前立腺癌及び前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）の診断、予防、及び治療用組成物及び方法を開示する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
対象における前立腺癌の診断方法であって、対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出する段階を含み、ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約１００：１である前記方法。
【請求項２】
対象における前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）の診断方法であって、対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出する段階を含み、ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約４０：１〜約１００：１未満である前記方法。
【請求項３】
正常前立腺をもつ対象の同定方法であって、対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出する段階を含み、ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が約４０：１未満である前記方法。
【請求項４】
対象における正常、前癌性及び癌性前立腺状態の識別方法であって、対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出する段階を含み、
（ａ）ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が約４０：１未満である場合には、正常前立腺状態を検出し；
（ｂ）ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約４０：１〜約１００：１未満である場合には、前癌状態を検出し；
（ｃ）ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約１００：１である場合には癌性前立腺を検出する前記方法。
【請求項５】
対象における前立腺癌の予防方法であって、前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）をもつと診断された対象にＰＡＸ２発現又は活性の阻害剤を含有する組成物を投与する段階を含む前記方法。
【請求項６】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩ又はアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）の選択的アンタゴニストである請求項５に記載の方法。
【請求項７】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩタイプ１受容体（ＡＴ１Ｒ）の選択的アンタゴニストである請求項５に記載の方法。
【請求項８】
阻害剤がマイトジェン活性化プロテイン／細胞外シグナル制御キナーゼ（ＭＥＫ）の選択的アンタゴニストである請求項５に記載の方法。
【請求項９】
阻害剤が細胞外シグナル制御キナーゼ（ＥＲＫ）１及び／又はＥＲＫ２の選択的アンタゴニストである請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
阻害剤がシグナル伝達性転写因子３（ＳＴＡＴ３）の選択的アンタゴニストである請求項５に記載の方法。
【請求項１１】
阻害剤がペアードボックス２（ＰＡＸ２）の選択的アンタゴニストである請求項５に記載の方法。
【請求項１２】
阻害剤がＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）プロモーターの結合を阻止する請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
対象における前立腺癌の予防方法であって、
（ａ）対象が前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）をもつと診断する段階と、
（ｂ）ＰＡＸ２発現又は活性の阻害剤を含有する組成物を対象に投与する段階を含む前記方法。
【請求項１４】
対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出することにより対象がＰＩＮをもつと診断し、ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約４０：１〜約１００：１未満である請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩ又はアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）の選択的アンタゴニストである請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩタイプ１受容体（ＡＴ１Ｒ）の選択的アンタゴニストである請求項１３に記載の方法。
【請求項１７】
阻害剤がＭＥＫの選択的アンタゴニストである請求項１３に記載の方法。
【請求項１８】
阻害剤がＥＲＫ１，２の選択的アンタゴニストである請求項１３に記載の方法。
【請求項１９】
阻害剤がＳＴＡＴ３の選択的アンタゴニストである請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
阻害剤がＰＡＸ２の選択的アンタゴニストである請求項１３に記載の方法。
【請求項２１】
阻害剤がβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）とＰＡＸ２プロモーターの結合を阻止する請求項２０に記載の方法。
【請求項２２】
対象における前立腺上皮内腫瘍（ＰＩＮ）の治療方法であって、
（ａ）対象がＰＩＮをもつと診断する段階と、
（ｂ）ＰＡＸ２発現又は活性の阻害剤を含有する組成物を対象に投与する段階を含む前記方法。
【請求項２３】
対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出することにより対象がＰＩＮをもつと診断し、ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約４０：１〜約１００：１未満である請求項２２に記載の方法。
【請求項２４】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩ又はアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）の選択的アンタゴニストである請求項２２に記載の方法。
【請求項２５】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩタイプ１受容体（ＡＴ１Ｒ）の選択的アンタゴニストである請求項２２に記載の方法。
【請求項２６】
阻害剤がＭＥＫの選択的アンタゴニストである請求項２２に記載の方法。
【請求項２７】
阻害剤がＥＲＫ１，２の選択的アンタゴニストである請求項２２に記載の方法。
【請求項２８】
阻害剤がＳＴＡＴ３の選択的アンタゴニストである請求項２２に記載の方法。
【請求項２９】
阻害剤がＰＡＸ２の選択的アンタゴニストである請求項２２に記載の方法。
【請求項３０】
阻害剤がβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）とＰＡＸ２プロモーターの結合を阻止する請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
対象における前立腺癌の治療方法であって、
（ａ）対象が前立腺癌をもつと診断する段階と、
（ｂ）ＰＡＸ２発現又は活性の阻害剤を含有する組成物を対象に投与する段階を含む前記方法。
【請求項３２】
対象の前立腺に由来する細胞内のＰＡＸ２とβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）の濃度を検出することにより対象が前立腺癌をもつと診断し、ＰＡＸ２とＤＥＦＢ１の比が少なくとも約１００：１である請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩ又はアンジオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）の選択的アンタゴニストである請求項３１に記載の方法。
【請求項３４】
阻害剤がアンジオテンシンＩＩタイプ１受容体（ＡＴ１Ｒ）の選択的アンタゴニストである請求項３１に記載の方法。
【請求項３５】
阻害剤がＭＥＫの選択的アンタゴニストである請求項３１に記載の方法。
【請求項３６】
阻害剤がＥＲＫ１，２の選択的アンタゴニストである請求項３１に記載の方法。
【請求項３７】
阻害剤がＳＴＡＴ３の選択的アンタゴニストである請求項３１に記載の方法。
【請求項３８】
阻害剤がＰＡＸ２の選択的アンタゴニストである請求項３１に記載の方法。
【請求項３９】
阻害剤がβディフェンシン１（ＤＥＦＢ１）とＰＡＸ２プロモーターの結合を阻止する請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
対象における前立腺癌の治療又は予防方法であって、ＭＥＫ及び／又はＥＲＫ１，２の選択的アンタゴニストを含有する組成物を前記対象に投与する段階を含む前記方法。
【請求項４１】
選択的アンタゴニストがＵ０１２６又はＰＤ９８０５９である請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
対象における前立腺癌の治療又は予防方法であって、ＳＴＡＴ３の選択的アンタゴニストを含有する組成物を前記対象に投与する段階を含む前記方法。

【図２】

【図３】

【図４Ａ】

【図４Ｂ】

【図５Ａ−Ｄ】

【図５Ｅ−Ｈ】

【図５Ｉ−Ｌ】

【図６】

【図７】

【図８】

【図９】

【図１０Ａ】

【図１０Ｂ】

【図１０Ｃ】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０Ａ】

【図２０Ｂ】

【図２１】

【図２２】

【図２３Ａ】

【図２３Ｂ】

【図２３Ｃ】

【図２４Ａ】

【図２４Ｂ】

【図２５】

【図２６】

【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１Ａ】

【図３１Ｂ】

【図３２Ａ】

【図３２Ｂ】

【図３３】

【図３４Ａ】

【図３４Ｂ】

【図３５】

【図３６Ａ】

【図３６Ｂ】

【図３７】

【図３８】

【図３９】

【図４０Ａ】

【図４０Ｂ】

【図４０Ｃ】

【公表番号】特表２０１０−５２６２７８（Ｐ２０１０−５２６２７８Ａ）
【公表日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４６４９４（Ｐ２００９−５４６４９４）
【出願日】平成２０年１月１６日（２００８．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０５１１６８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０８９２３６
【国際公開日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．フロッピー
【出願人】（５０９１９９８９０）ムスク　ファウンデーション　フォー　リサーチ　デベロップメント (2)
【Ｆターム（参考）】