法、ならびに炎症および／またはアポトーシスを調整するためのＭＴＰ関連分子の使用。 （もっと読む）