殺虫性４−アミノ−チエノ［２，３−ｄ］−ピリミジン化合物及びその使用方法
殺虫性4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物並びに植物や作物に損害を与える害虫及び動物に害を与える寄生虫を防除するためのそれらの使用。本発明は、新規の殺虫性4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物及びそれらの新規使用方法に関する。新規の4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン誘導体は、下記式(I)（式中、X、R1、R2、R3及びAは明細書の定義通り）を有する。本発明は、それらのエナンチオマー、ジアステレオマー又はそれらの農業上若しくは獣医学的に許容できる塩にも関する。本発明は、該化合物を含む農業用又は獣医学的組成物にも関する。本発明はさらに、該化合物及び組成物を適用する様々な殺虫方法にも関する。
【化１】
式I
【化１】
式I
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
昆虫、クモ又は線虫を駆除又は防除するための下記式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物；或いはそのエナンチオマー、ジアステレオマー又は農業上若しくは獣医学的に許容できる塩：
【化１】
(式I)
（式中、
Xは、ハロゲン、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから選択され；
R1は、水素、ハロゲン、ホルミル、C1-C10-アルキル、C1-C10-アルケニル、C1-C10-アルキニル、C1-C10-ハロアルキル、C1-C10-ハロアルケニル、C1-C10-ハロアルキニル、C1-C10-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C1-C10-ハロアルコキシ、C1-C10-アルキルチオ、C1-C10-ハロアルキルチオ、C1-C10-アルキルスルフィニル、C1-C10-ハロアルキルスルフィニル、C1-C10-アルキルスルホニル、C1-C10-ハロアルキル-スルホニル、C1-C10-アルキルアミノ、C1-C10-ハロアルキルアミノ、ジ(C1-C10-アルキル)アミノ、ジ(C1-C10)-ハロアルキルアミノ、CN、-CR3=NOH、-CR3=NOCH3及び-CR3=NOC2H5から成る群より選択され；
R2は、水素、ハロゲン、C1-C10-アルキル、C1-C10-ハロアルキル、C1-C10-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C1-C10-ハロアルコキシ、C1-C10-アルキルチオ、C1-C10-ハロアルキルチオ、C1-C10-アルキルスルフィニル、C1-C10-ハロアルキルスルフィニル、C1-C10-アルキルスルホニル、C1-C10-ハロアルキル-スルホニル、C1-C10-アルキルアミノ、C1-C10-ハロアルキルアミノ、ジ(C1-C10-アルキル)アミノ及びジ(C1-C10)-ハロアルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、水素、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから選択され；
Aは、下記式
【化２】
（式中、
Nは、0、1又は2であり；
R4、R5、R8及びR9は、相互独立に、水素、CN、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから選択され；
R6は、C1-C10フルオロハロアルキル、C2-C10フルオロハロアルケニル、C2-C10フルオロハロアルキニル及びC3-C7-フルオロハロシクロアルキルから成る群より選択され、ここで、前記フルオロハロアルキル基の炭素原子は、さらにC1-C10-アルコキシ、C1-C10-ハロアルコキシ、シアノ及び(C=O)Rqで置換されていてもよく、かつ
Rqは、アミノ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-ハロアルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ及びジ(C1-C6)-ハロアルキルアミノから成る群より選択され；
R7は、水素、ハロゲン、CN、C1-C10-アルキル、C1-C10-ハロアルキル、C1-C10-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C1-C10-ハロアルコキシ、C1-C10-アルキルチオ及びC1-C10-ハロアルキルチオから成る群より選択される）である）。
【請求項２】
AがA2であり；かつ
R9が、水素、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから成る群より選択される、
請求項1に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項３】
AがA2であり；
R8が水素であり；かつ
R9がC1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルである、
請求項1に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項４】
AがA2であり；
R8が水素であり；
R9がC1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルであり；かつ
R8及びR9が結合しているキラル炭素原子にある置換基が(S)-配置である、
請求項3に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項５】
AがA2であり；
R8が水素であり；かつ
R9がメチルである、
請求項1に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項６】
AがA2であり；
R8が水素であり；
R9がメチルであり；かつ
R8及びR9が結合しているキラル炭素原子にある置換基が(S)-配置である、
請求項5に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項７】
R7が水素である、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項８】
R6がC1-C10-フルオロハロアルキルである、
請求項1〜7のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項９】
R6がトリフルオロメチルである、
請求項1〜8のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１０】
R3が水素である、
請求項1〜9のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１１】
R2が、水素、ハロゲン、C1-C10-アルキル及びC1-C10-ハロアルキルから成る群より選択される、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１２】
R2が水素である、
請求項1〜11のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１３】
R1が、水素、ハロゲン、C1-C10-アルキル及びC1-C10-ハロアルキルから成る群より選択される、
請求項1〜12のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１４】
R1が水素又はクロロである、
請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１５】
Xがハロゲンである、
請求項1〜14のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１６】
Xがクロロである、
請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１７】
Nが0である、
請求項1〜16のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１８】
有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの少なくとも1種の4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物と、少なくとも1種の不活性な液体担体及び／又は固体担体とを含む、農業用又は獣医学的組成物。
【請求項１９】
動物害虫、特に昆虫、クモ又は線虫を駆除又は防除するための方法であって、前記動物害虫を、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項２０】
動物害虫、特に昆虫、クモ又は線虫による攻撃又は侵襲から作物及び成長している植物を保護するための方法であって、植物、又は植物がその中で成長している土壌若しくは水を、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項２１】
土壌昆虫からの植物繁殖材料、特に種子の保護並びに土壌昆虫及び葉昆虫からの実生の根及び新芽の保護方法であって、前記植物繁殖材料、特に種子を播種前及び／又は発芽前処理後に、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの少なくとも1種の4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項２２】
種子100kg当たり100mg〜10kgの量で前記式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物を適用する、請求項21に記載の方法。
【請求項２３】
得られる植物の根及び新芽が保護される、請求項21に記載の方法。
【請求項２４】
種子100kg当たり0.1g〜10kgの量で請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの化合物又はその農業上有用な塩を含む種子。
【請求項２５】
寄生虫による侵襲又は感染に対して動物を処置、防除、予防又は保護するための方法であって、前記動物に、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物を経口、局所又は非経口投与する工程を含む方法。
【請求項２６】
動物がヒトでない、請求項25に記載の方法。
【請求項２７】
双翅目、ノミ目、シラミ目及びクモ目由来の寄生虫が駆除される、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項２８】
蚊、ハエ、ノミ及び／又はマダニが駆除される、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項２９】
内部寄生虫が駆除される、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項３０】
前記内部寄生虫が、線虫、条虫、吸虫、及び原虫である、請求項29に記載の方法。
【請求項３１】
前記動物が飼育動物である、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項３２】
前記動物がネコ、イヌである、請求項31に記載の方法。
【請求項３３】
前記動物がヒツジ、ウシ、ウマ、ブタ又はニワトリである、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項３４】
寄生虫による侵襲又は感染に対して動物を処置、防除、予防又は保護するための経口、局所又は非経口適用可能若しくは投与可能な獣医学的薬物の調製のための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項３５】
寄生虫による侵襲又は感染に対して動物を処置、防除、予防又は保護するための薬物の製造のための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項３６】
下記構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【化３】
【請求項１】
昆虫、クモ又は線虫を駆除又は防除するための下記式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物；或いはそのエナンチオマー、ジアステレオマー又は農業上若しくは獣医学的に許容できる塩：
【化１】
(式I)
（式中、
Xは、ハロゲン、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから選択され；
R1は、水素、ハロゲン、ホルミル、C1-C10-アルキル、C1-C10-アルケニル、C1-C10-アルキニル、C1-C10-ハロアルキル、C1-C10-ハロアルケニル、C1-C10-ハロアルキニル、C1-C10-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C1-C10-ハロアルコキシ、C1-C10-アルキルチオ、C1-C10-ハロアルキルチオ、C1-C10-アルキルスルフィニル、C1-C10-ハロアルキルスルフィニル、C1-C10-アルキルスルホニル、C1-C10-ハロアルキル-スルホニル、C1-C10-アルキルアミノ、C1-C10-ハロアルキルアミノ、ジ(C1-C10-アルキル)アミノ、ジ(C1-C10)-ハロアルキルアミノ、CN、-CR3=NOH、-CR3=NOCH3及び-CR3=NOC2H5から成る群より選択され；
R2は、水素、ハロゲン、C1-C10-アルキル、C1-C10-ハロアルキル、C1-C10-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C1-C10-ハロアルコキシ、C1-C10-アルキルチオ、C1-C10-ハロアルキルチオ、C1-C10-アルキルスルフィニル、C1-C10-ハロアルキルスルフィニル、C1-C10-アルキルスルホニル、C1-C10-ハロアルキル-スルホニル、C1-C10-アルキルアミノ、C1-C10-ハロアルキルアミノ、ジ(C1-C10-アルキル)アミノ及びジ(C1-C10)-ハロアルキルアミノから成る群より選択され；
R3は、水素、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから選択され；
Aは、下記式
【化２】
（式中、
Nは、0、1又は2であり；
R4、R5、R8及びR9は、相互独立に、水素、CN、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから選択され；
R6は、C1-C10フルオロハロアルキル、C2-C10フルオロハロアルケニル、C2-C10フルオロハロアルキニル及びC3-C7-フルオロハロシクロアルキルから成る群より選択され、ここで、前記フルオロハロアルキル基の炭素原子は、さらにC1-C10-アルコキシ、C1-C10-ハロアルコキシ、シアノ及び(C=O)Rqで置換されていてもよく、かつ
Rqは、アミノ、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ハロアルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-ハロアルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ及びジ(C1-C6)-ハロアルキルアミノから成る群より選択され；
R7は、水素、ハロゲン、CN、C1-C10-アルキル、C1-C10-ハロアルキル、C1-C10-アルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C6-アルキル、C1-C10-ハロアルコキシ、C1-C10-アルキルチオ及びC1-C10-ハロアルキルチオから成る群より選択される）である）。
【請求項２】
AがA2であり；かつ
R9が、水素、C1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルから成る群より選択される、
請求項1に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項３】
AがA2であり；
R8が水素であり；かつ
R9がC1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルである、
請求項1に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項４】
AがA2であり；
R8が水素であり；
R9がC1-C10-アルキル又はC1-C10-ハロアルキルであり；かつ
R8及びR9が結合しているキラル炭素原子にある置換基が(S)-配置である、
請求項3に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項５】
AがA2であり；
R8が水素であり；かつ
R9がメチルである、
請求項1に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項６】
AがA2であり；
R8が水素であり；
R9がメチルであり；かつ
R8及びR9が結合しているキラル炭素原子にある置換基が(S)-配置である、
請求項5に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項７】
R7が水素である、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項８】
R6がC1-C10-フルオロハロアルキルである、
請求項1〜7のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項９】
R6がトリフルオロメチルである、
請求項1〜8のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１０】
R3が水素である、
請求項1〜9のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１１】
R2が、水素、ハロゲン、C1-C10-アルキル及びC1-C10-ハロアルキルから成る群より選択される、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１２】
R2が水素である、
請求項1〜11のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１３】
R1が、水素、ハロゲン、C1-C10-アルキル及びC1-C10-ハロアルキルから成る群より選択される、
請求項1〜12のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１４】
R1が水素又はクロロである、
請求項1〜13のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１５】
Xがハロゲンである、
請求項1〜14のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１６】
Xがクロロである、
請求項1〜15のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１７】
Nが0である、
請求項1〜16のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物。
【請求項１８】
有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの少なくとも1種の4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物と、少なくとも1種の不活性な液体担体及び／又は固体担体とを含む、農業用又は獣医学的組成物。
【請求項１９】
動物害虫、特に昆虫、クモ又は線虫を駆除又は防除するための方法であって、前記動物害虫を、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項２０】
動物害虫、特に昆虫、クモ又は線虫による攻撃又は侵襲から作物及び成長している植物を保護するための方法であって、植物、又は植物がその中で成長している土壌若しくは水を、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項２１】
土壌昆虫からの植物繁殖材料、特に種子の保護並びに土壌昆虫及び葉昆虫からの実生の根及び新芽の保護方法であって、前記植物繁殖材料、特に種子を播種前及び／又は発芽前処理後に、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの少なくとも1種の4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物と接触させる工程を含む方法。
【請求項２２】
種子100kg当たり100mg〜10kgの量で前記式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物を適用する、請求項21に記載の方法。
【請求項２３】
得られる植物の根及び新芽が保護される、請求項21に記載の方法。
【請求項２４】
種子100kg当たり0.1g〜10kgの量で請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの化合物又はその農業上有用な塩を含む種子。
【請求項２５】
寄生虫による侵襲又は感染に対して動物を処置、防除、予防又は保護するための方法であって、前記動物に、有効量の、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの4-アミノ-チエノ[2,3-d]-ピリミジン化合物、又はその少なくとも1種の化合物を含む組成物を経口、局所又は非経口投与する工程を含む方法。
【請求項２６】
動物がヒトでない、請求項25に記載の方法。
【請求項２７】
双翅目、ノミ目、シラミ目及びクモ目由来の寄生虫が駆除される、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項２８】
蚊、ハエ、ノミ及び／又はマダニが駆除される、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項２９】
内部寄生虫が駆除される、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項３０】
前記内部寄生虫が、線虫、条虫、吸虫、及び原虫である、請求項29に記載の方法。
【請求項３１】
前記動物が飼育動物である、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項３２】
前記動物がネコ、イヌである、請求項31に記載の方法。
【請求項３３】
前記動物がヒツジ、ウシ、ウマ、ブタ又はニワトリである、請求項25又は26に記載の方法。
【請求項３４】
寄生虫による侵襲又は感染に対して動物を処置、防除、予防又は保護するための経口、局所又は非経口適用可能若しくは投与可能な獣医学的薬物の調製のための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項３５】
寄生虫による侵襲又は感染に対して動物を処置、防除、予防又は保護するための薬物の製造のための、請求項1〜17のいずれか1項に記載の式Iの化合物の使用。
【請求項３６】
下記構造を有する、請求項1に記載の化合物。
【化３】
【公表番号】特表２０１３−５００９８５（Ｐ２０１３−５００９８５Ａ）
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２３０４２（Ｐ２０１２−５２３０４２）
【出願日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４３７１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１４６６０
【国際公開日】平成２３年２月３日（２０１１．２．３）
【出願人】（３０４０４０６９２）メリアル リミテッド (73)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年１月１０日（２０１３．１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４３７１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０１４６６０
【国際公開日】平成２３年２月３日（２０１１．２．３）
【出願人】（３０４０４０６９２）メリアル リミテッド (73)
【Ｆターム（参考）】
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