血管新生作用を有するペプチド医薬
【課題】新規な抗血管新生活性化合物の提供。
【解決手段】式A0−A1−A2−A3−A4−A5−A6−A7−A8−A9−A10を有するペプチドであって、式中A0は、水素またはアシル基から選択され、A10は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8およびA9は、アミノアシル残基であり、例えば、pyroGlu−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH3。
【解決手段】式A0−A1−A2−A3−A4−A5−A6−A7−A8−A9−A10を有するペプチドであって、式中A0は、水素またはアシル基から選択され、A10は、水酸基またはアミノ酸アミドであり、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8およびA9は、アミノアシル残基であり、例えば、pyroGlu−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH3。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項1】
式A0−A1−A2−A3−A4−A5−A6−A7−A8−A9−A10の化合物であって、式中A0は:
(1)水素;
(2)R−(CH2)n−C(O)−(nは0、1、2、3又は5から選択され、Rは、メチル基;N−アセチルアミノ基;メトキシル基;カルボキシル基;シクロヘキシル基;1つの2重結合を含み、3個の水酸基で置換されたシクロヘキシル基;および窒素又は酸素から選択された1個のヘテロ原子を任意に含み、環がアルキル基で任意に置換された、5員または6員の芳香族環または非芳香族環から選択される);および、
(3)R1−CH2CH2−(OCH2CH2O)p−CH2−C(O)−;(R1はN−アセチルアミノから選択され、pは1である)から選択され、
A1は:
(1)アラニル、
(2)アスパラギニル、
(3)シトルリル、
(4)グルタミニル、
(5)グルタミル、
(6)N−エチルグリシル、
(7)プロリル、
(8)ピロ−グルタミル、
(9)サルコシル、
(10)セリル、
(11)スレオニル、
(12)−HN−(CH2)q−C(O)(qは1である)、および
(13)−HN−CH2CH2−(OCH2CH2O)r−CH2−C(O)−(rは1である)から選択されたアミノアシル残基であり;
A2は:
(1)アラニル、
(2)アスパラギニル、
(3)アスパルチル、
(4)グルタミル、
(5)ロイシル、
(6)フェニルアラニル、
(7)プロリル、
(8)セリル、および
(9)グリシルから選択されるアミノアシル残基であり;
A3は:
(1)アスパラギニル、
(2)グルタミニル、
(3)グルタミル、
(4)グリシル、
(5)イソロイシル、
(6)ロイシル、
(7)ノルバリル、
(8)フェニルアラニル、
(9)セリル、
(10)バリル、
(11)ペニシラミニル、および
(12)シスチルから選択されたアミノアシル残基であり;
A4は:
(1)アロ−イソロイシル、
(2)グリシル、
(3)イソロイシル、
(4)デヒドロロイシル、
(5)D−アラニル、
(6)D−3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(7)D−3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(8)D−(3−ピリジル)−アラニル、
(9)D−2−アミノブチリル、
(10)D−アロ−イソロイシル、
(11)D−アロ−スレオニル、
(12)D−アスパラギニル、
(13)D−アスパルチル、
(14)D−3−(3−ベンゾチエニル)アラニル、
(15)D−3−(4,4’−ビフェニル)アラニル、
(16)D−3−(3−クロロフェニル)アラニル、
(17)D−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)アラニル、
(18)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(19)D−3−(3,4−ジフロロフェニル)アラニル、
(20)D−シトルリル、
(21)D−シクロヘキシルアラニル、
(22)D−シクロヘキシルグリシル、
(23)D−シスチル、
(24)D−シスチル(S−t−ブチル)、
(25)D−グルタミニル、
(26)D−グルタミル、
(27)D−ヒスチジル、
(28)D−ホモイソロイシル、
(29)D−ホモフェニルアラニル、
(30)D−ホモセリル、
(31)D−イソロイシル、
(32)D−ロイシル、
(33)D−リジル、
(34)D−メチオニル、
(35)D−ネオペンチルグリシル、
(36)D−ノルロイシル、
(37)D−オルニチル、
(38)D−ペニシラミニル、
(39)D−ペニシラミニル(アセトアミドメチル)、
(40)D−ペニシラミニル(S−ベンジル)、
(41)D−フェニルアラニル、
(42)D−3−(4−アミノフェニル)アラニル、
(43)D−3−(4−メチルフェニル)アラニル、
(44)D−3−(4−ニトロフェニル)アラニル、
(45)D−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アラニル、
(46)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、
(47)D−セリル、
(48)D−セリル(O−ベンジル)、
(49)D−t−ブチルグリシル、
(50)D−チエニルアラニル、
(51)D−スレオニル、
(52)D−スレオニル(O−ベンジル)、
(53)D−トリプチル、
(54)D−チロシル(O−ベンジル)、
(55)D−チロシル(O−エチル)、
(56)D−チロシル、
(57)D−バリル、および
(58)D−3−(4−クロロフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A5は:
(1)アラニル、
(2)3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(3)3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(4)アリルグリシル、
(5)グルタミニル、
(6)グリシル、
(7)ホモセリル、
(8)イソロイシル、
(9)リシル(N−エプシロン−アセチル)、
(10)メチオニル、
(11)ノルバリル、
(12)オクチルグリシル、
(13)3−(4−ヒドロキシメチルフェニル)アラニル、
(14)プロリル、
(15)セリル、
(16)スレオニル、
(17)トリプチル、
(18)チロシル、
(19)D−スレオニル、および
(20)ペニシラミニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A6は:
(1)アラニル、
(2)2−アミノブチリル、
(3)アリルグリシル、
(4)アルギニル、
(5)アスパラギニル、
(6)アスパルチル、
(7)シトルリル、
(8)3−(シクロヘキシル)アラニル、
(9)グルタミニル、
(10)グルタミル、
(11)グリシル、
(12)イソロイシル、
(13)ロイシル、
(14)リジル(N−エプシロン−アセチル)、
(15)メチオニル(スルホン)、
(16)メチオニル(スルホキシド)、
(17)メチオニル、
(18)ノルロイシル、
(19)ノルバリル、
(20)オクチルグリシル、
(21)3−(4−カルボキシアミドフェニル)アラニル、
(22)プロパルギルグリシル、
(23)セリル、
(24)チロシル、
(25)バリル、
(26)D−ノルバリル、および
(44)ペニシラミニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A7は:
(1)アラニル、
(2)アリルグリシル、
(3)アスパルチル、
(4)シトルリル、
(5)グリシル、
(6)イソロイシル、
(7)ロイシル、
(8)リシル(N−エプシロン−アセチル)、
(9)メチオニル、
(10)3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(11)3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(12)ノルバリル、
(13)フェニルアラニル、
(14)プロリル、
(15)セリル、
(16)トリプチル、
(17)チロシル、および
(18)D−イソロイシル、
から選択されたアミノアシル残基であり;
A8は:
(1)2−アミノ−4−[(2−アミノ)−ピリミジニル]ブタノイル、
(2)アラニル(3−グアニジノ)、
(3)アラニル(3−ピロリジニルアミジノ)、
(4)アラニル[4−ピペリジニル(N−アミジノ)]、
(5)アルギニル、
(6)アルギニル(NGNG’ジエチル)、
(7)シトルリル、
(8)3−(シクロヘキシル)アラニル(4−N’−イソプロピル)、
(9)グリシル[4−ピペリジニル(N−アミジノ)]、
(10)ヒスチジル、
(11)ホモアルギニル、
(12)リジル、
(13)リジル(N−エプシロン−イソプロピル)
(14)リジル(N−エプシロン−ニコチニル)、
(15)ノルアルギニル、
(16)オルニチル(N−デルタ−イソプロピル)、
(17)オルニチル(N−デルタ−ニコチニル)、
(18)オルニチル[(N−デルタ−(2−イミダゾリニル)]、
(19)[(4−アミノ(N−イソプロピル)メチル)フェニル]アラニル、および
(20)3−(4−グアニジノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A9は:
(1)2−アミノ−ブチリル、
(2)2−アミノ−イソブチリル、
(3)ホモプロリル、
(4)4−ヒドロキシプロリル、
(5)フェニルアラニル、
(6)プロリル、
(7)1,2,3,4−テロラヒドロイソキノリン−3−カルボニル、
(8)D−アラニル、および
(9)D−プロリルから選択されたアミノアシル残基であり;および
A10は:
(1)水酸基、
(2)アザグリシルアミド、
(3)D−アラニルアミド、
(4)D−アラニルエチルアミド、
(5)グリシルアミド、
(6)グリシルエチルアミド、
(7)サルコシルアミド、
(8)セリルアミド、
(9)D−セリルアミド、
(10)
【化1】
で表される基、および
(11)式−NH−R4で表される基から選択され、
上記の式中、
sは0又は1の整数であり、
R2は水素、アルキルおよび6員環のシクロアルキル環から選択され、
R3は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、並びに1個の窒素原子を含む6員環から選択され、ただし、R3が水酸基またはアルコキシである場合、sがゼロでない、および
R4は水素およびヒドロキシから選択され、
ただし、
以下の化合物:
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、および
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3
は除かれることを特徴とする化合物または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項2】
A1がサルコシル、A2がグリシル、A3がバリル、A7がイソロイシル、A8がアルギニル、A9がプロリルであり、A0、A4,A5,A6およびA10が請求項1に定義されているものである請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
A4が、
(1)D−アラニル、
(2)D−3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(3)D−3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(4)D−(3−ピリジル)−アラニル、
(5)D−2−アミノブチリル、
(6)D−アロ−イソロイシル、
(7)D−アロ−スレオニル、
(8)D−アスパラギニル、
(9)D−アスパルチル、
(10)D−3−(3−クロロフェニル)アラニル、
(11)D−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)アラニル、
(12)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(13)D−3−(3,4−ジフロロフェニル)アラニル、
(14)D−シクロヘキシルアラニル、
(15)D−シクロヘキシルグリシル、
(16)D−シスチル、
(17)D−グルタミニル、
(18)D−グルタミル、
(19)D−ヒスチジル、
(20)D−ホモフェニルアラニル、
(21)D−ホモセリル、
(22)D−イソロイシル、
(23)D−ロイシル、
(24)D−メチオニル、
(25)D−ネオペンチルグリシル、
(26)D−ノルロイシル、
(27)D−ペニシラミニル、
(28)D−ペニシラミニル(アセトアミドメチル)、
(29)D−ペニシラミニル(S−ベンジル)、
(30)D−フェニルアラニル、
(31)D−3−(4−アミノフェニル)アラニル、
(32)D−3−(4−メチルフェニル)アラニル、
(33)D−3−(4−ニトロフェニル)アラニル、
(34)D−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アラニル、
(35)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、
(36)D−セリル、
(37)D−セリル(O−ベンジル)、
(38)D−t−ブチルグリシル、
(39)D−チエニルアラニル、
(40)D−スレオニル、
(41)D−スレオニル(O−ベンジル)、
(42)D−チロシル(O−エチル)、
(43)D−チロシル、
(44)D−バリル、および
(45)D−3−(4−クロロフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基である請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
A4が、
(1)D−アロ−イソロイシル、
(2)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(3)D−シスチル、
(4)D−イソロイシル、
(5)D−ロイシル、
(6)D−ペニシラミニル、
(7)D−フェニルアラニル、
(8)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、および
(9)D−3−(4−アミノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基である請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
A5が、
(1)グリシル、
(2)オクチルグリシル、
(3)ペニシラミニル、
(4)セリル、
(5)スレオニル、および
(6)チロシルから選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
A6が、
(1)グルタミニル、
(2)ロイシル、
(3)ノルバリル、および
(4)セリルから選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
A0が、
(1)アセチル、
(2)ブチリル、
(3)N−アセチル−ベータ−アラニル、
(4)(6−N−アセチルアミノ)カプロイル、
(5)シクロヘキシルアセチル、
(6)フロイル、
(7)ガンマ−アミノブチリル、
(8)2−メトキシアセチル、
(9)メチルニコチニル、
(10)ニコチニル、
(11)フェニルアセチル、
(12)プロピオニル、
(13)シキミル、
(14)サクシニル、および
(15)テトラヒドロフロイルから選択される請求項3に記載の化合物。
【請求項8】
A10が、
(1)D−アラニルアミド、
(2)アザグリシルアミド、
(3)セリルアミド、
(4)エチルアミド、
(5)ヒドロキシルアミド、
(6)イソプロピルアミド、
(7)プロピルアミド、
(8)2−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(9)2−(1−ピロリジン)エチルアミド、
(10)1−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(11)2−(メトキシ)エチルアミド、および
(12)2−(ヒドロキシ)エチルアミドから選択される請求項3に記載の化合物。
【請求項9】
A4が、
(1)D−アロ−イソロイシル、
(2)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(3)D−シスチル、
(4)D−イソロイシル、
(5)D−ロイシル、
(6)D−ペニシラミニル、
(7)D−フェニルアラニル、
(8)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、および
(9)D−3−(4−アミノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A5が、
(1)オクチルグリシル、
(2)グリシル、
(3)ペニシラミニル、
(4)セリル、
(5)スレオニル、および
(6)チロシルから選択されたアミノアシル残基であり、および
A6が、
(1)グルタミニル、
(2)ロイシル、
(3)ノルバリル、および
(4)セリルから選択されたアミノアシル残基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
A0が、
(1)アセチル、
(2)ブチリル、
(3)N−アセチル−ベータ−アラニル、
(4)(6−N−アセチルアミノ)カプロイル、
(5)シクロヘキシルアセチル、
(6)フロイル、
(7)ガンマ−アミノブチリル、
(8)2−メトキシアセチル、
(9)メチルニコチニル、
(10)ニコチニル、
(11)フェニルアセチル、
(12)プロピオニル、
(13)シキミル、
(14)サクシニル、および
(15)テトラヒドロフロイルから選択される請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
A10が、
(1)D−アラニルアミド、
(2)アザグリシルアミド、
(3)セリルアミド、
(4)エチルアミド、
(5)ヒドロキシルアミド、
(6)イソプロピルアミド、
(7)プロピルアミド、
(8)2−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(9)2−(1−ピロリジン)エチルアミド、
(10)1−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(11)2−(メトキシ)エチルアミド、および
(12)2−(ヒドロキシ)エチルアミドから選択される請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
下記の:
(1)pyroGlu−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(2)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH3、
(3)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(4)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2−(1−pyrrolidine)、
(5)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl(1−piperidine)、
(6)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHmethylcyclopropyl、
(7)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−(R)−cyclohexyl)、
(8)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH2、
(9)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(10)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2cyclohexyl、
(11)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(12)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(13)N−Ac−Sar−Gly−Val−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(14)N−Ac−Sar−Gly−Val−Gly−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(15)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Val−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(16)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(17)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Met−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(18)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Nle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(19)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(20)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Tyr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(21)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−4,4’−Biphenylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(22)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cha−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(23)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Chg−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(24)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−4−ClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(25)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hphe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(26)N−Ac−Sar−Gly−Val−Dehydroleu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(27)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−CF3Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(28)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−pentaFPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(29)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,4−diClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(30)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−ClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(31)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−2−Thienylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(32)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−CNPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(33)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−DNva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(34)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Cha−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(35)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(36)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(37)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(38)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Abu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(39)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(40)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Octylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(41)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Met−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(42)N−Cyclohexylacetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(43)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(44)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(45)N−Nicotinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(46)N−Propionyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(47)N−(MeO)acetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(48)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(49)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(50)N−Butyryl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(51)N[2−THFcarbonyl]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(52)N−[CH3C(O)NH−(CH2)2−O−(CH2)2−O−CH2−C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(53)N[6−N−acetyl−(CH2)5C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(54)N−Hexanoyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(55)N−[4−N−Acetylaminobutyryl]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(56)H−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(57)N−Ac−Sar−Gly−Asn−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(58)N−[CH3C(O)NH−(CH2)2−O−(CH2)2−O−CH2−C(O)]−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(59)N−Ac−Pro−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(60)N−Ac−Gly−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(61)N−Ac−Ala−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(62)N−Ac−NEtGly−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(63)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(64)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(65)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(66)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−D−ProNHCH2CH3、
(67)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−AbuNHCH2CH3、
(68)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Phe−NHCH2CH3、
(69)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Tic−NHCH2CH3、
(70)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Hyp−NHCH2CH3、
(71)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Aib−NHCH2CH3、
(72)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−D−Ala−NHCH2CH3、
(73)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pip−NHCH2CH3、
(74)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Tyr(Et)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(75)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys(tBu)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(76)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys(Acm)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(77)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Tyr(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(78)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(79)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−1Nal−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(80)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−tButylgly−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(81)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Om−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(82)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(83)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−2Nal−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(84)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−Me)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(85)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4−diMeO)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(86)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(87)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−NO2)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(88)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(89)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen(Acm)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(90)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Abu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(91)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−NH2)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(92)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ala−Arg−ProNHCH2CH3、
(93)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Met−Arg−ProNHCH2CH3、
(94)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Phe−Arg−ProNHCH2CH3、
(95)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Tyr−Arg−ProNHCH2CH3、
(96)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Nva−Arg−ProNHCH2CH3、
(97)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Asp−Arg−ProNHCH2CH3、
(98)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Gly−Arg−ProNHCH2CH3、
(99)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Lys(Ac)−Arg−ProNHCH2CH3、
(100)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Leu−Arg−ProNHCH2CH3、
(101)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−2Nal−Arg−ProNHCH2CH3、
(102)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−INal−Arg−ProNHCH2CH3、
(103)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Allylgly−Arg−ProNHCH2CH3、
(104)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Cit−Arg−ProNHCH2CH3、
(105)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ala−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(106)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Pro−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(107)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Trp−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(108)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(109)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Nva−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(110)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(111)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Lys(Ac)−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(112)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−2Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(113)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−1Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(114)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Octylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(115)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gln−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(116)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Met−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(117)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(118)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Allylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(119)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ile−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(120)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−D−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(121)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ile−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(122)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nle−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(123)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Cit−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(124)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Met(O2)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(125)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Arg−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(126)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Tyr−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(127)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Glu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(128)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Lys(Ac)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(129)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Propargylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(130)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(131)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(132)N−Ac−Bala−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(133)N−Phenylacetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(134)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(135)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Sar−NHCH2CH3、
(136)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SerNH2、
(137)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(138)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(139)N−Ac−Sar−Leu−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(140)N−Ac−Sar−Phe−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(141)N−Ac−Sar−Glu−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(142)N−Ac−Sar−Pro−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(143)N−Ac−Sar−Asn−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(144)N−Ac−Sar−Asp−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(145)N−Ac−Asn−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(146)N−Ac−Gln−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(147)N−Ac−Ser−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(148)N−Ac−Cit−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(149)N−Ac−Glu−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(150)N−Ac−Gaba−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(151)N−Ac−Bala−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(152)N−Ac−Gln−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(153)N−Ac−Sar−Gly−Gly−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(154)N−Ac−Sar−Gly−Glu−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(155)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(156)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(157)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(158)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(159)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Asp−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(160)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Asp−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(161)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Asn−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(162)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Met(O)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(163)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Asn−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(164)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(165)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(166)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(167)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Gln−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(168)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Asn−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(169)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cit−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(170)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hcit−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(171)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(172)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Neopentylgly−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(173)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Phe(4−CONH2)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(174)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−His−ProNHCH2CH3、
(175)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Lys(Isp)−ProNHCH2CH3、
(176)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Lys(Nic)−ProNHCH2CH3、
(177)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Orn(Nic)−ProNHCH2CH3、
(178)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Orn(Isp)−ProNHCH2CH3、
(179)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Phe(4−NIsp)−ProNHCH2CH3、
(180)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Cha(4−NIsp)−ProNHCH2CH3、
(181)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Harg−ProNHCH2CH3、
(182)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Norarg−ProNHCH2CH3、
(183)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Cit−ProNHCH2CH3、
(184)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Lys−ProNHCH2CH3、
(185)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Phe(4−CH2OH)−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(186)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Phe(4−guanidino)−ProNHCH2CH3、
(187)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Aminopyrimidinylbutanoyl−ProNHCH2CH3、
(188)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Phe(4−CH2NHIsp)−ProNHCH2CH3、
(189)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Gly[4−Pip(N−amidino)]−ProNHCH2CH3、
(190)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Ala[4−Pip(N−amidino)]−ProNHCH2CH3、
(191)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Ala(3−guanidino)−ProNHCH2CH3、
(192)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Ala(3−pyrrolidinylamidino)−ProNHCH2CH3、
(193)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Orn(2−imidazo)−ProNHCH2CH3、
(194)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(195)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(196)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(197)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(198)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(199)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(200)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(201)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(202)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(203)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(204)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(205)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(206)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(207)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(208)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(209)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(210)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(211)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ser−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(212)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(213)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(214)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Orn(Ac)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(215)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(216)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(217)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(218)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(219)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(220)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(221)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(222)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(223)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(224)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(225)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(226)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(227)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(228)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(229)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(230)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(231)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(232)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(233)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(234)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(235)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(236)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(237)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(238)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(239)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(240)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(241)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(242)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(243)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(244)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(245)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(246)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(247)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(248)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(249)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(250)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(251)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(252)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(253)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(254)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(255)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(256)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(257)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(258)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(259)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(260)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(261)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(262)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(263)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(264)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−(1−pyrrolidine)、
(265)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−cyclohexyl)、
(266)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHethyl−(1−pyrrolidine)、
(267)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNH(ethyl−l−cyclohexyl)、
(268)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−cyclohexyl)、
(269)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(270)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(271)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(272)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(273)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(274)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(275)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(276)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(277)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(278)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Allygly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(279)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allygly−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(280)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allygly−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(281)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Allygly−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(282)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allygly−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(283)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Allygly−Ile−Arg−Pro−ProNHCH2CH3、
(284)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Allygly−Ile−Arg−Pro−ProNHCH2CH3、
(285)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(286)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHOH、
(287)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(288)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(289)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Hser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(290)N−Ac−Sar−Gly−Gln−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(291)N−Ac−Sar−Gly−Nva−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(292)N−Ac−Sar−Gly−Ile−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(293)N−Ac−Sar−Gly−Phe−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(294)N−Ac−Sar−Gly−Leu−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(295)N−Ac−Sar−Gly−Ser−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(296)N−Ac−Thr−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(297)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(298)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(299)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(300)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ala−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(301)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(302)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(303)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(304)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(305)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(306)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(307)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Val−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(308)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(309)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(310)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(311)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(312)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(313)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−D−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(314)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−D−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(315)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−D−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(316)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(317)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(318)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(319)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(320)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(321)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(322)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(323)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(324)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(325)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(326)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(327)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(328)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(329)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(330)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(331)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(332)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(333)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(334)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(335)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(336)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(337)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(338)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(339)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(340)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(341)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(342)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(343)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(344)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(345)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(346)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Tyr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(347)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Tyr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(348)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Tyr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(349)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(350)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(351)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Gln−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(352)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Asn−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(353)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Arg−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(354)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−Pal−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(355)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−GIu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(356)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Asp−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(357)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−His−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(358)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(359)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(360)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−D−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(361)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(362)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(363)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(364)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(365)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(366)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(367)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(368)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(369)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(370)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(371)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(372)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(373)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(374)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(375)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(376)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(377)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(378)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(379)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(380)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(381)N−Ac−Sar−Gly−Val−DIle−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(382)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(383)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(384)N−Ac−Sar−Gly−Val−DIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(S)−cyclohexyl、
(385)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(386)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(387)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(388)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(389)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(390)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(391)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(392)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(393)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(394)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(395)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(396)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(397)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(398)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(399)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(400)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(401)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(402)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(403)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(404)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(405)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(406)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(407)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(408)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(409)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(410)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(411)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(412)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(413)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(414)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(415)N−Ac−Sar−Gly−Pen−DIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(416)N−Ac−Sar−Gly−Cys−DIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(417)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(418)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(419)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(420)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(421)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(422)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(423)N−Succinyl−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(424)N−Succinyl−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(425)N−Succinyl−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(426)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(427)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(428)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(429)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(430)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(431)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(432)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(433)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(434)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(435)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(436)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(437)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(438)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(439)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(440)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(441)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(442)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(443)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(444)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(445)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(446)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(447)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(448)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(449)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(450)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(451)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−GIn−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(452)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(453)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(454)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(455)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(456)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(457)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(458)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(459)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(460)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(461)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(462)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(463)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(464)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(465)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(466)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(467)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(468)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−DAlaNH2、
(469)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−DAlaNH2、
(470)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(471)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(472)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(473)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(474)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(475)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(476)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(477)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(478)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(479)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(480)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(481)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(482)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(483)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(484)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−OH、
(485)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(486)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(487)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Gln−Ile−Arg−Pro−OH、
(488)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(489)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−OH、
(490)N−Ac−Sar−Gly−Val−allo−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(491)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Lys−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(492)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Trp−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(493)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,3−Dipheylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(494)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−Benzothienylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(495)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,4−diF−Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(496)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(497)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(498)H−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(499)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Gln−Arg−ProNHCH2CH3、
(500)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Pro−Arg−ProNHCH2CH3、
(501)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ser−Arg−ProNHCH2CH3、
(502)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Trp−Arg−ProNHCH2CH3、
(503)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OH、
(504)N−Ac−Sar−Ser−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、および
(505)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNH((R)−1−cyclohexylethyl)
から選択された化合物、または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項13】
下記の:
(1)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2−(1−pyrrolidine)、
(2)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−(R)−cyclohexyl)、
(3)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH2、
(4)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(5)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Val−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(6)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Nle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(7)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(8)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cha−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(9)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,4−diClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(10)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−ClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(11)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−2−Thienylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(12)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−CNPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(13)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Cha−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(14)N[2−THF−C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(15)N[6−N−acetyl−(CH2)5C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(16)N−Hexanoyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(17)N−[4−N−Acetylaminobutyryl]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(18)N−[CH3C(O)NH−(CH2)2−O−(CH2)2−O−CH2−C(O)]−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(19)N−Ac−Pro−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(20)N−Ac−NEtGly−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(21)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(22)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(23)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(24)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Lys(Ac)−Arg−ProNHCH2CH3、
(25)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Leu−Arg−ProNHCH2CH3、
(26)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−1Nal−Arg−ProNHCH2CH3、
(27)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Allylgly−Arg−ProNHCH2CH3、
(28)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ala−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(29)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Trp−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(30)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(31)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(32)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−2Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(33)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−1Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(34)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Octylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(35)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(36)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Al1ylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(37)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−D−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(38)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Tyr−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(39)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Glu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(40)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Propargylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(41)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(42)N−Ac−Bala−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(43)N−Phenylacetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(44)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(45)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SerNH2、
(46)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(47)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(48)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(49)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(50)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(51)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(52)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(53)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(54)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(55)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(56)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(57)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(58)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(59)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3および
(60)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−NH2)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3
から選択される請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
請求項1の化合物および薬剤として許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項15】
抗血管新生治療の必要な患者を治療するための医薬の製造における請求項1の化合物の使用。
【請求項16】
薬剤として許容できる担体と組み合わせて請求項1に定義されるペプチドを含む、癌、関節炎、乾癬、感染症または手術介入に関連する眼の血管新生、黄斑変性症および糖尿病性網膜症から選択される疾病の治療用組成物。
【請求項17】
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3である請求項12に記載の化合物。
【請求項18】
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3である化合物、または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ及び薬剤として許容できる担体を含む請求項14に記載の組成物。
【請求項19】
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3である化合物、または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグを含む請求項16に記載の組成物。
【請求項20】
患者がヒト以外の動物である請求項15に記載の使用。
【請求項21】
患者がヒトである請求項15に記載の使用。
【請求項22】
化合物が、請求項17に記載の化合物である請求項15に記載の使用。
【請求項23】
患者がヒト以外の動物である請求項22に記載の使用。
【請求項24】
患者がヒトである請求項22に記載の使用。
【請求項1】
式A0−A1−A2−A3−A4−A5−A6−A7−A8−A9−A10の化合物であって、式中A0は:
(1)水素;
(2)R−(CH2)n−C(O)−(nは0、1、2、3又は5から選択され、Rは、メチル基;N−アセチルアミノ基;メトキシル基;カルボキシル基;シクロヘキシル基;1つの2重結合を含み、3個の水酸基で置換されたシクロヘキシル基;および窒素又は酸素から選択された1個のヘテロ原子を任意に含み、環がアルキル基で任意に置換された、5員または6員の芳香族環または非芳香族環から選択される);および、
(3)R1−CH2CH2−(OCH2CH2O)p−CH2−C(O)−;(R1はN−アセチルアミノから選択され、pは1である)から選択され、
A1は:
(1)アラニル、
(2)アスパラギニル、
(3)シトルリル、
(4)グルタミニル、
(5)グルタミル、
(6)N−エチルグリシル、
(7)プロリル、
(8)ピロ−グルタミル、
(9)サルコシル、
(10)セリル、
(11)スレオニル、
(12)−HN−(CH2)q−C(O)(qは1である)、および
(13)−HN−CH2CH2−(OCH2CH2O)r−CH2−C(O)−(rは1である)から選択されたアミノアシル残基であり;
A2は:
(1)アラニル、
(2)アスパラギニル、
(3)アスパルチル、
(4)グルタミル、
(5)ロイシル、
(6)フェニルアラニル、
(7)プロリル、
(8)セリル、および
(9)グリシルから選択されるアミノアシル残基であり;
A3は:
(1)アスパラギニル、
(2)グルタミニル、
(3)グルタミル、
(4)グリシル、
(5)イソロイシル、
(6)ロイシル、
(7)ノルバリル、
(8)フェニルアラニル、
(9)セリル、
(10)バリル、
(11)ペニシラミニル、および
(12)シスチルから選択されたアミノアシル残基であり;
A4は:
(1)アロ−イソロイシル、
(2)グリシル、
(3)イソロイシル、
(4)デヒドロロイシル、
(5)D−アラニル、
(6)D−3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(7)D−3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(8)D−(3−ピリジル)−アラニル、
(9)D−2−アミノブチリル、
(10)D−アロ−イソロイシル、
(11)D−アロ−スレオニル、
(12)D−アスパラギニル、
(13)D−アスパルチル、
(14)D−3−(3−ベンゾチエニル)アラニル、
(15)D−3−(4,4’−ビフェニル)アラニル、
(16)D−3−(3−クロロフェニル)アラニル、
(17)D−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)アラニル、
(18)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(19)D−3−(3,4−ジフロロフェニル)アラニル、
(20)D−シトルリル、
(21)D−シクロヘキシルアラニル、
(22)D−シクロヘキシルグリシル、
(23)D−シスチル、
(24)D−シスチル(S−t−ブチル)、
(25)D−グルタミニル、
(26)D−グルタミル、
(27)D−ヒスチジル、
(28)D−ホモイソロイシル、
(29)D−ホモフェニルアラニル、
(30)D−ホモセリル、
(31)D−イソロイシル、
(32)D−ロイシル、
(33)D−リジル、
(34)D−メチオニル、
(35)D−ネオペンチルグリシル、
(36)D−ノルロイシル、
(37)D−オルニチル、
(38)D−ペニシラミニル、
(39)D−ペニシラミニル(アセトアミドメチル)、
(40)D−ペニシラミニル(S−ベンジル)、
(41)D−フェニルアラニル、
(42)D−3−(4−アミノフェニル)アラニル、
(43)D−3−(4−メチルフェニル)アラニル、
(44)D−3−(4−ニトロフェニル)アラニル、
(45)D−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アラニル、
(46)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、
(47)D−セリル、
(48)D−セリル(O−ベンジル)、
(49)D−t−ブチルグリシル、
(50)D−チエニルアラニル、
(51)D−スレオニル、
(52)D−スレオニル(O−ベンジル)、
(53)D−トリプチル、
(54)D−チロシル(O−ベンジル)、
(55)D−チロシル(O−エチル)、
(56)D−チロシル、
(57)D−バリル、および
(58)D−3−(4−クロロフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A5は:
(1)アラニル、
(2)3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(3)3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(4)アリルグリシル、
(5)グルタミニル、
(6)グリシル、
(7)ホモセリル、
(8)イソロイシル、
(9)リシル(N−エプシロン−アセチル)、
(10)メチオニル、
(11)ノルバリル、
(12)オクチルグリシル、
(13)3−(4−ヒドロキシメチルフェニル)アラニル、
(14)プロリル、
(15)セリル、
(16)スレオニル、
(17)トリプチル、
(18)チロシル、
(19)D−スレオニル、および
(20)ペニシラミニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A6は:
(1)アラニル、
(2)2−アミノブチリル、
(3)アリルグリシル、
(4)アルギニル、
(5)アスパラギニル、
(6)アスパルチル、
(7)シトルリル、
(8)3−(シクロヘキシル)アラニル、
(9)グルタミニル、
(10)グルタミル、
(11)グリシル、
(12)イソロイシル、
(13)ロイシル、
(14)リジル(N−エプシロン−アセチル)、
(15)メチオニル(スルホン)、
(16)メチオニル(スルホキシド)、
(17)メチオニル、
(18)ノルロイシル、
(19)ノルバリル、
(20)オクチルグリシル、
(21)3−(4−カルボキシアミドフェニル)アラニル、
(22)プロパルギルグリシル、
(23)セリル、
(24)チロシル、
(25)バリル、
(26)D−ノルバリル、および
(44)ペニシラミニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A7は:
(1)アラニル、
(2)アリルグリシル、
(3)アスパルチル、
(4)シトルリル、
(5)グリシル、
(6)イソロイシル、
(7)ロイシル、
(8)リシル(N−エプシロン−アセチル)、
(9)メチオニル、
(10)3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(11)3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(12)ノルバリル、
(13)フェニルアラニル、
(14)プロリル、
(15)セリル、
(16)トリプチル、
(17)チロシル、および
(18)D−イソロイシル、
から選択されたアミノアシル残基であり;
A8は:
(1)2−アミノ−4−[(2−アミノ)−ピリミジニル]ブタノイル、
(2)アラニル(3−グアニジノ)、
(3)アラニル(3−ピロリジニルアミジノ)、
(4)アラニル[4−ピペリジニル(N−アミジノ)]、
(5)アルギニル、
(6)アルギニル(NGNG’ジエチル)、
(7)シトルリル、
(8)3−(シクロヘキシル)アラニル(4−N’−イソプロピル)、
(9)グリシル[4−ピペリジニル(N−アミジノ)]、
(10)ヒスチジル、
(11)ホモアルギニル、
(12)リジル、
(13)リジル(N−エプシロン−イソプロピル)
(14)リジル(N−エプシロン−ニコチニル)、
(15)ノルアルギニル、
(16)オルニチル(N−デルタ−イソプロピル)、
(17)オルニチル(N−デルタ−ニコチニル)、
(18)オルニチル[(N−デルタ−(2−イミダゾリニル)]、
(19)[(4−アミノ(N−イソプロピル)メチル)フェニル]アラニル、および
(20)3−(4−グアニジノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A9は:
(1)2−アミノ−ブチリル、
(2)2−アミノ−イソブチリル、
(3)ホモプロリル、
(4)4−ヒドロキシプロリル、
(5)フェニルアラニル、
(6)プロリル、
(7)1,2,3,4−テロラヒドロイソキノリン−3−カルボニル、
(8)D−アラニル、および
(9)D−プロリルから選択されたアミノアシル残基であり;および
A10は:
(1)水酸基、
(2)アザグリシルアミド、
(3)D−アラニルアミド、
(4)D−アラニルエチルアミド、
(5)グリシルアミド、
(6)グリシルエチルアミド、
(7)サルコシルアミド、
(8)セリルアミド、
(9)D−セリルアミド、
(10)
【化1】
で表される基、および
(11)式−NH−R4で表される基から選択され、
上記の式中、
sは0又は1の整数であり、
R2は水素、アルキルおよび6員環のシクロアルキル環から選択され、
R3は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、並びに1個の窒素原子を含む6員環から選択され、ただし、R3が水酸基またはアルコキシである場合、sがゼロでない、および
R4は水素およびヒドロキシから選択され、
ただし、
以下の化合物:
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、および
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3
は除かれることを特徴とする化合物または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項2】
A1がサルコシル、A2がグリシル、A3がバリル、A7がイソロイシル、A8がアルギニル、A9がプロリルであり、A0、A4,A5,A6およびA10が請求項1に定義されているものである請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
A4が、
(1)D−アラニル、
(2)D−3−(ナフト−1−イル)アラニル、
(3)D−3−(ナフト−2−イル)アラニル、
(4)D−(3−ピリジル)−アラニル、
(5)D−2−アミノブチリル、
(6)D−アロ−イソロイシル、
(7)D−アロ−スレオニル、
(8)D−アスパラギニル、
(9)D−アスパルチル、
(10)D−3−(3−クロロフェニル)アラニル、
(11)D−3−(3−トリフルオロメチルフェニル)アラニル、
(12)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(13)D−3−(3,4−ジフロロフェニル)アラニル、
(14)D−シクロヘキシルアラニル、
(15)D−シクロヘキシルグリシル、
(16)D−シスチル、
(17)D−グルタミニル、
(18)D−グルタミル、
(19)D−ヒスチジル、
(20)D−ホモフェニルアラニル、
(21)D−ホモセリル、
(22)D−イソロイシル、
(23)D−ロイシル、
(24)D−メチオニル、
(25)D−ネオペンチルグリシル、
(26)D−ノルロイシル、
(27)D−ペニシラミニル、
(28)D−ペニシラミニル(アセトアミドメチル)、
(29)D−ペニシラミニル(S−ベンジル)、
(30)D−フェニルアラニル、
(31)D−3−(4−アミノフェニル)アラニル、
(32)D−3−(4−メチルフェニル)アラニル、
(33)D−3−(4−ニトロフェニル)アラニル、
(34)D−3−(3,4−ジメトキシフェニル)アラニル、
(35)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、
(36)D−セリル、
(37)D−セリル(O−ベンジル)、
(38)D−t−ブチルグリシル、
(39)D−チエニルアラニル、
(40)D−スレオニル、
(41)D−スレオニル(O−ベンジル)、
(42)D−チロシル(O−エチル)、
(43)D−チロシル、
(44)D−バリル、および
(45)D−3−(4−クロロフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基である請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
A4が、
(1)D−アロ−イソロイシル、
(2)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(3)D−シスチル、
(4)D−イソロイシル、
(5)D−ロイシル、
(6)D−ペニシラミニル、
(7)D−フェニルアラニル、
(8)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、および
(9)D−3−(4−アミノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基である請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
A5が、
(1)グリシル、
(2)オクチルグリシル、
(3)ペニシラミニル、
(4)セリル、
(5)スレオニル、および
(6)チロシルから選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項6】
A6が、
(1)グルタミニル、
(2)ロイシル、
(3)ノルバリル、および
(4)セリルから選択される請求項2に記載の化合物。
【請求項7】
A0が、
(1)アセチル、
(2)ブチリル、
(3)N−アセチル−ベータ−アラニル、
(4)(6−N−アセチルアミノ)カプロイル、
(5)シクロヘキシルアセチル、
(6)フロイル、
(7)ガンマ−アミノブチリル、
(8)2−メトキシアセチル、
(9)メチルニコチニル、
(10)ニコチニル、
(11)フェニルアセチル、
(12)プロピオニル、
(13)シキミル、
(14)サクシニル、および
(15)テトラヒドロフロイルから選択される請求項3に記載の化合物。
【請求項8】
A10が、
(1)D−アラニルアミド、
(2)アザグリシルアミド、
(3)セリルアミド、
(4)エチルアミド、
(5)ヒドロキシルアミド、
(6)イソプロピルアミド、
(7)プロピルアミド、
(8)2−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(9)2−(1−ピロリジン)エチルアミド、
(10)1−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(11)2−(メトキシ)エチルアミド、および
(12)2−(ヒドロキシ)エチルアミドから選択される請求項3に記載の化合物。
【請求項9】
A4が、
(1)D−アロ−イソロイシル、
(2)D−3−(3−シアノフェニル)アラニル、
(3)D−シスチル、
(4)D−イソロイシル、
(5)D−ロイシル、
(6)D−ペニシラミニル、
(7)D−フェニルアラニル、
(8)D−3−(3,4,5−トリフルオロフェニル)アラニル、および
(9)D−3−(4−アミノフェニル)アラニルから選択されたアミノアシル残基であり;
A5が、
(1)オクチルグリシル、
(2)グリシル、
(3)ペニシラミニル、
(4)セリル、
(5)スレオニル、および
(6)チロシルから選択されたアミノアシル残基であり、および
A6が、
(1)グルタミニル、
(2)ロイシル、
(3)ノルバリル、および
(4)セリルから選択されたアミノアシル残基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
A0が、
(1)アセチル、
(2)ブチリル、
(3)N−アセチル−ベータ−アラニル、
(4)(6−N−アセチルアミノ)カプロイル、
(5)シクロヘキシルアセチル、
(6)フロイル、
(7)ガンマ−アミノブチリル、
(8)2−メトキシアセチル、
(9)メチルニコチニル、
(10)ニコチニル、
(11)フェニルアセチル、
(12)プロピオニル、
(13)シキミル、
(14)サクシニル、および
(15)テトラヒドロフロイルから選択される請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
A10が、
(1)D−アラニルアミド、
(2)アザグリシルアミド、
(3)セリルアミド、
(4)エチルアミド、
(5)ヒドロキシルアミド、
(6)イソプロピルアミド、
(7)プロピルアミド、
(8)2−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(9)2−(1−ピロリジン)エチルアミド、
(10)1−(シクロヘキシル)エチルアミド、
(11)2−(メトキシ)エチルアミド、および
(12)2−(ヒドロキシ)エチルアミドから選択される請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
下記の:
(1)pyroGlu−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(2)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH3、
(3)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(4)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2−(1−pyrrolidine)、
(5)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl(1−piperidine)、
(6)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHmethylcyclopropyl、
(7)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−(R)−cyclohexyl)、
(8)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH2、
(9)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(10)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2cyclohexyl、
(11)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(12)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(13)N−Ac−Sar−Gly−Val−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(14)N−Ac−Sar−Gly−Val−Gly−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(15)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Val−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(16)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(17)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Met−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(18)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Nle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(19)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(20)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Tyr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(21)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−4,4’−Biphenylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(22)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cha−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(23)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Chg−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(24)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−4−ClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(25)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hphe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(26)N−Ac−Sar−Gly−Val−Dehydroleu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(27)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−CF3Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(28)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−pentaFPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(29)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,4−diClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(30)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−ClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(31)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−2−Thienylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(32)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−CNPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(33)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−DNva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(34)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Cha−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(35)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(36)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(37)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(38)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Abu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(39)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(40)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Octylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(41)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Met−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(42)N−Cyclohexylacetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(43)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(44)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(45)N−Nicotinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(46)N−Propionyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(47)N−(MeO)acetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(48)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(49)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(50)N−Butyryl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(51)N[2−THFcarbonyl]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(52)N−[CH3C(O)NH−(CH2)2−O−(CH2)2−O−CH2−C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(53)N[6−N−acetyl−(CH2)5C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(54)N−Hexanoyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(55)N−[4−N−Acetylaminobutyryl]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(56)H−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(57)N−Ac−Sar−Gly−Asn−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(58)N−[CH3C(O)NH−(CH2)2−O−(CH2)2−O−CH2−C(O)]−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(59)N−Ac−Pro−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(60)N−Ac−Gly−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(61)N−Ac−Ala−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(62)N−Ac−NEtGly−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(63)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(64)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(65)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(66)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−D−ProNHCH2CH3、
(67)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−AbuNHCH2CH3、
(68)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Phe−NHCH2CH3、
(69)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Tic−NHCH2CH3、
(70)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Hyp−NHCH2CH3、
(71)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Aib−NHCH2CH3、
(72)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−D−Ala−NHCH2CH3、
(73)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pip−NHCH2CH3、
(74)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Tyr(Et)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(75)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys(tBu)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(76)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys(Acm)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(77)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Tyr(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(78)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(79)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−1Nal−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(80)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−tButylgly−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(81)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Om−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(82)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(83)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−2Nal−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(84)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−Me)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(85)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4−diMeO)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(86)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(87)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−NO2)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(88)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(89)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen(Acm)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(90)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Abu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(91)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−NH2)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(92)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ala−Arg−ProNHCH2CH3、
(93)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Met−Arg−ProNHCH2CH3、
(94)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Phe−Arg−ProNHCH2CH3、
(95)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Tyr−Arg−ProNHCH2CH3、
(96)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Nva−Arg−ProNHCH2CH3、
(97)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Asp−Arg−ProNHCH2CH3、
(98)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Gly−Arg−ProNHCH2CH3、
(99)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Lys(Ac)−Arg−ProNHCH2CH3、
(100)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Leu−Arg−ProNHCH2CH3、
(101)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−2Nal−Arg−ProNHCH2CH3、
(102)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−INal−Arg−ProNHCH2CH3、
(103)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Allylgly−Arg−ProNHCH2CH3、
(104)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Cit−Arg−ProNHCH2CH3、
(105)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ala−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(106)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Pro−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(107)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Trp−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(108)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(109)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Nva−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(110)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(111)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Lys(Ac)−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(112)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−2Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(113)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−1Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(114)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Octylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(115)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gln−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(116)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Met−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(117)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(118)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Allylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(119)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ile−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(120)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−D−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(121)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ile−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(122)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nle−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(123)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Cit−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(124)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Met(O2)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(125)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Arg−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(126)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Tyr−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(127)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Glu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(128)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Lys(Ac)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(129)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Propargylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(130)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(131)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(132)N−Ac−Bala−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(133)N−Phenylacetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(134)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(135)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Sar−NHCH2CH3、
(136)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SerNH2、
(137)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(138)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(139)N−Ac−Sar−Leu−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(140)N−Ac−Sar−Phe−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(141)N−Ac−Sar−Glu−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(142)N−Ac−Sar−Pro−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(143)N−Ac−Sar−Asn−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(144)N−Ac−Sar−Asp−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(145)N−Ac−Asn−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(146)N−Ac−Gln−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(147)N−Ac−Ser−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(148)N−Ac−Cit−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(149)N−Ac−Glu−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(150)N−Ac−Gaba−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(151)N−Ac−Bala−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(152)N−Ac−Gln−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(153)N−Ac−Sar−Gly−Gly−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(154)N−Ac−Sar−Gly−Glu−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(155)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(156)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(157)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(158)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(159)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Asp−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(160)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Asp−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(161)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Asn−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(162)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Met(O)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(163)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Asn−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(164)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(165)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(166)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(167)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Gln−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(168)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Asn−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(169)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cit−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(170)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hcit−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(171)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(172)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Neopentylgly−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(173)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Phe(4−CONH2)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(174)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−His−ProNHCH2CH3、
(175)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Lys(Isp)−ProNHCH2CH3、
(176)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Lys(Nic)−ProNHCH2CH3、
(177)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Orn(Nic)−ProNHCH2CH3、
(178)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Orn(Isp)−ProNHCH2CH3、
(179)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Phe(4−NIsp)−ProNHCH2CH3、
(180)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Cha(4−NIsp)−ProNHCH2CH3、
(181)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Harg−ProNHCH2CH3、
(182)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Norarg−ProNHCH2CH3、
(183)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Cit−ProNHCH2CH3、
(184)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Lys−ProNHCH2CH3、
(185)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Phe(4−CH2OH)−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(186)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Phe(4−guanidino)−ProNHCH2CH3、
(187)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Aminopyrimidinylbutanoyl−ProNHCH2CH3、
(188)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Phe(4−CH2NHIsp)−ProNHCH2CH3、
(189)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Gly[4−Pip(N−amidino)]−ProNHCH2CH3、
(190)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Ala[4−Pip(N−amidino)]−ProNHCH2CH3、
(191)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Ala(3−guanidino)−ProNHCH2CH3、
(192)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Ala(3−pyrrolidinylamidino)−ProNHCH2CH3、
(193)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Orn(2−imidazo)−ProNHCH2CH3、
(194)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(195)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(196)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(197)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(198)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(199)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(200)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(201)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(202)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(203)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(204)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(205)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(206)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(207)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(208)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(209)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(210)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(211)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ser−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(212)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(213)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(214)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Orn(Ac)−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(215)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(216)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(217)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(218)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(219)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(220)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(221)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(222)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(223)N−(2−THFcarbonyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(224)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(225)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(226)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(227)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(228)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(229)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(230)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(231)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(232)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(233)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(234)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(235)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(236)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(237)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(238)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(239)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(240)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(241)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(242)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(243)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(244)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(245)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(246)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(247)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(248)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(249)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(250)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(251)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(252)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(253)N−(2−Me−Nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(254)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(255)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(256)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(257)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(258)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(259)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(260)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(261)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(262)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(263)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(264)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−(1−pyrrolidine)、
(265)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−cyclohexyl)、
(266)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHethyl−(1−pyrrolidine)、
(267)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNH(ethyl−l−cyclohexyl)、
(268)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−cyclohexyl)、
(269)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(270)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(271)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(272)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(273)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(274)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(275)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(276)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(277)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(278)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Allygly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(279)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allygly−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(280)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allygly−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(281)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Allygly−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(282)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Allygly−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(283)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Allygly−Ile−Arg−Pro−ProNHCH2CH3、
(284)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Allygly−Ile−Arg−Pro−ProNHCH2CH3、
(285)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SarNH2、
(286)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHOH、
(287)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(288)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(289)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Hser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(290)N−Ac−Sar−Gly−Gln−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(291)N−Ac−Sar−Gly−Nva−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(292)N−Ac−Sar−Gly−Ile−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(293)N−Ac−Sar−Gly−Phe−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(294)N−Ac−Sar−Gly−Leu−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(295)N−Ac−Sar−Gly−Ser−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(296)N−Ac−Thr−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(297)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(298)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(299)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(300)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Ala−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(301)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ala−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(302)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(303)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Ala−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(304)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(305)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(306)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(307)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Val−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(308)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Val−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(309)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(310)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Val−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(311)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(312)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(313)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−D−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(314)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−D−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(315)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−D−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(316)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(317)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−D−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(318)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(319)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(320)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(321)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(322)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(323)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(324)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(325)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(326)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(327)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(328)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(329)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(330)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(331)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(332)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(333)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(334)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(335)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2CH3、
(336)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(337)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(338)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(339)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(340)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(341)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(342)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(343)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(344)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(345)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(346)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Tyr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(347)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Tyr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(348)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Tyr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(349)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(350)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(351)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Gln−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(352)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Asn−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(353)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Arg−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(354)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−Pal−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(355)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−GIu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(356)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Asp−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(357)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−His−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(358)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Hser−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(359)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(360)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−D−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(361)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(362)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(363)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(364)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ser−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(365)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(366)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(367)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloThr−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(368)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Thr−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(369)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(370)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(371)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(372)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(373)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(374)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(375)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(376)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(377)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(378)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(379)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(380)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(381)N−Ac−Sar−Gly−Val−DIle−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(382)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(383)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(R)−cyclohexyl、
(384)N−Ac−Sar−Gly−Val−DIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHethyl−1−(S)−cyclohexyl、
(385)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(386)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(387)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(388)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(389)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(390)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(391)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(392)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(393)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(394)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(395)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(396)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(397)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(398)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(399)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(400)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(401)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(402)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(403)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(404)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(405)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(406)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(407)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(408)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Gly−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(409)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(410)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(411)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(412)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(413)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(414)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Cys−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(415)N−Ac−Sar−Gly−Pen−DIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(416)N−Ac−Sar−Gly−Cys−DIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(417)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(418)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(419)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(420)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(421)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(422)N−Ac−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(423)N−Succinyl−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(424)N−Succinyl−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(425)N−Succinyl−Sar−Gly−Pen−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(426)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(427)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(428)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(429)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(430)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(431)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(432)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(433)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(434)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(435)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(436)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Pen−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(437)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OCH3、
(438)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(439)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(440)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(441)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(442)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Pen−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(443)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(444)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(445)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Pen−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(446)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(447)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(448)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(449)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(450)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(451)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−GIn−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(452)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(453)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(454)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(455)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(456)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(457)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(458)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(459)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(460)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(461)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(462)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(463)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(464)N−Succinyl−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Gln−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(465)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(466)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(467)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(468)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−DAlaNH2、
(469)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−DAlaNH2、
(470)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(471)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(472)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(473)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(474)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(475)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−alloIle−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(476)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−Ile−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(477)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(478)N−(3−Ac−Bala)−Sar−Ala−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(479)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(480)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(481)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(482)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(483)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(484)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−OH、
(485)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(486)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(487)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Ser−Gln−Ile−Arg−Pro−OH、
(488)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(489)N−Succinyl−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−Pro−OH、
(490)N−Ac−Sar−Gly−Val−allo−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(491)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Lys−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(492)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Trp−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(493)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,3−Dipheylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(494)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−Benzothienylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(495)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,4−diF−Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(496)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen(Bzl)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(497)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(498)H−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(499)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Gln−Arg−ProNHCH2CH3、
(500)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Pro−Arg−ProNHCH2CH3、
(501)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Ser−Arg−ProNHCH2CH3、
(502)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Trp−Arg−ProNHCH2CH3、
(503)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2OH、
(504)N−Ac−Sar−Ser−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、および
(505)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNH((R)−1−cyclohexylethyl)
から選択された化合物、または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ。
【請求項13】
下記の:
(1)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH2−(1−pyrrolidine)、
(2)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH(ethyl−1−(R)−cyclohexyl)、
(3)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNH2、
(4)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH(CH3)2、
(5)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Val−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(6)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Nle−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(7)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(8)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Cha−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(9)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3,4−diClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(10)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−ClPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(11)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−2−Thienylala−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(12)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−3−CNPhe−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(13)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Cha−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(14)N[2−THF−C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(15)N[6−N−acetyl−(CH2)5C(O)]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(16)N−Hexanoyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(17)N−[4−N−Acetylaminobutyryl]−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(18)N−[CH3C(O)NH−(CH2)2−O−(CH2)2−O−CH2−C(O)]−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(19)N−Ac−Pro−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(20)N−Ac−NEtGly−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(21)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Leu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(22)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(23)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−D−AlaNH2、
(24)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Lys(Ac)−Arg−ProNHCH2CH3、
(25)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Leu−Arg−ProNHCH2CH3、
(26)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−1Nal−Arg−ProNHCH2CH3、
(27)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Thr−Nva−Allylgly−Arg−ProNHCH2CH3、
(28)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ala−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(29)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Trp−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(30)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Tyr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(31)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Gly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(32)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−2Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(33)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−1Nal−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(34)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Octylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(35)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(36)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−Al1ylgly−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(37)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Leu−D−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(38)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Tyr−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(39)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Glu−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(40)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Propargylgly−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(41)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Thr−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(42)N−Ac−Bala−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(43)N−Phenylacetyl−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(44)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−AzaglyNH2、
(45)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−SerNH2、
(46)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(47)N−(6−Ac−Aca)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(48)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(49)N−(4−Ac−Gaba)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(50)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(51)N−(2−Furoyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(52)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(53)N−(Shikimyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(54)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Gln−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(55)N−(2−Me−nicotinyl)−Sar−Gly−Val−D−Leu−Ser−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(56)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−Pro−OH、
(57)N−Ac−Sar−Ala−Val−D−Ile−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(58)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Pen−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3、
(59)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(3,4,5−triF)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3および
(60)N−Ac−Sar−Gly−Val−D−Phe(4−NH2)−Thr−Nva−Ile−Arg−ProNHCH2CH3
から選択される請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
請求項1の化合物および薬剤として許容できる担体を含む医薬組成物。
【請求項15】
抗血管新生治療の必要な患者を治療するための医薬の製造における請求項1の化合物の使用。
【請求項16】
薬剤として許容できる担体と組み合わせて請求項1に定義されるペプチドを含む、癌、関節炎、乾癬、感染症または手術介入に関連する眼の血管新生、黄斑変性症および糖尿病性網膜症から選択される疾病の治療用組成物。
【請求項17】
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3である請求項12に記載の化合物。
【請求項18】
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3である化合物、または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ及び薬剤として許容できる担体を含む請求項14に記載の組成物。
【請求項19】
N−Ac−Sar−Gly−Val−D−alloIle−Ser−Ser−Ile−Arg−ProNHCH2CH3である化合物、または薬剤として許容できるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグを含む請求項16に記載の組成物。
【請求項20】
患者がヒト以外の動物である請求項15に記載の使用。
【請求項21】
患者がヒトである請求項15に記載の使用。
【請求項22】
化合物が、請求項17に記載の化合物である請求項15に記載の使用。
【請求項23】
患者がヒト以外の動物である請求項22に記載の使用。
【請求項24】
患者がヒトである請求項22に記載の使用。
【公開番号】特開2006−1923(P2006−1923A)
【公開日】平成18年1月5日(2006.1.5)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−134080(P2005−134080)
【出願日】平成17年5月2日(2005.5.2)
【分割の表示】特願2000−550879(P2000−550879)の分割
【原出願日】平成11年5月21日(1999.5.21)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
【公開日】平成18年1月5日(2006.1.5)
【国際特許分類】
【出願日】平成17年5月2日(2005.5.2)
【分割の表示】特願2000−550879(P2000−550879)の分割
【原出願日】平成11年5月21日(1999.5.21)
【公序良俗違反の表示】
(特許庁注:以下のものは登録商標)
1.テフロン
【出願人】(391008788)アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ABBOTT LABORATORIES
【Fターム(参考)】
[ Back to top ]