癌、炎症及び感染性疾患の治療のための、［３．２．０］複素環式化合物およびそれらの類縁体の使用
【課題】本発明は、複素環式化合物およびそれらの類縁体を含む化学化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】
動物における疾患を治療するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶからなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む医薬品。
【解決手段】
動物における疾患を治療するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶからなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む医薬品。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
動物における疾患を治療するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶからなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む医薬品であって、
【化１】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子であり、
疾患は、腫瘍性疾患、炎症性状態および感染性疾患から成る群より選択される、医薬品。
【請求項２】
前記腫瘍性疾患は癌である、請求項１に記載の医薬品。
【請求項３】
前記癌は、薬物耐性癌である、請求項２に記載の医薬品。
【請求項４】
前記炎症性状態は、虚血、敗血症、自己免疫疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、喘息、骨関節炎、骨粗鬆症、繊維症、皮膚病、乾癬、アトピー性皮膚炎、紫外線（ＵＶ）により誘発された皮膚損傷、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、悪液質、感染に関連した炎症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）に関連した炎症、成人呼吸窮迫症候群に関連した炎症、毛細血管拡張性失調症に関連した炎症、心筋梗塞から成る群より選択される、請求項１に記載の医薬品。
【請求項５】
前記感染性疾患は、炭疽菌(B. anthracis)、プラスモディウム属(Plasmodium)、リーシュマニア属(Leishmania)およびトリパノソーマ属(Trypanosoma)から成る群から選択され
る微生物により引き起こされる、請求項１に記載の医薬品。
【請求項６】
式Ｉ、ＩＩ、およびＩＶから選択される化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含む、動物において腫瘍性疾患を治療するための医薬品。
【化２】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1はそれぞれ独立して、水素、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置
換のＣ2〜Ｃ24アルキニル、一置換、多置換または無置換のアルコキシ、およびハロゲン
化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）から成る群から選択され、
ｎは、２であり、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、かつ、少なく
とも１つのＲ1は水素ではなく、
Ｒ1の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、あるいは一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、ハロゲン、−
−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ1の一置換または多置換のアルコキシは、アシル基で置換され、
Ｒ2は、一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルであ
り、
Ｒ2の一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルは、ア
ミノ、ヒドロキシ、アシル、およびシクロアルケニルから成る群より選択される置換基で置換され、
Ｒ3は、無置換のメチルであり、
ｍは２であり、
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置換の
Ｃ2〜Ｃ24アルキニル、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオキシ
、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のアルコキシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択され、
２つのＲ4のうちの他方は、水素であり、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、ヒドロキシ、アルコキ
シ、チオール、チオアルコキシ、アシル、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シ
クロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、フェニル、およびシクロアルキルアシルは、ハロゲン、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロ原子から成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ5はそれぞれ水素、ハロゲン、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、ヒドロキシ、アルキルチオ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）から成る群から選択され、
ｍ1は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１１であり、ｍ1が１より大きい場合、Ｒ5は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、置換基Ｒ5は環を形成してもよく、
Ｅ1およびＥ3は独立してOまたはSであり、Ｅ4はO、S、またはNHであり、Ｅ2はNHであり、Ｅ5はO、S、OH、SH、NH2、またはNORであり、Rは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
腫瘍性疾患は、血管腫、洞腫瘍、尿管（uretal）癌、食道癌、肝臓癌、および血管腫から成る群より選択される、医薬品。
【請求項７】
Ｒ1は、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、あるいは一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルであり、一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルは、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、アルコ
キシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項６に記載の医薬品。
【請求項８】
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオ
キシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択される、請求項６に記載の医薬品。
【請求項９】
式Ｉ、ＩＩ、およびＩＶからなる群から選択される化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含む、動物において腫瘍性疾患を治療するための医薬品。
【化３】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1はそれぞれ独立して、水素、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置
換のＣ2〜Ｃ24アルキニル、および一置換、多置換または無置換のアルコキシから成る群
から選択され、
ｎは、２であり、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、かつ、少なく
とも１つのＲ1は水素ではなく、
Ｒ1の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、あるいは一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール
、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ1の一置換または多置換のアルコキシは、アシル基で置換され、
Ｒ2は、一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルであ
り、
Ｒ2の一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルは、ア
ミノ、ヒドロキシ、アシル、およびシクロアルケニルから成る群より選択される置換基で置換され、
Ｒ3は、無置換のメチルであり、
ｍは２であり、
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置換の
Ｃ2〜Ｃ24アルキニル、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオキシ
、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のアルコキシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択され、
２つのＲ4のうちの他方は、水素であり、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、ヒドロキシ、アルコキ
シ、チオール、チオアルコキシ、アシル、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シ
クロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、フェニル、およびシクロアルキルアシルは、ハロゲン、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロ原子から成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ5はそれぞれ水素、ハロゲン、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、ヒドロキシ、アルキルチオ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）から成る群から選択され、
ｍ1は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１１であり、ｍ1が１より大きい場合、Ｒ5は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、置換基Ｒ5は環を形成してもよく、
Ｅ1およびＥ3は独立してOまたはSであり、Ｅ4はO、S、またはNHであり、Ｅ2はNHであり、Ｅ5はO、S、OH、SH、NH2、またはNORであり、Rは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
腫瘍性疾患は、結腸癌、卵巣癌、乳癌、肺癌、白血病、皮膚癌、膵臓癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、前立腺癌、肉腫、内分泌癌、リンパ腫、胃癌、骨髄腫、膀胱癌、腎臓癌、洞腫瘍、尿管（uretal）癌、食道癌、肝臓癌、および血管腫から成る群より選択される、医薬品。
【請求項１０】
前記腫瘍性疾患が、膵臓癌、内分泌癌、胃癌、骨髄腫、膀胱癌、洞腫瘍、尿管（uretal）癌、食道癌、肝臓癌、および血管腫から成る群より選択される、請求項９に記載の医薬品。
【請求項１１】
Ｒ1は、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、あるいは一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルであり、一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルは、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、アルコ
キシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項９または１０に記載の医薬品。
【請求項１２】
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオ
キシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択される、請求項９から１１のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１３】
前記癌は、肝臓癌または血管腫である、請求項６から１２のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１４】
前記癌は、薬物耐性癌である、請求項６から１３のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１５】
前記薬物耐性癌は、肉腫または白血病である、請求項３または１４に記載の医薬品。
【請求項１６】
前記薬物耐性癌は、Ｐ−糖タンパク質流出ポンプのレベルの上昇、ＭＲＰ１によりコードされる多剤耐性関連タンパク質１の発現の増加、薬物取り込みの減少、薬物の標的の変化または薬物誘導性ＤＮＡ損傷の修復の増加、アポトーシス経路の変化あるいはシトクロムｐ４５０酵素の活性化のうちの少なくとも１つを示す、請求項２、１４および１５のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１７】
癌細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶから選択される式の化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、癌細胞の生育を阻害するための医薬。
【化４】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミ
ノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子である、医
薬品。
【請求項１８】
細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶから選択される式の化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、プロテアソーム活性を阻害するための医薬。
【化５】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール
、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子である、医
薬品。
【請求項１９】
細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶから選択される式の化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、ＮＦ−κＢ活性化を阻害するための医薬。
【化６】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール
、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子である、医
薬品。
【請求項２０】
前記化合物が、
【化７】
又はその薬学的に許容可能な塩であり、R8が、H、F、Cl、BrおよびIから成る群から選択
される、請求項１−１９のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化８】
又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化９】
又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項２１に記載の医薬。
【請求項２３】
前記化合物が、
【化１０】
又はその薬学的に許容可能な塩であり、R8が、H、F、Cl、BrおよびIから成る群から選択
される、請求項１−１９のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項２４】
【化１１】
又はその薬学的に許容可能な塩であり、R8が、H、F、Cl、BrおよびIから成る群から選択
される、化合物。
【請求項１】
動物における疾患を治療するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶからなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む医薬品であって、
【化１】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子であり、
疾患は、腫瘍性疾患、炎症性状態および感染性疾患から成る群より選択される、医薬品。
【請求項２】
前記腫瘍性疾患は癌である、請求項１に記載の医薬品。
【請求項３】
前記癌は、薬物耐性癌である、請求項２に記載の医薬品。
【請求項４】
前記炎症性状態は、虚血、敗血症、自己免疫疾患、関節リウマチ、炎症性腸疾患、全身性紅斑性狼瘡、多発性硬化症、喘息、骨関節炎、骨粗鬆症、繊維症、皮膚病、乾癬、アトピー性皮膚炎、紫外線（ＵＶ）により誘発された皮膚損傷、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶反応、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、悪液質、感染に関連した炎症、後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）に関連した炎症、成人呼吸窮迫症候群に関連した炎症、毛細血管拡張性失調症に関連した炎症、心筋梗塞から成る群より選択される、請求項１に記載の医薬品。
【請求項５】
前記感染性疾患は、炭疽菌(B. anthracis)、プラスモディウム属(Plasmodium)、リーシュマニア属(Leishmania)およびトリパノソーマ属(Trypanosoma)から成る群から選択され
る微生物により引き起こされる、請求項１に記載の医薬品。
【請求項６】
式Ｉ、ＩＩ、およびＩＶから選択される化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含む、動物において腫瘍性疾患を治療するための医薬品。
【化２】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1はそれぞれ独立して、水素、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置
換のＣ2〜Ｃ24アルキニル、一置換、多置換または無置換のアルコキシ、およびハロゲン
化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）から成る群から選択され、
ｎは、２であり、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、かつ、少なく
とも１つのＲ1は水素ではなく、
Ｒ1の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、あるいは一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、ハロゲン、−
−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ1の一置換または多置換のアルコキシは、アシル基で置換され、
Ｒ2は、一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルであ
り、
Ｒ2の一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルは、ア
ミノ、ヒドロキシ、アシル、およびシクロアルケニルから成る群より選択される置換基で置換され、
Ｒ3は、無置換のメチルであり、
ｍは２であり、
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置換の
Ｃ2〜Ｃ24アルキニル、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオキシ
、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のアルコキシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択され、
２つのＲ4のうちの他方は、水素であり、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、ヒドロキシ、アルコキ
シ、チオール、チオアルコキシ、アシル、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シ
クロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、フェニル、およびシクロアルキルアシルは、ハロゲン、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロ原子から成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ5はそれぞれ水素、ハロゲン、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、ヒドロキシ、アルキルチオ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）から成る群から選択され、
ｍ1は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１１であり、ｍ1が１より大きい場合、Ｒ5は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、置換基Ｒ5は環を形成してもよく、
Ｅ1およびＥ3は独立してOまたはSであり、Ｅ4はO、S、またはNHであり、Ｅ2はNHであり、Ｅ5はO、S、OH、SH、NH2、またはNORであり、Rは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
腫瘍性疾患は、血管腫、洞腫瘍、尿管（uretal）癌、食道癌、肝臓癌、および血管腫から成る群より選択される、医薬品。
【請求項７】
Ｒ1は、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、あるいは一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルであり、一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルは、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、アルコ
キシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項６に記載の医薬品。
【請求項８】
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオ
キシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択される、請求項６に記載の医薬品。
【請求項９】
式Ｉ、ＩＩ、およびＩＶからなる群から選択される化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩を含む、動物において腫瘍性疾患を治療するための医薬品。
【化３】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1はそれぞれ独立して、水素、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置
換のＣ2〜Ｃ24アルキニル、および一置換、多置換または無置換のアルコキシから成る群
から選択され、
ｎは、２であり、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、かつ、少なく
とも１つのＲ1は水素ではなく、
Ｒ1の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、あるいは一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール
、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ1の一置換または多置換のアルコキシは、アシル基で置換され、
Ｒ2は、一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルであ
り、
Ｒ2の一置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルまたは一置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニルは、ア
ミノ、ヒドロキシ、アシル、およびシクロアルケニルから成る群より選択される置換基で置換され、
Ｒ3は、無置換のメチルであり、
ｍは２であり、
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換、多置換または無置換の不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、一置換、多置換または無置換の
Ｃ2〜Ｃ24アルキニル、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオキシ
、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のアルコキシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択され、
２つのＲ4のうちの他方は、水素であり、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、一置換または多置換の不飽和Ｃ2〜
Ｃ24アルケニル、一置換または多置換のＣ2〜Ｃ24アルキニルは、ヒドロキシ、アルコキ
シ、チオール、チオアルコキシ、アシル、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群より選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ4の一置換または多置換の飽和アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シ
クロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、フェニル、およびシクロアルキルアシルは、ハロゲン、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、およびヘテロ原子から成る群から選択される１つ以上の置換基で置換され、
Ｒ5はそれぞれ水素、ハロゲン、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、ヒドロキシ、アルキルチオ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）から成る群から選択され、
ｍ1は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０または１１であり、ｍ1が１より大きい場合、Ｒ5は、同じであってもよく、あるいは異なってもよく、置換基Ｒ5は環を形成してもよく、
Ｅ1およびＥ3は独立してOまたはSであり、Ｅ4はO、S、またはNHであり、Ｅ2はNHであり、Ｅ5はO、S、OH、SH、NH2、またはNORであり、Rは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
腫瘍性疾患は、結腸癌、卵巣癌、乳癌、肺癌、白血病、皮膚癌、膵臓癌、中枢神経系（ＣＮＳ）癌、前立腺癌、肉腫、内分泌癌、リンパ腫、胃癌、骨髄腫、膀胱癌、腎臓癌、洞腫瘍、尿管（uretal）癌、食道癌、肝臓癌、および血管腫から成る群より選択される、医薬品。
【請求項１０】
前記腫瘍性疾患が、膵臓癌、内分泌癌、胃癌、骨髄腫、膀胱癌、洞腫瘍、尿管（uretal）癌、食道癌、肝臓癌、および血管腫から成る群より選択される、請求項９に記載の医薬品。
【請求項１１】
Ｒ1は、無置換の飽和Ｃ1〜Ｃ4アルキル、あるいは一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルであり、一置換または多置換の飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキルは、−−ＳＯ2−アルキル、−−ＳＯ2−置換アルキル、−−ＳＯ2−アリール、−−ＳＯ2−ヘテロアリール、アルコ
キシ、チオール、チオアルコキシ、アミノ、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシから成る群から選択される１つ以上の置換基で置換される、請求項９または１０に記載の医薬品。
【請求項１２】
２つのＲ4のうちの１つは、一置換、多置換または無置換のアリールオキシカルボニルオ
キシ、一置換、多置換または無置換のシクロアルキル、一置換、多置換または無置換のシクロアルケニル、一置換、多置換または無置換のシクロアルコキシ、一置換、多置換または無置換のアリール、一置換、多置換または無置換のヘテロアリール、一置換、多置換または無置換のアリールアルコキシカルボニル、および一置換、多置換または無置換のシクロアルキルアシルから成る群より選択される、請求項９から１１のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１３】
前記癌は、肝臓癌または血管腫である、請求項６から１２のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１４】
前記癌は、薬物耐性癌である、請求項６から１３のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１５】
前記薬物耐性癌は、肉腫または白血病である、請求項３または１４に記載の医薬品。
【請求項１６】
前記薬物耐性癌は、Ｐ−糖タンパク質流出ポンプのレベルの上昇、ＭＲＰ１によりコードされる多剤耐性関連タンパク質１の発現の増加、薬物取り込みの減少、薬物の標的の変化または薬物誘導性ＤＮＡ損傷の修復の増加、アポトーシス経路の変化あるいはシトクロムｐ４５０酵素の活性化のうちの少なくとも１つを示す、請求項２、１４および１５のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項１７】
癌細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶから選択される式の化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、癌細胞の生育を阻害するための医薬。
【化４】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミ
ノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子である、医
薬品。
【請求項１８】
細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶから選択される式の化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、プロテアソーム活性を阻害するための医薬。
【化５】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール
、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子である、医
薬品。
【請求項１９】
細胞を、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶから選択される式の化合物、又はそれらの薬学的に許容可能な塩と接触させることを含む、ＮＦ−κＢ活性化を阻害するための医薬。
【化６】
点線は、単結合または二重結合を表し、
Ｒ1は独立して、水素、ハロゲン、および以下の残基の一置換、多置換または無置換の
変異形から成る群から選択され、
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）
ｎは、１または２であり、ｎが２である場合、Ｒ1は、同じであってもよく、あるいは
異なってもよく、かつ、Ｒ1は水素ではなく、
Ｒ2は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ3は、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る群から
選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール
、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
Ｒ4は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、シクロアルキルアシル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍは、１または２であり、ｍが２の場合、置換基は同じであってもよく、異なっていてもよく、
Ｒ5は、水素、ハロゲン、以下の残基の一置換、多置換または無置換の変異形から成る
群から選択され
飽和Ｃ1〜Ｃ24アルキル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルケニル、不飽和Ｃ2〜Ｃ24アルキニル
、アシル、アシルオキシ、アルキルオキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアシル、アミノ、アミノカルボニル、アミノカルボニルオキシ、ニトロ、アジド、フェニル、ヒドロキシ、アルキルチオ、アリールチオ、オキシスルホニル、カルボキシ、シアノおよびハロゲン化アルキル（ポリハロゲン化アルキルを含む）、
ｍ’は、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、ｍ’が１より大きい場合、置換基は同じであってもよく、あるいは異なっていてもよく、
Ｅ1、Ｅ2、Ｅ3、Ｅ4およびＥ5はそれぞれ、置換または無置換のヘテロ原子である、医
薬品。
【請求項２０】
前記化合物が、
【化７】
又はその薬学的に許容可能な塩であり、R8が、H、F、Cl、BrおよびIから成る群から選択
される、請求項１−１９のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項２１】
前記化合物が、
【化８】
又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項２０に記載の医薬。
【請求項２２】
前記化合物が、
【化９】
又はその薬学的に許容可能な塩である、請求項２１に記載の医薬。
【請求項２３】
前記化合物が、
【化１０】
又はその薬学的に許容可能な塩であり、R8が、H、F、Cl、BrおよびIから成る群から選択
される、請求項１−１９のいずれか１項に記載の医薬品。
【請求項２４】
【化１１】
又はその薬学的に許容可能な塩であり、R8が、H、F、Cl、BrおよびIから成る群から選択
される、化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図１９】
【図２０】
【図２１】
【図２２】
【図２３】
【図２４】
【図２５】
【図２６】
【図２７】
【図２８】
【図２９】
【図３０】
【図３１】
【図３２】
【図３３】
【図３４】
【図３５】
【図３６】
【図３７】
【図３８】
【図３９】
【図４０】
【図４１】
【図４２】
【図４３】
【図４４】
【図４５】
【図４６】
【図４７】
【図４８】
【図４９】
【図５０】
【公開番号】特開２０１２−３１１９８（Ｐ２０１２−３１１９８Ａ）
【公開日】平成２４年２月１６日（２０１２．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−２３８０１４（Ｐ２０１１−２３８０１４）
【出願日】平成２３年１０月２８日（２０１１．１０．２８）
【分割の表示】特願２００６−５１７４０４（Ｐ２００６−５１７４０４）の分割
【原出願日】平成１６年６月１８日（２００４．６．１８）
【出願人】（５０５０４１６５６）ネレアス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２４年２月１６日（２０１２．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年１０月２８日（２０１１．１０．２８）
【分割の表示】特願２００６−５１７４０４（Ｐ２００６−５１７４０４）の分割
【原出願日】平成１６年６月１８日（２００４．６．１８）
【出願人】（５０５０４１６５６）ネレアス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (11)
【Ｆターム（参考）】
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