ここで記載されているのは、対象者でメラニン形成を誘導するための方法および組成物である。本方法は、メラノコルチン‐１レセプターの同種脱感作を誘導することなく、対象者の表皮組織でメラノサイトによりメラニン形成を誘導するために有効な量および時間で、α‐ＭＳＨアナログを対象者に投与することからなる。 （もっと読む）

本発明は、レニン阻害剤、好ましくは、δ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸誘導体のバイオアベイラビリティーの改善法であり、このような処置を必要とする哺乳動物、とりわけヒトに、レニン阻害剤、またはその薬学的に許容される塩、および排出タンパク質阻害剤の組合せ剤を共投与することを含む、方法を提供する。
（もっと読む）

Met-Ala-Pro-Arg-Gly-Phe-Ser-Cys-Leu-Leu-Leu-Leu-Thr-Ser-Glu-Ile-Asp-Leu-Pro-Val-Lys-Arg-Arg-Alaという配列を有するヒューマニン（HN）は、家族性アルツハイマー病に関連した変異遺伝子によって誘導される神経細胞死を抑制する分子に関するスクリーニングによって同定されたポリペプチドである。本出願は、一つもしくはそれ以上のD-アミノ酸もしくはリン酸化アミノ酸、または多量体を形成するアミノ酸を含む、ヒューマニン由来のポリペプチドを提供する。HN誘導体は、神経変性疾患に付随する細胞障害性から神経細胞を保護するために有用である。有効性がより高く、したがって有効量がより少ないことによって、HN誘導体は、天然型HNよりも良好な治療剤となる。 （もっと読む）

【課題】現行のＬＨＲＨスーパーアゴニストを用いる前立腺癌治療に伴って生じるアゴニストにより誘導されたテストステロン急増を減じるか又は排除するようにデザインされた前立腺癌の治療方法を提供すること。
【解決手段】治療を必要とする被験体における前立腺癌を治療する方法であって、以下：その被験体に、ＬＨＲＨアンタゴニストを投与する工程；および、その被験体に、前立腺腫瘍組織を除去し又は破壊する手順を行なうこと、を包含する方法。ここで、ＬＨＲＨアンタゴニストを、被験体に、前立腺腫瘍組織を除去し又は破壊する手順を行なう前に投与する。 （もっと読む）

白血球のホルミルペプチド受容体ＦＰＲとの結合部位であるＭｅｔまたはＮｌｅ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−、全白血球中の単球、リンパ球への結合率を向上させるＳｅｒまたはＴｈｒからなる結合部分、放射性金属または常磁性金属で標識可能な基、およびこれらを結合する役割を荷うスペーサーから構成される白血球結合性化合物は、生体内外ですべての白血球、すなわち好中球、単球、リンパ球に対して特異的な結合性を示し、かつ放射性金属または常磁性金属で標識可能であり、従って個体の免疫応答反応を伴う白血球浸潤の盛んな部位のイメージングを行うＳＰＥＣＴ画像診断、ＰＥＴ画像診断、ＭＲＩ画像診断などに極めて有用である。
（もっと読む）

改良された水溶性を有するGnRHの拮抗性ペプチドが開示される。これらのペプチドは、0.5 ng/ml以下の化学的去勢レベルまで、in vivoでの血清テストステロンレベルを抑制することができる。少なくとも、典型的には、持続放出製剤中で用いられるレベルのGnRHアンタゴニストを含む、安定な、濾過滅菌可能な、ゲル化しない溶液も開示され、同時に、分散相への酸の添加を含む、該分散相を含むポリマー中での、GnRHアンタゴニストの溶解性を増加させる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：Pd(S₂COR)₂（式中、Rは1〜30個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝のアルキル残基、2〜30個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝のアルケニル残基、4〜30個の炭素原子を有する単環式もしくは単環式アルケニル残基、または6〜30個の炭素原子を有する単環式もしくは多環式芳香族残基である）の少なくとも１つの化合物を含有する医薬調製物に関する。 （もっと読む）

本出願は、水または消化管液への暴露で５ミクロン未満の粒径を有するエマルションを形成する、均一溶液の形態で経口投与に適した医薬組成物であって、該溶液は以下、（ａ）医薬上有効量のシクロスポリンと、（ｂ）８〜１０の炭素原子を有する脂肪酸またはそのような脂肪酸の混合物と、プロピレングリコールとの、モノ−およびジエステルの混合物を含むキャリア媒体であって、該モノエステルが該混合物の６０モル％未満を構成する、および（ｃ）１０より大きい親水性／親油性バランス（ＨＬＢ）を有する非イオン性界面活性剤とを含む前記組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のための、トリペプチド化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、新規なトリペプチドアナログ、該アナログを含有する医薬組成物、およびＨＣＶ感染症の処置におけるこれらのアナログの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記配列：
Ｘ_１ＦＬＡＥＸ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｖ
ＤＸ_２ＬＡＥＸ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｖ
ＤＦＸ_３ＡＥＸ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｖ
ＤＦＬＸ_４ＥＸ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｖ
ＤＦＬＡＸ_５Ｘ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｖ
ＤＦＬＡＥＸ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｖ
ＤＦＬＡＥＸ_６Ｘ_７Ｘ_８Ｘ_９
（Ｘは、任意のアミノ酸残基であり、該ポリペプチドは抗血管新生活性を有する。）
のいずれか１つを含むフィブリノーゲンから誘導されるポリペプチドおよび修飾ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチンアゴニスト及びその持続放出複合体の提供。
【解決手段】化合物（A）：


またはその医薬的に許容できる塩、およびポリ-（l）-乳酸-グリコール酸-酒石酸を含むコポリマー（P（l）LGT）を含む化合物（I）であって、化合物（A）のアミノ基がP（l）LGTのカルボキシル基にイオン結合している化合物に関する。さらに、この持続放出複合体の製造方法に関する。さらにまた、この持続放出複合体および医薬的に許容できるキャリヤーを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な抗血管新生活性化合物の提供。
【解決手段】式Ａ_０−Ａ_１−Ａ_２−Ａ_３−Ａ_４−Ａ_５−Ａ_６−Ａ_７−Ａ_８−Ａ_９−Ａ_１０を有するペプチドであって、式中Ａ_０は、水素またはアシル基から選択され、Ａ_１０は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ａ_８およびＡ_９は、アミノアシル残基であり、例えば、ｐｙｒｏＧｌｕ−Ｇｌｙ−Ｖａｌ−Ｄ−Ｉｌｅ−Ｔｈｒ−Ｎｖａ−Ｉｌｅ−Ａｒｇ−ＰｒｏＮＨＣＨ３。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連心臓血管疾患の治療及び／または予防において有用である。 （もっと読む）

多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の少なくとも１つと組み合わせて、急性または慢性の不適切な免疫応答が関係している症状の処置において使用される。上記薬剤（単数または複数）は、少なくとも１つのアミノ酸残基またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、メトトレキセートまたはシクロスポリン）を有している。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が高まることである。 （もっと読む）

生分解性ポリマー、６００ダルトン未満の分子量を有するポリエチレングリコール、薬学的活性剤および０．５％未満の生物学的に許容される有機溶媒を含む、液体医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオマーまたはジアステレオ異性体、およびラセミ混合物を含むそれらの混合物の形をした、式（Ｉ）Ｗ‐ＤＰｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｚ（Ｉ）に合致するペプチド、または式（ＩＩ）Ａ‐Ｗ‐ＤＰｈｅ‐Ａｒｇ‐Ｚ（ＩＩ）に合致するその複合ペプチドに関するものであり、Ａは、一般式（ＩＩＩ）ＨＯＯＣ‐Ｒのモノカルボン酸であり、Ｒは、一つまたは複数の不飽和、有利には１〜６個の不飽和を備えることがある、直鎖のまたは分岐した、Ｃ₁‐Ｃ₂₄の脂肪族基を示し、Ｗは、式ＩＩの化合物の場合の結合を示し、Ｚは、ＮＨ₂、ＯＨを示すペプチドまたは複合ペプチドに関するものである。本発明は、更には白毛症の美容治療および／または毛髪の白色化への対抗におけるこれらの化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、鏡像異性体またはジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、下記の一般式（Ｉ）Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂の複合ジペプチドに関するものであり、この式においてＡは下記の一般式（ＩＩ）ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つまたは複数の不飽和を、有利には１から６の不飽和を含むことができ、ヒドロキシル基によって場合によっては置換された、および／またはフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形または分岐脂肪族基、あるいはリポ酸またはその還元形、ジヒドロリポ酸またはＮ−リポイル−リシンを表し、ＡＡ１とＡＡ２は、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、対応するホモアミノ酸と対応するベータアミノ酸からなる群から選ばれた同一または異なるアミノ酸を表している。 （もっと読む）

【課題】抗生物質又は癌化学療法又は抗ウイルス療法の利用に関連する疾患の治療又は予防に関する技術を提供する。
【解決手段】Ｃ．ディフィシル、Ｃ．パーフリンジェンス、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）を含むブドウ球菌属、又はバンコマイシン耐性腸球菌（ＶＲＥ）を含む腸球菌による大腸炎、偽膜性大腸炎、抗菌剤関連下痢、及び感染症のような抗生物質又は癌化学療法又は抗ウイルス療法の利用に関連する疾患の化合物Ｉによる治療又は予防。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物、およびＨＣＶプロテアーゼと関連した障害を処置するためにこのような化合物を使用する方法を開示する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。本明細書に提供される化合物の中でも、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好ましい。

（もっと読む）

式 (I)の化合物が記載される：
c(R₁-Arg-Gly-Asp-R₂)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にα_vβ₃およびα_vβ₅ ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 （もっと読む）