本発明は、原線維発生を制御することができる一般式（Ｉ）のペプチド類、その立体異性体類およびラセミ体であってもよいその混合物類、およびその化粧学的または皮膚薬剤学的に許容できる塩類に関し、式中、Ｚはアラニル、アロ−イソロイシル、グリシル、イソロイシル、イソセリル、イソバリル、ロイシル、ノルロイシル、ノルバリル、プロリル、セリル、スレオニル、アロ−スレオニルまたはバリルであり；ｎおよびｍは、１と５の間で変動し；ＡＡは、ＬまたはＤ体でコードされた天然アミノ酸類およびコードされないアミノ酸類により形成される群から選択され；ｘおよびｙは、０と２の間で変動し；Ｒ_１はＨまたはアルキル、アリール、アラルキルまたはアシル基であり；およびＲ_２は、アミノ、ヒドロキシルまたはチオールであり、これら全てが、脂肪族または環状基により置換されているかまたは置換されていない。それらを含有する化粧品または皮膚薬剤学組成物類を得る方法、および皮膚、好適には、加齢および／または瘢痕外観の柔軟化のような原線維発生制御を必要とする皮膚状態のトリートメントのためのその用途。
【化１】

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本発明は、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−ＫｉｔおよびＰＤＧＦ−Ｒチロシンキナーゼ阻害剤と、１種以上の薬学的に活性な薬剤を含む組合せ剤；前記組合せ剤を含む医薬組成物；前記組合せ剤を含む処置方法；前記組合せ剤の製造方法；および前記組合せ剤を含む商品パッケージに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅを過剰発現する癌（前立腺癌および膀胱癌が含まれる）の診断、予後、および治療のための治療標的を得る方法を提供する。本発明は、さらに、Ｎ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅのその受容体への結合を阻害または防止する医薬品（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ａｇｅｎｔ）を同定するための創薬方法を提供する。この医薬品は、単独またはＮ−カドヘリンおよびＬｙ６−Ｅの過剰発現に関連する癌の耐性の逆転、腫瘍の進行、および癌の転移のための公知の化学療法、免疫療法、および放射線療法と組み合わせて使用する場合に有用である。
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肥満や糖尿病などの代謝性障害の治療において使用するニューロメジンＵ受容体アゴニストを開示する。
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【解決手段】
本発明は、ポリエステルブロック上に反応基を持つ、ミセルを生成するポリ（エチレンオキサイド）−ブロック−ポリ（エステル）ブロック共重合体に関連する。これらの共重合体は、その生分解性および多数の生物活性剤との生体適合性のために、種々の生物活性剤の適切なキャリヤーになる。ＤＮＡ、ＲＮＡ、オリゴヌクレオチド、タンパク質、ペプチド、薬物などのような生物活性剤は、共重合体のポリエステル・ブロック上の反応基と結合できる。 （もっと読む）

本発明は低容量の及び／もしくは薬剤的に条件を満たしたＬＨ−ＲＨ類似体の塩を含む組成、及び、皮下インプラント製剤に適した分解耐性のポリラクチドに関する。温度ストレスと同様にガンマ線照射によるポリラクチドの滅菌は、１０００ダルトン未満のごくわずかな分解をもたらす。 （もっと読む）

【課題】γ−ＧＴＰ（γ−グルタミルトランスペプチダーゼ）の発現を抑制する物質を提供すること、即ち、新規な抗炎症剤などを提供すること。
【解決手段】免疫アジュバントであるＧＭＤＰ（Ｎ−ａｃｅｔｙｌ−Ｄ−ｇｌｕｃｏｓａｍｉｎｙｌ−β（１，４）−Ｎ−ａｃｅｔｙｌｍｕｒａｍｙｌ−Ｌ−ａｌａｎｙｌ−Ｄ−ｉｓｏｇｌｕｔａｍｉｎｅ）を少なくとも含有する抗炎症剤などの薬剤及び飲食物を提供する。本発明者は、ＧＭＤＰに、γ−ＧＴＰの発現抑制作用、口臭抑制作用などがあることを新規に見出した。従って、ＧＭＤＰを含有する薬剤は、各種炎症、慢性関節リウマチ、骨粗鬆症、歯周炎、口臭抑制などに適用できる可能性がある。
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化学式（Ｉ）若しくは（ＩＩ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１００、Ｒ^２００、Ｒ^３００、Ａ、Ａ^１、ＢＧ、Ｑ及びＱ^１は本明細書で述べられる置換基である）で示される化合物又はその塩の異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体若しくは互変異性体が開示される。さらに、癌のような増殖性疾患を治療するための化学式（Ｉ）又は（ＩＩ）の化合物の使用が開示される。別の実施形態において、本発明は、ＩＡＰのＢＩＲドメインに結合する架橋化合物に関し、これらは、癌のような増殖性障害及び調節異常のアポトーシスを治療するのに有用である。
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本発明は破骨細胞による骨再吸収に伴う疾病又は状態を治療又は予防するための薬品の製造におけるＴＳＧ−６ポリペプチド、又はＴＳＧ−６ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５種のヒトソマトスタチン受容体サブタイプに対して異なる選択性を有する２種以上のソマトスタチン（ＳＲＩＦ）ペプチド模倣剤（ソマトスタチンアナログまたはＳＲＩＦアナログとも称する）の組合せ剤、ソマトスタチン受容体の活性化によって介在される疾患の処置における前記組合せ剤の使用、および前記組合せ剤を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍および腫瘍の転移の治療のための併用療法に関し、これは、組合せ治療剤もしくは治療形態および／または放射線療法を併用する、インテグリンのリガンド、好ましくはインテグリンのアンタゴニストの投与を含む。これらの組合せ治療剤または治療形態は、化学療法剤等であり、当該リガンドと連続して投与すると、相乗的な効力を有する。この療法は、腫瘍細胞の増殖に対する個々の治療剤それぞれの阻害効果の潜在能力を相乗的に増加させて、個々の成分単独で、併用して、または本発明以外の投与計画で投与することによって見い出される場合よりも効果的な治療をもたらす。
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本発明は、隔離器官灌流において、インテグリンリガンド、例えば、化学療法薬および／または放射線療法と一緒に投与すると相乗効果を有する組合せ治療薬または治療形態と一緒に、前記インテグリンリガンド、好ましくはインテグリン拮抗薬を投与することを含む、腫瘍および腫瘍転移巣を治療するための併用治療に関する。この治療は、腫瘍細胞増殖に対してそれぞれ個々の治療薬の阻害効果の相乗的な潜在的増加を引き起こし、個々の成分を単独で投与することによって見いだされるよりも効果的な治療をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、アンジオポイエチンの分泌により異常な血管新生に作用して血管疾患を治療する組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、Ｚは１２個のα−アミノ酸残基のテンプレート固定鎖であり、これらのアミノ酸残基は、鎖中の残基の位置（Ｎ末端アミノ酸から開始して数えた位置）に応じて、Ｇｌｙ、もしくはＰｒｏであるか、または特定のタイプの残基であり、上の式中の残りの記号と同様に、本明細書および特許請求の範囲に定義されている］で表わされるテンプレート固定β−ヘアピンペプチド擬似体およびその塩は、シュードモナス・アエルギノーザ［Pseudomonas aeruginosa］（緑膿菌）のような微生物の増殖を選択的に阻害する、またはそれを殺す特質を有する。これらは、食品、化粧品、医薬品、および他の栄養素含有材料用の殺菌薬として、または感染を治療または予防するための医薬として用いることができる。こうしたβ−ヘアピンペプチド擬似体は、混合型固相・液相合成法に基づいた方法により製造することができる。
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本発明は、未変性ＧＬＰ−１ペプチドと同程度のまたは優れた生物学的な活性を有し、その結果、ＧＬＰ活性に関連する疾患または障害の治療または予防に有用な、新規なヒトグルカゴン様ペプチド−１(ＧＬＰ−１)−受容体調節因子を提供する。更に、本発明は、ＩＩ型糖尿病におけるインスリン分泌を刺激するだけでなく、他の有益なインスリン分泌性応答をも生じる、新規で化学修飾された化合物を提供する。これら合成ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子は、タンパク分解性の切断に対する安定性の増大を示し、それにより経口または非経口投与のための理想的な治療学的な候補である。本発明の化合物は、糖尿病の効力モデルにおける、所望する薬物動態学的な性質および所望する力価を示す。
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本発明の１実施例による抗癌剤は配列番号:４、配列番号:１１及びこれらの組み合わせからなる群より選択されるアミノ酸配列を有するペプチドを含む。前記抗癌剤は大腸、膵臓、乳房、肺、脳、前立腺、扁平上皮細胞、リンパ細胞または白血球から由来する癌を抑制するのに使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてオクトレオチドまたはその薬学的に許容される塩および２種またはそれ以上の異なるポリラクチドコグリコリドポリマー（ＰＬＧＡ）を含む徐放性製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は環状陽イオン性ペプチド及び該ペプチドの微生物感染の治療への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なソマトスタチン受容体（ＳＳＴＲ）アンタゴニスト、及びそれを有効成分とする医薬品の提供。
【解決手段】Ｃｐａ−シクロ（Ｄ−Ｃｙｓ−４−Ｐａｌ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ）−Ｎａｌ−ＮＨ₂又はその薬学上受容可能な塩、該化合物のソマトスタチン受容体アンタゴニストとしての使用、ならびに該化合物を含むソマトスタチン受容体アンタゴニスト作用を有する医薬組成物。該組成物は、髄様甲状腺癌の治療効果が期待される。 （もっと読む）

配列D-Arg-L-Glu-L-Argまたは配列L-Arg-D-Glu-L-Argを有するペプチド、及びそれらの誘導体を開示する。そのようなペプチドは、神経変性疾患の治療において、並びに向知性薬として有用である。好ましいペプチドは、保護基を含む。 （もっと読む）