修飾されたヒトインターフェロンポリペプチドおよびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 抗腫瘍剤の毒性により、抗腫瘍剤の使用が制限されることから、抗腫瘍剤の持つ抗腫瘍効果を維持したまま、毒性を低減させる効果を有する補助剤、抗腫瘍剤の開発が望まれている。
【解決手段】 補助剤として微粒子ハイドロキシアパタイトが配合されている抗腫瘍剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、その必要のある哺乳類、摘出臓器または細胞における酸化的障害の軽減方法を提供する。該方法は、有効量の芳香族カチオン性ペプチドを投与することを含む。該芳香族カチオン性ペプチドは、(a) 少なくとも1個の正味正電荷；(b) 最少で3個のアミノ酸；(c) 最大で約20個のアミノ酸；(d) 正味正電荷の最少数(p_m)とアミノ酸残基の総数(r)との間に、3p_mがr+1以下の最大数であるという関係；(e) 芳香族基の最少数(a)と正味電荷の総数(p_t)との間に、3aまたは2aがp_t+1以下の最大数であるという関係（但し、aが1のときは、p_tも1であり得る）；および、(f) 少なくとも1個のチロシンまたはトリプトファンアミノ酸を有する。 （もっと読む）

式：Ｙ−（Ｘ−ａａ）−Ｚのペプチドが含まれる医薬組成物。（Ｘ−−ａａ）は、一般に、−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−、−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−、−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ−、−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−、及び−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−より選択されるアミノ酸配列である。そしてＹは、一般に、アミノ酸、Ｎ−アシル化アミノ酸、ペプチド、Ｎ−アシル化ペプチド、及び水素より選択されるアミノ末端修飾基である。そしてＺ−は、水素、アミノ酸、Ｃ−アミド化アミノ酸、ペプチド、Ｃ−アミド化ペプチド、又は、アルキルアミド、アリールアミド、又はアルコールのようなアミド又はヒドロキシル基より選択されるカルボキシル末端修飾基である。ペプチド配列：−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ａｌａ−Ｖａｌ−Ｉｌｅ−、−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ｐｈｅ−Ｖａｌ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−、−Ｔｈｒ−Ｌｅｕ−Ｐｈｅ−Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−、−Ａｒｇ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｖａｌ−Ａｒｇ−Ｔｒｐ−、−Ｈｉｓ−Ｇｌｙ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｐｈｅ−の少なくとも１つが含まれる物質の組成物。好ましくは、このペプチド配列の少なくとも１つのアミノ酸は、Ｄ−アミノ酸である。
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式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
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受容体機能の欠損または低下に関連するメラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）変異対立遺伝子を有するヒト患者においてメラニン形成を誘導するための方法は、前記患者の皮膚または他の表皮組織のメラノサイトによるメラニン形成を誘導するために有効な量のα-メラノサイト刺激ホルモン（α−ＭＳＨ)類似体を患者へ投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、０．５ｎｇ〜２０μｇのデスモプレシン及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を対象とする。また、本発明は、デスモプレシン及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を対象とし、該医薬組成物は、血漿／血清１ｍＬにつきデスモプレシンが約０．１ピコグラム〜約１０．０ピコグラムの範囲において安定な血漿／血清中デスモプレシン濃度を確立するのに有効である。上記発明を使用する製造物及び方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体に係り、具体的には、生理活性ポリペプチド、非ペプチド性重合体および免疫グロブリンＦｃ領域がお互い共有結合によって連結されているため、前記生理活性ポリペプチドの生体内持続性および安定性が向上した蛋白質結合体およびその利用に関するものである。本発明の蛋白質結合体は、生理活性ポリペプチドの生体内活性が比較的高く維持され、血中半減期が著しく増加し、免疫反応誘発の危険が少ないため、多様なポリペプチド薬物の持続型製剤の開発に有用に利用できる。

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長期活性放出のための生体適合性薬理学的に許容されるポリマーマトリックスに包埋されたソマトスタチン類似体を含む、微粒子およびこのような微粒子を含む医薬組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのカチオン性ペプチド活性因子、少なくとも１つの中性構造形成両親媒性物質、少なくとも１つのアニオン性構造形成両親媒性物質、及び必要に応じて少なくとも１つの溶媒を含む組成物であって、前記組成物は、非ラメラ相構造の形態であり及び／又は体液にさらされると非ラメラ構造を形成する組成物に関する。本発明は、また、ペプチドをインビボの酵素分解から保護する方法、及び、ペプチド活性因子がそのように保護される組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

脱髄性自己免疫性疾患の処置のための組成物および方法が提供される。治療的用量は、自己免疫T細胞およびB細胞の反応の標的として同定されたタンパク質共通配列を示すアミノ酸配列を含む、規則正しい治療的ペプチド、または、1つもしくは複数の修飾型の規則正しい治療的ペプチドの組み合わせにより投与される。多発性硬化症における標的タンパク質の規則正しい治療的ペプチドは特に興味深く、例えば、ミエリンタンパク質であるMBP、MOG、PLP、MAGおよびサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼなどがある。規則正しい治療的ペプチドは、規則正しい繰り返しのみからなってもよく、または他のD-もしくはL-アミノ酸残基の付加によっていずれかの末端において延長されてもよい。治療のために、規則正しい治療的ペプチドは、皮下、腹腔内、血管内などを含む特定の部位での注射によって、局所的もしくは非経口的に、またはエレクトロトランスポートなどによって経皮的に投与されてもよい。本方法は、予防または治療目的で使用される。本発明の組成物はまた、他の治療活性物質、免疫モジュレーター、免疫抑制剤、β-インターフェロン、ステロイド、スタチンなどを含んでもよい。

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カハラリドFの新規な類似体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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記載されているのは、Ｃ型肝炎感染の予防または処置に有用な特性を有する、例えば、本明細書で定義の式Ｉ、ＩａまたはIIの、非免疫抑制性シクロフィリン結合性シクロスポリンである。 （もっと読む）

化合物の局所的送達のための方法、組成物および装置を提供する。特定の実施形態においては、放射圧を用いて標的部位にキャリアを指向させ、そして、別の放射を用いて限局性キャリアをフラグメント化することにより、会合した化合物を放出する。超音波放射は放射圧およびフラグメント化のための発生源として好ましい。ターゲティングおよびフラグメント化が投与部位の画像化と組み合わせられる実施形態も包含される。キャリアを使用することなく化合物を局所送達する別の実施形態も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)、又はその医薬上許される塩を含む、肺又は鼻吸入のための粉末製剤、その製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための薬物の製造のためのその使用方法に関する。
【化１】

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