本発明は、肺吸入によって投与される製薬乾燥粉末薬剤の投与効率の改善に関する。 具体的には本発明は、現在達成されているより製薬活性剤のはるかに高い送達投与量を再現的に達成する粉末吸入器及び乾燥粉末組成を提供することに関する。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
製薬活性剤を備える乾燥粉末薬剤を備える乾燥粉末吸入器デバイスであって、デバイスの作動時に、少なくとも７０％の５μｍの投与効率が達成される、デバイス。
【請求項２】
少なくとも６０％の３μｍの投与効率が達成される、請求項１に記載のデバイス
【請求項３】
好ましくは少なくとも４０％の２μｍの投与効率が達成される、請求項１に記載のデバイス。
【請求項４】
乾燥粉末組成が、力制御剤と共に前記製薬活性剤を共噴霧乾燥すること備える方法を使用して準備された、前記請求項のいずれかに記載のデバイス。
【請求項５】
前記力制御剤が、アミノ酸、リン脂質、またはステアリン酸金属であり、好ましくはロイシンである、請求項４に記載のデバイス。
【請求項６】
前記活性剤が、制御された速度において移動し、且つ、所定のサイズの液滴を生成する手段を備える噴霧乾燥器を使用して噴霧乾燥される、請求項４または５のいずれかに記載のデバイス。
【請求項７】
前記噴霧乾燥器が、超音波ネブライザを備える、請求項６に記載のデバイス。
【請求項８】
前記噴霧乾燥粒子の水分含有量を調節することを備える、請求項４から７のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項９】
製薬組成において使用される複合活性粒子が、付加材料の粒子が存在する状態で、活性粒子をジェットミリングすることを備える方法を使用して準備される、請求項１から３のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１０】
前記付加材料が、アミノ酸、ステアリン酸金属、またはリン脂質を備える、請求項９に記載のデバイス。
【請求項１１】
前記付加材料が、ロイシン、イソロイシン、リシン、バリン、メチオニン、フェニルアラニンの１つまたは複数、及び好ましくはロイシンを備える、請求項１０に記載のデバイス。
【請求項１２】
能動デバイスである、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１３】
受動能動デバイスである、請求項１から１１のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１４】
前記乾燥粉末薬剤が、１つまたは複数のフォイルブリスタに貯蔵されている事前計量投与量である、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１５】
前記乾燥粉末薬剤が、少なくとも７０％の放出投与量の微細粒子投与量を有する、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１６】
前記微細粒子投与量が、少なくとも８０％である、請求項１５に記載のデバイス。
【請求項１７】
前記乾燥粉末薬剤が、少なくとも６５％の計量投与量の微細粒子投与量を有する、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項１８】
前記微細粒子投与量が、少なくとも７５％である、請求項１６に記載のデバイス。
【請求項１９】
作動時にディスペンスされる前記乾燥粉末薬剤が、肺吸入の１から２０分以内にピーク血液プラズマレベルを生成する、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項２０】
肺吸入の１から１０分以内の前記ピーク血液プラズマレベルである、請求項１９に記載のデバイス。
【請求項２１】
作動時にディスペンスされる前記乾燥粉末薬剤が、肺吸入の１５分以内に薬力学的効果を生成する、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項２２】
前記効果が、肺吸入の１０分以内に生成される、請求項２１に記載のデバイス。
【請求項２３】
前記効果が、肺吸入の５分以内に生成される、請求項２１に記載のデバイス。
【請求項２４】
肺吸入に続く前記製薬活性剤の前記効果の発現が、前記剤が経口経路を介して投与されるときより２倍迅速な効果の発現である、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項２５】
前記効果の前記発現が、経口経路を介した投与によって達成されるより３倍迅速である、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項２６】
前記効果の前記発現が、経口経路を介した投与によって達成されるより５倍迅速である、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項２７】
前記効果の前記発現が、経口経路を介した投与によって達成されるより８倍迅速である、請求項２４に記載のデバイス。
【請求項２８】
肺吸入に続く前記乾燥粉末薬剤の前記効果が、前記経口経路を介して投与されるときと同じ効果を有するために必要な投与量と比較して、前記製薬活性剤の前記投与量が、少なくとも５０％だけ低減されるようなものである、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項２９】
前記投与量が、少なくとも７０％だけ低減される、請求項２８に記載のデバイス。
【請求項３０】
前記投与量が、少なくとも８０％だけ低減される、請求項２８に記載のデバイス。
【請求項３１】
前記投与量が、少なくとも９０％だけ低減される、請求項２８に記載のデバイス。
【請求項３２】
肺吸入による前記乾燥粉末薬剤の前記投与が、他の経路を介した前記製薬活性剤の投与に通常関連付けられる有害な副作用を生じない、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項３３】
前記乾燥粉末薬剤が、微粉化プロセスによって生成される、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項３４】
前記乾燥粉末薬剤が、０．１ｇ／ｃｃを超える上限密度を有する、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項３５】
前記薬剤が、０．２ｇ／ｃｃを超える上限密度を有する、請求項３４に記載のデバイス。
【請求項３６】
前記薬剤が、０．５ｇ／ｃｃを超える上限密度を有する、請求項３４に記載のデバイス。
【請求項３７】
前記製薬活性剤が、肺吸入による投与に続いて、体系的な効果を有する、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項３８】
前記製薬活性剤が、小さい分子または炭水化物である、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項３９】
前記乾燥粉末薬剤が、有機溶媒を使用せずに処理される、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。
【請求項４０】
前記乾燥粉末薬剤が、あらゆる溶媒がない状態で乾燥処理される、前記請求項のいずれか一項に記載のデバイス。

【図１】

【図２】

【図３】

【図４】

【図５】




【図８】

【図９】

【図１０】

【図１１】

【図１２】

【図１３】

【図１４】

【図１５】

【図１６】

【図１７】

【図１８】

【図１９】

【図２０】

【図２１】

【図２２】

【図２３】

【図２４】



【図２７】

【図２８】

【図２９】

【図３０】

【図３１】

【図３２】

【図３３】

【図３４】

【図３５】

【図３６】

【図３７】

【図３８】

【図３９】





【図４１】

【図４２】


【図４４】

【図４５Ａ】

【図４５Ｂ】

【図４５Ｃ】

【図４６】

【図４７Ａ】

【図４７Ｂ】

【図４８Ａ】

【図４８Ｂ】

【図４９Ａ】

【図４９Ｂ】

【図５０Ａ】

【図５０Ｂ】

【図５１Ａ】

【図５１Ｂ】

【図５２Ａ】

【図５２Ｂ】

【図５３Ａ】

【図５３Ｂ】

【図５４】

【図５５】

【図５６】

【図５７】

【図５８】

【図５９】

【図６０】

【図６１】

【図６２】

【図６３】

【図６４Ａ】

【図６４Ｂ】

【図６５】

【図６６】

【公表番号】特表２００６−５２２６３４（Ｐ２００６−５２２６３４Ａ）
【公表日】平成１８年１０月５日（２００６．１０．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０６１３０（Ｐ２００６−５０６１３０）
【出願日】平成１６年４月１４日（２００４．４．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００１６２８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９３８４８
【国際公開日】平成１６年１１月４日（２００４．１１．４）
【出願人】（５０４０８５５２１）ベクトゥラ・リミテッド (15)
【Ｆターム（参考）】