同種移植した細胞、組織または臓器の生存を延長する方法が提示される。これらの方法は、同種移植レシピエントに、補体活性のインヒビターを一種以上の免疫抑制剤と一緒に投与することに関する。補体活性のインヒビターは、長期的に投与される。これらの方法は、同種移植片の慢性的な拒絶を予防することを補助するように決定された。これらの方法は、レシピエントが、前同種移植片に感作されるか、同種移植片とレシピエントとの間にＡＢＯ不適合が存在する場合に、さらに使用され得る。
（もっと読む）

式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
（もっと読む）

ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤、前記阻害剤を含む医薬組成物及びキット、並びにその使用方法が開示される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、哺乳動物において下垂体からの成長ホルモンの放出を刺激しそして成長を促進することが可能である新規な成長ホルモン放出性プソイドペプチド類に関する。本発明は、また、成長ホルモン分泌促進物質であるプソイドペプチド類を含んでなる製薬学的組成物および哺乳動物における成長ホルモンの放出を促進する方法も提供する。連続的に投与される場合には、本発明のプソイドペプチド類は成長応答を下方調整することにより成長ホルモンの放出を抑制することもできる。本発明の例示プソイドペプチド化合物はＡｉｂ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｄ−ＴｒｐΨ［ＣＨ_２−ＮＨ−Ｏ］Ｇｌｙ−ＮＨ_２（ＩＩａ）である。
（もっと読む）

ＩＬ−１ １型受容体の生物活性を阻害し、且つＩＬ−１Ｒ／ＩＬ−１ＲａｃＰ関連細胞シグナル伝達及び生物活性を阻害するようにデザインされたペプチドが開示される。本発明のＩＬ−１Ｒアンタゴニストを含む組成物は、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、及び炎症性大腸炎、並びに他の慢性又は急性の炎症性疾患などのＩＬ−１関連疾患又は病態の治療に有用である。また、本発明は、アミノ酸配列ＲＹＴＰＥＬＸを含むペプチド（式中、Ｒ、Ｙ、Ｔ、Ｐ、Ｅ、Ｌは対応のアミノ酸を表し、Ｘはアミノ酸なし及びアラニン（Ａ）から選択される）；及びペプチドのＲＹＴＰＥＬ部分にアミノ酸の付加、欠失、又は置換から選択される１つ、２つ、又は３つのアミノ酸修飾を組み込み、且つそのＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性維持する（ａ）の誘導体から成る群より選択される、ＩＬ−１Ｒアンタゴニスト活性を有する単離化合物を開示する。 （もっと読む）

カハラリド化合物類の新規な合成方法を提供する。これらは、オルトゴナルな保護スキームを用いる収束アプローチに基づいていて、中間体の制御がより良く行われる。カハラリドＦまたはカハラリドＦ模倣体を、例えば反応（１）にしたがって、環状部分を側鎖フラグメントとカップリングさせることにより合成する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトC5aRのN-末端残基10から18と細胞外ループとの分子内接触を防ぐことができる化合物に関する。より具体的には、本発明は、ヒトC5aRの10、15、および18位のアスパラギン酸および12位のグリシンを結合することができる化合物に関する。このような化合物は、好ましくはX_n-E-X₃₉-K-X7 Y-V-X₁₁-Y-X_mの一般式で表され、X_n X₃₉、X₇ X₁₁およびX_mは、アミノ酸の伸長であり、他の文字は、対応するアミノ酸または非タンパク質構成類似体を表す。本発明は、さらに、予防および治療での使用にも関係する。
（もっと読む）

本発明は、自己免疫性疾患および／または炎症性障害の処置の方法を提供する。本発明は、炎症性障害の症状を処置するかまたは軽減する方法であって、この方法は、上記炎症性障害に罹患しているかまたは発症する危険のある被験体を同定する工程、およびこの被験体に抗ＣＤ３抗体を投与する工程を包含する。本発明は、ＣＤ３の発現または活性の調節が、臨床的ブドウ膜炎についてのラットモデルにおいては炎症の阻害をもたらし、そしてアテローム性動脈硬化症についてのマウスの臨床モデルにおいてはアテローム硬化症性プラークの減少をもたらすという発見に基づいている。従って、本発明は、体内組織における炎症を予防または阻害する方法を特徴とする。
（もっと読む）

本発明は、ＣＤ２３に結合可能な新規のそして有用なペプチドおよびペプチド模倣体を含む化合物を記載する。これらは、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、アレルギー、および哺乳動物免疫系に仲介されるものなどの他の炎症状態に関連する炎症反応を減少させることが可能である。本発明の化合物は、ＣＤ２３結合性ペプチドであって、前記ペプチドが、Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈のアミノ酸配列（式中、Ｘ₁は、Ｐｈｅであるか、または存在せず；Ｘ₂は、ＨｉｓまたはＡｌａであり；Ｘ₃は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｌｙｓ、またはＣｙｓであり；Ｘ₄は、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、またはＡｌａであり；Ｘ₅は、Ｔｒｐであり；Ｘ₆は、Ｐｒｏ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｃｙｓ、またはＬｙｓであり；Ｘ₇は、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｌｅｕ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｎであるか、または存在せず；そしてＸ₈は、Ｐｈｅ、Ｇｌｙであるか、または存在しない）を含む、前記ペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための、ＪＮＫ阻害剤およびスクロスポリンを含んでなる組成物に関する。 （もっと読む）

非免疫抑制性シクロフィリン結合性サイクロスポリン、とりわけ［ＭｅＩｌｅ］^４−シクロスポリンは、例えば、脳虚血または外傷性脳もしくは脊髄傷害の予防または処置において、神経保護剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は神経疾患の、C5a受容体の活性を変調する能力を有する新規な環状ペプチドおよびペプチドミメティック化合物による治療に関する。前記化合物は好ましくはC5a受容体の拮抗剤として作用し、多形核白血球、単球、リンパ球および/またはマクロファージ上のC5a受容体に対抗して作用する。本発明の好ましい形態において神経疾患は、神経変性疾患、神経免疫疾患、血液脳関門の機能不全から生ずる疾患、および脳卒中である。
（もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の胃腸管の選択された領域への活性物質の制御された送達および／または標的化された送達を可能にする医薬品投薬形態物に関連する。本発明の医薬品投薬形態物は、好ましくは、活性物質Ｎ−（２−（２−フタルイミドエトキシ）−アセチル）−Ｌ−アラニル−Ｄ−グルタミン酸（これはＬＫ４２３と呼ばれる）を含む。本発明の医薬品投薬形態物を使用することによるヒトおよび／または動物の胃腸管の慢性的炎症性疾患の処置方法が開示される。 （もっと読む）

【解決手段】Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基、Ｃ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体、骨格およびＬ−アミノ酸側鎖を有するＬ−配置の前駆体の三次元座標および配列情報から、少なくとも部分的にＤ−アミノ酸を含有するポリペプチドの等比体積構造を生成する方法であって、
−少なくとも部分的に、骨格のＣＯ基をＮＨ基に、およびその逆に、置換する工程、
−同時に、前駆体のＬ−アミノ酸側鎖、Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基およびＣ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体の三次元座標を一定に保持する工程
を含む方法。
（もっと読む）

（ａ）（ｉ）-X-Thr-Arg-X³-Arg-Tyr-C(=O)NR¹R²（式中、R¹及びR¹は独立して水素又はC₁-C₆アルキルであり、ＸはVal、Ile、Leu又はAlaであり、X³はGln又はAsnである）、又はThrがHis又はAsnにより置換され、及び/又はTyrがTrp又はPheにより置換され、及び/又はArgがLysにより置換されたその保存的置換変形体により表されるＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び（ii）H₂N-X¹-Pro-X²-(Glu又はAsp)-（式中、X¹は存在しないか又はアミノ酸残基であり、X²はLeu又はSerである）、又はそのLeu又はSerの保存的置換体により表されるＮ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）上記（ｉ）に規定したＣ末端Ｙレセプター認識アミノ酸配列、及び任意に、上記（ii）に規定したＹレセプター認識アミノ酸配列で始まるＮ末端配列を含んでなり、前記Ｃ末端Ｙレセプター認識配列は、前記ヘキサペプチド配列のＮ末端に隣接する少なくとも１つのαヘリックスターンを含んでなる両親媒性アミノ酸配列ドメインに融合し、前記ターンは共有結合性分子内連結によりヘリックス形状に拘束されている、Y1レセプターよりY2レセプター及びY4レセプターについて選択性であるＹレセプターアゴニストは、例えば肥満の治療に有用である。 （もっと読む）

デスモプレシンを含有し、好ましくは酸性物質、塩基性物質及び水溶性分離剤を含有する多層発泡ミクロスフィアを含む発泡製剤。デスモプレシンを含有する発泡製剤は、多層発泡ミクロスフィアの水への溶解時に、その殆どが即座に発泡し、その後に、デスモプレシンの溶液又は均質な分散液になる。該製剤は、尿崩症、夜尿、術後の多尿症又は多飲症、多発性硬化症に関連した夜尿症、軽度から中程度の血友病又はフォンウィルブランド病の処置に使用される。 （もっと読む）

水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
（もっと読む）

【化24】


式中のXがクロロ（chloro）またはフッ素（Fluor）であり、R1が芳香族または複素環式芳香族である、式（I）によるピペラジン誘導体のE−桂皮酸アミド。それらの医薬的に許容可能な塩、それらを含む医薬的組成物、ならびに炎症性、自己免疫性、増殖性または過剰増殖性疾患の処置のためのそれらの治療上の使用。
（もっと読む）

本発明は、例えば抗菌薬若しくは飼料添加物としてさえ使用される、ブレビバシラス（Ｂｒｅｖｉｂａｃｉｌｌｕｓ）スピーシーズからの新規ペプチド、ならびに、２個若しくはそれ以上のＤ−アミノ酸を有する単離かつ精製された熱安定性のアミノ末端がメチル化されカルボキシ末端が還元されたペプチドを包含するそれに関するペプチドの、組成物ならびに特徴付けおよび使用方法を包含する。
（もっと読む）

修飾されたヒトインターフェロンポリペプチドおよびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）