植物成長の促進方法
本発明は、植物またはその生育場所に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を、肥料と組み合わせて施用することを含む、前記植物の成長を促進させる方法に関する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物またはその生育場所に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を、肥料と組み合わせて施用することを含む、前記植物の成長を促進させる方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
植物成長を促進させるある種の方法が文献に記載されている。これらの方法は通常、従来の施肥に基づいている。しかし、知られているこれらの方法の生物への効果は、農業の分野において完全に満足のいくものではない。
【０００３】
ＷＯ ０１／２６４６８、および「Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｗｏｒｌｄ Ｃｏｔｔｏｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ（アテネ、１９９８年９月６日〜１２日）」の１１８９〜１１９０頁には、特定のネオニコチニル類がある種の植物の成長を促進させることが開示されている。この効果はまた、害虫および／またはダニ目の成員が植物にはびこっていない時にも観察されている。Ｈｏｒｔ．Ｓｃｉｅｎｃｅ ３０（５），１９９５，９９７〜９９９には、昆虫のいない状態で、ある種のネオニコチニル類（例えばイミダクロプリド）が使用された場合、メロン（ｃｕｃｕｍｉｓ ｍｅｌｏ Ｌ．）では成長効果が全く観察されないことが開示されている。したがって、どのネオニコチニルがどの植物に成長効果を有するかは予想できない。
【０００４】
ＷＯ ９５／２８３７０は、肥料成分と、昆虫のニコチン様アセチルコリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとを含む混合物、ならびに害虫駆除のためのこれらの使用を開示する。
【０００５】
ＷＯ ９６／３３６１４は植物成長の調節方法に関し、１−フェニルピラゾールが作物または種子に施用される。
【０００６】
しかし、上で引用されたどの文献も、成長効果を得るために、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物を、肥料と組み合わせて使用することを教示していない。
【０００７】
樹木を移植した時に、特に森林樹木および／またはアメニティー樹木（ａｍｅｎｉｔｙ ｔｒｅｅ）の場合に、プランティングショック（ｐｌａｎｔｉｎｇ ｓｈｏｃｋ）が一般に起こり得ることもまた知られている。プランティングショックの影響の１つは、成長の低下と、苗木の枯れの増加である。施肥の増加と潅水の増加によって、この影響をなくす試みがなされている。このような作業の結果は必ずしも常に満足のいくものではない。
【０００８】
好ましくない場所の条件および好ましくない気候条件は森林樹木および／またはアメニティー樹木の成長にネガティッブな影響を有することも知られている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
したがって、基本的に植物の成長の促進、抵抗力の増加および活力（ｖｉｔａｌｉｔｙ）の増加を実現するために、前記植物の成長を促進させることが依然として求められている。前記と同じ結果を達成するために、前記植物のプランティングショックを弱めることがさらに求められている。必要とされる肥料を減らすことによって、基本的には前記と同じ結果を達成するために使用される肥料を減らすことがさらに求められている。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種が、肥料と組み合わせて植物またはその生育場所に施用される、植物の植物成長を促進させる新しいプロセスおよび新しい方法を提供する。
【００１１】
さらに、本発明は、少なくとも１種のネオニコチノイド化合物が、肥料と組み合わせて植物またはその生育場所に施用される、植物成長を促進させる新しいプロセスおよび新しい方法を提供する。
【００１２】
驚くべきことに、本発明による組合せの成長効果は、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択された化合物または肥料の活性の合計より相当大きい。このように、予知できない、真の相乗効果が存在し、活性の単なる合計ではない。
【００１３】
（発明を実施するための最良の形態）
好ましいのは、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種が、肥料と組み合わせて施用される、植物の成長を促進する方法である。
【００１４】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストは、例えば以下の出版物により知られている化合物である：欧州特許出願公開第４６４８３０、４２８９４１、４２５９７８、３８６５６５、３８３０９１、３７５９０７、３６４８４４、３１５８２６、２５９７３８、２５４８５９、２３５７２５、２１２６００、１９２０６０、１６３８５５、１５４１７８、１３６６３６、１３６６８６、３０３５７０、３０２８３３、３０６６９６、１８９９７２、４５５０００、１３５９５６、４７１３７２、３０２３８９、４２８９４１、３７６２７９、４９３３６９、５８０５５３、６４９８４５、６８５４７７、４８３０５５、５８０５５３号明細書；ドイツ公開特許第３６３９８７７、３７１２３０７号；日本特許公開第０３−２２０１７６、０２−２０７０８３、６３−３０７８５７、６３−２８７７６４、０３−２４６２８３、０４−９３７１、０３−２７９３５９、０３−２５５０７２、０５−１７８８３３、０７−１７３１５７、０８−２９１１７１号明細書；米国特許第５０３４５２４、４９４８７９８、４９１８０８６、５０３９６８６、５０３４４０４、５５３２３６５、４８４９４３２号；国際出願公開第９１／１７６５９、９１／４９６５号；フランス特許出願第２６１１１１４；ブラジル特許出願第８８０３６２１号。
【００１５】
これらの出願に記載されている一般式および定義、ならびにこれらに記載されている個々の化合物の全ては参照を通じて本明細書に明示的に組み込まれる。
【００１６】
これらの化合物のいくつかは、ニトロメチレン類、ニトロイミン類またはネオニコチノイド類および関連化合物の用語の下に要約できる。式（Ｉ）の化合物は、本発明の範囲内においてネオニコチノイル類と呼ばれる。
【００１７】
好ましくは、これらの化合物は式（Ｉ）の下に要約できる。
【００１８】
【化１】
式中、
Ｒは、水素を表すか、あるいは、アシル、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択される基（任意選択で置換されている）を表し；
Ａは、水素、アシル、アルキル、アリールからなる群から選択される１価の基を表すか、あるいは、基Ｚに結合している２価の基を表し；
Ｅは、電子吸引基を表し；
Ｘは、基−ＣＨ＝または＝Ｎ−を表し、基−ＣＨ＝はＨ原子でなく基Ｚに結合していてもよく；
Ｚは、アルキル、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、
【００１９】
【化２】
（基Ｒは、同じであるかまたは異なり、上で定義された通りである）からなる群から選択される１価の基を表すか、あるいは、基Ａまたは基Ｘに結合している２価の基を表す。
【００２０】
基が次の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に好ましい。
【００２１】
Ｒは、水素を表すか、あるいは、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される基（場合により置換されている）を表す。
【００２２】
アシル基の例はホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（アルキル−）−（アリール−）−ホスホリルであり、これら自体、置換されていてもよい。
【００２３】
アルキルの例はＣ１〜Ｃ１０−アルキル、特にＣ１〜Ｃ４−アルキル、具体的には、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ｓｅｃ−またはｔ−ブチルであり、これら自体、置換されていてもよい。
【００２４】
アリールの例はフェニル、ナフチル、特にフェニルである。
【００２５】
アラルキルの例はフェニルメチル、フェネチルである。
【００２６】
ヘテロシクリルアルキルの例は基
【００２７】
【化３】
である。
【００２８】
ヘテロアリールの例は、１０個までの環原子と、ヘテロ原子としてＮ、Ｏ、Ｓ、特にＮを有するヘテロアリールである。具体例は、チエニル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、ピリダジニルである。
【００２９】
ヘテロアリールアルキルの例は、６個までの環原子と、ヘテロ原子としてＮ、Ｏ、Ｓ、特にＮを有し、特に、ヘテロアリールの下で定義されたヘテロアリール（任意選択で置換されている）を有する、ヘテロアリールメチル、へテロアリールエチルである。
【００３０】
例としてまた参考として挙げることができる置換基は以下である：
好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルキル、例えば、メチル、エチル、ｎ−およびｉ−プロピルとｎ−、ｉ−およびｔ−ブチル；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−およびｉ−プロピロキシとｎ−、ｉ−およびｔ−ブトキシ；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルキルチオ、例えば、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−およびｉ−プロピルチオとｎ−、ｉ−およびｔ−ブチルチオ；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子と、好ましくは１から５個、特に１から３個のハロゲン原子を有するハロゲン化アルキル（ハロゲン原子は同じであるかまたは異なり、好ましいハロゲン原子は、フッ素、塩素または臭素、特にフッ素である）、例えば、トリフルオロメチル；ヒドロキシル；ハロゲン、好ましくは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素、特にフッ素、塩素および臭素；シアノ；ニトロ；アミノ；１つのアルキル基当たり好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するモノアルキル−およびジアルキルアミノ、例えば、メチルアミノ、メチルエチルアミノ、ｎ−およびｉ−プロピルアミノとメチル−ｎ−ブチルアミノ；カルボキシル；好ましくは２から４個、特に２または３個の炭素原子を有するカルボアルコキシ、例えば、カルボメトキシおよびカルボエトキシ；スルホ（ＳＯ３Ｈ）；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、例えば、メチルスルホニルおよびエチルスルホニル；好ましくは６または１０個のアリール炭素原子を有するアリールスルホニル、例えば、フェニルスルホニル；さらには、ヘテロアリールアミノとヘテロアリールアルキルアミノ、例えばクロロピリジルアミノおよびクロロピリジルメチルアミノ。
【００３１】
Ａが、水素を表すか、あるいは、アシル、アルキル、アリール（これらは好ましくはＲの下で定義された通りである）からなる群から選択される基（場合により置換されている）を表し、Ａはさらに２価の基もまた表す。例には、１から４個、特に１から２個のＣ原子を有し、任意選択で置換されているアルキレンが含まれ、置換基の例は、上で詳しく記載された置換基である（アルキレン基には、Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群からのヘテロ原子が介在していてもよい）。
【００３２】
ＡおよびＺが、これらが結合している原子と一緒になって、飽和または不飽和の複素環を形成していてもよい。複素環は、さらなる１または２個の同じであるかもしくは異なるヘテロ原子および／またはヘテロ基を含み得る。好ましいヘテロ原子は、酸素、硫黄または窒素であり、好ましいヘテロ基は、Ｎ−アルキル（このアルキル基のアルキルは、好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を含む）である。アルキルの例には、メチル、エチル、ｎ−およびｉ−プロピルならびにｎ−、ｉ−およびｔ−ブチルが含まれる。複素環は、５から７個、好ましくは５または６個の環員を含む。
【００３３】
ＲおよびＺが、これらが結合している原子と一緒になって環を形成する式（Ｉ）の化合物の例には、以下のものが含まれる。
【００３４】
【化４】
式中、
Ｅ、ＲおよびＸはそれぞれ、上で、またさらに下で定義されている通りである。
【００３５】
Ｅは電子吸引基を表し、具体例は、ＮＯ２、ＣＮ、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルのようなハロゲン化アルキルカルボニル、（例えばＣＯＣＦ３）、アルキルスルホニル（例えばＳＯ２−ＣＨ３）、ハロゲン化アルキルスルホニル（例えばＳＯ２ＣＦ３）であり、ＮＯ２またはＣＮが特に好ましい。
【００３６】
Ｘは、−ＣＨ＝または−Ｎ＝を表す。
【００３７】
Ｚは、アルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲからなる群から選択され、場合により置換されている基を表し、Ｒおよび置換基は好ましくは上で定義された通りである。
【００３８】
Ｚは、前記環以外に、Ｚが結合している原子、およびＸの代わりの次の基
【００３９】
【化５】
と一緒に、飽和または不飽和の複素環を形成していてもよい。この複素環は、さらなる１または２個の同じであるかもしくは異なるヘテロ原子および／またはヘテロ基をさらに含み得る。好ましいヘテロ原子は、酸素、硫黄または窒素であり、好ましいヘテロ基は、Ｎ−アルキルであり、好ましくは、このアルキルまたはＮ−アルキル基は１から４個、好ましくは１または２個の炭素原子を含む。アルキルの例には、メチル、エチル、ｎ−およびｉ−プロピルとｎ−、ｉ−およびｔ−ブチルが含まれる。複素環は５から７個、好ましくは５または６個の環員を含む。複素環の例には、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、ヘキサメチレンイミン、モルホリンおよびＮ−メチルピペラジンが含まれる。
【００４０】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストは、特に好ましくは、
Ｒが、
【００４１】
【化６】
または
【００４２】
【化７】
（ｎは０、１、または２を表し、好ましくは１を表し、
ｓｕｂｓｔ．は前記置換基の１つ、特にハロゲン、殊に塩素を表す）
を表し、
Ａ，Ｚ、ＸおよびＥが上で定義した通りである、
式（Ｉ）の化合物である。
【００４３】
Ｒは、特に、
【００４４】
【化８】
または
【００４５】
【化９】
または
【００４６】
【化１０】
を表す。
【００４７】
次の化合物は具体例である：
【００４８】
【化１１】
【００４９】
ニコチン性アセチルコリン受容体の特に非常に好ましいアゴニストおよびアンタゴニストは次の式の化合物である。
【００５０】
【化１２】
【００５１】
特に非常に好ましいのは式（Ｉａ）の化合物（イミダクロプリド）である。
【００５２】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｅ）の化合物（アセタミプリド）である。
【００５３】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｇ）の化合物（チアメトキサム）である。
【００５４】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｉ）の化合物（ニテムピラム（Ｎｉｔｅｍｐｙｒａｍ））である。
【００５５】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｊ）の化合物（クロチアニジン）である。
【００５６】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｋ）の化合物（チアクロプリド）である。
【００５７】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｌ）の化合物（ジノテフラン）である。
【００５８】
式（Ｉ）の化合物は互変異性体を生成し得る。したがって、以上および以下で、妥当であれば、化合物（Ｉ）は、それぞれの場合に特に互変異性体について言及されないとしても、対応する互変異性体を含むと理解されるべきである。
【００５９】
式（Ｉ）の化合物は酸付加塩を生成することができる。例えば、これらの塩は、鉱酸、例えば過塩素酸、硫酸、硝酸、亜硝酸、リン酸もしくはハロゲン化水素酸のような強い無機酸により、無置換または置換（例えばハロ−置換）Ｃ１〜Ｃ４アルカンカルボン酸、例えば酢酸、飽和または不飽和のジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸もしくはフタル酸、ヒドロキシカルボン酸、例えば、アスコルビン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸もしくはクエン酸、または安息香酸のような強い有機カルボン酸により、あるいは、無置換または置換（例えばハロ−置換）Ｃ１〜Ｃ４アルカン−もしくはアリール−スルホン酸、例えば、メタン−もしくはｐ−トルエン−スルホン酸のような有機スルホン酸により生成される。さらに、少なくとも１つの酸性基を有する式（Ｉ）の化合物は塩基と塩を生成することができる。
【００６０】
例えば、塩基との適切な塩は、アルカリ金属塩もしくはアルカリ土類金属塩のような金属塩、例えば、ナトリウム、カリウムまたはマグネシウムの塩、あるいは、アンモニアとの塩、または、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ−、ジ−もしくはトリ−低級アルキルアミン（例えばエチル−、ジエチル−、トリエチル−もしくはジメチル−プロピル−アミン）、またはモノ−、ジ−もしくはトリ−ヒドロキシ−低級アルキルアミン（例えば、モノ−、ジ−もしくはトリ−エタノールアミン）のような有機アミンとの塩である。
【００６１】
さらに、対応する内部塩（ｉｎｔｅｒｎａｌ ｓａｌｔ）もまた生成し得る。本発明の範囲内において、好ましいのは農業化学的に利点のある塩である。
【００６２】
遊離の形の式（Ｉ）の化合物とこれらの塩の形との間の密接な関係に鑑みて、以上または以後における式（Ｉ）の遊離化合物またはこれらの個々の塩への参照は、妥当で適切である場合、式（Ｉ）の化合物の対応する塩または遊離化合物もまた含むと理解されるべきである。同じことは、式（Ｉ）の化合物の互変異性体およびこれらの塩の場合にも当てはまる。それぞれの場合において、遊離形が一般に好ましい。
【００６３】
使用され得る肥料は、有機および無機の窒素含有化合物、例えば、尿素、尿素−ホルムアルデヒド縮合生成物、アミノ酸、アンモニア塩および硝酸塩、さらにはカリウム塩（好ましくは、塩化物、硫酸塩、硝酸塩）ならびにリン酸および／またはリン酸塩（好ましくは、カリウム塩およびアンモニア塩）である。肥料はまた、微量栄養素（好ましくは、マンガン、マグネシウム、鉄、ホウ素、銅、亜鉛、モリブデンおよびコバルト）の塩ならびに植物ホルモン（例えば、ビタミンＢ１およびインドール−ＩＩＩ−酢酸）もまた含み得る。市販の完全肥料が好ましくは使用される。
【００６４】
主な肥料成分である窒素、カリウムおよびリンは、広い範囲内で変動し得る。１から３０％の窒素（好ましくは５から２０％）、１から２０％のカリウム（好ましくは３から１５％）および１から２０％のリン（好ましくは３から１０％）の含量を用いることが一般に行なわれている。微量栄養素の含量は通常ｐｐｍの領域にあり、好ましくは１から１０００ｐｐｍである。
【００６５】
驚くべきことに、上で定義された肥料と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を植物またはその生育場所に施用すると、植物成長が全く予想外に促進されることが見出された。
【００６６】
式（Ｉ）の化合物の作用はよく知られたこれらの病虫害防止作用をはるかに超えたものであることが、今や見出された。式（Ｉ）の化合物は、本発明の枠内で植物成長と呼ばれる作用を示すことが示された。
【００６７】
植物成長という用語の下で、前記化合物（Ｉ）による害虫の駆除に関連のない、植物の様々な種類の改善があると理解されている。例えば、挙げることができるこのような有利な性質は、発芽（ｅｍｅｒｇｅｎｃｅ）、より発達した根系、分げつの増加、植物の高さの増加、より大きい葉身、より少ない死んだ基部葉、より強力な分げつ枝、より生産的な分げつ枝、より緑色の葉色、より少ない必要な肥料、より少ない必要な種子、より早い開花、より少ない植物の倒れ（倒伏）、新芽の成長の増加、植物の活力の向上、および、早期の発芽（ｇｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ）、耐乾性、材木生産、クロロフィル含量、ストレス耐性が含まれる向上した作物の特性；あるいは、当業者によく知られている他の何らかの利点である。
【００６８】
該式（Ｉ）の化合物は植物成長に良好な効果を有することが示された。一般に、良好な効果は、少なくとも１０％向上した、早い発芽、作物収穫高、より発達した根系、植物の高さの増加、より大きな葉身、より少ない必要な肥料、より少ない必要な種子、より増した新芽の成長、向上した植物の活性を意味する。本発明のさらなる態様は、植物の成長を促進させるための方法においてニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを使用する方法である。
【００６９】
特に好ましいのは、本質的に害虫およびダニ目の代表的なものがいない植物成長の促進のための方法における、前記ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの使用である。
【００７０】
本発明のさらなる態様は、植物の成長を促進させるための方法における、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの使用である。
【００７１】
本発明のさらなる態様は、植物の成長を促進させるための方法において、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを含む組成物を使用する方法である。
【００７２】
本発明のさらなる態様は、若い植物が植えられるのと同じ時に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを含む組成物を使用する方法である。
【００７３】
本発明のさらなる態様は、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを含む組成物を、森林樹木またはアメニティー樹木の苗木に施用する方法である。
【００７４】
好ましくは、植物は、作物植物、観賞植物、アメニティー樹木および森林樹木からなる群から選択される。
【００７５】
森林樹木は、材木、パルプ、紙、および樹木の一部分から製造される製品のために使用される樹木である。
【００７６】
アメニティー樹木は、観賞および／または快適さのために、公共または私的区域に植えられた樹木である。
【００７７】
本発明の方法によって改善され得る作物には、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、米、トウモロコシおよびモロコシのような穀類；テンサイおよび飼料ビートのようなビート；果実、例えば、リンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボおよび多水分食用果実（ｂｅｒｒｙ、例えば、ストロベリー、ラズベリーおよびクロイチゴ）のようなナシ状果、核果および小果（ｓｏｆｔ ｆｒｕｉｔ）；インゲンマメ、ヒラマメ、エンドウおよび大豆のようなマメ科果実；セイヨウアブラナ、マスタード、ケシ、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、ヒマ、カカオ豆、およびナンキンマメのような油脂植物；マロウ（ｍａｒｒｏｗ）、キュウリおよびメロンのようなウリ科植物；綿、アマ、アサおよびジュートのような繊維植物；オレンジ、レモン、グレープフルーツおよびマンダリンのような柑橘類果実；ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモおよびパプリカのような野菜、；アボカド、シナモンおよびクスノキのようなクスノキ科植物；さらには、タバコ、ナッツ、コーヒー、ナス、サトウキビ、茶、コショウ、ブドウ、ホップ、バナナ、天然ゴムノキ、および観賞植物；特に、米、インゲンマメ、大豆、セイヨウアブラナおよびジャガイモが含まれる。
【００７８】
本発明により改善され得る樹木には、モミ、ユーカリ、トウヒ、マツ、トチノキ、スズカケノキ、シナノキ、カエデ、ツガ、トネリコ、ナナカマド、カバノキ、サンザシ、ニレ、コナラ、ヤナギ、ハコヤナギが含まれる。
【００７９】
本発明の方法により改善され得る好ましい樹木には、トチノキ（Ａｅｓｃｕｌｕｓ）属の種から：セイヨウトチノキ（Ａ．ｈｉｐｐｏｃａｓｔａｎｕｍ）、Ａ．パルビフロラ（Ａ．ｐａｒｉｆｌｏｒａ）、ベニバナトチノキ（Ａ．ｃａｒｎｅａ）；スズカケノキ（Ｐｌａｔａｎｕｓ）属の種から：Ｐ．アセリフロラ（Ｐ．ａｃｅｒｉｆｌｏｒａ）、アメリカスズカケノキ（Ｐ．ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、Ｐ．ラサモサ（Ｐ．ｒａｃｅｍｏｓａ）；トウヒ（Ｐｉｃｅａ）属の種から、オウシュウトウヒ（Ｐ．ａｂｉｅｓ）；マツ（Ｐｉｎｕｓ）属の種から：ラジアータマツ（Ｐ．ｒａｄｉａｔｅ）、ポンデローサマツ（Ｐ．ｐｏｎｄｅｒｏｓａ）、ロッジポールパイン（Ｐ．ｃｏｎｔｏｒｔａ）、シルベルターパイン（Ｐ．ｓｙｌｖｅｓｔｒｅ）、スラッシュマツ（Ｐ．ｅｌｌｉｏｔｔｉｉ）、Ｐ．モンテコラ（Ｐ．ｍｏｎｔｅｃｏｌａ）、ハイマツ（Ｐ．ａｌｂｉｃａｕｌｉｓ）、レジノサマツ（Ｐ．ｒｅｓｉｎｏｓａ）、ダイオウショウ（Ｐ．ｐａｌｕｓｔｒｉｓ）、テーダマツ（Ｐ．ｔａｅｄａ）、フレキシマツ（Ｐ．ｆｌｅｘｉｌｉｓ）、Ｐ．ジェフリジ（Ｐ．ｊｅｆｆｒｅｇｉ）、Ｐ．バクシアナ（Ｐ．ｂａｋｓｉａｎａ）、ストローブマツ（Ｐ．ｓｔｒｏｂｅｓ）；ユーカリ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ）属の種から：Ｅ．グランディス（Ｅ．ｇｒａｎｄｉｓ）、Ｅ．グロブラス（Ｅ．ｇｌｏｂｕｌｕｓ）、Ｅ．カマデンチス（Ｅ．ｃａｍａｄｅｎｔｉｓ）、Ｅ．ナイテンス（Ｅ．ｎｉｔｅｎｓ）、Ｅ．オブリクア（Ｅ．ｏｂｌｉｑｕａ）、セイタカユーカリ（Ｅ．ｒｅｇｎａｎｓ）、Ｅ．ピルラルス（Ｅ．ｐｉｌｕｌａｒｕｓ）；が含まれる。
【００８０】
本発明により改善され得る非常に好ましい樹木には、マツ属の種から：ラジアータマツ、ポンデローザマツ、ロッジポールパイン、シルベルターパイン、ストローブマツ；ユーカリ属の種から：Ｅ．グランディス、Ｅ．グロブラス、Ｅ．カマデンチス；が含まれる。
【００８１】
本発明により改善され得る非常に好ましい樹木にはまた、マロニエ、スズカケノキ（ｐｌａｎｅ ｔｒｅｅ）、シナノキ、カエデも含まれる。
【００８２】
同じく、本発明はまた、肥料と組み合わせられる、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を含む組成物、ならびに、乳剤、懸濁液原液、直接散布性または稀釈性溶液、コーティング性ペースト、希薄エマルジョン、水和剤、可溶性粉末、分散性粉末、水和剤、粉、成形品、顆粒、またはポリマー物質によるカプセル化物（これらは本発明に適合する化合物の少なくとも１種を含む）のような、前記組成物の使用にも関し、製剤のタイプは意図する目的および広く一般に存在する状況に合わせて選択される。
【００８３】
好ましい組成物は顆粒またはポリマー物質によるカプセル化物であり、これらは、肥料と組み合わせられる、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される少なくとも１種の化合物を含む。
【００８４】
式（Ｉ）の化合物は、これらの組成物において、純粋な形において（例えば特定の粒径の式（Ｉ）の化合物の固体が使用される）、あるいは、好ましくは、エクステンダー（例えば溶剤または固体担体）、または表面活性化合物（界面活性剤）のような製剤技術において通常用いられるアジュバントの少なくとも１種と一緒に使用される。
【００８５】
適切な製剤用アジュバントは、例えば、固体担体、溶剤、安定剤、徐放アジュバント、染料および任意選択の表面活性物質（界面活性剤）である。この場合、適切な担体およびアジュバントには、作物保護製品において、特にカタツムリおよびナメクジを駆除するための製品において、通常使用されている物質の全てが含まれる。適切なアジュバント、例えば、溶剤、固体担体、表面活性化合物、非イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、および本発明により使用される組成物中のさらなるアジュバントは、例えば、ＥＰ−Ａ−７３６２５２に記載されているものと同じであり、この特許は有用な製剤用アジュバントに関する開示のために、参照において本明細書に全体が組み込まれる。
【００８６】
本発明の組成物は通常、式（Ｉ）の化合物を０．１から９９％、特に０．１から９５％と、固体または液体のアジュバントの少なくとも１種を１から９９．９％、特に５から９９％含み、一般に、組成物の０から２５、特に、０．１から２０％が界面活性剤であることが可能である（それぞれの場合に、パーセンテージは重量によるものである）。市販の製品は好ましくは濃厚液として製剤されるが、通常、末端消費者は、式（Ｉ）の化合物の１種または複数をかなり低い濃度で含む、稀釈された製剤を用いる。
【００８７】
好ましい製剤は具体的には次の組成を有する（％＝重量％）。
【００８８】
乳剤；活性成分：１から９０％、好ましくは５から２０％、表面活性剤：１から３０％、好ましくは１０から２０％、液体担体：５から９４％、好ましくは７０から８５％
粉；活性成分：０．１から１０％、好ましくは０．１から１％、固体担体：９９．９％から９０％、好ましくは９９．９から９９％
懸濁液原液；活性成分：５から７５％、好ましくは１０から５０％、水：９４から２４％、好ましくは８８％から３０％、表面活性剤：１から４０％、好ましくは２から３０％
水和剤；活性成分：０．５から９０％、好ましくは１から８０％、表面活性剤：０．５から２０％、好ましくは１から１５％、固体担体：５から９５％、好ましくは１５から９０％
顆粒；活性成分：０．５から３０％、好ましくは３から１５％、固体担体：９９．５から７０％、好ましくは９７から８５％
注入溶液；活性成分：０．１から１０％、好ましくは０．５から５％、非イオン性界面活性剤：０．１から３０、好ましくは０．５から１０％、エタノールおよびプロピレングリコールの混合物：６０から９９、好ましくは８５から９０％
注入懸濁液（水性または油性）；活性成分：０．１から２０％、好ましくは１から１０％、非イオン性界面活性剤：０．１から２０、好ましくは１から１０％、水または植物油：６０から９９、好ましくは８５から９５％。
【００８９】
本発明による組成物は、アジュバントのない場合、例えば特定の粒径に、例えば、式（Ｉ）の固体化合物を粉砕、ふるい分けおよび／または圧縮することによって、および、少なくとも１種のアジュバントが存在する場合、例えば、式（Ｉ）の化合物とアジュバントをよく混合し、および／または粉砕することによって、知られているやり方で調製される。本発明はまた、本発明による組成物の調製方法およびこのような組成物の調製における化合物Ｉの使用にも関する。
【００９０】
本発明はまた、スプレー法、噴霧法、散布法、コーティング法、ドレッシング法（ｄｒｅｓｓｉｎｇ）、撒き散らし法（ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ）または注ぎ法（ｐｏｕｒｉｎｇ）（これらは意図される目的および一般に存在する状況に合わせて選択される）のような、前記タイプの組成物を施用する方法、ならびに、前記タイプの植物の改善のための本発明の組成物の使用にも関する。濃度の典型的な割合としては、式（Ｉ）の化合物が０．１から１０００ｐｐｍ、好ましくは０．１から５００ｐｐｍである。１ヘクタール当たりの施用割合としては、一般に、式（Ｉ）の化合物が１ヘクタール当たり１から２０００ｇ、特に１から１０００ｇ／ｈ、好ましくは５から６００ｇ／ｈである。
【００９１】
好ましい施用方法は、植物の葉に施用すること（葉面施用）であり、施用の頻度と濃度は、問題となっている作物植物について望まれている改善に応じて決まる。しかし、式（Ｉ）の化合物はまた、液体製剤が植物の生育場所に滲み込むことの結果として、あるいは、固体状（例えば顆粒状）の式（Ｉ）の化合物が植物の生育場所（例えば土壌）に組み入れられること（土壌施用）によって、根系を通して植物に浸透し得る（全身作用）。
【００９２】
一実施形態において、市販の製品は、好ましくは、濃厚液として製剤されるが、通常、末端消費者は稀釈された製剤を用いる。
【００９３】
さらなる実施形態において、市販の製品は、好ましくは、顆粒または成形品（例えば棒状、板状の錠剤）として製剤される。
【００９４】
本発明による組成物はまた、遺伝子組換え増殖材料（ｐｒｏｐａｇａｔｉｏｎ ｍａｔｅｒｉａｌ）（例えば種子）を含めて、果実、塊茎もしくは穀粒、または植物の挿し木用切り枝のような植物増殖材料の処理にも適している。増殖材料は、植付けまたは播種の前に本発明の組成物により処理されてもよく、例えば、種子は播く前にドレッシングされてもよい。また、穀粒に液体製剤を含侵させることによって、あるいは、穀粒を固体製剤によりコーティングすることによって、本発明による化合物を種子穀粒に付けてもよい（コーティング）。また、増殖材料が植付けまたは播種されている時に、本発明の組成物を植付けまたは播種場所に用いてもよく、例えば、播種の間に種子の播き溝に用いてもよい。本発明はまた、植物増殖材料を処理する前記方法、およびこうして処理された植物増殖材料にも関する。
【００９５】
式（Ｉ）の化合物は通常、組成物の形において植物増殖材料に対して用いられるが、種子または種子の増殖場所（例えば播き溝）に対して、さらなる化合物と同時に、あるいは逐次的に用いることもできる。
【００９６】
これらのさらなる化合物は、肥料または微量栄養素ドナー、あるいは植物成長に影響を及ぼす他の製剤であり得る。これらは、選択された病虫害防除剤もしくはこれらの製剤のいくつかの混合物（望まれる場合には、製剤の技術分野において通常用いられるさらなる担体、界面活性剤または施用向上アジュバントと一緒に）でもあり得る。
【００９７】
植物増殖材料の処理に関して、好ましい施用割合としては、一般に、保護される材料１００ｋｇ当たり、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの群から選択される化合物の１種または複数が、０．０００５から１ｋｇ未満まで、特に、０．０１〜０．８ｋｇ、より特定すると０．１〜０．５ｋｇである。しかし、施用条件は、本質的に、材料の性質（表面積、コンシステンシー、水分含量）および材料の環境要因に応じて決まる。したがって、これらの範囲内で、当業者は、彼らの知識の全体と、適切であればいくつかの実験に基づいて、植物にとって有害でなく、植物の成長を促進するのに効果的である投薬量を選択できる。
【００９８】
種子処理を行なう技術は当業者によく知られており、本発明の場合においてこれらの技術を直ちに用いることができる。式（Ｉ）の化合物は、スラリー、固体の種子コーティング剤、浸漬剤として、または粉剤として製剤され、種子の表面に付けられる。フィルムコーティングまたはカプセル化もまた挙げることができる。コーティング法は当技術分野においてよく知られており、種子では、フィルムコーティングまたはカプセル化の技術を、あるいは他の繁殖産物では、浸漬の技術を用いる。言うまでもなく、本発明での化合物を種子に付ける方法は変更し得るが、本発明は、使用される如何なる技術も含むと想定されている。
【００９９】
植物増殖材料に本発明による混合物を付ける好ましい方法は、液体製剤を植物増殖材料にスプレーすることまたは液体製剤により濡らすこと、あるいは、植物材料を式（Ｉ）の化合物の固体製剤と混合することからなる。
【０１００】
本発明の化合物は、製剤されても種子処理タンクにおいて混合されてもよく、あるいは、他の種子処理剤による重ねコーティングによって種子上に結び付けられてもよい。本発明の化合物と混合される作用剤は、害虫の駆除のため、あるいは、成長のさらなる調節、栄養補給、あるいは、植物の病気の防止のためのものであり得る。
【０１０１】
挙げることができる接着剤は、カルボキシメチルセルロース、粉末、顆粒またはラテックス状の天然および合成高分子、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン−スチレンのコポリマー、ビニルピロリドン−酢酸ビニルのコポリマー、ポリエチレングリコールのようなタッキファイヤー、あるいは石膏またはセメントのような無機接着剤である。これらは、混合物中に１から３０重量％、好ましくは２から２０重量％の濃度で存在する。
【０１０２】
例えば、適切な固体担体材料は、カオリン、アルミナ、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトまたは珪藻土のような粉砕天然鉱物、ならびに、高分散ケイ酸、酸化アルミニウムおよびケイ酸塩のような粉砕合成鉱物、さらにはリン酸カルシウムおよびリン酸水素カルシウムである。例えば、顆粒にとって適切な固体担体材料は、方解石、大理石、軽石、セピオライト、ドロマイトのような破砕され分別された天然鉱物、ならびに無機および有機粉砕材料の合成顆粒、さらには、おが屑、ココナッツの殻、トウモロコシの穂軸およびタバコの茎のような有機材料の顆粒である。
【０１０３】
本発明による混合物の調製のためのさらなる補助剤は、崩壊剤および界面活性剤である。
【０１０４】
崩壊剤は土壌における活性物質の放出を促進するために用いられる。トウモロコシデンプン、架橋ポリビニルピロリドンおよび特定のセルロースが、個別に、あるいは組み合わせて使用される。崩壊剤は、１から２０重量％、好ましくは３から１０重量％の濃度で存在する。
【０１０５】
界面活性剤は、可溶化によって活性物質の生物活性を向上させるために用いられ、それらの含量は１から１０重量％の間、好ましくは２から５重量％の間である。アルキル−アリール−エトキシレート型の非イオン性界面活性剤が適している。
【０１０６】
要約すると、本発明は植物成長を促進させる新しい方法を提供する。特許請求の範囲により定められる本発明の範囲から逸脱することなく、比率、手順および材料における変更がなされ得る。
【０１０７】
本発明による活性化合物の組合せにおいて活性化合物が特定の重量比で存在する場合に、特に相乗効果が顕著である。しかし、活性化合物の組合せにおける活性化合物の重量比は、比較的広い範囲内で変えることができる。
【０１０８】
本発明による組合せの良好な成長効果は下の実施例から明らかである。個々の活性化合物は成長効果の点で不十分さを示すが、組合せは、個々の活性の合計を超える活性を有する。
【０１０９】
本発明による組合せの成長効果が、個別に用いられた場合の活性化合物の活性の合計を超える場合に、常に相乗効果は存在する。
【０１１０】
２種の活性化合物の所定の組合せに対して予想される活性は、次の様にして計算できる（参照、Ｃｏｌｂｙ，Ｓ．Ｒ．，“Ｃａｌｃｕｌａｔｉｎｇ Ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃ ａｎｄ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ Ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ ｏｆ Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓ”，Ｗｅｅｄｓ １５，（１９６７），２０−２２）。
【０１１１】
Ｘが、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される１種の化合物を、ｍ（ｇ／ｈａ）の施用割合で用いる場合の成長効果であり、
Ｙが、ｎ（ｇ／ｈａ）の施用割合で肥料を用いる場合の成長効果であり、また
Ｅが、ＡおよびＢの組合せを、ｍおよびｎ（ｇ／ｈａ）の施用割合で用いる場合の有効性であるとすると、Ｅは以下となる。
【０１１２】
【数１】
【０１１３】
有効性は％として計算される。０％はコントロールの有効性に対応する有効性である。実際の成長効果が計算値を超える場合には、組合せの活性は上乗せされている、すなわち、相乗効果が存在する。この場合、実際に観察された有効性は、前記式から計算された予想有効性（Ｅ）の値より大きくなければならない。
【０１１４】
以下の実施例は、例示のためであり、本発明を限定しようとするものではない。
【０１１５】
使用例
区画当たり４９種の木質樹木により、ラテン方格（それぞれ４つの反復を有する４種の処理）を用いて、試験において合計７８４本の樹木で試験を組み立てた。
【０１１６】
樹木：ユーカリ苗木（ユーカリグロブラス）
用いた４種の処理は、
（１）コントロール（処理なし）
（２）肥料のみ
（３）殺虫剤（すなわち、イミダクロプリド）のみ
（４）殺虫剤（すなわち、イミダクロプリド）＋肥料
害虫食害の健常率（ｂｏｎｉｔａｔｉｏｎ）および処理した樹木の高さの測定を、試験が始まった後、７カ月および１２カ月で行なった（試験の開始：２００３年８月、健常率：２００４年３月および２００４年８月）。
【０１１７】
結果
全ての結果は、５％の有意水準をもって統計的に評価される。平均値の比較以外に、フィッシャーのＰＬＳＤ試験を用いた。
【０１１８】
【表１】
【０１１９】
【表２】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物またはその生育場所に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を、肥料と組み合わせて施用することを含む、前記植物の成長を促進させる方法に関する。
【背景技術】
【０００２】
植物成長を促進させるある種の方法が文献に記載されている。これらの方法は通常、従来の施肥に基づいている。しかし、知られているこれらの方法の生物への効果は、農業の分野において完全に満足のいくものではない。
【０００３】
ＷＯ ０１／２６４６８、および「Ｐｒｏｃｅｅｄｉｎｇｓ ｏｆ ｔｈｅ Ｗｏｒｌｄ Ｃｏｔｔｏｎ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｃｏｎｆｅｒｅｎｃｅ（アテネ、１９９８年９月６日〜１２日）」の１１８９〜１１９０頁には、特定のネオニコチニル類がある種の植物の成長を促進させることが開示されている。この効果はまた、害虫および／またはダニ目の成員が植物にはびこっていない時にも観察されている。Ｈｏｒｔ．Ｓｃｉｅｎｃｅ ３０（５），１９９５，９９７〜９９９には、昆虫のいない状態で、ある種のネオニコチニル類（例えばイミダクロプリド）が使用された場合、メロン（ｃｕｃｕｍｉｓ ｍｅｌｏ Ｌ．）では成長効果が全く観察されないことが開示されている。したがって、どのネオニコチニルがどの植物に成長効果を有するかは予想できない。
【０００４】
ＷＯ ９５／２８３７０は、肥料成分と、昆虫のニコチン様アセチルコリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとを含む混合物、ならびに害虫駆除のためのこれらの使用を開示する。
【０００５】
ＷＯ ９６／３３６１４は植物成長の調節方法に関し、１−フェニルピラゾールが作物または種子に施用される。
【０００６】
しかし、上で引用されたどの文献も、成長効果を得るために、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物を、肥料と組み合わせて使用することを教示していない。
【０００７】
樹木を移植した時に、特に森林樹木および／またはアメニティー樹木（ａｍｅｎｉｔｙ ｔｒｅｅ）の場合に、プランティングショック（ｐｌａｎｔｉｎｇ ｓｈｏｃｋ）が一般に起こり得ることもまた知られている。プランティングショックの影響の１つは、成長の低下と、苗木の枯れの増加である。施肥の増加と潅水の増加によって、この影響をなくす試みがなされている。このような作業の結果は必ずしも常に満足のいくものではない。
【０００８】
好ましくない場所の条件および好ましくない気候条件は森林樹木および／またはアメニティー樹木の成長にネガティッブな影響を有することも知られている。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００９】
したがって、基本的に植物の成長の促進、抵抗力の増加および活力（ｖｉｔａｌｉｔｙ）の増加を実現するために、前記植物の成長を促進させることが依然として求められている。前記と同じ結果を達成するために、前記植物のプランティングショックを弱めることがさらに求められている。必要とされる肥料を減らすことによって、基本的には前記と同じ結果を達成するために使用される肥料を減らすことがさらに求められている。
【課題を解決するための手段】
【００１０】
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種が、肥料と組み合わせて植物またはその生育場所に施用される、植物の植物成長を促進させる新しいプロセスおよび新しい方法を提供する。
【００１１】
さらに、本発明は、少なくとも１種のネオニコチノイド化合物が、肥料と組み合わせて植物またはその生育場所に施用される、植物成長を促進させる新しいプロセスおよび新しい方法を提供する。
【００１２】
驚くべきことに、本発明による組合せの成長効果は、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択された化合物または肥料の活性の合計より相当大きい。このように、予知できない、真の相乗効果が存在し、活性の単なる合計ではない。
【００１３】
（発明を実施するための最良の形態）
好ましいのは、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種が、肥料と組み合わせて施用される、植物の成長を促進する方法である。
【００１４】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストは、例えば以下の出版物により知られている化合物である：欧州特許出願公開第４６４８３０、４２８９４１、４２５９７８、３８６５６５、３８３０９１、３７５９０７、３６４８４４、３１５８２６、２５９７３８、２５４８５９、２３５７２５、２１２６００、１９２０６０、１６３８５５、１５４１７８、１３６６３６、１３６６８６、３０３５７０、３０２８３３、３０６６９６、１８９９７２、４５５０００、１３５９５６、４７１３７２、３０２３８９、４２８９４１、３７６２７９、４９３３６９、５８０５５３、６４９８４５、６８５４７７、４８３０５５、５８０５５３号明細書；ドイツ公開特許第３６３９８７７、３７１２３０７号；日本特許公開第０３−２２０１７６、０２−２０７０８３、６３−３０７８５７、６３−２８７７６４、０３−２４６２８３、０４−９３７１、０３−２７９３５９、０３−２５５０７２、０５−１７８８３３、０７−１７３１５７、０８−２９１１７１号明細書；米国特許第５０３４５２４、４９４８７９８、４９１８０８６、５０３９６８６、５０３４４０４、５５３２３６５、４８４９４３２号；国際出願公開第９１／１７６５９、９１／４９６５号；フランス特許出願第２６１１１１４；ブラジル特許出願第８８０３６２１号。
【００１５】
これらの出願に記載されている一般式および定義、ならびにこれらに記載されている個々の化合物の全ては参照を通じて本明細書に明示的に組み込まれる。
【００１６】
これらの化合物のいくつかは、ニトロメチレン類、ニトロイミン類またはネオニコチノイド類および関連化合物の用語の下に要約できる。式（Ｉ）の化合物は、本発明の範囲内においてネオニコチノイル類と呼ばれる。
【００１７】
好ましくは、これらの化合物は式（Ｉ）の下に要約できる。
【００１８】
【化１】
式中、
Ｒは、水素を表すか、あるいは、アシル、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、アラルキルまたはヘテロアリールアルキルからなる群から選択される基（任意選択で置換されている）を表し；
Ａは、水素、アシル、アルキル、アリールからなる群から選択される１価の基を表すか、あるいは、基Ｚに結合している２価の基を表し；
Ｅは、電子吸引基を表し；
Ｘは、基−ＣＨ＝または＝Ｎ−を表し、基−ＣＨ＝はＨ原子でなく基Ｚに結合していてもよく；
Ｚは、アルキル、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、
【００１９】
【化２】
（基Ｒは、同じであるかまたは異なり、上で定義された通りである）からなる群から選択される１価の基を表すか、あるいは、基Ａまたは基Ｘに結合している２価の基を表す。
【００２０】
基が次の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に好ましい。
【００２１】
Ｒは、水素を表すか、あるいは、アシル、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルからなる群から選択される基（場合により置換されている）を表す。
【００２２】
アシル基の例はホルミル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、（アルキル−）−（アリール−）−ホスホリルであり、これら自体、置換されていてもよい。
【００２３】
アルキルの例はＣ１〜Ｃ１０−アルキル、特にＣ１〜Ｃ４−アルキル、具体的には、メチル、エチル、ｉ−プロピル、ｓｅｃ−またはｔ−ブチルであり、これら自体、置換されていてもよい。
【００２４】
アリールの例はフェニル、ナフチル、特にフェニルである。
【００２５】
アラルキルの例はフェニルメチル、フェネチルである。
【００２６】
ヘテロシクリルアルキルの例は基
【００２７】
【化３】
である。
【００２８】
ヘテロアリールの例は、１０個までの環原子と、ヘテロ原子としてＮ、Ｏ、Ｓ、特にＮを有するヘテロアリールである。具体例は、チエニル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、ピリダジニルである。
【００２９】
ヘテロアリールアルキルの例は、６個までの環原子と、ヘテロ原子としてＮ、Ｏ、Ｓ、特にＮを有し、特に、ヘテロアリールの下で定義されたヘテロアリール（任意選択で置換されている）を有する、ヘテロアリールメチル、へテロアリールエチルである。
【００３０】
例としてまた参考として挙げることができる置換基は以下である：
好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルキル、例えば、メチル、エチル、ｎ−およびｉ−プロピルとｎ−、ｉ−およびｔ−ブチル；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルコキシ、例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ−およびｉ−プロピロキシとｎ−、ｉ−およびｔ−ブトキシ；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルキルチオ、例えば、メチルチオ、エチルチオ、ｎ−およびｉ−プロピルチオとｎ−、ｉ−およびｔ−ブチルチオ；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子と、好ましくは１から５個、特に１から３個のハロゲン原子を有するハロゲン化アルキル（ハロゲン原子は同じであるかまたは異なり、好ましいハロゲン原子は、フッ素、塩素または臭素、特にフッ素である）、例えば、トリフルオロメチル；ヒドロキシル；ハロゲン、好ましくは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素、特にフッ素、塩素および臭素；シアノ；ニトロ；アミノ；１つのアルキル基当たり好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するモノアルキル−およびジアルキルアミノ、例えば、メチルアミノ、メチルエチルアミノ、ｎ−およびｉ−プロピルアミノとメチル−ｎ−ブチルアミノ；カルボキシル；好ましくは２から４個、特に２または３個の炭素原子を有するカルボアルコキシ、例えば、カルボメトキシおよびカルボエトキシ；スルホ（ＳＯ３Ｈ）；好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、例えば、メチルスルホニルおよびエチルスルホニル；好ましくは６または１０個のアリール炭素原子を有するアリールスルホニル、例えば、フェニルスルホニル；さらには、ヘテロアリールアミノとヘテロアリールアルキルアミノ、例えばクロロピリジルアミノおよびクロロピリジルメチルアミノ。
【００３１】
Ａが、水素を表すか、あるいは、アシル、アルキル、アリール（これらは好ましくはＲの下で定義された通りである）からなる群から選択される基（場合により置換されている）を表し、Ａはさらに２価の基もまた表す。例には、１から４個、特に１から２個のＣ原子を有し、任意選択で置換されているアルキレンが含まれ、置換基の例は、上で詳しく記載された置換基である（アルキレン基には、Ｎ、Ｏ、Ｓからなる群からのヘテロ原子が介在していてもよい）。
【００３２】
ＡおよびＺが、これらが結合している原子と一緒になって、飽和または不飽和の複素環を形成していてもよい。複素環は、さらなる１または２個の同じであるかもしくは異なるヘテロ原子および／またはヘテロ基を含み得る。好ましいヘテロ原子は、酸素、硫黄または窒素であり、好ましいヘテロ基は、Ｎ−アルキル（このアルキル基のアルキルは、好ましくは１から４個、特に１または２個の炭素原子を含む）である。アルキルの例には、メチル、エチル、ｎ−およびｉ−プロピルならびにｎ−、ｉ−およびｔ−ブチルが含まれる。複素環は、５から７個、好ましくは５または６個の環員を含む。
【００３３】
ＲおよびＺが、これらが結合している原子と一緒になって環を形成する式（Ｉ）の化合物の例には、以下のものが含まれる。
【００３４】
【化４】
式中、
Ｅ、ＲおよびＸはそれぞれ、上で、またさらに下で定義されている通りである。
【００３５】
Ｅは電子吸引基を表し、具体例は、ＮＯ２、ＣＮ、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４−アルキルカルボニルのようなハロゲン化アルキルカルボニル、（例えばＣＯＣＦ３）、アルキルスルホニル（例えばＳＯ２−ＣＨ３）、ハロゲン化アルキルスルホニル（例えばＳＯ２ＣＦ３）であり、ＮＯ２またはＣＮが特に好ましい。
【００３６】
Ｘは、−ＣＨ＝または−Ｎ＝を表す。
【００３７】
Ｚは、アルキル、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＲＲからなる群から選択され、場合により置換されている基を表し、Ｒおよび置換基は好ましくは上で定義された通りである。
【００３８】
Ｚは、前記環以外に、Ｚが結合している原子、およびＸの代わりの次の基
【００３９】
【化５】
と一緒に、飽和または不飽和の複素環を形成していてもよい。この複素環は、さらなる１または２個の同じであるかもしくは異なるヘテロ原子および／またはヘテロ基をさらに含み得る。好ましいヘテロ原子は、酸素、硫黄または窒素であり、好ましいヘテロ基は、Ｎ−アルキルであり、好ましくは、このアルキルまたはＮ−アルキル基は１から４個、好ましくは１または２個の炭素原子を含む。アルキルの例には、メチル、エチル、ｎ−およびｉ−プロピルとｎ−、ｉ−およびｔ−ブチルが含まれる。複素環は５から７個、好ましくは５または６個の環員を含む。複素環の例には、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、ヘキサメチレンイミン、モルホリンおよびＮ−メチルピペラジンが含まれる。
【００４０】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストは、特に好ましくは、
Ｒが、
【００４１】
【化６】
または
【００４２】
【化７】
（ｎは０、１、または２を表し、好ましくは１を表し、
ｓｕｂｓｔ．は前記置換基の１つ、特にハロゲン、殊に塩素を表す）
を表し、
Ａ，Ｚ、ＸおよびＥが上で定義した通りである、
式（Ｉ）の化合物である。
【００４３】
Ｒは、特に、
【００４４】
【化８】
または
【００４５】
【化９】
または
【００４６】
【化１０】
を表す。
【００４７】
次の化合物は具体例である：
【００４８】
【化１１】
【００４９】
ニコチン性アセチルコリン受容体の特に非常に好ましいアゴニストおよびアンタゴニストは次の式の化合物である。
【００５０】
【化１２】
【００５１】
特に非常に好ましいのは式（Ｉａ）の化合物（イミダクロプリド）である。
【００５２】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｅ）の化合物（アセタミプリド）である。
【００５３】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｇ）の化合物（チアメトキサム）である。
【００５４】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｉ）の化合物（ニテムピラム（Ｎｉｔｅｍｐｙｒａｍ））である。
【００５５】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｊ）の化合物（クロチアニジン）である。
【００５６】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｋ）の化合物（チアクロプリド）である。
【００５７】
特に非常に好ましいのは式（Ｉｌ）の化合物（ジノテフラン）である。
【００５８】
式（Ｉ）の化合物は互変異性体を生成し得る。したがって、以上および以下で、妥当であれば、化合物（Ｉ）は、それぞれの場合に特に互変異性体について言及されないとしても、対応する互変異性体を含むと理解されるべきである。
【００５９】
式（Ｉ）の化合物は酸付加塩を生成することができる。例えば、これらの塩は、鉱酸、例えば過塩素酸、硫酸、硝酸、亜硝酸、リン酸もしくはハロゲン化水素酸のような強い無機酸により、無置換または置換（例えばハロ−置換）Ｃ１〜Ｃ４アルカンカルボン酸、例えば酢酸、飽和または不飽和のジカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸、フマル酸もしくはフタル酸、ヒドロキシカルボン酸、例えば、アスコルビン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸もしくはクエン酸、または安息香酸のような強い有機カルボン酸により、あるいは、無置換または置換（例えばハロ−置換）Ｃ１〜Ｃ４アルカン−もしくはアリール−スルホン酸、例えば、メタン−もしくはｐ−トルエン−スルホン酸のような有機スルホン酸により生成される。さらに、少なくとも１つの酸性基を有する式（Ｉ）の化合物は塩基と塩を生成することができる。
【００６０】
例えば、塩基との適切な塩は、アルカリ金属塩もしくはアルカリ土類金属塩のような金属塩、例えば、ナトリウム、カリウムまたはマグネシウムの塩、あるいは、アンモニアとの塩、または、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ−、ジ−もしくはトリ−低級アルキルアミン（例えばエチル−、ジエチル−、トリエチル−もしくはジメチル−プロピル−アミン）、またはモノ−、ジ−もしくはトリ−ヒドロキシ−低級アルキルアミン（例えば、モノ−、ジ−もしくはトリ−エタノールアミン）のような有機アミンとの塩である。
【００６１】
さらに、対応する内部塩（ｉｎｔｅｒｎａｌ ｓａｌｔ）もまた生成し得る。本発明の範囲内において、好ましいのは農業化学的に利点のある塩である。
【００６２】
遊離の形の式（Ｉ）の化合物とこれらの塩の形との間の密接な関係に鑑みて、以上または以後における式（Ｉ）の遊離化合物またはこれらの個々の塩への参照は、妥当で適切である場合、式（Ｉ）の化合物の対応する塩または遊離化合物もまた含むと理解されるべきである。同じことは、式（Ｉ）の化合物の互変異性体およびこれらの塩の場合にも当てはまる。それぞれの場合において、遊離形が一般に好ましい。
【００６３】
使用され得る肥料は、有機および無機の窒素含有化合物、例えば、尿素、尿素−ホルムアルデヒド縮合生成物、アミノ酸、アンモニア塩および硝酸塩、さらにはカリウム塩（好ましくは、塩化物、硫酸塩、硝酸塩）ならびにリン酸および／またはリン酸塩（好ましくは、カリウム塩およびアンモニア塩）である。肥料はまた、微量栄養素（好ましくは、マンガン、マグネシウム、鉄、ホウ素、銅、亜鉛、モリブデンおよびコバルト）の塩ならびに植物ホルモン（例えば、ビタミンＢ１およびインドール−ＩＩＩ−酢酸）もまた含み得る。市販の完全肥料が好ましくは使用される。
【００６４】
主な肥料成分である窒素、カリウムおよびリンは、広い範囲内で変動し得る。１から３０％の窒素（好ましくは５から２０％）、１から２０％のカリウム（好ましくは３から１５％）および１から２０％のリン（好ましくは３から１０％）の含量を用いることが一般に行なわれている。微量栄養素の含量は通常ｐｐｍの領域にあり、好ましくは１から１０００ｐｐｍである。
【００６５】
驚くべきことに、上で定義された肥料と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を植物またはその生育場所に施用すると、植物成長が全く予想外に促進されることが見出された。
【００６６】
式（Ｉ）の化合物の作用はよく知られたこれらの病虫害防止作用をはるかに超えたものであることが、今や見出された。式（Ｉ）の化合物は、本発明の枠内で植物成長と呼ばれる作用を示すことが示された。
【００６７】
植物成長という用語の下で、前記化合物（Ｉ）による害虫の駆除に関連のない、植物の様々な種類の改善があると理解されている。例えば、挙げることができるこのような有利な性質は、発芽（ｅｍｅｒｇｅｎｃｅ）、より発達した根系、分げつの増加、植物の高さの増加、より大きい葉身、より少ない死んだ基部葉、より強力な分げつ枝、より生産的な分げつ枝、より緑色の葉色、より少ない必要な肥料、より少ない必要な種子、より早い開花、より少ない植物の倒れ（倒伏）、新芽の成長の増加、植物の活力の向上、および、早期の発芽（ｇｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ）、耐乾性、材木生産、クロロフィル含量、ストレス耐性が含まれる向上した作物の特性；あるいは、当業者によく知られている他の何らかの利点である。
【００６８】
該式（Ｉ）の化合物は植物成長に良好な効果を有することが示された。一般に、良好な効果は、少なくとも１０％向上した、早い発芽、作物収穫高、より発達した根系、植物の高さの増加、より大きな葉身、より少ない必要な肥料、より少ない必要な種子、より増した新芽の成長、向上した植物の活性を意味する。本発明のさらなる態様は、植物の成長を促進させるための方法においてニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを使用する方法である。
【００６９】
特に好ましいのは、本質的に害虫およびダニ目の代表的なものがいない植物成長の促進のための方法における、前記ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの使用である。
【００７０】
本発明のさらなる態様は、植物の成長を促進させるための方法における、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの使用である。
【００７１】
本発明のさらなる態様は、植物の成長を促進させるための方法において、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを含む組成物を使用する方法である。
【００７２】
本発明のさらなる態様は、若い植物が植えられるのと同じ時に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを含む組成物を使用する方法である。
【００７３】
本発明のさらなる態様は、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストを含む組成物を、森林樹木またはアメニティー樹木の苗木に施用する方法である。
【００７４】
好ましくは、植物は、作物植物、観賞植物、アメニティー樹木および森林樹木からなる群から選択される。
【００７５】
森林樹木は、材木、パルプ、紙、および樹木の一部分から製造される製品のために使用される樹木である。
【００７６】
アメニティー樹木は、観賞および／または快適さのために、公共または私的区域に植えられた樹木である。
【００７７】
本発明の方法によって改善され得る作物には、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、米、トウモロコシおよびモロコシのような穀類；テンサイおよび飼料ビートのようなビート；果実、例えば、リンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボおよび多水分食用果実（ｂｅｒｒｙ、例えば、ストロベリー、ラズベリーおよびクロイチゴ）のようなナシ状果、核果および小果（ｓｏｆｔ ｆｒｕｉｔ）；インゲンマメ、ヒラマメ、エンドウおよび大豆のようなマメ科果実；セイヨウアブラナ、マスタード、ケシ、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、ヒマ、カカオ豆、およびナンキンマメのような油脂植物；マロウ（ｍａｒｒｏｗ）、キュウリおよびメロンのようなウリ科植物；綿、アマ、アサおよびジュートのような繊維植物；オレンジ、レモン、グレープフルーツおよびマンダリンのような柑橘類果実；ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモおよびパプリカのような野菜、；アボカド、シナモンおよびクスノキのようなクスノキ科植物；さらには、タバコ、ナッツ、コーヒー、ナス、サトウキビ、茶、コショウ、ブドウ、ホップ、バナナ、天然ゴムノキ、および観賞植物；特に、米、インゲンマメ、大豆、セイヨウアブラナおよびジャガイモが含まれる。
【００７８】
本発明により改善され得る樹木には、モミ、ユーカリ、トウヒ、マツ、トチノキ、スズカケノキ、シナノキ、カエデ、ツガ、トネリコ、ナナカマド、カバノキ、サンザシ、ニレ、コナラ、ヤナギ、ハコヤナギが含まれる。
【００７９】
本発明の方法により改善され得る好ましい樹木には、トチノキ（Ａｅｓｃｕｌｕｓ）属の種から：セイヨウトチノキ（Ａ．ｈｉｐｐｏｃａｓｔａｎｕｍ）、Ａ．パルビフロラ（Ａ．ｐａｒｉｆｌｏｒａ）、ベニバナトチノキ（Ａ．ｃａｒｎｅａ）；スズカケノキ（Ｐｌａｔａｎｕｓ）属の種から：Ｐ．アセリフロラ（Ｐ．ａｃｅｒｉｆｌｏｒａ）、アメリカスズカケノキ（Ｐ．ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）、Ｐ．ラサモサ（Ｐ．ｒａｃｅｍｏｓａ）；トウヒ（Ｐｉｃｅａ）属の種から、オウシュウトウヒ（Ｐ．ａｂｉｅｓ）；マツ（Ｐｉｎｕｓ）属の種から：ラジアータマツ（Ｐ．ｒａｄｉａｔｅ）、ポンデローサマツ（Ｐ．ｐｏｎｄｅｒｏｓａ）、ロッジポールパイン（Ｐ．ｃｏｎｔｏｒｔａ）、シルベルターパイン（Ｐ．ｓｙｌｖｅｓｔｒｅ）、スラッシュマツ（Ｐ．ｅｌｌｉｏｔｔｉｉ）、Ｐ．モンテコラ（Ｐ．ｍｏｎｔｅｃｏｌａ）、ハイマツ（Ｐ．ａｌｂｉｃａｕｌｉｓ）、レジノサマツ（Ｐ．ｒｅｓｉｎｏｓａ）、ダイオウショウ（Ｐ．ｐａｌｕｓｔｒｉｓ）、テーダマツ（Ｐ．ｔａｅｄａ）、フレキシマツ（Ｐ．ｆｌｅｘｉｌｉｓ）、Ｐ．ジェフリジ（Ｐ．ｊｅｆｆｒｅｇｉ）、Ｐ．バクシアナ（Ｐ．ｂａｋｓｉａｎａ）、ストローブマツ（Ｐ．ｓｔｒｏｂｅｓ）；ユーカリ（Ｅｕｃａｌｙｐｔｕｓ）属の種から：Ｅ．グランディス（Ｅ．ｇｒａｎｄｉｓ）、Ｅ．グロブラス（Ｅ．ｇｌｏｂｕｌｕｓ）、Ｅ．カマデンチス（Ｅ．ｃａｍａｄｅｎｔｉｓ）、Ｅ．ナイテンス（Ｅ．ｎｉｔｅｎｓ）、Ｅ．オブリクア（Ｅ．ｏｂｌｉｑｕａ）、セイタカユーカリ（Ｅ．ｒｅｇｎａｎｓ）、Ｅ．ピルラルス（Ｅ．ｐｉｌｕｌａｒｕｓ）；が含まれる。
【００８０】
本発明により改善され得る非常に好ましい樹木には、マツ属の種から：ラジアータマツ、ポンデローザマツ、ロッジポールパイン、シルベルターパイン、ストローブマツ；ユーカリ属の種から：Ｅ．グランディス、Ｅ．グロブラス、Ｅ．カマデンチス；が含まれる。
【００８１】
本発明により改善され得る非常に好ましい樹木にはまた、マロニエ、スズカケノキ（ｐｌａｎｅ ｔｒｅｅ）、シナノキ、カエデも含まれる。
【００８２】
同じく、本発明はまた、肥料と組み合わせられる、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を含む組成物、ならびに、乳剤、懸濁液原液、直接散布性または稀釈性溶液、コーティング性ペースト、希薄エマルジョン、水和剤、可溶性粉末、分散性粉末、水和剤、粉、成形品、顆粒、またはポリマー物質によるカプセル化物（これらは本発明に適合する化合物の少なくとも１種を含む）のような、前記組成物の使用にも関し、製剤のタイプは意図する目的および広く一般に存在する状況に合わせて選択される。
【００８３】
好ましい組成物は顆粒またはポリマー物質によるカプセル化物であり、これらは、肥料と組み合わせられる、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される少なくとも１種の化合物を含む。
【００８４】
式（Ｉ）の化合物は、これらの組成物において、純粋な形において（例えば特定の粒径の式（Ｉ）の化合物の固体が使用される）、あるいは、好ましくは、エクステンダー（例えば溶剤または固体担体）、または表面活性化合物（界面活性剤）のような製剤技術において通常用いられるアジュバントの少なくとも１種と一緒に使用される。
【００８５】
適切な製剤用アジュバントは、例えば、固体担体、溶剤、安定剤、徐放アジュバント、染料および任意選択の表面活性物質（界面活性剤）である。この場合、適切な担体およびアジュバントには、作物保護製品において、特にカタツムリおよびナメクジを駆除するための製品において、通常使用されている物質の全てが含まれる。適切なアジュバント、例えば、溶剤、固体担体、表面活性化合物、非イオン界面活性剤、陽イオン界面活性剤、陰イオン界面活性剤、および本発明により使用される組成物中のさらなるアジュバントは、例えば、ＥＰ−Ａ−７３６２５２に記載されているものと同じであり、この特許は有用な製剤用アジュバントに関する開示のために、参照において本明細書に全体が組み込まれる。
【００８６】
本発明の組成物は通常、式（Ｉ）の化合物を０．１から９９％、特に０．１から９５％と、固体または液体のアジュバントの少なくとも１種を１から９９．９％、特に５から９９％含み、一般に、組成物の０から２５、特に、０．１から２０％が界面活性剤であることが可能である（それぞれの場合に、パーセンテージは重量によるものである）。市販の製品は好ましくは濃厚液として製剤されるが、通常、末端消費者は、式（Ｉ）の化合物の１種または複数をかなり低い濃度で含む、稀釈された製剤を用いる。
【００８７】
好ましい製剤は具体的には次の組成を有する（％＝重量％）。
【００８８】
乳剤；活性成分：１から９０％、好ましくは５から２０％、表面活性剤：１から３０％、好ましくは１０から２０％、液体担体：５から９４％、好ましくは７０から８５％
粉；活性成分：０．１から１０％、好ましくは０．１から１％、固体担体：９９．９％から９０％、好ましくは９９．９から９９％
懸濁液原液；活性成分：５から７５％、好ましくは１０から５０％、水：９４から２４％、好ましくは８８％から３０％、表面活性剤：１から４０％、好ましくは２から３０％
水和剤；活性成分：０．５から９０％、好ましくは１から８０％、表面活性剤：０．５から２０％、好ましくは１から１５％、固体担体：５から９５％、好ましくは１５から９０％
顆粒；活性成分：０．５から３０％、好ましくは３から１５％、固体担体：９９．５から７０％、好ましくは９７から８５％
注入溶液；活性成分：０．１から１０％、好ましくは０．５から５％、非イオン性界面活性剤：０．１から３０、好ましくは０．５から１０％、エタノールおよびプロピレングリコールの混合物：６０から９９、好ましくは８５から９０％
注入懸濁液（水性または油性）；活性成分：０．１から２０％、好ましくは１から１０％、非イオン性界面活性剤：０．１から２０、好ましくは１から１０％、水または植物油：６０から９９、好ましくは８５から９５％。
【００８９】
本発明による組成物は、アジュバントのない場合、例えば特定の粒径に、例えば、式（Ｉ）の固体化合物を粉砕、ふるい分けおよび／または圧縮することによって、および、少なくとも１種のアジュバントが存在する場合、例えば、式（Ｉ）の化合物とアジュバントをよく混合し、および／または粉砕することによって、知られているやり方で調製される。本発明はまた、本発明による組成物の調製方法およびこのような組成物の調製における化合物Ｉの使用にも関する。
【００９０】
本発明はまた、スプレー法、噴霧法、散布法、コーティング法、ドレッシング法（ｄｒｅｓｓｉｎｇ）、撒き散らし法（ｓｃａｔｔｅｒｉｎｇ）または注ぎ法（ｐｏｕｒｉｎｇ）（これらは意図される目的および一般に存在する状況に合わせて選択される）のような、前記タイプの組成物を施用する方法、ならびに、前記タイプの植物の改善のための本発明の組成物の使用にも関する。濃度の典型的な割合としては、式（Ｉ）の化合物が０．１から１０００ｐｐｍ、好ましくは０．１から５００ｐｐｍである。１ヘクタール当たりの施用割合としては、一般に、式（Ｉ）の化合物が１ヘクタール当たり１から２０００ｇ、特に１から１０００ｇ／ｈ、好ましくは５から６００ｇ／ｈである。
【００９１】
好ましい施用方法は、植物の葉に施用すること（葉面施用）であり、施用の頻度と濃度は、問題となっている作物植物について望まれている改善に応じて決まる。しかし、式（Ｉ）の化合物はまた、液体製剤が植物の生育場所に滲み込むことの結果として、あるいは、固体状（例えば顆粒状）の式（Ｉ）の化合物が植物の生育場所（例えば土壌）に組み入れられること（土壌施用）によって、根系を通して植物に浸透し得る（全身作用）。
【００９２】
一実施形態において、市販の製品は、好ましくは、濃厚液として製剤されるが、通常、末端消費者は稀釈された製剤を用いる。
【００９３】
さらなる実施形態において、市販の製品は、好ましくは、顆粒または成形品（例えば棒状、板状の錠剤）として製剤される。
【００９４】
本発明による組成物はまた、遺伝子組換え増殖材料（ｐｒｏｐａｇａｔｉｏｎ ｍａｔｅｒｉａｌ）（例えば種子）を含めて、果実、塊茎もしくは穀粒、または植物の挿し木用切り枝のような植物増殖材料の処理にも適している。増殖材料は、植付けまたは播種の前に本発明の組成物により処理されてもよく、例えば、種子は播く前にドレッシングされてもよい。また、穀粒に液体製剤を含侵させることによって、あるいは、穀粒を固体製剤によりコーティングすることによって、本発明による化合物を種子穀粒に付けてもよい（コーティング）。また、増殖材料が植付けまたは播種されている時に、本発明の組成物を植付けまたは播種場所に用いてもよく、例えば、播種の間に種子の播き溝に用いてもよい。本発明はまた、植物増殖材料を処理する前記方法、およびこうして処理された植物増殖材料にも関する。
【００９５】
式（Ｉ）の化合物は通常、組成物の形において植物増殖材料に対して用いられるが、種子または種子の増殖場所（例えば播き溝）に対して、さらなる化合物と同時に、あるいは逐次的に用いることもできる。
【００９６】
これらのさらなる化合物は、肥料または微量栄養素ドナー、あるいは植物成長に影響を及ぼす他の製剤であり得る。これらは、選択された病虫害防除剤もしくはこれらの製剤のいくつかの混合物（望まれる場合には、製剤の技術分野において通常用いられるさらなる担体、界面活性剤または施用向上アジュバントと一緒に）でもあり得る。
【００９７】
植物増殖材料の処理に関して、好ましい施用割合としては、一般に、保護される材料１００ｋｇ当たり、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの群から選択される化合物の１種または複数が、０．０００５から１ｋｇ未満まで、特に、０．０１〜０．８ｋｇ、より特定すると０．１〜０．５ｋｇである。しかし、施用条件は、本質的に、材料の性質（表面積、コンシステンシー、水分含量）および材料の環境要因に応じて決まる。したがって、これらの範囲内で、当業者は、彼らの知識の全体と、適切であればいくつかの実験に基づいて、植物にとって有害でなく、植物の成長を促進するのに効果的である投薬量を選択できる。
【００９８】
種子処理を行なう技術は当業者によく知られており、本発明の場合においてこれらの技術を直ちに用いることができる。式（Ｉ）の化合物は、スラリー、固体の種子コーティング剤、浸漬剤として、または粉剤として製剤され、種子の表面に付けられる。フィルムコーティングまたはカプセル化もまた挙げることができる。コーティング法は当技術分野においてよく知られており、種子では、フィルムコーティングまたはカプセル化の技術を、あるいは他の繁殖産物では、浸漬の技術を用いる。言うまでもなく、本発明での化合物を種子に付ける方法は変更し得るが、本発明は、使用される如何なる技術も含むと想定されている。
【００９９】
植物増殖材料に本発明による混合物を付ける好ましい方法は、液体製剤を植物増殖材料にスプレーすることまたは液体製剤により濡らすこと、あるいは、植物材料を式（Ｉ）の化合物の固体製剤と混合することからなる。
【０１００】
本発明の化合物は、製剤されても種子処理タンクにおいて混合されてもよく、あるいは、他の種子処理剤による重ねコーティングによって種子上に結び付けられてもよい。本発明の化合物と混合される作用剤は、害虫の駆除のため、あるいは、成長のさらなる調節、栄養補給、あるいは、植物の病気の防止のためのものであり得る。
【０１０１】
挙げることができる接着剤は、カルボキシメチルセルロース、粉末、顆粒またはラテックス状の天然および合成高分子、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン−スチレンのコポリマー、ビニルピロリドン−酢酸ビニルのコポリマー、ポリエチレングリコールのようなタッキファイヤー、あるいは石膏またはセメントのような無機接着剤である。これらは、混合物中に１から３０重量％、好ましくは２から２０重量％の濃度で存在する。
【０１０２】
例えば、適切な固体担体材料は、カオリン、アルミナ、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイトまたは珪藻土のような粉砕天然鉱物、ならびに、高分散ケイ酸、酸化アルミニウムおよびケイ酸塩のような粉砕合成鉱物、さらにはリン酸カルシウムおよびリン酸水素カルシウムである。例えば、顆粒にとって適切な固体担体材料は、方解石、大理石、軽石、セピオライト、ドロマイトのような破砕され分別された天然鉱物、ならびに無機および有機粉砕材料の合成顆粒、さらには、おが屑、ココナッツの殻、トウモロコシの穂軸およびタバコの茎のような有機材料の顆粒である。
【０１０３】
本発明による混合物の調製のためのさらなる補助剤は、崩壊剤および界面活性剤である。
【０１０４】
崩壊剤は土壌における活性物質の放出を促進するために用いられる。トウモロコシデンプン、架橋ポリビニルピロリドンおよび特定のセルロースが、個別に、あるいは組み合わせて使用される。崩壊剤は、１から２０重量％、好ましくは３から１０重量％の濃度で存在する。
【０１０５】
界面活性剤は、可溶化によって活性物質の生物活性を向上させるために用いられ、それらの含量は１から１０重量％の間、好ましくは２から５重量％の間である。アルキル−アリール−エトキシレート型の非イオン性界面活性剤が適している。
【０１０６】
要約すると、本発明は植物成長を促進させる新しい方法を提供する。特許請求の範囲により定められる本発明の範囲から逸脱することなく、比率、手順および材料における変更がなされ得る。
【０１０７】
本発明による活性化合物の組合せにおいて活性化合物が特定の重量比で存在する場合に、特に相乗効果が顕著である。しかし、活性化合物の組合せにおける活性化合物の重量比は、比較的広い範囲内で変えることができる。
【０１０８】
本発明による組合せの良好な成長効果は下の実施例から明らかである。個々の活性化合物は成長効果の点で不十分さを示すが、組合せは、個々の活性の合計を超える活性を有する。
【０１０９】
本発明による組合せの成長効果が、個別に用いられた場合の活性化合物の活性の合計を超える場合に、常に相乗効果は存在する。
【０１１０】
２種の活性化合物の所定の組合せに対して予想される活性は、次の様にして計算できる（参照、Ｃｏｌｂｙ，Ｓ．Ｒ．，“Ｃａｌｃｕｌａｔｉｎｇ Ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃ ａｎｄ Ａｎｔａｇｏｎｉｓｔｉｃ Ｒｅｓｐｏｎｓｅｓ ｏｆ Ｈｅｒｂｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｓ”，Ｗｅｅｄｓ １５，（１９６７），２０−２２）。
【０１１１】
Ｘが、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される１種の化合物を、ｍ（ｇ／ｈａ）の施用割合で用いる場合の成長効果であり、
Ｙが、ｎ（ｇ／ｈａ）の施用割合で肥料を用いる場合の成長効果であり、また
Ｅが、ＡおよびＢの組合せを、ｍおよびｎ（ｇ／ｈａ）の施用割合で用いる場合の有効性であるとすると、Ｅは以下となる。
【０１１２】
【数１】
【０１１３】
有効性は％として計算される。０％はコントロールの有効性に対応する有効性である。実際の成長効果が計算値を超える場合には、組合せの活性は上乗せされている、すなわち、相乗効果が存在する。この場合、実際に観察された有効性は、前記式から計算された予想有効性（Ｅ）の値より大きくなければならない。
【０１１４】
以下の実施例は、例示のためであり、本発明を限定しようとするものではない。
【０１１５】
使用例
区画当たり４９種の木質樹木により、ラテン方格（それぞれ４つの反復を有する４種の処理）を用いて、試験において合計７８４本の樹木で試験を組み立てた。
【０１１６】
樹木：ユーカリ苗木（ユーカリグロブラス）
用いた４種の処理は、
（１）コントロール（処理なし）
（２）肥料のみ
（３）殺虫剤（すなわち、イミダクロプリド）のみ
（４）殺虫剤（すなわち、イミダクロプリド）＋肥料
害虫食害の健常率（ｂｏｎｉｔａｔｉｏｎ）および処理した樹木の高さの測定を、試験が始まった後、７カ月および１２カ月で行なった（試験の開始：２００３年８月、健常率：２００４年３月および２００４年８月）。
【０１１７】
結果
全ての結果は、５％の有意水準をもって統計的に評価される。平均値の比較以外に、フィッシャーのＰＬＳＤ試験を用いた。
【０１１８】
【表１】
【０１１９】
【表２】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
植物またはその生育場所に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を、肥料と組み合わせて施用することを含む、植物の成長を促進させるための方法。
【請求項２】
ネオニコチノイドの種類から選択される化合物の少なくとも１種が植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
イミダクロプリドが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
アセタミプリドが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
チアメトキサムが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
ニテムピラムが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
クロチアニジンが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
チアクロプリドが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
ジノテフランが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が植付けまたは播種時に植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物を、植物の成長を促進させるために使用する方法であって、前記化合物が植物またはその生育場所に施用される方法。
【請求項１２】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を含む組成物を、植物の成長を促進させるための請求項１に記載の方法において用いる方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の方法における、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１に記載の方法における、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を含む組成物の使用。
【請求項１】
植物またはその生育場所に、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を、肥料と組み合わせて施用することを含む、植物の成長を促進させるための方法。
【請求項２】
ネオニコチノイドの種類から選択される化合物の少なくとも１種が植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項３】
イミダクロプリドが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項４】
アセタミプリドが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項５】
チアメトキサムが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項６】
ニテムピラムが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項７】
クロチアニジンが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項８】
チアクロプリドが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項９】
ジノテフランが植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項１０】
前記化合物が植付けまたは播種時に植物またはその生育場所に施用される、請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物を、植物の成長を促進させるために使用する方法であって、前記化合物が植物またはその生育場所に施用される方法。
【請求項１２】
ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を含む組成物を、植物の成長を促進させるための請求項１に記載の方法において用いる方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の方法における、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の使用。
【請求項１４】
請求項１に記載の方法における、ニコチン性アセチルコリン受容体のアゴニストおよびアンタゴニストの種類から選択される化合物の少なくとも１種を含む組成物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３６９１７（Ｐ２００７−５３６９１７Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１１９８８（Ｐ２００７−５１１９８８）
【出願日】平成１７年４月３０日（２００５．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００４７１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１２６２４
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（３０２０６３９６１）バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト (524)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月３０日（２００５．４．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００４７１２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１２６２４
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（３０２０６３９６１）バイエル・クロツプサイエンス・アクチエンゲゼルシヤフト (524)
【Ｆターム（参考）】
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