Ｄ−アミノ酸ペプチド
本発明は、式：Ｘ−Ｒ１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ３（Ｙ）−ＮＲ４Ｒ５；またはＲ１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ３（Ｙ）−ＮＲ４Ｒ５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ４およびＲ５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記の式で表される化合物：
Ｘ−Ｒ１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ３（Ｙ）−ＮＲ４Ｒ５；または
Ｒ１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ３（Ｙ）−ＮＲ４Ｒ５
［式中、
Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり、
Ｒ１は共有結合または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ２は共有結合または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ３は共有結合または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず、
Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず、
ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく、かつ、
Ｒ４およびＲ５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］。
【請求項２】
式：Ｘ−Ｒ１−Ｄ−Ｌｙｓ(Ａ)−Ｒ２−Ｄ−Ｌｙｓ(Ｂ)−Ｒ３(Ｙ)−ＮＲ４Ｒ５で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が単一のＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、同じであっても異なっていてもよい２つのＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がＤ−Ｌｙｓであり、Ｙが硬酸陽イオンキレート剤または軟酸陽イオンキレート剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＤ−Ｌｙｓではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＡおよびＢがヒスタミン−スクシニル−グリシン（ＨＳＧ）、ＤＴＰＡ、および検出可能な標識からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ２が、同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ３が共有結合であり、
Ｙが存在せず、かつ、
ＡおよびＢがハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらが同じであっても異なっていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＡおよびＢがハプテンであり、これらが同じであっても異なっていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が単一のＤ−アミノ酸であり、これらが同じであっても異なっていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＤ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ａｌａ、Ｄ−Ｓｅｒ、Ｄ−Ｔｈｒ、Ｄ−Ｃｙｓ、Ｄ−Ｌｅｕ、Ｄ−Ｉｌｅ、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−Ｇｌｎ、Ｄ−Ａｓｎ、Ｄ−Ｖａｌ、およびＤ−Ｐｈｅからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＤ−Ａｓｐ、Ｄ−ＧｌｕおよびＤ−Ｔｙｒからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５がともにＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが硬酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
残されたＸ、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが硬酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５の一方が硬酸陽イオンキレート剤である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
硬酸陽イオンキレート剤がカルボン酸基またはアミン基を含んでなる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
硬酸陽イオンキレート剤がＮＯＴＡ、ＤＯＴＡ、ＤＴＰＡ、およびＴＥＴＡからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
軟酸陽イオンキレート剤がチオール基を含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
軟酸陽イオンキレート剤がＴｓｃｇ−ＣｙｓおよびＴｓｃａ−Ｃｙｓからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４およびＲ５の一方が軟酸陽イオンキレート剤であり、残りのＲ４またはＲ５がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＸがＡｃ−であり、
ＡおよびＢが硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく、
Ｒ３が共有結合であり、かつ、
Ｙが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＸがＡｃ−であり、
ＡおよびＢがハプテンであり、これらは同じであっても異なっていてもよく、
Ｒ１が共有結合であり、かつ、
Ｙが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
（ｉ）Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの多くとも１つが硬酸陽イオンキレート剤であり、かつ
（ii）Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの多くとも１つが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
【化２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
少なくとも１つの放射性核種をさらに含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
放射性核種が２２５Ａｃ、１１１Ａｇ、７２Ａｓ、７７Ａｓ、２１１Ａｔ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、１１Ｃ、５５Ｃｏ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、１６６Ｄｙ、１６９Ｅｒ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、１５４Ｇｄ、１５５Ｇｄ、１５６Ｇｄ、１５７Ｇｄ、１５８Ｇｄ、１６６Ｈｏ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１９４Ｉｒ、１７７Ｌｕ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、９９Ｍｏ、１３Ｎ、１５Ｏ、３２Ｐ、３３Ｐ、２１１Ｐｂ、２１２Ｐｂ、１０９Ｐｄ、１４９Ｐｍ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、２２３Ｒａ、８２ｍＲｂ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１０５Ｒｈ、４７Ｓｃ、１５３Ｓｍ、７５Ｓｅ、８３Ｓｒ、８９Ｓｒ、１６１Ｔｂ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、８６Ｙ、９０Ｙ、９０Ｙ、および８９Ｚｒからなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
硬酸陽イオンキレート剤が、IIa族およびIIIa族の金属陽イオンからなる群から選択される陽イオンとキレート化されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
軟酸陽イオンキレート剤が、遷移金属、Ｂｉ、ランタニド類およびアクチニド類からなる群から選択される陽イオンとキレート化されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
陽イオンがＴｃ、Ｒｅ、およびＢｉからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４またはＲ５が治療薬、診断薬または酵素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
治療薬、診断薬または酵素がリンカー部分により共有結合されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
リンカー部分が少なくとも１つのアミノ酸を含んでなる、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
治療薬が薬物、プロドラッグまたは毒素を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
プロドラッグがエピルビシングルクロニド、ＣＰＴ−１１、エトポシドグルクロニド、ダウノマイシングルクロニドおよびドキソルビシングルクロニドからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
毒素がリシン、アブリン、リボヌクレアーゼ（ＲＮアーゼ）、ＤＮアーゼＩ、ブドウ球菌エンテロトキシン−Ａ、アメリカヤマゴボウ抗ウイルスタンパク質、ゲロニン、ジフテリア毒、シュードモナス外毒素、およびシュードモナス内毒素からなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
治療薬がドキソルビシン、ＳＮ−３８、カンプトテシン、エトポシド、メトトレキサート、６−メルカプトプリンまたはリン酸エトポシドを含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
診断薬が光線力学療法用の１以上の薬剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４２】
光線力学療法用の薬剤が光増感剤である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
光増感剤がベンゾポルフィリン一酸環Ａ（ＢＰＤ−ＭＡ）、錫エチオプルプリン（ＳｎＥＴ２）、スルホン化アルミニウムフタロシアニン（ＡｌＳＰｃ）およびルテチウムテキサフィリン（Ｌｕｔｅｘ）からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
診断薬が磁気共鳴映像法（ＭＲＩ）で用いるための１以上の画像増強剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４５】
画像増強剤がＭｎ、Ｆｅ、ＬａまたはＧｄを含んでなる、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
診断薬がＸ線またはコンピューター断層撮影法用の１以上の放射線不透過剤または造影剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４７】
放射線不透過剤または造影剤がバリウム、ジアトリゾエート、エチオド化オイル、クエン酸ガリウム、イオカルム酸、イオセタム酸、ヨーダミド、ヨージパミド、ヨードキサム酸、イオグラミド、イオヘキソール、イオパミドール、イオパン酸、イオプロセム酸、イオセファム酸、イオセル酸、イオスラミドメグルミン、イオセメ酸、イオタスル、イオテトル酸、イオサラム酸、イオトロキシ酸、イオキサグル酸、イオキソトリゾ酸、イポデート、メグルミン、メトリザミド、メトリゾエート、プロピリオドンまたは塩化タリウムを含んでなる、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
診断薬が１以上の超音波造影剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４９】
超音波造影剤がリポソームまたはデキストランを含んでなる、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５０】
リポソームがガス充填されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
酵素が、薬物の中間体を有毒型に変換することによって標的部位における前記薬物の毒性を高めることができるものである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項５２】
疾病または疾病に至る可能性のある症状を診断、治療、または診断および治療する方法であって、
（Ａ）疾病または症状を有する、または有する疑いのある被験体に、請求項１に記載の化合物を含んでなるターゲッティング可能な構築物であって、少なくとも１つの診断用もしくは治療用陽イオン、および／またはキレート化されている、もしくは化学的に結合されている１以上の治療薬、診断薬、もしくは酵素を含んでなるターゲッティング可能な構築物を投与する工程、および
（Ｂ）その被験体に、標的組織に特異的に結合する少なくとも１つのアームと、前記ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの他のアームとを有する多重特異性抗体または抗体フラグメントを投与する工程
を含んでなる、方法。
【請求項５３】
（Ｃ）被験体に、非局在抗体または抗体フラグメントの被験体からのクリアランスを促進するクリアリング組成物を投与する工程
をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
ターゲッティング可能な構築物と多重特異性抗体または抗体フラグメントが実質的に同時に投与される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
治療用陽イオンが２０〜１０，０００ｋｅＶの粒子および／または陽電子を放射する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
治療用陽イオンが１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９０Ｙ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３２Ｐ、３３Ｐ、４７Ｓｃ、１１１Ａｇ、６７Ｇａ、１４２Ｐｒ、１５３Ｓｍ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、２１２Ｐｂ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、５９Ｆｅ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８９Ｓｒ、９９Ｍｏ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１６９Ｅｒ、１９４Ｉｒ、１９８ＡＵ、１９９Ａｕおよび２１１Ｐｂからなる群から選択される、請求項５５に記載の方法
【請求項５７】
診断用陽イオンが２５〜１０，０００ｋｅＶの粒子および／または陽電子を放射する、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
診断用陽イオンが１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｚｒ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１５４−１５８Ｇｄ、３２Ｐ、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、５５Ｃｏ、７２Ａｓ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、８２ｍＲｂおよび８３Ｓｒからなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５９】
診断薬がポジトロン放射断層撮影法（ＰＥＴ）に用いられる診断薬である、請求項５２に記載の方法。
【請求項６０】
診断薬がＳＰＥＣＴ映像法に用いられる診断薬である、請求項５２に記載の方法。
【請求項６１】
診断用陽イオンまたは診断薬が磁気共鳴映像法（ＭＲＩ）に用いられる１以上の画像増強剤を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項６２】
画像増強剤がＭｎ、Ｆｅ、ＬａおよびＧｄからなる群から選択される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
診断薬がＸ線またはコンピューター断層撮影法用の１以上の放射線不透過剤または造影剤を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項６４】
放射線不透過剤または造影剤がバリウム、ジアトリゾエート、エチオド化オイル、クエン酸ガリウム、イオカルム酸、イオセタム酸、ヨーダミド、ヨージパミド、ヨードキサム酸、イオグラミド、イオヘキソール、イオパミドール、イオパン酸、イオプロセム酸、イオセファム酸、イオセル酸、イオスラミドメグルミン、イオセメ酸、イオタスル、イオテトル酸、イオサラム酸、イオトロキシ酸、イオキサグル酸、イオキソトリゾ酸、イポデート、メグルミン、メトリザミド、メトリゾエート、プロピリオドンおよび塩化タリウムからなる群から選択される、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
診断薬が１以上の超音波造影剤を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項６６】
超音波造影剤がリポソームまたはデキストランを含んでなる、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
リポソームがガス充填されている、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
１以上の診断薬が蛍光化合物、化学発光化合物、および生物発光化合物からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項６９】
蛍光化合物がフルオレセイン、ローダミン、フィコエリセリン、フィコシアニン、アロフィコシアニン、ｏ−フタルデヒドおよびフルオレサミンからなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
化学発光化合物がルミノール、イソルミノール、芳香族アクリジニウムエステル、イミダゾール、アクリジニウム塩およびシュウ酸エステルからなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
生物発光化合物がルシフェリン、ルシフェラーゼおよびエクオリンからなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７２】
標的組織が腫瘍である、請求項５２に記載の方法。
【請求項７３】
腫瘍が、結腸特異的抗原−ｐ（ＣＳＡｐ）、癌胎児性抗原（ＣＥＡ）、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２１、ＣＤ２２、ＣＤ２３、ＣＤ２５、ＣＤ３０、ＣＤ７４、ＣＤ８０、ＨＬＡ−ＤＲ、Ｉａ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ２、ＭＵＣ３、ＭＵＣ４、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２／ｎｅｕ、ＰＡＭ−４、ＴＡＧ−７２、ＥＧＰ−１、ＥＧＰ−２、Ａ３、ＫＳ−１、Ｌｅ（ｙ）、Ｓ１００、ＰＳＭＡ、ＰＳＡ、テネイシン、葉酸受容体、ＶＥＧＦ、壊死抗原、ＩＬ−２、Ｔ１０１、ＭＡＧＥ、ＩＬ−６、インスリン様増殖因子受容体、炭酸脱水酵素ＩＸ、およびそれらの組合せからなる群から選択される抗原を産生する、または該抗原に関連するものである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
標的組織に特異的に結合する少なくとも１つの前記アームがモノクローナル抗体またはモノクローナル抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７５】
ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの前記他のアームがモノクローナル抗体またはモノクローナル抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７６】
標的組織に特異的に結合する少なくとも１つの前記アームがヒト、キメラもしくはヒト化抗体、またはヒト、キメラもしくはヒト化抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７７】
ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの前記他のアームがヒト、キメラもしくはヒト化抗体、またはヒト、キメラもしくはヒト化抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７８】
多重特異性抗体または抗体フラグメントが治療用核種をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項７９】
治療用核種が１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９０Ｙ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３２Ｐ、３３Ｐ、４７Ｓｃ、１１１Ａｇ、６７Ｇａ、１４２Ｐｒ、１５３Ｓｍ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、２１２Ｐｂ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、５９Ｆｅ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８９Ｓｒ、９９Ｍｏ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１６９Ｅｒ、１９４Ｉｒ、１９８ＡＵ、１９９Ａｕおよび２１１Ｐｂからなる群から選択される、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
多重特異性抗体がＭＡｂ Ｍｕ−９のＦｖおよびＭＡｂ ６７９のＦｖを含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項８１】
Ｍｕ−９および／または６７９がキメラ化またはヒト化されている、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
Ｍｕ−９および／または６７９がヒトＭｕ−９およびヒト６７９である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
多重特異性抗体がＭｕ−９の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
多重特異性抗体が６７９の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８０に記載の方法。
【請求項８５】
多重特異性抗体が融合タンパク質である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８６】
多重特異性抗体がＭＡｂ ＭＮ−１４のＦｖおよびＭＡｂ ６７９のＦｖを含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項８７】
ＭＮ−１４および／または６７９がキメラ化またはヒト化されている、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
ＭＮ−１４および／または６７９がヒトＭＮ−１４およびヒト６７９である、請求項８６に記載の方法。
【請求項８９】
多重特異性抗体がＭＮ−１４の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８６に記載の方法。
【請求項９０】
多重特異性抗体が６７９の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８６に記載の方法。
【請求項９１】
多重特異性抗体が融合タンパク質である、請求項８６に記載の方法。
【請求項９２】
融合タンパク質が三価であり、ＣＳＡｐと反応性のある抗体のＦｖが組み込まれている、請求項５２に記載の方法。
【請求項９３】
多重特異性抗体にクラスIII抗ＣＥＡ抗体および６７９のＦｖが組み込まれている、請求項５２に記載の方法。
【請求項９４】
ターゲッティング可能な構築物が、罹患組織を死滅させ得る１以上の放射性同位元素を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項９５】
ターゲッティング可能な構築物が１０Ｂ原子を含んでなるものであり、
（Ｃ）標的組織に局在した１０Ｂ原子を照射し、それにより、標的組織のホウ素中性子捕捉療法を行う工程
をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項９６】
ターゲッティング可能な構築物が酵素を含んでなるものであり、
（Ｃ）該酵素によって有毒型に変換され、これにより標的組織での毒性を高め得る薬物を被験体に投与する工程
をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項９７】
被験体において標的細胞、組織または病原体を検出、同定または処置するための方法であって、
（ａ）被験体に請求項１に記載の化合物を含んでなるターゲッティング可能な構築物を投与する工程、および
（ｂ）その被験体に、標的細胞、組織または病原体に特異的に結合する少なくとも１つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの他のアームとを含んでなる多重特異性抗体または抗体フラグメントを投与する工程
を含んでなる、方法。
【請求項９８】
標的が標的細胞、組織または病原体により産生される、または標的細胞、組織または病原体と関連する分子を含んでなる、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
標的組織が罹患組織である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
罹患組織が術中同定、内視鏡同定、または血管内同定される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
標的組織が正常組織である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
標的組織が卵巣、胸腺、副甲状腺、子宮内膜、骨髄、または脾臓である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
病原体が真菌、ウイルス、寄生虫、細菌、原生動物、またはマイコプラズマである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０４】
真菌が小胞子菌、白癬菌、表皮菌、スポロトリクス・シェンキー、シルプトコッカス・ネオフォルマンス、コクシジオイデス・イミチス、ヒストプラズム・カプスラツム、ブラストミセス・デルマティティディス、およびカンジダ・アルビカンスからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
ウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、狂犬病ウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、センダイウイルス、ネコ白血病ウイルス、レオウイルス、ポリオウイルス、ヒト血清パルボ様ウイルス、シミアンウイルス４０、呼吸器多核体（ＲＳ）ウイルス、マウス乳癌ウイルス、水疱−帯状疱疹ウイルス、デングウイルス、風疹ウイルス、麻疹ウイルス、アデノウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス、エプスタイン−バーウイルス、マウス白血病ウイルス、流行性耳下腺炎ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、シンドビスウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、疣贅ウイルスおよびブルータングウイルスからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
細菌が炭疽菌、ストレプトコッカス・アガラクチエ、レジュネラ・ニューモフィラ、化膿連鎖球菌、大腸菌、淋菌、髄膜炎菌、肺炎双球菌、Ｂ型インフルエンザ菌、梅毒トレポネーマ、ライム病スピロヘータ、緑膿菌、らい菌、ウシ流産菌、結核菌および破傷風毒素からなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０７】
寄生虫が蠕虫またはマラリア原虫である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０８】
原生動物が熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、トキソプラズマ、ランゲリ・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、ローデシア・トリパノソーマ、ブルセイ・トリパノソーマ、マンソン住血吸虫、日本住血吸虫、ウシバベシア、エルメリア・テネラ、回旋糸状虫、熱帯リーシュマニア、旋毛虫、タイレリア・パルバ、胞状条虫、テニア・オビス、カギナシサナダ、単胞条虫およびメソセストイデス・コルチからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０９】
マイコプラズマがマイコプラズマ・アルスリティディス、マイコプラズマ・ヒオリニス、マイコプラズマ・オーラル、マイコプラズマ・アルギニニ、アコレプラスマ・ライドラウィー、マイコプラズマ・サリバルム、および肺炎マイコプラズマからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１０】
ターゲッティング可能な構築物が、少なくとも１種の放射性核種、治療薬、診断薬または酵素をさらに含んでなる、請求項９８に記載の方法。
【請求項１１１】
放射性核種が２２５Ａｃ、１１１Ａｇ、７２Ａｓ、７７Ａｓ、２１１Ａｔ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、１１Ｃ、５５Ｃｏ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、１６６Ｄｙ、１６９Ｅｒ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、１５４Ｇｄ、１５５Ｇｄ、１５６Ｇｄ、１５７Ｇｄ、１５８Ｇｄ、１６６Ｈｏ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１９４Ｉｒ、１７７Ｌｕ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、９９Ｍｏ、１３Ｎ、１５Ｏ、３２Ｐ、３３Ｐ、２１１Ｐｂ、２１２Ｐｂ、１０９Ｐｄ、１４９Ｐｍ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、２２３Ｒａ、８２ｍＲｂ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１０５Ｒｈ、４７Ｓｃ、１５３Ｓｍ、７５Ｓｅ、８３ｓｒ、８９Ｓｒ、１６１Ｔｂ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、８６Ｙ、９０Ｙ、９０Ｙ、および８９Ｚｒからなる群から選択される、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
診断薬がイメージング剤を含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
（ｃ）被験体に、非局在抗体または抗体フラグメントの被験体からのクリアランスを促進するクリアリング組成物を投与する工程
をさらに含んでなる、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
被験体が哺乳類である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１１５】
哺乳類がヒト、霊長類、ウマ類、イヌ類およびネコ類からなる群から選択される、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
治療薬が１以上の薬物、毒素、サイトカイン、ホルモン、または増殖因子を含んでなる、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１７】
診断薬が造影剤を含んでなる、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１８】
イメージング剤がＰＥＴに用いられる薬剤である、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１９】
イメージング剤がＳＰＥＣＴに用いられる薬剤である、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１２０】
被験体において罹患組織を処置または同定するためのキットであって、
（Ａ）請求項１に記載の化合物を含んでなるターゲッティング可能な構築物、および
（Ｂ）標的組織に特異的に結合する少なくとも１つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの他のアームとを有する多重特異性抗体または抗体フラグメント
を含んでなる、キット。
【請求項１２１】
（Ｃ）非局在抗体および抗体フラグメントのクリアランスを促進するためのクリアリング組成物
をさらに含んでなる、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２２】
診断薬が１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｚｒ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１５４−１５８Ｇｄ、３２Ｐ、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、５５Ｃｏ、７２Ａｓ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、８２ｍＲｂおよび８３Ｓｒからなる群から選択される、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２３】
治療薬が１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９０Ｙ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３２Ｐ、３３Ｐ、４７Ｓｃ、１１１Ａｇ、６７Ｇａ、１４２Ｐｒ、１５３Ｓｍ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、２１２Ｐｂ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、５９Ｆｅ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８９Ｓｒ、９９Ｍｏ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１６９Ｅｒ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕおよび２１１Ｐｂからなる群から選択される、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２４】
ターゲッティング可能な構築物が酵素を含んでなるものであり、キットが、該酵素によって有毒型に変換され、それにより毒性を高め得る薬物をさらに含んでなる、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２５】
請求項１に記載の化合物を含んでなる、ターゲッティング可能な構築物。
【請求項１２６】
多重特異性抗体または抗体フラグメントが二重特異性である、請求項５２に記載の方法。
【請求項１２７】
多重特異性抗体または抗体フラグメントが二重特異性である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１２８】
疾病または症状が癌、感染性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、循環器病、代謝疾患、および神経疾患からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項１２９】
疾病または症状が癌である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
癌が白血病、リンパ腫、肉腫、黒色腫、癌腫、神経膠腫、および皮膚癌からなる群から選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
癌がＢ細胞悪性腫瘍、Ｂ細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病、または多発性骨髄腫である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
癌が食道癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、精巣癌、腎臓癌、副腎癌または肝臓癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３３】
疾病または症状が、病原体によって引き起こされる感染性疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３４】
病原体が真菌、ウイルス、寄生虫、細菌、原生動物、またはマイコプラズマである、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
病原体が、小胞子菌、白癬菌、表皮菌、スポロトリクス・シェンキー、シルプトコッカス・ネオフォルマンス、コクシジオイデス・イミチス、ヒストプラズム・カプスラツム、ブラストミセス・デルマティティディス、およびカンジダ・アルビカンスからなる群から選択される真菌である、請求項１３４に記載の方法
【請求項１３６】
病原体が、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、狂犬病ウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、センダイウイルス、ネコ白血病ウイルス、レオウイルス、ポリオウイルス、ヒト血清パルボ様ウイルス、シミアンウイルス４０、呼吸器多核体（ＲＳ）ウイルス、マウス乳癌ウイルス、水疱−帯状疱疹ウイルス、デングウイルス、風疹ウイルス、麻疹ウイルス、アデノウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス、エプスタイン−バーウイルス、乳頭腫ウイルス、マウス白血病ウイルス、流行性耳下腺炎ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、シンドビスウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、疣贅ウイルスおよびブルータングウイルスからなる群から選択されるウイルスである、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３７】
病原体が、炭疽菌、ストレプトコッカス・アガラクチエ、レジュネラ・ニューモフィラ、化膿連鎖球菌、ブドウ球菌、大腸菌、淋菌、髄膜炎菌、肺炎双球菌、Ｂ型インフルエンザ菌、梅毒トレポネーマ、ライム病スピロヘータ、緑膿菌、らい菌、ウシ流産菌、結核菌および破傷風菌からなる群から選択される細菌である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３８】
病原体が、蠕虫およびマラリア原虫からなる群から選択される寄生虫である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３９】
病原体が、熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、トキソプラズマ、ランゲリ・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、ローデシア・トリパノソーマ、ブルセイ・トリパノソーマ、マンソン住血吸虫、日本住血吸虫、ウシバベシア、エルメリア・テネラ、回旋糸状虫、熱帯リーシュマニア、旋毛虫、タイレリア・パルバ、胞状条虫、テニア・オビス、カギナシサナダ、単胞条虫およびメソセストイデス・コルチからなる群から選択される原生動物である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１４０】
病原体が、マイコプラズマ・アルスリティディス、マイコプラズマ・ヒオリニス、マイコプラズマ・オーラル、マイコプラズマ・アルギニニ、アコレプラスマ・ライドラウィー、マイコプラズマ・サリバルム、および肺炎マイコプラズマからなる群から選択されるマイコプラズマである、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１４１】
疾病または症状が炎症性疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４２】
炎症性疾患が自己免疫疾患である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
自己免疫疾患が急性特発性血小板減少性紫斑病、慢性特発性血小板減少性紫斑病、皮膚筋炎、シドナム舞踏病、重症筋無力症、全身性紅斑性狼瘡、狼瘡腎炎、リウマチ熱、多腺性症候群、水疱性類天疱瘡、糖尿病、ヘノッホ−シェンライン紫斑病、溶連菌感染後腎炎、結節性紅斑、高安動脈炎、アジソン病、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、サルコイドーシス、潰瘍性大腸炎、多形性紅斑、ＩｇＡ腎症、結節性多発性動脈炎、強直性脊椎炎、グッドパスチャー症候群、閉塞性血栓血管炎(thromboangitisubiterans)、シェーグレン症候群、原発性胆汁性肝硬変、橋本甲状腺炎、甲状腺中毒症、硬皮症、慢性活動性肝炎、多発性筋炎／皮膚筋炎、多発性軟骨炎、尋常性天疱瘡(parnphigus vulgaris)、ウェゲナー肉芽腫、膜性腎症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄ろう、巨細胞性動脈炎／多発性筋痛、悪性貧血、急速進行性糸球体腎炎、乾癬、および繊維性肺胞炎からなる群から選択される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
疾病または症状が循環器病である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４５】
循環器病が心筋梗塞、虚血性心疾患、アテローム斑、血餅、および塞栓からなる群から選択される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
疾病または症状が代謝疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４７】
代謝疾患がアミロイド症である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
疾病または症状が神経疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４９】
神経疾患がアルツハイマー病である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ１またはＲ３が共有結合であるとき、他方のＲ１またはＲ３が同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ２が同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
下記の式で表される化合物：
Ｘ−Ｒ１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ３（Ｙ）−ＮＲ４Ｒ５；または
Ｒ１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ３（Ｙ）−ＮＲ４Ｒ５
［式中、
Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり、
Ｒ１は共有結合または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ２は共有結合または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ３は共有結合または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず、
Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず、
ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく、かつ、
Ｒ４およびＲ５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］。
【請求項２】
式：Ｘ−Ｒ１−Ｄ−Ｌｙｓ(Ａ)−Ｒ２−Ｄ−Ｌｙｓ(Ｂ)−Ｒ３(Ｙ)−ＮＲ４Ｒ５で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が単一のＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、同じであっても異なっていてもよい２つのＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３がＤ−Ｌｙｓであり、Ｙが硬酸陽イオンキレート剤または軟酸陽イオンキレート剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がＤ−Ｌｙｓではない、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＡおよびＢがヒスタミン−スクシニル−グリシン（ＨＳＧ）、ＤＴＰＡ、および検出可能な標識からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ２が、同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸であり、
Ｒ３が共有結合であり、
Ｙが存在せず、かつ、
ＡおよびＢがハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらが同じであっても異なっていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＡおよびＢがハプテンであり、これらが同じであっても異なっていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が単一のＤ−アミノ酸であり、これらが同じであっても異なっていてもよい、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１がＤ−Ｔｙｒ、Ｄ−Ａｌａ、Ｄ−Ｓｅｒ、Ｄ−Ｔｈｒ、Ｄ−Ｃｙｓ、Ｄ−Ｌｅｕ、Ｄ−Ｉｌｅ、Ｄ−Ｍｅｔ、Ｄ−Ｇｌｎ、Ｄ−Ａｓｎ、Ｄ−Ｖａｌ、およびＤ−Ｐｈｅからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がＤ−Ａｓｐ、Ｄ−ＧｌｕおよびＤ−Ｔｙｒからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４およびＲ５がともにＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが硬酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
残されたＸ、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｘが硬酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４およびＲ５の一方が硬酸陽イオンキレート剤である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
硬酸陽イオンキレート剤がカルボン酸基またはアミン基を含んでなる、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１９】
硬酸陽イオンキレート剤がＮＯＴＡ、ＤＯＴＡ、ＤＴＰＡ、およびＴＥＴＡからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの１つが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
軟酸陽イオンキレート剤がチオール基を含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
軟酸陽イオンキレート剤がＴｓｃｇ−ＣｙｓおよびＴｓｃａ−Ｃｙｓからなる群から選択される、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４およびＲ５の一方が軟酸陽イオンキレート剤であり、残りのＲ４またはＲ５がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
ＸがＡｃ−であり、
ＡおよびＢが硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく、
Ｒ３が共有結合であり、かつ、
Ｙが存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＸがＡｃ−であり、
ＡおよびＢがハプテンであり、これらは同じであっても異なっていてもよく、
Ｒ１が共有結合であり、かつ、
Ｙが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化１】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
（ｉ）Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの多くとも１つが硬酸陽イオンキレート剤であり、かつ
（ii）Ｘ、Ｒ４およびＲ５のうちの多くとも１つが軟酸陽イオンキレート剤である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
【化２】
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
少なくとも１つの放射性核種をさらに含んでなる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
放射性核種が２２５Ａｃ、１１１Ａｇ、７２Ａｓ、７７Ａｓ、２１１Ａｔ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、１１Ｃ、５５Ｃｏ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、１６６Ｄｙ、１６９Ｅｒ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、１５４Ｇｄ、１５５Ｇｄ、１５６Ｇｄ、１５７Ｇｄ、１５８Ｇｄ、１６６Ｈｏ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１９４Ｉｒ、１７７Ｌｕ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、９９Ｍｏ、１３Ｎ、１５Ｏ、３２Ｐ、３３Ｐ、２１１Ｐｂ、２１２Ｐｂ、１０９Ｐｄ、１４９Ｐｍ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、２２３Ｒａ、８２ｍＲｂ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１０５Ｒｈ、４７Ｓｃ、１５３Ｓｍ、７５Ｓｅ、８３Ｓｒ、８９Ｓｒ、１６１Ｔｂ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、８６Ｙ、９０Ｙ、９０Ｙ、および８９Ｚｒからなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
硬酸陽イオンキレート剤が、IIa族およびIIIa族の金属陽イオンからなる群から選択される陽イオンとキレート化されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
軟酸陽イオンキレート剤が、遷移金属、Ｂｉ、ランタニド類およびアクチニド類からなる群から選択される陽イオンとキレート化されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
陽イオンがＴｃ、Ｒｅ、およびＢｉからなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４またはＲ５が治療薬、診断薬または酵素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
治療薬、診断薬または酵素がリンカー部分により共有結合されている、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
リンカー部分が少なくとも１つのアミノ酸を含んでなる、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
治療薬が薬物、プロドラッグまたは毒素を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３８】
プロドラッグがエピルビシングルクロニド、ＣＰＴ−１１、エトポシドグルクロニド、ダウノマイシングルクロニドおよびドキソルビシングルクロニドからなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
毒素がリシン、アブリン、リボヌクレアーゼ（ＲＮアーゼ）、ＤＮアーゼＩ、ブドウ球菌エンテロトキシン−Ａ、アメリカヤマゴボウ抗ウイルスタンパク質、ゲロニン、ジフテリア毒、シュードモナス外毒素、およびシュードモナス内毒素からなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物。
【請求項４０】
治療薬がドキソルビシン、ＳＮ−３８、カンプトテシン、エトポシド、メトトレキサート、６−メルカプトプリンまたはリン酸エトポシドを含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４１】
診断薬が光線力学療法用の１以上の薬剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４２】
光線力学療法用の薬剤が光増感剤である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
光増感剤がベンゾポルフィリン一酸環Ａ（ＢＰＤ−ＭＡ）、錫エチオプルプリン（ＳｎＥＴ２）、スルホン化アルミニウムフタロシアニン（ＡｌＳＰｃ）およびルテチウムテキサフィリン（Ｌｕｔｅｘ）からなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
診断薬が磁気共鳴映像法（ＭＲＩ）で用いるための１以上の画像増強剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４５】
画像増強剤がＭｎ、Ｆｅ、ＬａまたはＧｄを含んでなる、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
診断薬がＸ線またはコンピューター断層撮影法用の１以上の放射線不透過剤または造影剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４７】
放射線不透過剤または造影剤がバリウム、ジアトリゾエート、エチオド化オイル、クエン酸ガリウム、イオカルム酸、イオセタム酸、ヨーダミド、ヨージパミド、ヨードキサム酸、イオグラミド、イオヘキソール、イオパミドール、イオパン酸、イオプロセム酸、イオセファム酸、イオセル酸、イオスラミドメグルミン、イオセメ酸、イオタスル、イオテトル酸、イオサラム酸、イオトロキシ酸、イオキサグル酸、イオキソトリゾ酸、イポデート、メグルミン、メトリザミド、メトリゾエート、プロピリオドンまたは塩化タリウムを含んでなる、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
診断薬が１以上の超音波造影剤を含んでなる、請求項３４に記載の化合物。
【請求項４９】
超音波造影剤がリポソームまたはデキストランを含んでなる、請求項３８に記載の化合物。
【請求項５０】
リポソームがガス充填されている、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
酵素が、薬物の中間体を有毒型に変換することによって標的部位における前記薬物の毒性を高めることができるものである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項５２】
疾病または疾病に至る可能性のある症状を診断、治療、または診断および治療する方法であって、
（Ａ）疾病または症状を有する、または有する疑いのある被験体に、請求項１に記載の化合物を含んでなるターゲッティング可能な構築物であって、少なくとも１つの診断用もしくは治療用陽イオン、および／またはキレート化されている、もしくは化学的に結合されている１以上の治療薬、診断薬、もしくは酵素を含んでなるターゲッティング可能な構築物を投与する工程、および
（Ｂ）その被験体に、標的組織に特異的に結合する少なくとも１つのアームと、前記ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの他のアームとを有する多重特異性抗体または抗体フラグメントを投与する工程
を含んでなる、方法。
【請求項５３】
（Ｃ）被験体に、非局在抗体または抗体フラグメントの被験体からのクリアランスを促進するクリアリング組成物を投与する工程
をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
ターゲッティング可能な構築物と多重特異性抗体または抗体フラグメントが実質的に同時に投与される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５５】
治療用陽イオンが２０〜１０，０００ｋｅＶの粒子および／または陽電子を放射する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５６】
治療用陽イオンが１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９０Ｙ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３２Ｐ、３３Ｐ、４７Ｓｃ、１１１Ａｇ、６７Ｇａ、１４２Ｐｒ、１５３Ｓｍ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、２１２Ｐｂ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、５９Ｆｅ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８９Ｓｒ、９９Ｍｏ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１６９Ｅｒ、１９４Ｉｒ、１９８ＡＵ、１９９Ａｕおよび２１１Ｐｂからなる群から選択される、請求項５５に記載の方法
【請求項５７】
診断用陽イオンが２５〜１０，０００ｋｅＶの粒子および／または陽電子を放射する、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
診断用陽イオンが１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｚｒ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１５４−１５８Ｇｄ、３２Ｐ、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、５５Ｃｏ、７２Ａｓ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、８２ｍＲｂおよび８３Ｓｒからなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項５９】
診断薬がポジトロン放射断層撮影法（ＰＥＴ）に用いられる診断薬である、請求項５２に記載の方法。
【請求項６０】
診断薬がＳＰＥＣＴ映像法に用いられる診断薬である、請求項５２に記載の方法。
【請求項６１】
診断用陽イオンまたは診断薬が磁気共鳴映像法（ＭＲＩ）に用いられる１以上の画像増強剤を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項６２】
画像増強剤がＭｎ、Ｆｅ、ＬａおよびＧｄからなる群から選択される、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
診断薬がＸ線またはコンピューター断層撮影法用の１以上の放射線不透過剤または造影剤を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項６４】
放射線不透過剤または造影剤がバリウム、ジアトリゾエート、エチオド化オイル、クエン酸ガリウム、イオカルム酸、イオセタム酸、ヨーダミド、ヨージパミド、ヨードキサム酸、イオグラミド、イオヘキソール、イオパミドール、イオパン酸、イオプロセム酸、イオセファム酸、イオセル酸、イオスラミドメグルミン、イオセメ酸、イオタスル、イオテトル酸、イオサラム酸、イオトロキシ酸、イオキサグル酸、イオキソトリゾ酸、イポデート、メグルミン、メトリザミド、メトリゾエート、プロピリオドンおよび塩化タリウムからなる群から選択される、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
診断薬が１以上の超音波造影剤を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項６６】
超音波造影剤がリポソームまたはデキストランを含んでなる、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
リポソームがガス充填されている、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
１以上の診断薬が蛍光化合物、化学発光化合物、および生物発光化合物からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項６９】
蛍光化合物がフルオレセイン、ローダミン、フィコエリセリン、フィコシアニン、アロフィコシアニン、ｏ−フタルデヒドおよびフルオレサミンからなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
化学発光化合物がルミノール、イソルミノール、芳香族アクリジニウムエステル、イミダゾール、アクリジニウム塩およびシュウ酸エステルからなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
生物発光化合物がルシフェリン、ルシフェラーゼおよびエクオリンからなる群から選択される、請求項６８に記載の方法。
【請求項７２】
標的組織が腫瘍である、請求項５２に記載の方法。
【請求項７３】
腫瘍が、結腸特異的抗原−ｐ（ＣＳＡｐ）、癌胎児性抗原（ＣＥＡ）、ＣＤ１９、ＣＤ２０、ＣＤ２１、ＣＤ２２、ＣＤ２３、ＣＤ２５、ＣＤ３０、ＣＤ７４、ＣＤ８０、ＨＬＡ−ＤＲ、Ｉａ、ＭＵＣ１、ＭＵＣ２、ＭＵＣ３、ＭＵＣ４、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２／ｎｅｕ、ＰＡＭ−４、ＴＡＧ−７２、ＥＧＰ−１、ＥＧＰ−２、Ａ３、ＫＳ−１、Ｌｅ（ｙ）、Ｓ１００、ＰＳＭＡ、ＰＳＡ、テネイシン、葉酸受容体、ＶＥＧＦ、壊死抗原、ＩＬ−２、Ｔ１０１、ＭＡＧＥ、ＩＬ−６、インスリン様増殖因子受容体、炭酸脱水酵素ＩＸ、およびそれらの組合せからなる群から選択される抗原を産生する、または該抗原に関連するものである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
標的組織に特異的に結合する少なくとも１つの前記アームがモノクローナル抗体またはモノクローナル抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７５】
ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの前記他のアームがモノクローナル抗体またはモノクローナル抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７６】
標的組織に特異的に結合する少なくとも１つの前記アームがヒト、キメラもしくはヒト化抗体、またはヒト、キメラもしくはヒト化抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７７】
ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの前記他のアームがヒト、キメラもしくはヒト化抗体、またはヒト、キメラもしくはヒト化抗体のフラグメントである、請求項５２に記載の方法。
【請求項７８】
多重特異性抗体または抗体フラグメントが治療用核種をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項７９】
治療用核種が１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９０Ｙ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３２Ｐ、３３Ｐ、４７Ｓｃ、１１１Ａｇ、６７Ｇａ、１４２Ｐｒ、１５３Ｓｍ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、２１２Ｐｂ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、５９Ｆｅ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８９Ｓｒ、９９Ｍｏ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１６９Ｅｒ、１９４Ｉｒ、１９８ＡＵ、１９９Ａｕおよび２１１Ｐｂからなる群から選択される、請求項７８に記載の方法。
【請求項８０】
多重特異性抗体がＭＡｂ Ｍｕ−９のＦｖおよびＭＡｂ ６７９のＦｖを含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項８１】
Ｍｕ−９および／または６７９がキメラ化またはヒト化されている、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
Ｍｕ−９および／または６７９がヒトＭｕ−９およびヒト６７９である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
多重特異性抗体がＭｕ−９の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８０に記載の方法。
【請求項８４】
多重特異性抗体が６７９の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８０に記載の方法。
【請求項８５】
多重特異性抗体が融合タンパク質である、請求項８０に記載の方法。
【請求項８６】
多重特異性抗体がＭＡｂ ＭＮ−１４のＦｖおよびＭＡｂ ６７９のＦｖを含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項８７】
ＭＮ−１４および／または６７９がキメラ化またはヒト化されている、請求項８６に記載の方法。
【請求項８８】
ＭＮ−１４および／または６７９がヒトＭＮ−１４およびヒト６７９である、請求項８６に記載の方法。
【請求項８９】
多重特異性抗体がＭＮ−１４の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８６に記載の方法。
【請求項９０】
多重特異性抗体が６７９の１以上のＣＤＲを含んでなる、請求項８６に記載の方法。
【請求項９１】
多重特異性抗体が融合タンパク質である、請求項８６に記載の方法。
【請求項９２】
融合タンパク質が三価であり、ＣＳＡｐと反応性のある抗体のＦｖが組み込まれている、請求項５２に記載の方法。
【請求項９３】
多重特異性抗体にクラスIII抗ＣＥＡ抗体および６７９のＦｖが組み込まれている、請求項５２に記載の方法。
【請求項９４】
ターゲッティング可能な構築物が、罹患組織を死滅させ得る１以上の放射性同位元素を含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項９５】
ターゲッティング可能な構築物が１０Ｂ原子を含んでなるものであり、
（Ｃ）標的組織に局在した１０Ｂ原子を照射し、それにより、標的組織のホウ素中性子捕捉療法を行う工程
をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項９６】
ターゲッティング可能な構築物が酵素を含んでなるものであり、
（Ｃ）該酵素によって有毒型に変換され、これにより標的組織での毒性を高め得る薬物を被験体に投与する工程
をさらに含んでなる、請求項５２に記載の方法。
【請求項９７】
被験体において標的細胞、組織または病原体を検出、同定または処置するための方法であって、
（ａ）被験体に請求項１に記載の化合物を含んでなるターゲッティング可能な構築物を投与する工程、および
（ｂ）その被験体に、標的細胞、組織または病原体に特異的に結合する少なくとも１つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの他のアームとを含んでなる多重特異性抗体または抗体フラグメントを投与する工程
を含んでなる、方法。
【請求項９８】
標的が標的細胞、組織または病原体により産生される、または標的細胞、組織または病原体と関連する分子を含んでなる、請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
標的組織が罹患組織である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１００】
罹患組織が術中同定、内視鏡同定、または血管内同定される、請求項９９に記載の方法。
【請求項１０１】
標的組織が正常組織である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０２】
標的組織が卵巣、胸腺、副甲状腺、子宮内膜、骨髄、または脾臓である、請求項１０１に記載の方法。
【請求項１０３】
病原体が真菌、ウイルス、寄生虫、細菌、原生動物、またはマイコプラズマである、請求項９８に記載の方法。
【請求項１０４】
真菌が小胞子菌、白癬菌、表皮菌、スポロトリクス・シェンキー、シルプトコッカス・ネオフォルマンス、コクシジオイデス・イミチス、ヒストプラズム・カプスラツム、ブラストミセス・デルマティティディス、およびカンジダ・アルビカンスからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
ウイルスがヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、狂犬病ウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、センダイウイルス、ネコ白血病ウイルス、レオウイルス、ポリオウイルス、ヒト血清パルボ様ウイルス、シミアンウイルス４０、呼吸器多核体（ＲＳ）ウイルス、マウス乳癌ウイルス、水疱−帯状疱疹ウイルス、デングウイルス、風疹ウイルス、麻疹ウイルス、アデノウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス、エプスタイン−バーウイルス、マウス白血病ウイルス、流行性耳下腺炎ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、シンドビスウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、疣贅ウイルスおよびブルータングウイルスからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
細菌が炭疽菌、ストレプトコッカス・アガラクチエ、レジュネラ・ニューモフィラ、化膿連鎖球菌、大腸菌、淋菌、髄膜炎菌、肺炎双球菌、Ｂ型インフルエンザ菌、梅毒トレポネーマ、ライム病スピロヘータ、緑膿菌、らい菌、ウシ流産菌、結核菌および破傷風毒素からなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０７】
寄生虫が蠕虫またはマラリア原虫である、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０８】
原生動物が熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、トキソプラズマ、ランゲリ・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、ローデシア・トリパノソーマ、ブルセイ・トリパノソーマ、マンソン住血吸虫、日本住血吸虫、ウシバベシア、エルメリア・テネラ、回旋糸状虫、熱帯リーシュマニア、旋毛虫、タイレリア・パルバ、胞状条虫、テニア・オビス、カギナシサナダ、単胞条虫およびメソセストイデス・コルチからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０９】
マイコプラズマがマイコプラズマ・アルスリティディス、マイコプラズマ・ヒオリニス、マイコプラズマ・オーラル、マイコプラズマ・アルギニニ、アコレプラスマ・ライドラウィー、マイコプラズマ・サリバルム、および肺炎マイコプラズマからなる群から選択される、請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１０】
ターゲッティング可能な構築物が、少なくとも１種の放射性核種、治療薬、診断薬または酵素をさらに含んでなる、請求項９８に記載の方法。
【請求項１１１】
放射性核種が２２５Ａｃ、１１１Ａｇ、７２Ａｓ、７７Ａｓ、２１１Ａｔ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、１１Ｃ、５５Ｃｏ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、１６６Ｄｙ、１６９Ｅｒ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、１５４Ｇｄ、１５５Ｇｄ、１５６Ｇｄ、１５７Ｇｄ、１５８Ｇｄ、１６６Ｈｏ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１９４Ｉｒ、１７７Ｌｕ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、９９Ｍｏ、１３Ｎ、１５Ｏ、３２Ｐ、３３Ｐ、２１１Ｐｂ、２１２Ｐｂ、１０９Ｐｄ、１４９Ｐｍ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、２２３Ｒａ、８２ｍＲｂ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１０５Ｒｈ、４７Ｓｃ、１５３Ｓｍ、７５Ｓｅ、８３ｓｒ、８９Ｓｒ、１６１Ｔｂ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、８６Ｙ、９０Ｙ、９０Ｙ、および８９Ｚｒからなる群から選択される、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
診断薬がイメージング剤を含む、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
（ｃ）被験体に、非局在抗体または抗体フラグメントの被験体からのクリアランスを促進するクリアリング組成物を投与する工程
をさらに含んでなる、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１４】
被験体が哺乳類である、請求項９８に記載の方法。
【請求項１１５】
哺乳類がヒト、霊長類、ウマ類、イヌ類およびネコ類からなる群から選択される、請求項１１４に記載の方法。
【請求項１１６】
治療薬が１以上の薬物、毒素、サイトカイン、ホルモン、または増殖因子を含んでなる、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１７】
診断薬が造影剤を含んでなる、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１８】
イメージング剤がＰＥＴに用いられる薬剤である、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１１９】
イメージング剤がＳＰＥＣＴに用いられる薬剤である、請求項１１２に記載の方法。
【請求項１２０】
被験体において罹患組織を処置または同定するためのキットであって、
（Ａ）請求項１に記載の化合物を含んでなるターゲッティング可能な構築物、および
（Ｂ）標的組織に特異的に結合する少なくとも１つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも１つの他のアームとを有する多重特異性抗体または抗体フラグメント
を含んでなる、キット。
【請求項１２１】
（Ｃ）非局在抗体および抗体フラグメントのクリアランスを促進するためのクリアリング組成物
をさらに含んでなる、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２２】
診断薬が１１０Ｉｎ、１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、１８Ｆ、５２Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｚｒ、９４ｍＴｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、１２０Ｉ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１５４−１５８Ｇｄ、３２Ｐ、１１Ｃ、１３Ｎ、１５Ｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、５１Ｍｎ、５２ｍＭｎ、５５Ｃｏ、７２Ａｓ、７５Ｂｒ、７６Ｂｒ、８２ｍＲｂおよび８３Ｓｒからなる群から選択される、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２３】
治療薬が１１１Ｉｎ、１７７Ｌｕ、２１２Ｂｉ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、９０Ｙ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、３２Ｐ、３３Ｐ、４７Ｓｃ、１１１Ａｇ、６７Ｇａ、１４２Ｐｒ、１５３Ｓｍ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、２１２Ｐｂ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、５９Ｆｅ、７５Ｓｅ、７７Ａｓ、８９Ｓｒ、９９Ｍｏ、１０５Ｒｈ、１０９Ｐｄ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１６９Ｅｒ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕおよび２１１Ｐｂからなる群から選択される、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２４】
ターゲッティング可能な構築物が酵素を含んでなるものであり、キットが、該酵素によって有毒型に変換され、それにより毒性を高め得る薬物をさらに含んでなる、請求項１２０に記載のキット。
【請求項１２５】
請求項１に記載の化合物を含んでなる、ターゲッティング可能な構築物。
【請求項１２６】
多重特異性抗体または抗体フラグメントが二重特異性である、請求項５２に記載の方法。
【請求項１２７】
多重特異性抗体または抗体フラグメントが二重特異性である、請求項９７に記載の方法。
【請求項１２８】
疾病または症状が癌、感染性疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患、循環器病、代謝疾患、および神経疾患からなる群から選択される、請求項５２に記載の方法。
【請求項１２９】
疾病または症状が癌である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３０】
癌が白血病、リンパ腫、肉腫、黒色腫、癌腫、神経膠腫、および皮膚癌からなる群から選択される、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
癌がＢ細胞悪性腫瘍、Ｂ細胞リンパ腫、慢性リンパ性白血病、非ホジキンリンパ腫、急性リンパ性白血病、または多発性骨髄腫である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３２】
癌が食道癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、肺癌、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、精巣癌、腎臓癌、副腎癌または肝臓癌である、請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３３】
疾病または症状が、病原体によって引き起こされる感染性疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１３４】
病原体が真菌、ウイルス、寄生虫、細菌、原生動物、またはマイコプラズマである、請求項１３３に記載の方法。
【請求項１３５】
病原体が、小胞子菌、白癬菌、表皮菌、スポロトリクス・シェンキー、シルプトコッカス・ネオフォルマンス、コクシジオイデス・イミチス、ヒストプラズム・カプスラツム、ブラストミセス・デルマティティディス、およびカンジダ・アルビカンスからなる群から選択される真菌である、請求項１３４に記載の方法
【請求項１３６】
病原体が、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、ヘルペスウイルス、サイトメガロウイルス、狂犬病ウイルス、インフルエンザウイルス、Ｂ型肝炎ウイルス、センダイウイルス、ネコ白血病ウイルス、レオウイルス、ポリオウイルス、ヒト血清パルボ様ウイルス、シミアンウイルス４０、呼吸器多核体（ＲＳ）ウイルス、マウス乳癌ウイルス、水疱−帯状疱疹ウイルス、デングウイルス、風疹ウイルス、麻疹ウイルス、アデノウイルス、ヒトＴ細胞白血病ウイルス、エプスタイン−バーウイルス、乳頭腫ウイルス、マウス白血病ウイルス、流行性耳下腺炎ウイルス、水疱性口内炎ウイルス、シンドビスウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、疣贅ウイルスおよびブルータングウイルスからなる群から選択されるウイルスである、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３７】
病原体が、炭疽菌、ストレプトコッカス・アガラクチエ、レジュネラ・ニューモフィラ、化膿連鎖球菌、ブドウ球菌、大腸菌、淋菌、髄膜炎菌、肺炎双球菌、Ｂ型インフルエンザ菌、梅毒トレポネーマ、ライム病スピロヘータ、緑膿菌、らい菌、ウシ流産菌、結核菌および破傷風菌からなる群から選択される細菌である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３８】
病原体が、蠕虫およびマラリア原虫からなる群から選択される寄生虫である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３９】
病原体が、熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、トキソプラズマ、ランゲリ・トリパノソーマ、クルーズ・トリパノソーマ、ローデシア・トリパノソーマ、ブルセイ・トリパノソーマ、マンソン住血吸虫、日本住血吸虫、ウシバベシア、エルメリア・テネラ、回旋糸状虫、熱帯リーシュマニア、旋毛虫、タイレリア・パルバ、胞状条虫、テニア・オビス、カギナシサナダ、単胞条虫およびメソセストイデス・コルチからなる群から選択される原生動物である、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１４０】
病原体が、マイコプラズマ・アルスリティディス、マイコプラズマ・ヒオリニス、マイコプラズマ・オーラル、マイコプラズマ・アルギニニ、アコレプラスマ・ライドラウィー、マイコプラズマ・サリバルム、および肺炎マイコプラズマからなる群から選択されるマイコプラズマである、請求項１３４に記載の方法。
【請求項１４１】
疾病または症状が炎症性疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４２】
炎症性疾患が自己免疫疾患である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
自己免疫疾患が急性特発性血小板減少性紫斑病、慢性特発性血小板減少性紫斑病、皮膚筋炎、シドナム舞踏病、重症筋無力症、全身性紅斑性狼瘡、狼瘡腎炎、リウマチ熱、多腺性症候群、水疱性類天疱瘡、糖尿病、ヘノッホ−シェンライン紫斑病、溶連菌感染後腎炎、結節性紅斑、高安動脈炎、アジソン病、慢性関節リウマチ、多発性硬化症、サルコイドーシス、潰瘍性大腸炎、多形性紅斑、ＩｇＡ腎症、結節性多発性動脈炎、強直性脊椎炎、グッドパスチャー症候群、閉塞性血栓血管炎(thromboangitisubiterans)、シェーグレン症候群、原発性胆汁性肝硬変、橋本甲状腺炎、甲状腺中毒症、硬皮症、慢性活動性肝炎、多発性筋炎／皮膚筋炎、多発性軟骨炎、尋常性天疱瘡(parnphigus vulgaris)、ウェゲナー肉芽腫、膜性腎症、筋萎縮性側索硬化症、脊髄ろう、巨細胞性動脈炎／多発性筋痛、悪性貧血、急速進行性糸球体腎炎、乾癬、および繊維性肺胞炎からなる群から選択される、請求項１４２に記載の方法。
【請求項１４４】
疾病または症状が循環器病である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４５】
循環器病が心筋梗塞、虚血性心疾患、アテローム斑、血餅、および塞栓からなる群から選択される、請求項１４４に記載の方法。
【請求項１４６】
疾病または症状が代謝疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４７】
代謝疾患がアミロイド症である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
疾病または症状が神経疾患である、請求項１２８に記載の方法。
【請求項１４９】
神経疾患がアルツハイマー病である、請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
Ｒ１またはＲ３が共有結合であるとき、他方のＲ１またはＲ３が同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ２が同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸である、請求項１に記載の化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【公表番号】特表２００８−５０４２１４（Ｐ２００８−５０４２１４Ａ）
【公表日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３３７３７（Ｐ２００６−５３３７３７）
【出願日】平成１６年６月１４日（２００４．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１８６４６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１４９４
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５０４１４９９７１）イミューノメディクス、インコーポレイテッド (48)
【氏名又は名称原語表記】ＩＭＭＵＮＯＭＥＤＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月１４日（２００４．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１８６４６
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２１４９４
【国際公開日】平成１７年３月１０日（２００５．３．１０）
【出願人】（５０４１４９９７１）イミューノメディクス、インコーポレイテッド (48)
【氏名又は名称原語表記】ＩＭＭＵＮＯＭＥＤＩＣＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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