【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、キチナーゼ様分子を阻害することに関する、炎症性疾患（例えば喘息、ＣＯＰＤ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、アレルギー、アレルギー性鼻炎、強皮症など）の治療のための組成物および方法を包含する。本発明はさらに、限定されるものでないが喘息、ＣＯＰＤなどを挙げることができる炎症性疾患の治療のための新たな化合物の同定方法を包含する。これは、本発明が、ＩＬ−１３およびキチナーゼ様分子の発現が炎症性疾患を媒介しかつ／もしくはそれと関連すること、ならびにキチナーゼ様分子を阻害することが該疾患を治療しかつ予防さえすることを初めて立証するためである。従って、本発明は、キチナーゼ様分子を阻害することが炎症性疾患を治療かつ予防するという新規発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、移植におけるcpn10の使用に向けられ、特に移植片対宿主病の治療および/または予防に向けられる。本発明は、ドナーおよび/またはレシピエント動物、またはドナー由来の細胞、組織もしくは器官へのcpn10の投与の方法を提供するが、特に有利な形においては、ドナーおよびレシピエント動物の両方の処置方法である。方法は、移植片対宿主病を予防または緩和するために少なくとも1つの他の免疫抑制剤をドナーおよび/またはレシピエント動物へ投与することをさらに含みうる。
（もっと読む）

効果の早期開始をもたらす口腔粘膜を通る速やかな吸収のための生物活性化合物を提供する極性及び非極性溶媒を用いた口腔内エアゾール噴霧剤又はカプセル剤を今や開発した。本発明の口腔内組成物は、製剤Ｉ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；製剤ＩＩ：水性極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤、及び噴射剤；製剤ＩＩＩ：非極性溶媒、活性化合物、及び任意選択による香味剤；並びに製剤ＩＶ：非極性溶媒、活性化合物、任意選択による香味剤、及び噴射剤を含有する。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症の１以上の症状を緩和する新規なペプチドを提供する。当該ペプチドは、高安定性であり、経口経路によって簡便に投与される。当該ペプチドは、未β高密度リポ蛋白様粒子の形成及び循環を刺激し、及び／又は脂質輸送及び解毒を促進するために効果的である。本発明はまた、哺乳動物中のペプチドを追跡する方法を提供する。更に、当該ペプチドは、骨粗鬆症を抑制する。スタチンと共投与される場合、当該ペプチドは、スタチンを著しく低用量で使用することを可能にするスタチン活性を亢進し、及び／又は任意の与えられた用量でスタチンに著しく抗炎症性を引き起こす。 （もっと読む）

乳癌を予防または治療するための組成物および方法が開示されている。 この組成物および方法では、ヒトを含む哺乳動物での固形腫瘍を治療するために、エンドセリンＢアゴニストおよび化学療法薬を有効成分として利用することができる。 あるいは、この組成物および方法では、ヒトを含む哺乳動物での固形腫瘍を治療するために、エンドセリンＢアンタゴニストおよび任意の血管形成阻害剤を利用することができる。 （もっと読む）

酵母キラートキシンに特異的な抗体のイディオタイプ抗原決定基を認識する抗イディオタイプ抗体は殺菌活性を有する。これらの抗イディオタイプ抗体の断片(たとえばデカペプチド)、特にCDR残基を含む断片も殺菌活性を示し、5同じ配列を有するがD-アミノ酸から構成されるペプチド、またはアミノ酸置換を含むペプチドも同様に殺菌活性を示す。これらの殺菌性ポリペプチドのペプチド模倣体も提供する。抗ウイルス活性も見られる。
（もっと読む）

【課題】
本発明は、アテローム性硬化症の１つまたは２つ以上の症状を改善する新規なペプチドを提供する。
【解決手段】前記ペプチドは少なくとも１つのクラスＡ両親媒性らせんおよび少なくとも１つのＤ−アミノ酸を含む。前記ペプチドは高度に安定であり、経口ルートにより容易に投与することができる。 （もっと読む）

特に、異常細胞増殖、または感染性疾患を有する被験体を治療する方法。Ｉｌｅ−ボロＰｒｏ化合物を含有する組成物もまた提供する。本発明は、これら化合物の単独使用または他の治療薬との併用を包含する。１つの局面において、哺乳動物の異常細胞増殖を特徴とする病態を処置する方法であって、本方法は、該病態を抑制するために有効量の式Ｉの薬剤を、その病態の処置を必要とする被験体に投与する工程を包含し、式Ｉの薬剤を注射により、または腸溶性コート形態で投与する方法である。 （もっと読む）

本発明は、アポリポタンパク質A-I に由来するペプチド模倣物を提供し、これは、脂質値及び／又は血中コレステロールレベルを改善するのに有用である。本発明はまた、上昇した血中コレステロールレベルを治療する医薬組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：（（Ｘ）_ｌ（Ｙ）_ｍ）_ｎ （式中、ｌ及びｍは、０から１０の整数であり、ｎは１から１０の整数であり、Ｘ及びＹは、同一でも異なっていてもよく、アルギニン及びリジンから選択される、医薬として用いるためのアミノ酸である）で表されるアミノ酸を含むペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、障害の予防および処置における用途の組成物および方法を提供し、この方法は、免疫刺激の増強から利益を得る。本発明は、（直鎖形態または環状形態のいずれかの）
式Ｉの化合物が、順に免疫細胞を刺激し得るサイトカインおよびケモカインの産生を刺激するという驚くべき観察に部分的に基づいている。本発明にしたがって、式Ｉの化合物は、とりわけ、ＩＬ−ｌα、ＩＬ−１β、ＭＣＰ−２、ＭＡＲＣ／ＭＣＰ−３、ＭＣＰ−５、ＪＥ、Ｇ−ＣＳＦ、ＭＩＰ−２、ＩＬ−８（マウスにおけるＫＣ）、ＥＮＡ７８、ＬＩＸ、リンフォタクチン（ｌｙｍｐｈｏｔａｃｔｉｎ）、エオタキシン、ＩＬ−６、ＭＩＧ、ＩＰ−１０、ＭＤＣ、ＴＡＲＣ、およびトロンボスポンジンの産生を刺激することが見出されている。
（もっと読む）

本発明は、核酸断片発現ライブラリーをスクリーニングし、標的のタンパク質又は核酸の活性を調節する能力と、標的のタンパク質又は核酸の一部分と、しかし反復部ではないその一部分と適合する、保存された立体配座を取る能力に基づいて、コードされたペプチドを選択する方法を提供する。本発明は、虚血を診断し、治療する方法も提供する。本発明は、虚血の治療に有用なc-Jun二量化阻害ペプチド及びその類縁体も提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
（もっと読む）

医薬品として有用な（３Ｒ）−１−（２−メチルアラニル−Ｄ−トリプトフィル）−３−（フェニルメチル）−３−ピペリジンカルボン酸１，２，２−トリメチルヒドラジドの結晶多形体を開示する。また、これらの結晶形及びこれらの結晶形を含む医薬組成物の製造方法及び単離方法並びに治療方法も開示する。本発明の結晶多形体は、成長ホルモンを放出させるように下垂体細胞に直接作用するので有用である。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸配列ＨＶＫＧＫＨＬＣＰ（配列番号３でも示される）の一部または全てを含んでなるＣＤ２８分子内の超抗原結合部位に関する。この部位は超抗原と、発熱性外毒素の空間的に保存されているドメイン（このドメインはＭＨＣクラスII分子およびＴＣＲのいずれとの結合にも関係していない）を通じて特異的にかつ直接結合する。この部位でのＣＤ２８分子と超抗原の直接結合はＢ７−２リガンドのＣＤ２８との結合を促進し、かつ、ＩＬ−２および／またはＩＦＮ−ｇ遺伝子発現の誘導により定義されているＴｈ１リンパ球の活性化に必要不可欠である。本発明は、この相互作用を阻害することにより、Ｔｈ１リンパ球の超抗原媒介性活性化を阻害し、そうすることで毒素性ショックから防御し、かつ、防御免疫を誘発もし得る物質を提供する。本発明はさらに、ＣＤ２８分子と特異的に結合し、Ｔｈ１リンパ球の発熱性外毒素媒介性活性化を拮抗し得る試験物質に関してスクリーニングする方法におけるＣＤ２８分子またはｓ−Ａｇ結合部位を含んでなるその断片の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は少なくとも１つの薬理学的に活性なペプチドを含む徐放性を有する薬剤学的な投与形に関する。本発明はまた、それらの製造方法、凍結乾燥されたペプチドと無機塩又は酢酸塩の水溶液とを含むキット及び長期間に亘り連続的な手法でペプチドを放出する薬剤学的な投与形を製造するための無機塩又は酢酸塩の水溶液の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティーの改善法であり、このような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに、レニン阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、および排出タンパク質阻害剤の組合せ剤を共投与することを含む、方法を提供する。
（もっと読む）

R₁、R₂、R₃、R_4a、R_4b、R₅、R₆、R₇、x、y、およびzが明細書で定義される、高度に選択的なメラノコルチン-4受容体拮抗薬の環状ペプチドの式、および、悪液質、筋肉減少症、および消耗症候群または消耗疾患を含む体重障害を治療する方法、ならびに炎症および免疫障害を治療する方法。
（もっと読む）