癌免疫増強剤
【課題】癌に対する免疫を増強できる薬剤を提供する。
【解決手段】水溶性のビタミンＥ／デキストリン複合体を有効成分とする癌免疫増強剤。
【解決手段】水溶性のビタミンＥ／デキストリン複合体を有効成分とする癌免疫増強剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、水溶性のビタミンＥ複合体を有効成分とする癌免疫増強剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
毎年、６０万人以上の人が癌に罹患している。癌の予防は人類の緊急の研究課題である。特に成人の癌罹患率が高いのは、癌に対する免疫活性が加齢と共に低下するからであると考えられている。
【０００３】
癌への免疫増強剤としては種々のものが提案されている。本発明者らもニトロトリアゾール誘導体を有効成分とする免疫増強剤を提案している（特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】国際公開第００／５１６０１号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者らは、癌に対する免疫を増強させるための有効成分として、天然または合成の種々の化合物を検討し、その結果、水溶性にしたビタミンＥ複合体が免疫力を増大させることを見出し、本発明に到達した。
【０００６】
すなわち本発明は新たな免疫増強剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明の癌免疫増強剤は、水溶性のビタミンＥ−デキストリン複合体を有効成分とする。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の癌免疫増強剤によれば、癌に対する免疫力の目安である白血球数、胸腺細胞数、骨髄細胞数の増大が認められ、また、抗癌剤による治療の間においても免疫力の増強が確認できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明の有効成分である水溶性のビタミンＥ−デキストリン複合体は、全く水に溶解しない脂溶性ビタミンＥをデキストリンに包摂させ複合化することで水溶性化したものである。このビタミンＥの水溶性化は、特開２０１０−４６００２号公報に記載された方法で行うことができる。
【００１０】
水溶性のビタミンＥ−デキストリン複合体を製剤化する場合、さらに中鎖脂肪酸トリグリセライド、乳化剤などを配合した粉末の形態とすることが、水溶化したときの安定性が良好な点から好ましい。本発明で用いるビタミンＥ−デキストリン複合体の水に対する溶解度（飽和濃度）は約５０質量％である。
【００１１】
本発明の免疫増強剤は水溶性であるので、粉剤、液剤、錠剤などに製剤化でき、経口投与、腹腔内投与、静脈内投与、筋肉内投与など種々の投与方法を選択できる。
【００１２】
ビタミンＥおよびデキストリンはいずれも毒性がなく、本発明で用いるビタミンＥ−デキストリン複合体も毒性がない。その投与量は、投与方法などによって、１０〜１０００ｍｇ／ｋｇ体重、さらには５０〜５００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲で適宜選定すればよい。
【実施例】
【００１３】
つぎに実施例をあげて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例のみに限定されるものではない。
【００１４】
なお、癌に対する免疫力の評価は、白血球数、胸腺細胞数、骨髄細胞数などで行うことができる。
【００１５】
対照例
６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、食塩水（０．９質量％水溶液）０．２ｍｌを１日１回で７日間、経口投与した。
【００１６】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は１９４．４、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は１４６．３、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は２７．８であった。
【００１７】
比較例１
抗癌剤であるシクロホスファミド(エンドキサン)を２５０ｍｇ／ｋｇ体重を腹腔内に投与した６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、食塩水（０．９質量％水溶液）０．２ｍｌを１日１回で７日間、腹腔内に投与した。
【００１８】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は１９４．７（対照例とほぼ同じ）、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は２７．０（対照例の約０．１８倍）、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は２８．０（対照例とほぼ同じ）であった。
【００１９】
実施例１
６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、ビタミンＥ−デキストリン複合体（ビタミンＥ１３．５質量％、デキストリン６４．５質量％、中鎖脂肪酸トリグリセライド１３．５質量％、乳化剤０．８質量％。以下、「ＶＥＤコンプレックス」という）１００ｍｇ／ｋｇ体重を１日１回で７日間経口投与した。
【００２０】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は２７２．０（対照例の約１．４倍）、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は１４８．０（対照例とほぼ同じ）、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は３２．３（対照例の約１．１６倍）であった。
【００２１】
実施例２
抗癌剤であるシクロホスファミド(エンドキサン)を２５０ｍｇ／ｋｇ体重を腹腔内に投与した６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、ＶＥＤコンプレックス１００ｍｇ／ｋｇ体重を１日１回で７日間経口投与した。
【００２２】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は２６６．５（比較例１の約１．４倍）、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は４８．７（比較例１の約１．８０倍）、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は３６．６（比較例１の約１．３１倍）であった。
【００２３】
これらの結果から、ビタミンＥ−デキストリン複合体を投与するときは、癌に対する免疫力の目安である白血球数、胸腺細胞数、骨髄細胞数の増大が認められ、また、抗癌剤による治療の間においても免疫力の増強が確認できる。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、水溶性のビタミンＥ複合体を有効成分とする癌免疫増強剤に関する。
【背景技術】
【０００２】
毎年、６０万人以上の人が癌に罹患している。癌の予防は人類の緊急の研究課題である。特に成人の癌罹患率が高いのは、癌に対する免疫活性が加齢と共に低下するからであると考えられている。
【０００３】
癌への免疫増強剤としては種々のものが提案されている。本発明者らもニトロトリアゾール誘導体を有効成分とする免疫増強剤を提案している（特許文献１）。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００４】
【特許文献１】国際公開第００／５１６０１号パンフレット
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００５】
本発明者らは、癌に対する免疫を増強させるための有効成分として、天然または合成の種々の化合物を検討し、その結果、水溶性にしたビタミンＥ複合体が免疫力を増大させることを見出し、本発明に到達した。
【０００６】
すなわち本発明は新たな免疫増強剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【０００７】
本発明の癌免疫増強剤は、水溶性のビタミンＥ−デキストリン複合体を有効成分とする。
【発明の効果】
【０００８】
本発明の癌免疫増強剤によれば、癌に対する免疫力の目安である白血球数、胸腺細胞数、骨髄細胞数の増大が認められ、また、抗癌剤による治療の間においても免疫力の増強が確認できる。
【発明を実施するための形態】
【０００９】
本発明の有効成分である水溶性のビタミンＥ−デキストリン複合体は、全く水に溶解しない脂溶性ビタミンＥをデキストリンに包摂させ複合化することで水溶性化したものである。このビタミンＥの水溶性化は、特開２０１０−４６００２号公報に記載された方法で行うことができる。
【００１０】
水溶性のビタミンＥ−デキストリン複合体を製剤化する場合、さらに中鎖脂肪酸トリグリセライド、乳化剤などを配合した粉末の形態とすることが、水溶化したときの安定性が良好な点から好ましい。本発明で用いるビタミンＥ−デキストリン複合体の水に対する溶解度（飽和濃度）は約５０質量％である。
【００１１】
本発明の免疫増強剤は水溶性であるので、粉剤、液剤、錠剤などに製剤化でき、経口投与、腹腔内投与、静脈内投与、筋肉内投与など種々の投与方法を選択できる。
【００１２】
ビタミンＥおよびデキストリンはいずれも毒性がなく、本発明で用いるビタミンＥ−デキストリン複合体も毒性がない。その投与量は、投与方法などによって、１０〜１０００ｍｇ／ｋｇ体重、さらには５０〜５００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲で適宜選定すればよい。
【実施例】
【００１３】
つぎに実施例をあげて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例のみに限定されるものではない。
【００１４】
なお、癌に対する免疫力の評価は、白血球数、胸腺細胞数、骨髄細胞数などで行うことができる。
【００１５】
対照例
６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、食塩水（０．９質量％水溶液）０．２ｍｌを１日１回で７日間、経口投与した。
【００１６】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は１９４．４、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は１４６．３、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は２７．８であった。
【００１７】
比較例１
抗癌剤であるシクロホスファミド(エンドキサン)を２５０ｍｇ／ｋｇ体重を腹腔内に投与した６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、食塩水（０．９質量％水溶液）０．２ｍｌを１日１回で７日間、腹腔内に投与した。
【００１８】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は１９４．７（対照例とほぼ同じ）、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は２７．０（対照例の約０．１８倍）、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は２８．０（対照例とほぼ同じ）であった。
【００１９】
実施例１
６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、ビタミンＥ−デキストリン複合体（ビタミンＥ１３．５質量％、デキストリン６４．５質量％、中鎖脂肪酸トリグリセライド１３．５質量％、乳化剤０．８質量％。以下、「ＶＥＤコンプレックス」という）１００ｍｇ／ｋｇ体重を１日１回で７日間経口投与した。
【００２０】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は２７２．０（対照例の約１．４倍）、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は１４８．０（対照例とほぼ同じ）、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は３２．３（対照例の約１．１６倍）であった。
【００２１】
実施例２
抗癌剤であるシクロホスファミド(エンドキサン)を２５０ｍｇ／ｋｇ体重を腹腔内に投与した６週齢の雌性ＣＢ５７／６マウス（体重約２５ｇ：１群６匹）に、ＶＥＤコンプレックス１００ｍｇ／ｋｇ体重を１日１回で７日間経口投与した。
【００２２】
７日後、被験マウスの白血球数、胸腺細胞数および骨髄細胞数を調べたところ、白血球数（１０6個／ｍｌ）は２６６．５（比較例１の約１．４倍）、胸腺細胞数（１０6個／胸腺）は４８．７（比較例１の約１．８０倍）、骨髄細胞数（１０6個／大腿骨）は３６．６（比較例１の約１．３１倍）であった。
【００２３】
これらの結果から、ビタミンＥ−デキストリン複合体を投与するときは、癌に対する免疫力の目安である白血球数、胸腺細胞数、骨髄細胞数の増大が認められ、また、抗癌剤による治療の間においても免疫力の増強が確認できる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
水溶性のビタミンＥ／デキストリン複合体を有効成分とする癌免疫増強剤。
【請求項１】
水溶性のビタミンＥ／デキストリン複合体を有効成分とする癌免疫増強剤。
【公開番号】特開２０１１−２１９４１８（Ｐ２０１１−２１９４１８Ａ）
【公開日】平成２３年１１月４日（２０１１．１１．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−９０６５９（Ｐ２０１０−９０６５９）
【出願日】平成２２年４月９日（２０１０．４．９）
【出願人】（５０３２６６０７９）株式会社京都ライフサイエンス研究所 (7)
【出願人】（３０５００７５５１）株式会社毛髪クリニックリーブ２１ (6)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年１１月４日（２０１１．１１．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月９日（２０１０．４．９）
【出願人】（５０３２６６０７９）株式会社京都ライフサイエンス研究所 (7)
【出願人】（３０５００７５５１）株式会社毛髪クリニックリーブ２１ (6)
【Ｆターム（参考）】
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