農業用組成物
（ａ）殺生物剤、ならびに（ｂ）二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物を含む農薬組成物を提案する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は農業用の添加剤の分野に関し、より具体的には、高親油性の炭水化物添加剤の新規クラスを含む農業用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
作物保護市場は、総額およそ２２０億ユーロ／年に及ぶ。大部分の殺生物剤はアジュバント（増強剤としても知られている）と共に製剤化されるが、これはいくつかの機能を果たすことによってそれらの有効性を最大化する。アジュバントは葉の表面の優れた湿潤を提供しなければならず、広範な気候条件下で殺生物剤の葉への浸透を促進しなければならず、かつ、殺生物剤の移行、特に除草剤の植物への移行を増強しなければならず、または少なくとも阻害してはならない。さらに、それは特定の耐性作物に使用された場合に植物毒性効果を生じてはならない。
【０００３】
殺生物剤および植物保護製剤のための添加剤としてのエトキシル化植物油の使用は、周知の技術水準である。この目的のためのエトキシル化トリグリセリドを記載している最初の参考文献の１つは、先のドイツ民主共和国ＤＤ２６８１４７Ａ１の公開公報である。この文脈では国際特許出願ＷＯ９８／００９５１８Ａ１（コグニス）も参照しているが、これは液体担体ならびにアルキルポリグルコシドおよび脂肪酸からなる乳化剤混合物を含む農業用組成物を開示している。２つのドイツ出願ＤＥ １００ ００ ３２０ Ａ１およびＤＥ １００ １８ １５９ Ａ１（共にコグニス）記載の組成物は、特定の接触性除草剤およびエトキシル化脂肪アルコールまたは脂肪酸を含むことが知られている。欧州特許ＥＰ０８０４２４１Ｂ１（ＳＥＰＰＩＣ）は、エトキシル化脂肪酸エステルおよびトリグリセリド、ならびに農業用組成物を製造するための自己乳化システム（auto-emulsifiable systems）としてのそれらの使用に言及している。エトキシル化ポリオールエステルは駆除剤の製剤に広く用いられている。周知なのはヒマシ油もしくはダイズ油またはソルビトールエステルおよびソルビタンエステルのエトキシレートなどのエトキシル化グリセリドであり、これらは市場で見ることができる。ＥＰ１０６３８８３Ｂ１（コグニス）は、農業用組成物のためのアジュバントとしてのアルキルグリコシドのアルコキシル化産物の使用を記載している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
様々なタイプの殺生物剤、さらには膨大な数の添加剤、例えばアジュバント、乳化剤、および可溶化剤などが市場で入手可能であるが、低温安定性が改善され、より良い色および香りを有し、極性および非極性溶媒とより高い適合性を有し、同時に高度の生分解性および環境適合性を示す新規な低粘度溶媒および／または乳化剤を開発する不変的な要望がある。これらの市場のニーズに適合することは本発明の目的である。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
発明の詳細な記載
本発明は、
（ａ）殺生物剤、ならびに
（ｂ）二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物
を含む農薬組成物に言及する。
【発明の効果】
【０００６】
驚くべきことに、本発明の組成物は、他の添加剤に基づく類似の殺生物組成物と比較して、より低い粘度、より良い色、香りの減少、および、低温安定性の改善を示すことが観察された。別の利点は、組成物と水ならびに広範な溶媒および担体油との適合性の改善に関し、これはあらゆる種類の殺生物剤製剤、例えばＳＬ、ＥＣ、ＥＷ、ＳＣ、ＳＥおよびＯＤなどを製造することを可能にする。さらに、該産物は十分に生分解性であり、生態毒性を全く示さない。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
殺生物剤
本発明の文脈における殺生物剤（成分ａ）は植物保護剤、より具体的には例えば医薬、農業、林業、および蚊駆除などの分野で用いられる異なる形態の生体を死滅させることができる化学物質である。殺生物剤のグループにはいわゆる植物成長調節物質も含まれる。通常、殺生物剤は２つのサブグループに分けられる：
【０００８】
○ 殺菌剤（fungicides）、除草剤、殺虫剤、殺藻剤、軟体動物駆除剤、殺ダニ剤および殺鼠剤を含む駆除剤、ならびに
○ 殺菌剤（germicides）、抗生物質、抗菌薬（anti-bacterials）、抗ウイルス剤、抗真菌薬、抗原虫剤および抗寄生虫剤を含む抗菌剤。
【０００９】
殺生物剤は他の物質（典型的には液体）に加えられてもよく、該物質を生物の侵入および増殖から保護する。例えば、特定の型の第四級アンモニウム化合物（quats）はプール用水または工業用水システムに加えられてよく、殺藻剤として作用し、藻類の侵入および増殖から水を保護する。
【００１０】
駆除剤
米国環境保護庁（ＥＰＡ）は、駆除剤を「いずれかの有害生物を防止し、破壊し、撃退し、または軽減することを目的としたいずれかの物質または物質の混合物」として定義している。駆除剤は、ヒトと食物を争い、特性を破壊し、疾患を蔓延させ、または有害である昆虫、植物病原菌、雑草、軟体動物、鳥類、哺乳類、魚類、線形動物（回虫）および微生物を含む有害生物に対して用いられる化学物質または生物学的薬剤（例えばウイルスまたは細菌など）であってよい。以下の例では、本発明の農薬組成物に適切な駆除剤が示される：
【００１１】
殺菌剤．殺菌剤は、有害生物駆除の３つの主要な方法の１つである−この場合は、菌類の化学的駆除である。殺菌剤は、庭園や作物に菌類が蔓延するのを防止するために用いられる化学化合物である。殺菌剤は、真菌感染に抵抗するためにも用いられる。殺菌剤は、接触性または浸透性のいずれかであってよい。接触性殺菌剤は、菌類の表面に噴霧された場合に菌類を死滅させる。浸透性殺菌剤は、菌類が死滅する前に菌類によって吸収されなければならない。本発明における適切な殺菌剤の例は、下記の種を包含する：
【００１２】
臭化（３−エトキシプロピル）水銀、塩化２−メトキシエチル水銀、２−フェニルフェノール、８−ヒドロキシキノリン硫酸塩、８−フェニル水銀オキシキノリン（8-phenylmercurioxyquinoline）、アシベンゾラル、アシルアミノ酸系殺菌剤、アシペタックス、アルジモルフ、脂肪族窒素系殺菌剤、アリルアルコール、アミド系殺菌剤、アムプロピルホス、アニラジン、アニリド系殺菌剤、抗生物質系殺菌剤、芳香族系殺菌剤、アウレロファンジン（aureofungin）、アザコナゾール、アジチラム、アゾキシストロビン、バリウムポリスルフィド、ベナラキシル、ベナラキシル−Ｍ、べノダニル、ベノミル、ベンキノックス、ベンタルロン、ベンチアバリカルブ、塩化ベンザルコニウム、ベンザマクリル、ベンズアミド系殺菌剤、ベンズアモルフ、ベンズアニリド系殺菌剤、ベンゾイミダゾール系殺菌剤、ベンゾイミダゾール前駆体殺菌剤、ベンズイミダゾリルカルバメート系殺菌剤、ベンゾヒドロキサム酸、ベンゾチアゾール系殺菌剤、ベトキサジン、ビナパクリル、ビフェニル、ビテルタノール、ビチオノール、ブラストサイジン−Ｓ、ボルドー液、ボスカリド、架橋ジフェニル系殺菌剤、ブロムコナゾール、ブピリメート、バーガンディ混合物、ブチオベート、ブチルアミン、カルシウムポリスルフィド、カプタホール、カプタン、カルバメート系殺菌剤、カルバモルフ、カルバニラート系殺菌剤、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、チェシャント混合物（Cheshunt mixture）、キノメチオネート、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロラニル、クロルフェナゾール、クロロジニトロナフタレン、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロルキノックス、クロゾリネート、シクロピロクス、クリンバゾール、クロトリマゾール、コナゾール系殺菌剤、コナゾール系殺菌剤（イミダゾール系）、コナゾール系殺菌剤（トリアゾール系）、酢酸銅（ＩＩ）、炭酸銅（ＩＩ）、塩基性炭酸銅（ＩＩ）（basic）、銅殺菌剤、水酸化銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅（ＩＩ）、硫酸銅、塩基性硫酸銅（basic）、クロム酸銅亜鉛（copper zinc chromate）、クレゾール、クフラネブ、クプロバム、亜酸化銅、シアゾファミド、シクラフラミド、環状ジチオカルバメート系殺菌剤、シクロヘキシミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シペンタゾール、シプロコナゾール、シプロジニル、ダゾメット、ＤＢＣＰ、デバカルブ、デカフェンチン、デヒドロ酢酸、ジカルボキシイミド系殺菌剤、ジクロフルアニド、ジクロン、ジクロロフェン、ジクロロフェニル、ジカルボキシイミド系殺菌剤、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ピロ炭酸ジエチル、ジフェノコナゾール、ジフルメトリム、ジメチリモール、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニトロフェノール系殺菌剤、ジノブトン、ジノカップ、ジノクトン、ジノペントン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジスルフィラム、ジタリムホス、ジチアノン、ジチオカルバメート系殺菌剤、ＤＮＯＣ、ドデモルフ、ドジシン、ドダイン、ＤＯＮＡＴＯＤＩＮＥ、ドラゾキソロン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、エタコナゾール、エテム（etem）、エタボキサム、エチリモール、エトキシキン、エチル水銀２，３−ジヒドロキシプロピルメルカプチド、酢酸エチル水銀、臭化エチル水銀、塩化エチル水銀、リン酸エチル水銀、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニトロパン、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンチン、ファーバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトベル、フルモルフ、フルオピコリド、フルオロイミド、フルオトリマゾール、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルトラニル、フルトリアホール、フォルペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、フラミド系殺菌剤、フルアニリド系殺菌剤、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール−シス、フルフラール、フルメシクロックス、フロファナート、グリオジン、グリセオフルビン、グアザチン、ハラクリナート、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサクロロブタジエン、ヘキサクロロフェン、ヘキサコナゾール、ヘキシルチオホス、ヒドラルガフェン、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミダゾール系殺菌剤、イミノクタジン、無機殺菌剤、無機水銀系殺菌剤、ヨードメタン、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソプロチオラン、イソバレジオン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、石灰硫黄合剤、マンカッパー、マンコゼブ、マンネブ、メベニル、メカルビンジド、メパニピリム、メプロニル、塩化第二水銀、酸化水銀、塩化第一水銀、水銀系殺菌剤、メタラキシル、メタラキシル−Ｍ、メタム、メタゾキソロン、メトコナゾール、メタスルホカルブ、メトフロキサム、臭化メチル、メチルイソチオシアネート、安息香酸メチル水銀、メチル水銀ジシアンジアミド、メチル水銀ペンタクロロフェノキシド、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、メトスルホバックス、ミルネブ、モルホリン系殺菌剤、ミクロブタニル、ミクロゾリン、Ｎ−（エチル水銀）−ｐ−トルエンスルホンアニリド、ナーバム、ナタマイシン、ニトロスチレン、ニトロタール−イソプロピル、ヌアリモル、ＯＣＨ、オクチリノン、オフレース、有機水銀系殺菌剤、有機リン系殺菌剤、有機スズ系殺菌剤、オリサストロビン、オキサジキシル、オキサチイン系殺菌剤、オキサゾール系殺菌剤、オキシン銅、オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンタクロロフェノール、ペンチオピラド、尿素フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、塩化フェニル水銀、ピロカテコールのフェニル水銀誘導体、硝酸フェニル水銀、サリチル酸フェニル水銀、フェニルスルファミド系殺菌剤、ホスジフェン、フタリド、フタルイミド系殺菌剤、ピコキシストロビン、ピペラリン、ポリカルバメート、ポリマージチオカルバメート系殺菌剤、ポリオキシン、ポリオキソリム、ポリスルフィド系殺菌剤、アジ化カリウム、カリウムポリスルフィド、チオシアン酸カリウム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロキナジド、プロチオカルブ、プロチオコナゾール、ピラカルボリド、ピラクロストロビン、ピラゾール系殺菌剤、ピラゾホス、ピリジン系殺菌剤、ピリジニトリル、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリミジン系殺菌剤、ピロキロン、ピロキシクロル、ピロキシフル、ピロール系殺菌剤、キナセトール、キナザミド、キンコナゾール、キノリン系殺菌剤、キノン系殺菌剤、キノキサリン系殺菌剤、キノキシフェン、キントゼン、ラベンザゾール、サリチルアニリド、シルチオファム、シメコナゾール、アジ化ナトリウム、ナトリウムオルトフェニルフェノキシド、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、ナトリウムポリスルフィド、スピロキサミン、ストレプトマイシン、ストロビルリン系殺菌剤、スルホンアニリド系殺菌剤、硫黄、スルトロペン、ＴＣＭＴＢ、テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テコラム、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チアジフルア、チアゾール系殺菌剤、チシオフェン、チフルザミド、チオカルバメート系殺菌剤、チオクロルフェンフィム、チオメルサール、チオファネート、チオファネート−メチル、チオフェン系殺菌剤、チオキノックス、チラム、チアジニル、チオキシミド、チベド（tivedo）、トルクロホス−メチル、トルナフテート、トリルフルアニド、酢酸トリル水銀、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアミホス、トリアリモル、トリアズブチル、トリアジン系殺菌剤、トリアゾール系殺菌剤、トリアゾキシド、トリブチルスズオキシド、トリクラミド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、トリチコナゾール、未分類の殺菌剤、ウンデシレン酸、ウニコナゾール、尿素系殺菌剤、バリダマイシン、バリンアミド系殺菌剤、ビンクロゾリン、ザリラミド、ナフテン酸亜鉛、ジネブ、ジラム、ゾキサミドおよびそれらの混合物。
【００１３】
除草剤．除草剤は、不必要な植物を死滅させるために用いられる駆除剤である。選択的除草剤は、特定の標的を死滅させる一方、所望の作物を相対的に無傷のまま残す。これらのいくつかは、雑草の増殖を妨害することによって作用し、しばしば植物ホルモンに基づいている。空地をきれいにするために用いられる除草剤は非選択的であり、それらが接触する全ての植物原料を死滅させる。除草剤は、農業および造園の芝生管理において広く用いられている。それらは、幹線道路および鉄道路線の整備のための全体的植生管理（ＴＶＣ）プログラムに適用される。林業、牧草系（pasture systems）、および野生動物の生息地として守られている地区の管理には、量を加減して用いられている。一般的に、様々な化学的分類の有効成分が用いられてよく、ここではThe Pesticide Manual, Fourteenth edition, ed. CDS Tomlin, BCPC 2006を特に参照する。下記の選択肢は例を説明するものであって、決して本発明を限定するものではない：アリールオキシカルボン酸、例えばＭＣＰＡ、アリールオキシフェノキシプロピオネート、例えばクロジナホップ、シクロヘキサンジオンオキシム、例えばセトキシジム、ジニトロアニリン、例えばトリフルラリン、ジフェニルエーテル、例えばオキシフルオルフェン、ヒドロキシベンゾニトリル、例えばブロモキシニル、スルホニル尿素、例えばニコスルフロン、トリアゾロピリミジン、例えばペノキススラム、トリケチオン（triketiones）、例えばメソトリオン、尿素、例えばジウロン。以下に、多数の特に適切な除草剤をまとめている：
【００１４】
○ ２，４−Ｄは、芝生および無耕農業の農作物生産に用いられるフェノキシグループの広葉用除草剤である。現在主に、共力剤として作用する他の除草剤との混合物にて用いられ、世界中で最も広く用いられている除草剤であり、米国で三番目によく用いられている除草剤である。合成オーキシン（植物ホルモン）の一例である。
○ アトラジンは、広葉雑草および草の制御のためにトウモロコシおよびモロコシに用いられるトリアジン系除草剤である。それは低コストであり、かつ、他の除草剤と共に用いられた場合に共力剤として作用するため今なお用いられており、また、光化学系ＩＩ阻害剤である。
○ 安息香酸としてのジカンバは、土壌中で活性である持続性の広葉用除草剤であり、芝生およびトウモロコシ（field corn）に用いられる。合成オーキシンの別の例である。
○ グリホサートは、無耕農業のバーンダウンおよびその効果に抵抗するために遺伝子組換えされた作物の雑草制御に用いられる、浸透性の非選択的（あらゆる種類の植物を死滅させる）除草剤である。ＥＰＳＰ阻害剤の一例である。
○ イミダゾリノンとしてのイマザピックは、いくつかの一年草および多年草ならびにいくつかの広葉雑草の発芽前および発芽後制御の両方に用いられる選択的除草剤である。イマザピックは、タンパク質合成および細胞増殖に不可欠な分岐鎖アミノ酸（バリン、ロイシン、およびイソロイシン）の産生を阻害することによって、植物を死滅させる。
○ クロロアセトアミドとしてのメトラクロールは、トウモロコシおよびモロコシの一年草の制御のために広く用いられる発芽前除草剤である；これらの用途についてアトラジンに大きく取って代わった。
○ ビピリジリウムとしてのパラコートは、無耕農業のバーンダウンならびにマリファナおよびコカイン植栽の空中破壊に用いられる、非選択的接触性除草剤である。広範な商業利用がされている他の除草剤よりも人に対して急性毒性がある。
○ ピリジンカルボン酸または合成オーキシンとしてのピクロラム、クロピラリド、およびトリクロピルは、不必要な木本植物および広葉の雑草を制御するために用いられる。
【００１５】
殺虫剤．殺虫剤は、あらゆる発生形態で昆虫に対して用いられる駆除剤である。それらは、昆虫の卵および幼虫に対して用いられる殺卵剤および幼虫駆除剤を含む。殺虫剤は農業、医薬、産業および家庭で用いられる。以下に、適切な殺虫剤を列挙する：
【００１６】
○ 塩素系殺虫剤、例えば、カンフェクロール、ＤＤＴ、ヘキサクロロシクロヘキサン、γ−ヘキサクロロシクロヘキサン、メトキシクロル、ペンタクロロフェノール、ＴＤＥ、アルドリン、クロルデン、クロルデコン、ディルドリン、エンドスルファン、エンドリン、ヘプタクロル、マイレックスおよびそれらの混合物；
○ 有機リン化合物、例えば、アセフェート、アジンホス−メチル、ベンスリド、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、ダイアジノン、ジクロルボス（ＤＤＶＰ）、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エトプロップ、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、ナレッド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラチオン、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホステブピリム、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリブホス、トリクロルホンおよびそれらの混合物；
○ カルバメート系殺虫剤、例えば、アルジカルブ、カルボフラン、カルバリル、メトミル、２−（１−メチルプロピル）フェニルメチルカルバメートおよびそれらの混合物；
○ ピレスロイド系殺虫剤、例えば、アレスリン、ビフェントリン、デルタメトリン、ペルメトリン、レスメトリン、スミスリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリンおよびそれらの混合物；
○ 植物毒素由来化合物、例えば、デリス（ロテノン）、除虫菊、ニーム（アザジラクチン）、ニコチン、カフェインおよびそれらの混合物。
○ ネオニコチノイド系殺虫剤、例えばイミダクロプリド。
○ アバメクチン、例えばエマメクチン（emamactin）
○ オキサジアジン系殺虫剤、例えばインドキサカルブ
○ アントラニル酸ジアミド、例えばリナキシピル。
【００１７】
殺鼠剤．殺鼠剤は、げっ歯類を死滅させることを目的とする有害生物駆除用の化学薬品のカテゴリーである。げっ歯類は、その食性が彼らのスカベンジャーとしての立場を反映しているため、毒で死滅させることが困難である。彼らは何かのかけらを食べ、待ち、具合が悪くならなければ、食べ続けるようである。効果的な殺鼠剤は致死濃度で無味無臭でなければならず、遅延性の効果を有しなければならない。以下に、適切な殺鼠剤の例を列挙する：
【００１８】
抗凝血剤は、慢性型の（致死量の摂取から１〜２週間後に死に至り、それより早いのはまれである）、単回投与（第二世代）または複数回投与（第一世代）用の累積性の殺鼠剤として定義される。ブロジファクム、クマテトラリルまたはワルファリンなどの抗凝血剤の致死量によって、致死的な内出血が引き起こされる。有効量にあるこれらの物質は抗ビタミンＫであり、酵素Ｋ１−２，３−エポキシド−レダクターゼ（この酵素は４−ヒドロキシクマリン／４−ヒドロキシチアクマリン誘導体によって優先的に遮断される）およびＫ１−キノン−レダクターゼ（この酵素はインダンジオン誘導体によって優先的に遮断される）を遮断し、生物からその活性ビタミンＫ１源を奪う。これはビタミンＫサイクルの破壊をもたらし、必須の血液凝固因子（主として血液凝固因子ＩＩ（プロトロンビン）、ＶＩＩ（プロコンバーチン）、ＩＸ（クリスマス因子）およびＸ（スチュアート因子））の産生不能をもたらす。この特定の代謝破壊に加えて、中毒量の４−ヒドロキシクマリン／４−ヒドロキシチアクマリンおよびインダンジオン抗凝血剤は、小血管（毛細血管）に損傷をもたらし、それらの透過性を増加させ、びまん性の内出血（ヘモラギアス（haemorrhagias））をもたらす。これらの効果は漸進的である；それらは数日中に発症し、侵害受容性の知覚（nociceptive perceptions）、例えば痛みまたは苦痛を伴わない。中毒の最終段階では、疲弊したげっ歯類は血液量減少性の循環性ショックまたは重度の貧血に陥り、静かに死に至る。殺鼠性の抗凝血剤は、いずれかの第一世代の薬剤（４−ヒドロキシクマリン型：ワルファリン、クマテトラリル；インダンジオン型：ピンドン、ジファシノン、クロロファシノン）であり、一般的に、致死量を蓄積するためにより高濃度（通常０.００５〜０.１％）を数日にわたって継続的に摂取することを必要とし、単回摂取では活性が弱いかまたは不活性であり、かつ、第二世代の薬剤、すなわち４−ヒドロキシクマリンの誘導体（ジフェナコウム、ブロジファクム、ブロマジオロンおよびフロクマフェン）または４−ヒドロキシ−１−ベンゾチイン−２−オン（４−ヒドロキシ−１−チアクマリン、時に誤って４−ヒドロキシ−１−チオクマリンと呼ばれる、理由についてはヘテロ環化合物を参照のこと）、すなわちジフェチアロンよりも毒性が弱い。第二世代の薬剤は第一世代の薬剤よりもはるかに毒性が強く、一般的に餌中により低濃度で適用され（通常０.００１〜０.００５％のオーダー）、餌の単回摂取で致死的であり、第一世代の抗凝血剤に対して耐性を持つようになったげっ歯類の系統に対しても効果的である；それゆえ、第二世代の抗凝血剤は時に「スーパーワルファリン」と呼ばれる。時には、抗凝血性殺鼠剤は、抗生物質、最も一般的にはスルファキノキサリンによって増強される。この組み合わせ（例えばワルファリン０.０５％＋スルファキノキサリン０.０２％、またはジフェナコウム０.００５％＋スルファキノキサリン０.０２％など）の目的は、抗生物質／静菌剤がビタミンＫ源である腸内（intestinal／gut）の共生微生物叢を抑制することである。それゆえ、共生細菌は死滅させられるか、またはそれらの代謝機能が損なわれ、それらによるビタミンＫの産生が減少するが、これは抗凝血剤の作用に論理的に寄与する効果である。スルファキノキサリン以外の抗生物質、例えばコトリモキサゾール、テトラサイクリン、ネオマイシンまたはメトロニダゾールが用いられてもよい。殺鼠性の餌に用いられるさらなる相乗作用は、抗凝血剤と、ビタミンＤ活性を有する化合物、すなわちコレカルシフェロールまたはエルゴカルシフェロール（下記参照のこと）の組み合わせの相乗作用である。用いられる典型的な処方は、例えば、ワルファリン０.０２５〜０.０５％＋コレカルシフェロール０.０１％である。いくつかの国では、さらに固定した３成分殺鼠剤、すなわち抗凝血剤＋抗生物質＋ビタミンＤ、例えばジフェナコウム０.００５％＋スルファキノキサリン０.０２％＋コレカルシフェロール０.０１％がある。第二世代の抗凝血剤と抗生物質および／またはビタミンＤの組み合わせは、最も耐性が強いげっ歯類の系統に対してさえ効果的であると考えられるが、もっとも、いくつかの第二世代の抗凝血剤（すなわちブロジファクムおよびジフェチアロン）は、餌中の濃度０.００２５〜０.００５％でさえ非常に毒性が強いため、耐性を有する既知のげっ歯類の系統は存在せず、他の誘導体に対して耐性を有するげっ歯類でさえ、これらの最も毒性が強い抗凝血剤の適用によって確実に駆除される。
【００１９】
ビタミンＫ１は、誤って、または意図的に（ペットに対する毒攻撃、自殺未遂）抗凝血性の毒に曝露されたペットまたはヒト用の解毒剤として提案され、うまく用いられている。さらに、これらの毒のいくつかは肝機能を阻害することによって作用し、中毒の進行段階では、いくつかの血液凝固因子および循環血液の全容量が欠乏しているため、輸血（任意に凝固因子が存在している）は不注意にそれらを摂取した人の生命を救いうるが、これはいくつかのより古い毒に対して有効である。
【００２０】
金属リン化物はげっ歯類を死滅させる手段として用いられており、単回投与用の即効性の殺鼠剤（通常は単回の餌摂取から１〜３日以内に死に至る）であると考えられている。食物およびリン化物（通常はリン化亜鉛）からなる餌を、げっ歯類が食べることができるような場所に放置する。げっ歯類の消化器系中の酸がリン化物と反応し、有毒なホスフィンガスが生じる。この害虫駆除方法は、げっ歯類が抗凝血剤のいくつかに対して耐性を有している場合に使用することができ、特にハツカネズミおよび野ネズミの駆除に使用できる；リン化亜鉛入りの餌もほとんどの第二世代の抗凝血剤より安価であり、それゆえ時には、げっ歯類が大量に侵入した場合、多量のリン化亜鉛入りの餌を適用することによって彼らの集団は最初に減少し、次いで最初の即効性の毒を切り抜けて生き残った集団の残りは抗凝血剤入りの餌の長期の摂取によって根絶される。逆に、抗凝血剤入りの毒餌を切り抜けて生き残った個々のげっ歯類（残りの集団）は、１または２週間、前もって彼らに無毒性の餌を与え（pre-baiting）（これは餌嫌いを克服し、特定の食物を提供することによって特定の場所で摂食することにげっ歯類を慣れさせるために重要であり、特にラットを根絶させる際に重要である）、次いで、餌の全ての消費が終わるまで（通常２〜４日以内）、前もって与えた餌（pre-baiting）に用いられたものと同じ種類の毒餌を適用することによって根絶することができる。異なる作用様式を有する殺鼠剤を次々に用いるこれらの方法は、餌の許容性／嗜好性が良好であれば（すなわち、げっ歯類が容易にそれを餌にすれば）、その場所のげっ歯類集団の事実上またはほぼ１００％の根絶を提供する。
【００２１】
リン化物はかなり即効性の殺鼠剤であり、その結果、ラットは通常、彼らがはびこっているビルではなく空地で死ぬ。典型例は、リン化アルミニウム（燻蒸剤のみ）、リン化カルシウム（燻蒸剤のみ）、リン化マグネシウム（燻蒸剤のみ）およびリン化亜鉛（餌中）である。リン化亜鉛は典型的には、げっ歯類の餌に約０.７５〜２％の量にて加えられる。該餌は、加水分解によって遊離したホスフィンに特徴的な強い、刺激性のニンニク様の匂いを有する。匂いはげっ歯類を引き付ける（または、少なくとも、不快にさせない）が、他の哺乳類を不快にさせる効果を有する；しかしながら、鳥類（特に野生の七面鳥）は匂いに敏感ではなく、該餌を摂食し、それゆえ巻き添え被害を被る。
【００２２】
高カルシウム血症．カルシフェロール（ビタミンＤ）、コレカルシフェロール（ビタミンＤ３）およびエルゴカルシフェロール（ビタミンＤ２）は殺鼠剤として用いられるが、これらは哺乳類にとって有益であるのと同じ理由でげっ歯類に対して毒性がある：それらは体内のカルシウムおよびリン酸エステルの恒常性に影響する。ビタミンＤの必要量は少量であり（１日当たり体重１キログラムにつき数ＩＵであり、これは１ミリグラムのほんの何分の１かにすぎない）、ほとんどの脂溶性ビタミンと同様に、それらは容易にいわゆるビタミン過剰症、すなわち、簡単に言うと、ビタミンによる中毒をもたらすため、大用量で毒性となる。中毒が非常に重篤である場合（すなわち、毒物の用量が十分に高い場合）、それは最終的に死をもたらす。殺鼠性の餌を消費するげっ歯類において、カルシウムレベルを上昇させることによって高カルシウム血症がもたらされるが、主として食物からのカルシウム吸収を増加させ、骨基質に固定したカルシウムをイオン化形態（主として部分的に血漿タンパク質に結合した炭酸一水素カルシウムカチオン、［ＣａＨＣＯ３］＋）に動員し、血漿中に溶解して循環し、致死量の摂取後、遊離カルシウムレベルが十分に上昇し、それによって血管、腎臓、胃壁および肺が石灰化／カルシウム沈着し（組織内でカルシウム沈着、カルシウム塩／錯体の結晶が形成し、それゆえ組織に損傷を与える）、さらに心臓障害をもたらし（心筋は、心筋収縮性および心房と心室の間の興奮の伝播の両方に影響する遊離カルシウムレベルの変動に敏感である）、出血し（毛細血管損傷のため）、腎不全をもたらす可能性もある。単回投与、または累積投与（用いられる濃度に依存する；通常の０.０７５％の餌濃度は、餌の大部分の単回摂取の後、ほとんどのげっ歯類に致死的である）、亜慢性投与（通常、餌の摂取後、数日から１週間以内で死に至る）が考えられる。単独で用いられる場合、適用される濃度は０.０７５％コレカルシフェロールおよび０.１％エルゴカルシフェロールである。抗凝血性の毒物と相乗的であるというカルシフェロール毒物学の重要な特徴がある。これは、同一餌中の抗凝血剤およびカルシフェロールの混合物は、餌中の抗凝血剤およびカルシフェロールの毒性の合計よりも毒性が強いため、大幅に低い餌中のカルシフェロール含量によって強力な高カルシウム血症の効果を達成することができることを意味し、その逆もまた同じである。カルシフェロールが存在する場合、より顕著な抗凝血性／出血性効果が観察される。カルシフェロールの効果的な濃度は、ほとんどの抗凝血剤の効果的な濃度よりも高価であるため、この相乗作用は、ほとんどは低カルシフェロールの餌中で用いられる。殺鼠性の餌におけるカルシフェロールの歴史的に最初の適用は、実際、１９７０年代前半にさかのぼり、ワルファリン０.０２５％＋エルゴカルシフェロール０.１％を含有するSorex製品のSorexa（登録商標）D（今日のSorexa（登録商標）Dと異なる処方を有する）であった。今日、Sorexa（登録商標）CDは、０.００２５％ジフェナコウム＋０.０７５％コレカルシフェロールの組み合わせを含有する。カルシフェロール０.０７５〜０.１％（例えば０.０７５％コレカルシフェロールを含有するQuintox（登録商標））を単独で、またはカルシフェロール０.０１〜０.０７５％と抗凝血剤の組み合わせを含有する多数の他のブランド製品が市販されている。
【００２３】
殺ダニ剤、軟体動物駆除剤および殺線虫剤．殺ダニ剤は、ダニを死滅させる駆除剤である。抗生物質系殺ダニ剤、カルバメート系殺ダニ剤、ホルムアミジン系殺ダニ剤、ダニ増殖調節剤、有機塩素、ペルメトリンおよび有機リン酸エステル系殺ダニ剤は、全てこのカテゴリーに属する。軟体動物駆除剤は、軟体動物、例えば蛾、ナメクジおよびカタツムリなどを制御するために用いられる駆除剤である。これらの物質は、メタアルデヒド、メチオカルブおよび硫酸アルミニウムを含む。殺線虫剤は、寄生線虫（虫の門の一つ）を死滅させるために用いられる化学駆除剤の１種である。殺線虫剤は、ニームの木のシードケーキから得られる；これは、油抽出後のニームシードの残渣である。ニームの木は、世界中でいくつかの名前で知られているが、最初に栽培されたのはインドであり、古代から栽培されている。
【００２４】
抗菌剤
下記の例では、本発明の農薬組成物に適切な抗菌剤を提供する。主に用いられる殺菌性の消毒剤（disinfectants）は、下記を適用しているものである
【００２５】
○ 活性塩素（すなわち、次亜塩素酸塩、クロラミン、ジクロロイソシアヌレートおよびトリクロロイソシアヌレート、湿式塩素、二酸化塩素など）、
○ 活性酸素（過酸化物、例えば過酢酸、過硫酸カリウム、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウムおよび尿素過水和物）、
○ ヨウ素（ヨードポビドン（ポビドン−ヨウ素、ベタジン）、ルゴール液、ヨードチンキ、ヨウ素化非イオン性界面活性剤）、
○ 濃縮アルコール（主としてエタノール、ｎ−プロパノールとも呼ばれる１−プロパノール、およびイソプロパノールとも呼ばれる２−プロパノール、ならびにその混合物；さらに、２−フェノキシエタノールならびに１−および２−フェノキシプロパノールが用いられる）、
○ フェノール性物質（例えばフェノール（「石炭酸」とも呼ばれる）、クレゾール（液体カリウム石けんと組み合わせて「ライソール（Lysole）」と呼ばれる）、ハロゲン化（塩素化、臭素化）フェノール、例えばヘキサクロロフェン、トリクロサン、トリクロロフェノール、トリブロモフェノール、ペンタクロロフェノール、ジブロモール（Dibromol）およびその塩）、
○ カチオン性界面活性剤、例えばいくつかの第四級アンモニウムカチオン（例えば、塩化ベンザルコニウム、臭化または塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジデシルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム）など、第四級以外の化合物、例えばクロルヘキシジン、グルコプロタミン、二塩酸オクテニジンなど）、
○ 強酸化剤、例えばオゾンおよび過マンガン酸塩溶液；
○ 重金属およびそれらの塩、例えばコロイド銀、硝酸銀、塩化水銀、フェニル水銀塩、硫酸銅、酸化銅クロライドなど。重金属およびそれらの塩は、最も毒性が強く、環境的に危険な殺菌剤であり、それゆえ、それらの使用は強く抑制または禁止されている；さらに、
○ 適切に濃縮された強酸（リン酸、硝酸、硫酸、アミド硫酸、トルエンスルホン酸）および
○ アルカリ（水酸化ナトリウム、カリウム、カルシウム）はｐＨ＜１または＞１３の間で、特に高温（６０℃以上）以下で細菌を死滅させる。
【００２６】
消毒剤（antiseptics）（すなわち、ヒトまたは動物の体、皮膚、粘膜、傷などに用いることができる殺菌剤）として、上記の消毒剤（disinfectants）のわずかしか適切な条件下（主として濃度、ｐＨ、温度およびヒト／動物に対する毒性）で用いることができない。それらの中で重要なものは、
【００２７】
○ いくつかの適切に希釈した塩素製剤（例えばデーキン液、０.５％次亜塩素酸ナトリウムまたはカリウム溶液、ｐＨを７〜８に調製した、または０.５〜１％のベンゼンスルホンクロルアミドナトリウム（クロラミンＢ）の溶液）、
○ いくつかのヨウ素製剤、例えば様々なガレヌス（galenics）（軟膏剤、液剤、絆創膏）中のヨードポビドン、過去にはさらにルゴール液、
○ 過酸化物、例えば尿素過水和物溶液およびｐＨ緩衝０.１〜０.２５％過酢酸溶液、
○ 主として皮膚消毒に用いられる、消毒添加剤を含むまたは含まないアルコール
○ 弱有機酸、例えばソルビン酸、安息香酸、乳酸およびサリチル酸
○ いくつかのフェノール性化合物、例えばヘキサクロロフェン、トリクロサンおよびジブロモール（Dibromol）、ならびに
○ カチオン活性化合物、例えば０.０５〜０.５％ベンザルコニウム、０.５〜４％クロルヘキシジン、０.１〜２％オクテニジン溶液。
【００２８】
殺菌性抗生物質は、細菌を死滅させる；静菌性抗生物質は、それらの増殖または繁殖を遅延させるだけである。ペニシリンは、セファロスポリンのような殺菌剤である。アミノグリコシド系抗生物質は、殺菌的様式（細胞壁前駆体を破壊することによって溶菌をもたらす）および静菌的様式（３０ｓリボソームサブユニットに結合し、翻訳の忠実性を減少させることによって不正確なタンパク質合成をもたらす）の両方で作用することができる。本発明に用いられる他の殺菌性抗生物質は、フルオロキノロン、ニトロフラン、バンコマイシン、モノバクタム、コトリモキサゾール、およびメトロニダゾールを含む。
【００２９】
好ましい殺生物剤は、殺虫剤、除草剤および殺菌剤、すなわちオキシフルオルフェン、グリホサート、テブコナゾール（tebucanozol）、デスメジファム、フェンメジファム、エトフメセートおよびそれらの混合物からなる群から選択される。
【００３０】
二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物
多くの二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物（成分ｂ）は、一般的に先行技術から知られている。本発明の第一の実施態様では、該アルコキシル化産物は、二糖、三糖および少なくとも４個で平均２０個以下の糖単位を有するオリゴ糖からなる群から選択される二糖および／またはオリゴ糖のエステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物を表してよい。糖は、オリゴグルコシドまたはオリゴフルクトシド、さらに両構造の混合物を表してよい。好ましい例は、サッカロース、マルトース、およびマルトトリオースを含む群から選択される。経済的理由のために、適切な候補は多糖、例えばセルロース、デンプンまたは製糖業から出た廃棄物などの化学的または酵素的分解によって得ることもできる。特定の天然もしくは合成ゴムまたはそれらの分解産物、例えばキサンタンガムなども有用である。
【００３１】
本発明の第二の実施態様では、該アルコキシル化産物は、二糖および／またはオリゴ糖のエステルへの平均１〜約１００、好ましくは約５〜約７０、より好ましくは約１０〜約５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜約１００、好ましくは約２０〜約２０、より好ましくは約５〜約１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物を表してよい。非常に適切な産物は、平均１０〜５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび５〜１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの産物を包含する。単位の分布は、ランダム化またはブロック化（blockwise）されてよい。
【００３２】
本発明の別の実施態様では、該アルコキシル化産物は、二糖および／またはオリゴ糖のＣ６−Ｃ２２脂肪酸エステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物を表してよい。脂肪酸基は、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルモレイン酸（palmoleic acid）、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、エライジン酸（elaidinic acid）、リノール酸、リノレン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸、リシノール酸、ガドレイン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸およびそれらの技術的混合物、例えばヤシ脂肪酸、パーム脂肪酸、獣脂脂肪酸、ヒマワリ脂肪酸、ダイズ脂肪酸などに由来してよい。エステルの製造のために、Ｃ８−Ｃ１０脂肪酸またはオレイン酸を用いることが特に好ましい。エステル化の程度は、炭水化物体中の遊離ヒドロキシル基の数に依存する。通常、該程度は、約０.１〜約６、好ましくは約１.５〜４であろう。サッカロースについては、例えばエステル化の好ましい程度は約４である。
【００３３】
特に好ましいのは、サッカロースの飽和または不飽和Ｃ８−Ｃ１８エステルへの平均１０〜５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物を表すアルコキシル化産物、すなわちサッカロース＋１０ＥＯオクタノエート／デカノエートまたはサッカロース＋４０ＥＯ＋６ＰＯテトラオレエートの化学種である。
【００３４】
アルコキシル化産物の製造
エステル化による脂肪酸の導入は、糖の基本構造の分解をもたらすことに留意すべきである。アルコキシル化産物を製造するための好ましい方法は、アルコキシル化糖と脂肪酸アルキルエステルとのエステル交換を行うことである。残念ながら、通常のエステル交換触媒、例えばナトリウムメチラートは、通常、不必要なカラメル化反応および暗褐色を呈する産物をもたらす。
【００３５】
それゆえ、本発明の好ましい実施態様は、エステル交換触媒として下記からなる群から選択される還元ミネラル（reducing mineral）または有機酸を用いて、アルコキシル化された二糖および／またはオリゴ糖エステルを製造するための改善された方法に向けられている、
（ｉ） 硫黄の酸化数（oxidation value）が６未満である硫酸もしくはスルホン酸またはそれらの塩、および／または
（ｉｉ） リン（phosphor）の酸化数（oxidation value）が５未満であるリン酸もしくはホスホン酸またはそれらの塩。
【００３６】
驚くべきことに、触媒を用いると、エステル交換反応は、より穏やかな条件下で、特により低温で中性のｐＨ値で行うことができ、不必要な香りを生じることなく明るい色のエステルを生じることが観察されている。別の利点は、エステルに微量の重金属触媒、例えばスズがないことである。還元ミネラル（reducing mineral）または有機酸の典型例は、硫酸または亜硫酸、ジチオン酸、スルフィン酸および有機スルフィン酸からなる群から選択されるスルホン酸、ならびにそれらのアルカリまたはアルカリ土類塩である。亜リン酸、二亜リン酸（diphosphorous acid）、次亜リン酸（hypophosphorous acid）、および次二亜リン酸（hypodiphosphorous acid）からなる群から選択される亜リン酸またはホスホン酸、またはそれらのアルカリもしくはアルカリ土類塩を表すミネラルまたは有機酸を適用することも可能である。好ましい塩はカリウム塩である。
【００３７】
典型的には、アルコキシル化糖はカルボン酸エステルと混合され、好ましいエステルは低沸点のアルコール成分を有し、非常に好ましいのはメチルエステルであり、例えばメタノール中の次亜リン酸カリウム（potassium hypophosphite）の２５重量％溶液の約２重量％である。混合物を約３００ｍｂａｒの真空下に置き、攪拌しながら約１５０〜約２２０℃までゆっくりと加熱する。水を除去した後、温度約１４０〜約１５０℃で反応を勢いよく開始する。最初の大量のアルコールを除去した後、真空をゆっくりと１ｍｂａｒ未満まで減圧し、反応混合物をさらに３〜４時間これらの条件下に維持する。反応が終了した時点で、最終エステルを冷却すると、さらに精製することなく用いることができる。通常、モノおよびオリゴエステルの混合物が得られ、いくらかの未反応の糖アルコキシレートをさらに含有する。残りのメチルエステルの含量は、１重量％をはるかに下回る。
【００３８】
産業上の利用
農業用組成物
好ましい実施態様では、本発明の農業用組成物は以下を含む：
（ａ） 約１０〜約５０重量％（% b.w.）、好ましくは約１５〜約３５重量％（% b.w.）の殺生物剤：
（ｂ） 約１〜約２０重量％（% b.w.）、好ましくは約５〜約１５重量％（% b.w.）の二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物、ならびに
（ｃ） ０〜約８０重量％（% b.w.）、好ましくは約１０〜約７０重量％（% b.w.）の助剤
ただし、１００重量％になるまで水が添加される（on condition that the amounts add with water up to 100 % b.w.）。
【００３９】
助剤
農業用組成物は、任意の成分（ｃ）として助剤、例えば、脂肪酸ジアルキルアミド、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、エンドキャップされた（endcapped）脂肪アルコールポリグリコールエーテル、およびアルコキシル化植物油からなる群から選択される溶媒、乳化剤、分散剤、およびアジュバントなどを含んでよい。適切な助剤は、アニオン成分、例えばアルキルベンゼンスルホネート、特にドデシルベンゼンスルホネート、例えばそれらのナトリウム、アンモニウム、トリエタノールアンモニウム、もしくはカルシウム塩の形態のもの、ナトリウム、アンモニウムもしくはトリエタノールアミン塩の形態のアルキルサルフェートおよび／もしくはアルキルエーテルサルフェート、脂肪アルコールアルコキシレートもしくは脂肪酸モノグリセリド由来のクエン酸エステル、または直鎖状もしくは分枝状の脂肪アルコールのリン酸エステルおよび／もしくはそれらのアルコキシル化産物でカリウム、アンモニウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩の形態のもの、から選択されてもよい。
【００４０】
さらに、本発明のさらなる実施態様は、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の以下の使用を含む
○ 農業用組成物を製造するための溶媒としての使用。
○ 農業用組成物を製造するための乳化剤としての使用。
○ 農業用組成物を製造するためのアジュバントとしての使用。
○ タンク混合添加剤（tank-mix additives）としての使用。
○ 懸濁濃縮剤（suspension concentrates）または油分散剤（oil dispersions）（ＳＣまたはＯＤ製剤）のための担体媒体（carrier medium）としての使用。
【実施例】
【００４１】
実施例１
２０モルのエチレンオキシドのサッカロースへの付加物４７５ｇ（４４０ｇの活性、０，３６ｍｏｌ）を、２７６ｇ（１.１ｍｏｌ）の獣脂脂肪酸メチルエステル（Edenor（登録商標）Me C12-18、コグニスＧｍｂＨ）および次亜リン酸カリウム（potassium hypophosphite）の２５％溶液１５ｇと混合した。混合物を３００ｍｂａｒの真空下に置き、攪拌しながら１８０℃までゆっくりと加熱した。水を除去した後、温度約１４０〜１５０℃で反応を勢いよく開始した。最初の大量のメタノールを除去した後、１ｍｂａｒ未満まで真空をゆっくりと減圧し、反応混合物をこれらの条件下でさらに３〜４時間維持した。反応が終了した時点で、さらに精製することなくエステルを冷却した。
【００４２】
収量 ： およそ６７０ｇのエステル
外観 ： 透明で黄色がかった液体で、脂肪の匂いを有する
ｐＨ値： ６.２
【００４３】
下記に産物のＭＡＬＤＩスペクトルを示す：
【化１】
【００４４】
実施例２
２０ｍｏｌのエチレンオキシドのサッカロースへの付加物５０６ｇ（４７１ｇの活性、０，４ｍｏｌ）を、１２９ｇ（０.４ｍｏｌ）のヒマワリメチルエステル（Edenor（登録商標）Me SU、コグニスＧｍｂＨ）および次亜リン酸カリウム（potassium hypophosphite）の２５％溶液１５ｇと混合した。混合物を３００ｍｂａｒの真空下に置き、攪拌しながら１８０℃までゆっくりと加熱した。水を除去した後、温度約１４０〜１５０℃で反応を勢いよく開始した。最初の大量のメタノールを除去した後、１ｍｂａｒ未満まで真空をゆっくりと減圧し、反応混合物をこれらの条件下でさらに３〜４時間維持した。反応が終了した時点で、さらに精製することなくエステルを冷却した。
【００４５】
収量 ： およそ５８０ｇのエステル
外観 ： 透明で黄色がかった液体で、脂肪の匂いを有する
ｐＨ値： ７.４
【００４６】
下記に産物のＭＡＬＤＩスペクトルを示す：
【化２】
【００４７】
実施例３
オキシフルオルフェンのＥＣ製剤
下記の表１に、オキシフルオルフェンを含むＥＣ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも２４時間以上安定である。
【００４８】
【表１】
【００４９】
実施例４
グリホサートのＳＬ製剤
下記の表２に、グリホサートを含むＳＬ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも２４時間以上安定である。
【００５０】
【表２】
【００５１】
実施例５
テブコナゾールのＥＣ製剤
下記の表３に、グリホサートを含むＥＣ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも３時間以上安定である。
【００５２】
【表３】
【００５３】
実施例６
除草剤混合物のＥＣ製剤
下記の表４に、グリホサートを含むＥＣ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも２４時間以上安定である。
【００５４】
【表４】
【技術分野】
【０００１】
発明の分野
本発明は農業用の添加剤の分野に関し、より具体的には、高親油性の炭水化物添加剤の新規クラスを含む農業用組成物に関する。
【背景技術】
【０００２】
発明の背景
作物保護市場は、総額およそ２２０億ユーロ／年に及ぶ。大部分の殺生物剤はアジュバント（増強剤としても知られている）と共に製剤化されるが、これはいくつかの機能を果たすことによってそれらの有効性を最大化する。アジュバントは葉の表面の優れた湿潤を提供しなければならず、広範な気候条件下で殺生物剤の葉への浸透を促進しなければならず、かつ、殺生物剤の移行、特に除草剤の植物への移行を増強しなければならず、または少なくとも阻害してはならない。さらに、それは特定の耐性作物に使用された場合に植物毒性効果を生じてはならない。
【０００３】
殺生物剤および植物保護製剤のための添加剤としてのエトキシル化植物油の使用は、周知の技術水準である。この目的のためのエトキシル化トリグリセリドを記載している最初の参考文献の１つは、先のドイツ民主共和国ＤＤ２６８１４７Ａ１の公開公報である。この文脈では国際特許出願ＷＯ９８／００９５１８Ａ１（コグニス）も参照しているが、これは液体担体ならびにアルキルポリグルコシドおよび脂肪酸からなる乳化剤混合物を含む農業用組成物を開示している。２つのドイツ出願ＤＥ １００ ００ ３２０ Ａ１およびＤＥ １００ １８ １５９ Ａ１（共にコグニス）記載の組成物は、特定の接触性除草剤およびエトキシル化脂肪アルコールまたは脂肪酸を含むことが知られている。欧州特許ＥＰ０８０４２４１Ｂ１（ＳＥＰＰＩＣ）は、エトキシル化脂肪酸エステルおよびトリグリセリド、ならびに農業用組成物を製造するための自己乳化システム（auto-emulsifiable systems）としてのそれらの使用に言及している。エトキシル化ポリオールエステルは駆除剤の製剤に広く用いられている。周知なのはヒマシ油もしくはダイズ油またはソルビトールエステルおよびソルビタンエステルのエトキシレートなどのエトキシル化グリセリドであり、これらは市場で見ることができる。ＥＰ１０６３８８３Ｂ１（コグニス）は、農業用組成物のためのアジュバントとしてのアルキルグリコシドのアルコキシル化産物の使用を記載している。
【発明の概要】
【発明が解決しようとする課題】
【０００４】
様々なタイプの殺生物剤、さらには膨大な数の添加剤、例えばアジュバント、乳化剤、および可溶化剤などが市場で入手可能であるが、低温安定性が改善され、より良い色および香りを有し、極性および非極性溶媒とより高い適合性を有し、同時に高度の生分解性および環境適合性を示す新規な低粘度溶媒および／または乳化剤を開発する不変的な要望がある。これらの市場のニーズに適合することは本発明の目的である。
【課題を解決するための手段】
【０００５】
発明の詳細な記載
本発明は、
（ａ）殺生物剤、ならびに
（ｂ）二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物
を含む農薬組成物に言及する。
【発明の効果】
【０００６】
驚くべきことに、本発明の組成物は、他の添加剤に基づく類似の殺生物組成物と比較して、より低い粘度、より良い色、香りの減少、および、低温安定性の改善を示すことが観察された。別の利点は、組成物と水ならびに広範な溶媒および担体油との適合性の改善に関し、これはあらゆる種類の殺生物剤製剤、例えばＳＬ、ＥＣ、ＥＷ、ＳＣ、ＳＥおよびＯＤなどを製造することを可能にする。さらに、該産物は十分に生分解性であり、生態毒性を全く示さない。
【発明を実施するための形態】
【０００７】
殺生物剤
本発明の文脈における殺生物剤（成分ａ）は植物保護剤、より具体的には例えば医薬、農業、林業、および蚊駆除などの分野で用いられる異なる形態の生体を死滅させることができる化学物質である。殺生物剤のグループにはいわゆる植物成長調節物質も含まれる。通常、殺生物剤は２つのサブグループに分けられる：
【０００８】
○ 殺菌剤（fungicides）、除草剤、殺虫剤、殺藻剤、軟体動物駆除剤、殺ダニ剤および殺鼠剤を含む駆除剤、ならびに
○ 殺菌剤（germicides）、抗生物質、抗菌薬（anti-bacterials）、抗ウイルス剤、抗真菌薬、抗原虫剤および抗寄生虫剤を含む抗菌剤。
【０００９】
殺生物剤は他の物質（典型的には液体）に加えられてもよく、該物質を生物の侵入および増殖から保護する。例えば、特定の型の第四級アンモニウム化合物（quats）はプール用水または工業用水システムに加えられてよく、殺藻剤として作用し、藻類の侵入および増殖から水を保護する。
【００１０】
駆除剤
米国環境保護庁（ＥＰＡ）は、駆除剤を「いずれかの有害生物を防止し、破壊し、撃退し、または軽減することを目的としたいずれかの物質または物質の混合物」として定義している。駆除剤は、ヒトと食物を争い、特性を破壊し、疾患を蔓延させ、または有害である昆虫、植物病原菌、雑草、軟体動物、鳥類、哺乳類、魚類、線形動物（回虫）および微生物を含む有害生物に対して用いられる化学物質または生物学的薬剤（例えばウイルスまたは細菌など）であってよい。以下の例では、本発明の農薬組成物に適切な駆除剤が示される：
【００１１】
殺菌剤．殺菌剤は、有害生物駆除の３つの主要な方法の１つである−この場合は、菌類の化学的駆除である。殺菌剤は、庭園や作物に菌類が蔓延するのを防止するために用いられる化学化合物である。殺菌剤は、真菌感染に抵抗するためにも用いられる。殺菌剤は、接触性または浸透性のいずれかであってよい。接触性殺菌剤は、菌類の表面に噴霧された場合に菌類を死滅させる。浸透性殺菌剤は、菌類が死滅する前に菌類によって吸収されなければならない。本発明における適切な殺菌剤の例は、下記の種を包含する：
【００１２】
臭化（３−エトキシプロピル）水銀、塩化２−メトキシエチル水銀、２−フェニルフェノール、８−ヒドロキシキノリン硫酸塩、８−フェニル水銀オキシキノリン（8-phenylmercurioxyquinoline）、アシベンゾラル、アシルアミノ酸系殺菌剤、アシペタックス、アルジモルフ、脂肪族窒素系殺菌剤、アリルアルコール、アミド系殺菌剤、アムプロピルホス、アニラジン、アニリド系殺菌剤、抗生物質系殺菌剤、芳香族系殺菌剤、アウレロファンジン（aureofungin）、アザコナゾール、アジチラム、アゾキシストロビン、バリウムポリスルフィド、ベナラキシル、ベナラキシル−Ｍ、べノダニル、ベノミル、ベンキノックス、ベンタルロン、ベンチアバリカルブ、塩化ベンザルコニウム、ベンザマクリル、ベンズアミド系殺菌剤、ベンズアモルフ、ベンズアニリド系殺菌剤、ベンゾイミダゾール系殺菌剤、ベンゾイミダゾール前駆体殺菌剤、ベンズイミダゾリルカルバメート系殺菌剤、ベンゾヒドロキサム酸、ベンゾチアゾール系殺菌剤、ベトキサジン、ビナパクリル、ビフェニル、ビテルタノール、ビチオノール、ブラストサイジン−Ｓ、ボルドー液、ボスカリド、架橋ジフェニル系殺菌剤、ブロムコナゾール、ブピリメート、バーガンディ混合物、ブチオベート、ブチルアミン、カルシウムポリスルフィド、カプタホール、カプタン、カルバメート系殺菌剤、カルバモルフ、カルバニラート系殺菌剤、カルベンダジム、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、チェシャント混合物（Cheshunt mixture）、キノメチオネート、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロラニル、クロルフェナゾール、クロロジニトロナフタレン、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロルキノックス、クロゾリネート、シクロピロクス、クリンバゾール、クロトリマゾール、コナゾール系殺菌剤、コナゾール系殺菌剤（イミダゾール系）、コナゾール系殺菌剤（トリアゾール系）、酢酸銅（ＩＩ）、炭酸銅（ＩＩ）、塩基性炭酸銅（ＩＩ）（basic）、銅殺菌剤、水酸化銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、オキシ塩化銅、硫酸銅（ＩＩ）、硫酸銅、塩基性硫酸銅（basic）、クロム酸銅亜鉛（copper zinc chromate）、クレゾール、クフラネブ、クプロバム、亜酸化銅、シアゾファミド、シクラフラミド、環状ジチオカルバメート系殺菌剤、シクロヘキシミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シペンタゾール、シプロコナゾール、シプロジニル、ダゾメット、ＤＢＣＰ、デバカルブ、デカフェンチン、デヒドロ酢酸、ジカルボキシイミド系殺菌剤、ジクロフルアニド、ジクロン、ジクロロフェン、ジクロロフェニル、ジカルボキシイミド系殺菌剤、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジクロメジン、ジクロラン、ジエトフェンカルブ、ピロ炭酸ジエチル、ジフェノコナゾール、ジフルメトリム、ジメチリモール、ジメトモルフ、ジモキシストロビン、ジニコナゾール、ジニトロフェノール系殺菌剤、ジノブトン、ジノカップ、ジノクトン、ジノペントン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジスルフィラム、ジタリムホス、ジチアノン、ジチオカルバメート系殺菌剤、ＤＮＯＣ、ドデモルフ、ドジシン、ドダイン、ＤＯＮＡＴＯＤＩＮＥ、ドラゾキソロン、エジフェンホス、エポキシコナゾール、エタコナゾール、エテム（etem）、エタボキサム、エチリモール、エトキシキン、エチル水銀２，３−ジヒドロキシプロピルメルカプチド、酢酸エチル水銀、臭化エチル水銀、塩化エチル水銀、リン酸エチル水銀、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニトロパン、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンチン、ファーバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトベル、フルモルフ、フルオピコリド、フルオロイミド、フルオトリマゾール、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルトラニル、フルトリアホール、フォルペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、フラミド系殺菌剤、フルアニリド系殺菌剤、フルカルバニル、フルコナゾール、フルコナゾール−シス、フルフラール、フルメシクロックス、フロファナート、グリオジン、グリセオフルビン、グアザチン、ハラクリナート、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサクロロブタジエン、ヘキサクロロフェン、ヘキサコナゾール、ヘキシルチオホス、ヒドラルガフェン、ヒメキサゾール、イマザリル、イミベンコナゾール、イミダゾール系殺菌剤、イミノクタジン、無機殺菌剤、無機水銀系殺菌剤、ヨードメタン、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソプロチオラン、イソバレジオン、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、石灰硫黄合剤、マンカッパー、マンコゼブ、マンネブ、メベニル、メカルビンジド、メパニピリム、メプロニル、塩化第二水銀、酸化水銀、塩化第一水銀、水銀系殺菌剤、メタラキシル、メタラキシル−Ｍ、メタム、メタゾキソロン、メトコナゾール、メタスルホカルブ、メトフロキサム、臭化メチル、メチルイソチオシアネート、安息香酸メチル水銀、メチル水銀ジシアンジアミド、メチル水銀ペンタクロロフェノキシド、メチラム、メトミノストロビン、メトラフェノン、メトスルホバックス、ミルネブ、モルホリン系殺菌剤、ミクロブタニル、ミクロゾリン、Ｎ−（エチル水銀）−ｐ−トルエンスルホンアニリド、ナーバム、ナタマイシン、ニトロスチレン、ニトロタール−イソプロピル、ヌアリモル、ＯＣＨ、オクチリノン、オフレース、有機水銀系殺菌剤、有機リン系殺菌剤、有機スズ系殺菌剤、オリサストロビン、オキサジキシル、オキサチイン系殺菌剤、オキサゾール系殺菌剤、オキシン銅、オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンタクロロフェノール、ペンチオピラド、尿素フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、塩化フェニル水銀、ピロカテコールのフェニル水銀誘導体、硝酸フェニル水銀、サリチル酸フェニル水銀、フェニルスルファミド系殺菌剤、ホスジフェン、フタリド、フタルイミド系殺菌剤、ピコキシストロビン、ピペラリン、ポリカルバメート、ポリマージチオカルバメート系殺菌剤、ポリオキシン、ポリオキソリム、ポリスルフィド系殺菌剤、アジ化カリウム、カリウムポリスルフィド、チオシアン酸カリウム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロキナジド、プロチオカルブ、プロチオコナゾール、ピラカルボリド、ピラクロストロビン、ピラゾール系殺菌剤、ピラゾホス、ピリジン系殺菌剤、ピリジニトリル、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリミジン系殺菌剤、ピロキロン、ピロキシクロル、ピロキシフル、ピロール系殺菌剤、キナセトール、キナザミド、キンコナゾール、キノリン系殺菌剤、キノン系殺菌剤、キノキサリン系殺菌剤、キノキシフェン、キントゼン、ラベンザゾール、サリチルアニリド、シルチオファム、シメコナゾール、アジ化ナトリウム、ナトリウムオルトフェニルフェノキシド、ナトリウムペンタクロロフェノキシド、ナトリウムポリスルフィド、スピロキサミン、ストレプトマイシン、ストロビルリン系殺菌剤、スルホンアニリド系殺菌剤、硫黄、スルトロペン、ＴＣＭＴＢ、テブコナゾール、テクロフタラム、テクナゼン、テコラム、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チアジフルア、チアゾール系殺菌剤、チシオフェン、チフルザミド、チオカルバメート系殺菌剤、チオクロルフェンフィム、チオメルサール、チオファネート、チオファネート−メチル、チオフェン系殺菌剤、チオキノックス、チラム、チアジニル、チオキシミド、チベド（tivedo）、トルクロホス−メチル、トルナフテート、トリルフルアニド、酢酸トリル水銀、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアミホス、トリアリモル、トリアズブチル、トリアジン系殺菌剤、トリアゾール系殺菌剤、トリアゾキシド、トリブチルスズオキシド、トリクラミド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルミゾール、トリホリン、トリチコナゾール、未分類の殺菌剤、ウンデシレン酸、ウニコナゾール、尿素系殺菌剤、バリダマイシン、バリンアミド系殺菌剤、ビンクロゾリン、ザリラミド、ナフテン酸亜鉛、ジネブ、ジラム、ゾキサミドおよびそれらの混合物。
【００１３】
除草剤．除草剤は、不必要な植物を死滅させるために用いられる駆除剤である。選択的除草剤は、特定の標的を死滅させる一方、所望の作物を相対的に無傷のまま残す。これらのいくつかは、雑草の増殖を妨害することによって作用し、しばしば植物ホルモンに基づいている。空地をきれいにするために用いられる除草剤は非選択的であり、それらが接触する全ての植物原料を死滅させる。除草剤は、農業および造園の芝生管理において広く用いられている。それらは、幹線道路および鉄道路線の整備のための全体的植生管理（ＴＶＣ）プログラムに適用される。林業、牧草系（pasture systems）、および野生動物の生息地として守られている地区の管理には、量を加減して用いられている。一般的に、様々な化学的分類の有効成分が用いられてよく、ここではThe Pesticide Manual, Fourteenth edition, ed. CDS Tomlin, BCPC 2006を特に参照する。下記の選択肢は例を説明するものであって、決して本発明を限定するものではない：アリールオキシカルボン酸、例えばＭＣＰＡ、アリールオキシフェノキシプロピオネート、例えばクロジナホップ、シクロヘキサンジオンオキシム、例えばセトキシジム、ジニトロアニリン、例えばトリフルラリン、ジフェニルエーテル、例えばオキシフルオルフェン、ヒドロキシベンゾニトリル、例えばブロモキシニル、スルホニル尿素、例えばニコスルフロン、トリアゾロピリミジン、例えばペノキススラム、トリケチオン（triketiones）、例えばメソトリオン、尿素、例えばジウロン。以下に、多数の特に適切な除草剤をまとめている：
【００１４】
○ ２，４−Ｄは、芝生および無耕農業の農作物生産に用いられるフェノキシグループの広葉用除草剤である。現在主に、共力剤として作用する他の除草剤との混合物にて用いられ、世界中で最も広く用いられている除草剤であり、米国で三番目によく用いられている除草剤である。合成オーキシン（植物ホルモン）の一例である。
○ アトラジンは、広葉雑草および草の制御のためにトウモロコシおよびモロコシに用いられるトリアジン系除草剤である。それは低コストであり、かつ、他の除草剤と共に用いられた場合に共力剤として作用するため今なお用いられており、また、光化学系ＩＩ阻害剤である。
○ 安息香酸としてのジカンバは、土壌中で活性である持続性の広葉用除草剤であり、芝生およびトウモロコシ（field corn）に用いられる。合成オーキシンの別の例である。
○ グリホサートは、無耕農業のバーンダウンおよびその効果に抵抗するために遺伝子組換えされた作物の雑草制御に用いられる、浸透性の非選択的（あらゆる種類の植物を死滅させる）除草剤である。ＥＰＳＰ阻害剤の一例である。
○ イミダゾリノンとしてのイマザピックは、いくつかの一年草および多年草ならびにいくつかの広葉雑草の発芽前および発芽後制御の両方に用いられる選択的除草剤である。イマザピックは、タンパク質合成および細胞増殖に不可欠な分岐鎖アミノ酸（バリン、ロイシン、およびイソロイシン）の産生を阻害することによって、植物を死滅させる。
○ クロロアセトアミドとしてのメトラクロールは、トウモロコシおよびモロコシの一年草の制御のために広く用いられる発芽前除草剤である；これらの用途についてアトラジンに大きく取って代わった。
○ ビピリジリウムとしてのパラコートは、無耕農業のバーンダウンならびにマリファナおよびコカイン植栽の空中破壊に用いられる、非選択的接触性除草剤である。広範な商業利用がされている他の除草剤よりも人に対して急性毒性がある。
○ ピリジンカルボン酸または合成オーキシンとしてのピクロラム、クロピラリド、およびトリクロピルは、不必要な木本植物および広葉の雑草を制御するために用いられる。
【００１５】
殺虫剤．殺虫剤は、あらゆる発生形態で昆虫に対して用いられる駆除剤である。それらは、昆虫の卵および幼虫に対して用いられる殺卵剤および幼虫駆除剤を含む。殺虫剤は農業、医薬、産業および家庭で用いられる。以下に、適切な殺虫剤を列挙する：
【００１６】
○ 塩素系殺虫剤、例えば、カンフェクロール、ＤＤＴ、ヘキサクロロシクロヘキサン、γ−ヘキサクロロシクロヘキサン、メトキシクロル、ペンタクロロフェノール、ＴＤＥ、アルドリン、クロルデン、クロルデコン、ディルドリン、エンドスルファン、エンドリン、ヘプタクロル、マイレックスおよびそれらの混合物；
○ 有機リン化合物、例えば、アセフェート、アジンホス−メチル、ベンスリド、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルピリホス−メチル、ダイアジノン、ジクロルボス（ＤＤＶＰ）、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エトプロップ、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンチオン、ホスチアゼート、マラチオン、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、ナレッド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラチオン、ホレート、ホサロン、ホスメット、ホステブピリム、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、テルブホス、テトラクロルビンホス、トリブホス、トリクロルホンおよびそれらの混合物；
○ カルバメート系殺虫剤、例えば、アルジカルブ、カルボフラン、カルバリル、メトミル、２−（１−メチルプロピル）フェニルメチルカルバメートおよびそれらの混合物；
○ ピレスロイド系殺虫剤、例えば、アレスリン、ビフェントリン、デルタメトリン、ペルメトリン、レスメトリン、スミスリン、テトラメトリン、トラロメトリン、トランスフルトリンおよびそれらの混合物；
○ 植物毒素由来化合物、例えば、デリス（ロテノン）、除虫菊、ニーム（アザジラクチン）、ニコチン、カフェインおよびそれらの混合物。
○ ネオニコチノイド系殺虫剤、例えばイミダクロプリド。
○ アバメクチン、例えばエマメクチン（emamactin）
○ オキサジアジン系殺虫剤、例えばインドキサカルブ
○ アントラニル酸ジアミド、例えばリナキシピル。
【００１７】
殺鼠剤．殺鼠剤は、げっ歯類を死滅させることを目的とする有害生物駆除用の化学薬品のカテゴリーである。げっ歯類は、その食性が彼らのスカベンジャーとしての立場を反映しているため、毒で死滅させることが困難である。彼らは何かのかけらを食べ、待ち、具合が悪くならなければ、食べ続けるようである。効果的な殺鼠剤は致死濃度で無味無臭でなければならず、遅延性の効果を有しなければならない。以下に、適切な殺鼠剤の例を列挙する：
【００１８】
抗凝血剤は、慢性型の（致死量の摂取から１〜２週間後に死に至り、それより早いのはまれである）、単回投与（第二世代）または複数回投与（第一世代）用の累積性の殺鼠剤として定義される。ブロジファクム、クマテトラリルまたはワルファリンなどの抗凝血剤の致死量によって、致死的な内出血が引き起こされる。有効量にあるこれらの物質は抗ビタミンＫであり、酵素Ｋ１−２，３−エポキシド−レダクターゼ（この酵素は４−ヒドロキシクマリン／４−ヒドロキシチアクマリン誘導体によって優先的に遮断される）およびＫ１−キノン−レダクターゼ（この酵素はインダンジオン誘導体によって優先的に遮断される）を遮断し、生物からその活性ビタミンＫ１源を奪う。これはビタミンＫサイクルの破壊をもたらし、必須の血液凝固因子（主として血液凝固因子ＩＩ（プロトロンビン）、ＶＩＩ（プロコンバーチン）、ＩＸ（クリスマス因子）およびＸ（スチュアート因子））の産生不能をもたらす。この特定の代謝破壊に加えて、中毒量の４−ヒドロキシクマリン／４−ヒドロキシチアクマリンおよびインダンジオン抗凝血剤は、小血管（毛細血管）に損傷をもたらし、それらの透過性を増加させ、びまん性の内出血（ヘモラギアス（haemorrhagias））をもたらす。これらの効果は漸進的である；それらは数日中に発症し、侵害受容性の知覚（nociceptive perceptions）、例えば痛みまたは苦痛を伴わない。中毒の最終段階では、疲弊したげっ歯類は血液量減少性の循環性ショックまたは重度の貧血に陥り、静かに死に至る。殺鼠性の抗凝血剤は、いずれかの第一世代の薬剤（４−ヒドロキシクマリン型：ワルファリン、クマテトラリル；インダンジオン型：ピンドン、ジファシノン、クロロファシノン）であり、一般的に、致死量を蓄積するためにより高濃度（通常０.００５〜０.１％）を数日にわたって継続的に摂取することを必要とし、単回摂取では活性が弱いかまたは不活性であり、かつ、第二世代の薬剤、すなわち４−ヒドロキシクマリンの誘導体（ジフェナコウム、ブロジファクム、ブロマジオロンおよびフロクマフェン）または４−ヒドロキシ−１−ベンゾチイン−２−オン（４−ヒドロキシ−１−チアクマリン、時に誤って４−ヒドロキシ−１−チオクマリンと呼ばれる、理由についてはヘテロ環化合物を参照のこと）、すなわちジフェチアロンよりも毒性が弱い。第二世代の薬剤は第一世代の薬剤よりもはるかに毒性が強く、一般的に餌中により低濃度で適用され（通常０.００１〜０.００５％のオーダー）、餌の単回摂取で致死的であり、第一世代の抗凝血剤に対して耐性を持つようになったげっ歯類の系統に対しても効果的である；それゆえ、第二世代の抗凝血剤は時に「スーパーワルファリン」と呼ばれる。時には、抗凝血性殺鼠剤は、抗生物質、最も一般的にはスルファキノキサリンによって増強される。この組み合わせ（例えばワルファリン０.０５％＋スルファキノキサリン０.０２％、またはジフェナコウム０.００５％＋スルファキノキサリン０.０２％など）の目的は、抗生物質／静菌剤がビタミンＫ源である腸内（intestinal／gut）の共生微生物叢を抑制することである。それゆえ、共生細菌は死滅させられるか、またはそれらの代謝機能が損なわれ、それらによるビタミンＫの産生が減少するが、これは抗凝血剤の作用に論理的に寄与する効果である。スルファキノキサリン以外の抗生物質、例えばコトリモキサゾール、テトラサイクリン、ネオマイシンまたはメトロニダゾールが用いられてもよい。殺鼠性の餌に用いられるさらなる相乗作用は、抗凝血剤と、ビタミンＤ活性を有する化合物、すなわちコレカルシフェロールまたはエルゴカルシフェロール（下記参照のこと）の組み合わせの相乗作用である。用いられる典型的な処方は、例えば、ワルファリン０.０２５〜０.０５％＋コレカルシフェロール０.０１％である。いくつかの国では、さらに固定した３成分殺鼠剤、すなわち抗凝血剤＋抗生物質＋ビタミンＤ、例えばジフェナコウム０.００５％＋スルファキノキサリン０.０２％＋コレカルシフェロール０.０１％がある。第二世代の抗凝血剤と抗生物質および／またはビタミンＤの組み合わせは、最も耐性が強いげっ歯類の系統に対してさえ効果的であると考えられるが、もっとも、いくつかの第二世代の抗凝血剤（すなわちブロジファクムおよびジフェチアロン）は、餌中の濃度０.００２５〜０.００５％でさえ非常に毒性が強いため、耐性を有する既知のげっ歯類の系統は存在せず、他の誘導体に対して耐性を有するげっ歯類でさえ、これらの最も毒性が強い抗凝血剤の適用によって確実に駆除される。
【００１９】
ビタミンＫ１は、誤って、または意図的に（ペットに対する毒攻撃、自殺未遂）抗凝血性の毒に曝露されたペットまたはヒト用の解毒剤として提案され、うまく用いられている。さらに、これらの毒のいくつかは肝機能を阻害することによって作用し、中毒の進行段階では、いくつかの血液凝固因子および循環血液の全容量が欠乏しているため、輸血（任意に凝固因子が存在している）は不注意にそれらを摂取した人の生命を救いうるが、これはいくつかのより古い毒に対して有効である。
【００２０】
金属リン化物はげっ歯類を死滅させる手段として用いられており、単回投与用の即効性の殺鼠剤（通常は単回の餌摂取から１〜３日以内に死に至る）であると考えられている。食物およびリン化物（通常はリン化亜鉛）からなる餌を、げっ歯類が食べることができるような場所に放置する。げっ歯類の消化器系中の酸がリン化物と反応し、有毒なホスフィンガスが生じる。この害虫駆除方法は、げっ歯類が抗凝血剤のいくつかに対して耐性を有している場合に使用することができ、特にハツカネズミおよび野ネズミの駆除に使用できる；リン化亜鉛入りの餌もほとんどの第二世代の抗凝血剤より安価であり、それゆえ時には、げっ歯類が大量に侵入した場合、多量のリン化亜鉛入りの餌を適用することによって彼らの集団は最初に減少し、次いで最初の即効性の毒を切り抜けて生き残った集団の残りは抗凝血剤入りの餌の長期の摂取によって根絶される。逆に、抗凝血剤入りの毒餌を切り抜けて生き残った個々のげっ歯類（残りの集団）は、１または２週間、前もって彼らに無毒性の餌を与え（pre-baiting）（これは餌嫌いを克服し、特定の食物を提供することによって特定の場所で摂食することにげっ歯類を慣れさせるために重要であり、特にラットを根絶させる際に重要である）、次いで、餌の全ての消費が終わるまで（通常２〜４日以内）、前もって与えた餌（pre-baiting）に用いられたものと同じ種類の毒餌を適用することによって根絶することができる。異なる作用様式を有する殺鼠剤を次々に用いるこれらの方法は、餌の許容性／嗜好性が良好であれば（すなわち、げっ歯類が容易にそれを餌にすれば）、その場所のげっ歯類集団の事実上またはほぼ１００％の根絶を提供する。
【００２１】
リン化物はかなり即効性の殺鼠剤であり、その結果、ラットは通常、彼らがはびこっているビルではなく空地で死ぬ。典型例は、リン化アルミニウム（燻蒸剤のみ）、リン化カルシウム（燻蒸剤のみ）、リン化マグネシウム（燻蒸剤のみ）およびリン化亜鉛（餌中）である。リン化亜鉛は典型的には、げっ歯類の餌に約０.７５〜２％の量にて加えられる。該餌は、加水分解によって遊離したホスフィンに特徴的な強い、刺激性のニンニク様の匂いを有する。匂いはげっ歯類を引き付ける（または、少なくとも、不快にさせない）が、他の哺乳類を不快にさせる効果を有する；しかしながら、鳥類（特に野生の七面鳥）は匂いに敏感ではなく、該餌を摂食し、それゆえ巻き添え被害を被る。
【００２２】
高カルシウム血症．カルシフェロール（ビタミンＤ）、コレカルシフェロール（ビタミンＤ３）およびエルゴカルシフェロール（ビタミンＤ２）は殺鼠剤として用いられるが、これらは哺乳類にとって有益であるのと同じ理由でげっ歯類に対して毒性がある：それらは体内のカルシウムおよびリン酸エステルの恒常性に影響する。ビタミンＤの必要量は少量であり（１日当たり体重１キログラムにつき数ＩＵであり、これは１ミリグラムのほんの何分の１かにすぎない）、ほとんどの脂溶性ビタミンと同様に、それらは容易にいわゆるビタミン過剰症、すなわち、簡単に言うと、ビタミンによる中毒をもたらすため、大用量で毒性となる。中毒が非常に重篤である場合（すなわち、毒物の用量が十分に高い場合）、それは最終的に死をもたらす。殺鼠性の餌を消費するげっ歯類において、カルシウムレベルを上昇させることによって高カルシウム血症がもたらされるが、主として食物からのカルシウム吸収を増加させ、骨基質に固定したカルシウムをイオン化形態（主として部分的に血漿タンパク質に結合した炭酸一水素カルシウムカチオン、［ＣａＨＣＯ３］＋）に動員し、血漿中に溶解して循環し、致死量の摂取後、遊離カルシウムレベルが十分に上昇し、それによって血管、腎臓、胃壁および肺が石灰化／カルシウム沈着し（組織内でカルシウム沈着、カルシウム塩／錯体の結晶が形成し、それゆえ組織に損傷を与える）、さらに心臓障害をもたらし（心筋は、心筋収縮性および心房と心室の間の興奮の伝播の両方に影響する遊離カルシウムレベルの変動に敏感である）、出血し（毛細血管損傷のため）、腎不全をもたらす可能性もある。単回投与、または累積投与（用いられる濃度に依存する；通常の０.０７５％の餌濃度は、餌の大部分の単回摂取の後、ほとんどのげっ歯類に致死的である）、亜慢性投与（通常、餌の摂取後、数日から１週間以内で死に至る）が考えられる。単独で用いられる場合、適用される濃度は０.０７５％コレカルシフェロールおよび０.１％エルゴカルシフェロールである。抗凝血性の毒物と相乗的であるというカルシフェロール毒物学の重要な特徴がある。これは、同一餌中の抗凝血剤およびカルシフェロールの混合物は、餌中の抗凝血剤およびカルシフェロールの毒性の合計よりも毒性が強いため、大幅に低い餌中のカルシフェロール含量によって強力な高カルシウム血症の効果を達成することができることを意味し、その逆もまた同じである。カルシフェロールが存在する場合、より顕著な抗凝血性／出血性効果が観察される。カルシフェロールの効果的な濃度は、ほとんどの抗凝血剤の効果的な濃度よりも高価であるため、この相乗作用は、ほとんどは低カルシフェロールの餌中で用いられる。殺鼠性の餌におけるカルシフェロールの歴史的に最初の適用は、実際、１９７０年代前半にさかのぼり、ワルファリン０.０２５％＋エルゴカルシフェロール０.１％を含有するSorex製品のSorexa（登録商標）D（今日のSorexa（登録商標）Dと異なる処方を有する）であった。今日、Sorexa（登録商標）CDは、０.００２５％ジフェナコウム＋０.０７５％コレカルシフェロールの組み合わせを含有する。カルシフェロール０.０７５〜０.１％（例えば０.０７５％コレカルシフェロールを含有するQuintox（登録商標））を単独で、またはカルシフェロール０.０１〜０.０７５％と抗凝血剤の組み合わせを含有する多数の他のブランド製品が市販されている。
【００２３】
殺ダニ剤、軟体動物駆除剤および殺線虫剤．殺ダニ剤は、ダニを死滅させる駆除剤である。抗生物質系殺ダニ剤、カルバメート系殺ダニ剤、ホルムアミジン系殺ダニ剤、ダニ増殖調節剤、有機塩素、ペルメトリンおよび有機リン酸エステル系殺ダニ剤は、全てこのカテゴリーに属する。軟体動物駆除剤は、軟体動物、例えば蛾、ナメクジおよびカタツムリなどを制御するために用いられる駆除剤である。これらの物質は、メタアルデヒド、メチオカルブおよび硫酸アルミニウムを含む。殺線虫剤は、寄生線虫（虫の門の一つ）を死滅させるために用いられる化学駆除剤の１種である。殺線虫剤は、ニームの木のシードケーキから得られる；これは、油抽出後のニームシードの残渣である。ニームの木は、世界中でいくつかの名前で知られているが、最初に栽培されたのはインドであり、古代から栽培されている。
【００２４】
抗菌剤
下記の例では、本発明の農薬組成物に適切な抗菌剤を提供する。主に用いられる殺菌性の消毒剤（disinfectants）は、下記を適用しているものである
【００２５】
○ 活性塩素（すなわち、次亜塩素酸塩、クロラミン、ジクロロイソシアヌレートおよびトリクロロイソシアヌレート、湿式塩素、二酸化塩素など）、
○ 活性酸素（過酸化物、例えば過酢酸、過硫酸カリウム、過ホウ酸ナトリウム、過炭酸ナトリウムおよび尿素過水和物）、
○ ヨウ素（ヨードポビドン（ポビドン−ヨウ素、ベタジン）、ルゴール液、ヨードチンキ、ヨウ素化非イオン性界面活性剤）、
○ 濃縮アルコール（主としてエタノール、ｎ−プロパノールとも呼ばれる１−プロパノール、およびイソプロパノールとも呼ばれる２−プロパノール、ならびにその混合物；さらに、２−フェノキシエタノールならびに１−および２−フェノキシプロパノールが用いられる）、
○ フェノール性物質（例えばフェノール（「石炭酸」とも呼ばれる）、クレゾール（液体カリウム石けんと組み合わせて「ライソール（Lysole）」と呼ばれる）、ハロゲン化（塩素化、臭素化）フェノール、例えばヘキサクロロフェン、トリクロサン、トリクロロフェノール、トリブロモフェノール、ペンタクロロフェノール、ジブロモール（Dibromol）およびその塩）、
○ カチオン性界面活性剤、例えばいくつかの第四級アンモニウムカチオン（例えば、塩化ベンザルコニウム、臭化または塩化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ジデシルジメチルアンモニウム、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム）など、第四級以外の化合物、例えばクロルヘキシジン、グルコプロタミン、二塩酸オクテニジンなど）、
○ 強酸化剤、例えばオゾンおよび過マンガン酸塩溶液；
○ 重金属およびそれらの塩、例えばコロイド銀、硝酸銀、塩化水銀、フェニル水銀塩、硫酸銅、酸化銅クロライドなど。重金属およびそれらの塩は、最も毒性が強く、環境的に危険な殺菌剤であり、それゆえ、それらの使用は強く抑制または禁止されている；さらに、
○ 適切に濃縮された強酸（リン酸、硝酸、硫酸、アミド硫酸、トルエンスルホン酸）および
○ アルカリ（水酸化ナトリウム、カリウム、カルシウム）はｐＨ＜１または＞１３の間で、特に高温（６０℃以上）以下で細菌を死滅させる。
【００２６】
消毒剤（antiseptics）（すなわち、ヒトまたは動物の体、皮膚、粘膜、傷などに用いることができる殺菌剤）として、上記の消毒剤（disinfectants）のわずかしか適切な条件下（主として濃度、ｐＨ、温度およびヒト／動物に対する毒性）で用いることができない。それらの中で重要なものは、
【００２７】
○ いくつかの適切に希釈した塩素製剤（例えばデーキン液、０.５％次亜塩素酸ナトリウムまたはカリウム溶液、ｐＨを７〜８に調製した、または０.５〜１％のベンゼンスルホンクロルアミドナトリウム（クロラミンＢ）の溶液）、
○ いくつかのヨウ素製剤、例えば様々なガレヌス（galenics）（軟膏剤、液剤、絆創膏）中のヨードポビドン、過去にはさらにルゴール液、
○ 過酸化物、例えば尿素過水和物溶液およびｐＨ緩衝０.１〜０.２５％過酢酸溶液、
○ 主として皮膚消毒に用いられる、消毒添加剤を含むまたは含まないアルコール
○ 弱有機酸、例えばソルビン酸、安息香酸、乳酸およびサリチル酸
○ いくつかのフェノール性化合物、例えばヘキサクロロフェン、トリクロサンおよびジブロモール（Dibromol）、ならびに
○ カチオン活性化合物、例えば０.０５〜０.５％ベンザルコニウム、０.５〜４％クロルヘキシジン、０.１〜２％オクテニジン溶液。
【００２８】
殺菌性抗生物質は、細菌を死滅させる；静菌性抗生物質は、それらの増殖または繁殖を遅延させるだけである。ペニシリンは、セファロスポリンのような殺菌剤である。アミノグリコシド系抗生物質は、殺菌的様式（細胞壁前駆体を破壊することによって溶菌をもたらす）および静菌的様式（３０ｓリボソームサブユニットに結合し、翻訳の忠実性を減少させることによって不正確なタンパク質合成をもたらす）の両方で作用することができる。本発明に用いられる他の殺菌性抗生物質は、フルオロキノロン、ニトロフラン、バンコマイシン、モノバクタム、コトリモキサゾール、およびメトロニダゾールを含む。
【００２９】
好ましい殺生物剤は、殺虫剤、除草剤および殺菌剤、すなわちオキシフルオルフェン、グリホサート、テブコナゾール（tebucanozol）、デスメジファム、フェンメジファム、エトフメセートおよびそれらの混合物からなる群から選択される。
【００３０】
二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物
多くの二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物（成分ｂ）は、一般的に先行技術から知られている。本発明の第一の実施態様では、該アルコキシル化産物は、二糖、三糖および少なくとも４個で平均２０個以下の糖単位を有するオリゴ糖からなる群から選択される二糖および／またはオリゴ糖のエステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物を表してよい。糖は、オリゴグルコシドまたはオリゴフルクトシド、さらに両構造の混合物を表してよい。好ましい例は、サッカロース、マルトース、およびマルトトリオースを含む群から選択される。経済的理由のために、適切な候補は多糖、例えばセルロース、デンプンまたは製糖業から出た廃棄物などの化学的または酵素的分解によって得ることもできる。特定の天然もしくは合成ゴムまたはそれらの分解産物、例えばキサンタンガムなども有用である。
【００３１】
本発明の第二の実施態様では、該アルコキシル化産物は、二糖および／またはオリゴ糖のエステルへの平均１〜約１００、好ましくは約５〜約７０、より好ましくは約１０〜約５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜約１００、好ましくは約２０〜約２０、より好ましくは約５〜約１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物を表してよい。非常に適切な産物は、平均１０〜５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび５〜１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの産物を包含する。単位の分布は、ランダム化またはブロック化（blockwise）されてよい。
【００３２】
本発明の別の実施態様では、該アルコキシル化産物は、二糖および／またはオリゴ糖のＣ６−Ｃ２２脂肪酸エステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物を表してよい。脂肪酸基は、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、パルモレイン酸（palmoleic acid）、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、エライジン酸（elaidinic acid）、リノール酸、リノレン酸、１２−ヒドロキシステアリン酸、リシノール酸、ガドレイン酸、アラキドン酸、ベヘン酸、エルカ酸およびそれらの技術的混合物、例えばヤシ脂肪酸、パーム脂肪酸、獣脂脂肪酸、ヒマワリ脂肪酸、ダイズ脂肪酸などに由来してよい。エステルの製造のために、Ｃ８−Ｃ１０脂肪酸またはオレイン酸を用いることが特に好ましい。エステル化の程度は、炭水化物体中の遊離ヒドロキシル基の数に依存する。通常、該程度は、約０.１〜約６、好ましくは約１.５〜４であろう。サッカロースについては、例えばエステル化の好ましい程度は約４である。
【００３３】
特に好ましいのは、サッカロースの飽和または不飽和Ｃ８−Ｃ１８エステルへの平均１０〜５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物を表すアルコキシル化産物、すなわちサッカロース＋１０ＥＯオクタノエート／デカノエートまたはサッカロース＋４０ＥＯ＋６ＰＯテトラオレエートの化学種である。
【００３４】
アルコキシル化産物の製造
エステル化による脂肪酸の導入は、糖の基本構造の分解をもたらすことに留意すべきである。アルコキシル化産物を製造するための好ましい方法は、アルコキシル化糖と脂肪酸アルキルエステルとのエステル交換を行うことである。残念ながら、通常のエステル交換触媒、例えばナトリウムメチラートは、通常、不必要なカラメル化反応および暗褐色を呈する産物をもたらす。
【００３５】
それゆえ、本発明の好ましい実施態様は、エステル交換触媒として下記からなる群から選択される還元ミネラル（reducing mineral）または有機酸を用いて、アルコキシル化された二糖および／またはオリゴ糖エステルを製造するための改善された方法に向けられている、
（ｉ） 硫黄の酸化数（oxidation value）が６未満である硫酸もしくはスルホン酸またはそれらの塩、および／または
（ｉｉ） リン（phosphor）の酸化数（oxidation value）が５未満であるリン酸もしくはホスホン酸またはそれらの塩。
【００３６】
驚くべきことに、触媒を用いると、エステル交換反応は、より穏やかな条件下で、特により低温で中性のｐＨ値で行うことができ、不必要な香りを生じることなく明るい色のエステルを生じることが観察されている。別の利点は、エステルに微量の重金属触媒、例えばスズがないことである。還元ミネラル（reducing mineral）または有機酸の典型例は、硫酸または亜硫酸、ジチオン酸、スルフィン酸および有機スルフィン酸からなる群から選択されるスルホン酸、ならびにそれらのアルカリまたはアルカリ土類塩である。亜リン酸、二亜リン酸（diphosphorous acid）、次亜リン酸（hypophosphorous acid）、および次二亜リン酸（hypodiphosphorous acid）からなる群から選択される亜リン酸またはホスホン酸、またはそれらのアルカリもしくはアルカリ土類塩を表すミネラルまたは有機酸を適用することも可能である。好ましい塩はカリウム塩である。
【００３７】
典型的には、アルコキシル化糖はカルボン酸エステルと混合され、好ましいエステルは低沸点のアルコール成分を有し、非常に好ましいのはメチルエステルであり、例えばメタノール中の次亜リン酸カリウム（potassium hypophosphite）の２５重量％溶液の約２重量％である。混合物を約３００ｍｂａｒの真空下に置き、攪拌しながら約１５０〜約２２０℃までゆっくりと加熱する。水を除去した後、温度約１４０〜約１５０℃で反応を勢いよく開始する。最初の大量のアルコールを除去した後、真空をゆっくりと１ｍｂａｒ未満まで減圧し、反応混合物をさらに３〜４時間これらの条件下に維持する。反応が終了した時点で、最終エステルを冷却すると、さらに精製することなく用いることができる。通常、モノおよびオリゴエステルの混合物が得られ、いくらかの未反応の糖アルコキシレートをさらに含有する。残りのメチルエステルの含量は、１重量％をはるかに下回る。
【００３８】
産業上の利用
農業用組成物
好ましい実施態様では、本発明の農業用組成物は以下を含む：
（ａ） 約１０〜約５０重量％（% b.w.）、好ましくは約１５〜約３５重量％（% b.w.）の殺生物剤：
（ｂ） 約１〜約２０重量％（% b.w.）、好ましくは約５〜約１５重量％（% b.w.）の二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物、ならびに
（ｃ） ０〜約８０重量％（% b.w.）、好ましくは約１０〜約７０重量％（% b.w.）の助剤
ただし、１００重量％になるまで水が添加される（on condition that the amounts add with water up to 100 % b.w.）。
【００３９】
助剤
農業用組成物は、任意の成分（ｃ）として助剤、例えば、脂肪酸ジアルキルアミド、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、エンドキャップされた（endcapped）脂肪アルコールポリグリコールエーテル、およびアルコキシル化植物油からなる群から選択される溶媒、乳化剤、分散剤、およびアジュバントなどを含んでよい。適切な助剤は、アニオン成分、例えばアルキルベンゼンスルホネート、特にドデシルベンゼンスルホネート、例えばそれらのナトリウム、アンモニウム、トリエタノールアンモニウム、もしくはカルシウム塩の形態のもの、ナトリウム、アンモニウムもしくはトリエタノールアミン塩の形態のアルキルサルフェートおよび／もしくはアルキルエーテルサルフェート、脂肪アルコールアルコキシレートもしくは脂肪酸モノグリセリド由来のクエン酸エステル、または直鎖状もしくは分枝状の脂肪アルコールのリン酸エステルおよび／もしくはそれらのアルコキシル化産物でカリウム、アンモニウムもしくはトリエタノールアンモニウム塩の形態のもの、から選択されてもよい。
【００４０】
さらに、本発明のさらなる実施態様は、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の以下の使用を含む
○ 農業用組成物を製造するための溶媒としての使用。
○ 農業用組成物を製造するための乳化剤としての使用。
○ 農業用組成物を製造するためのアジュバントとしての使用。
○ タンク混合添加剤（tank-mix additives）としての使用。
○ 懸濁濃縮剤（suspension concentrates）または油分散剤（oil dispersions）（ＳＣまたはＯＤ製剤）のための担体媒体（carrier medium）としての使用。
【実施例】
【００４１】
実施例１
２０モルのエチレンオキシドのサッカロースへの付加物４７５ｇ（４４０ｇの活性、０，３６ｍｏｌ）を、２７６ｇ（１.１ｍｏｌ）の獣脂脂肪酸メチルエステル（Edenor（登録商標）Me C12-18、コグニスＧｍｂＨ）および次亜リン酸カリウム（potassium hypophosphite）の２５％溶液１５ｇと混合した。混合物を３００ｍｂａｒの真空下に置き、攪拌しながら１８０℃までゆっくりと加熱した。水を除去した後、温度約１４０〜１５０℃で反応を勢いよく開始した。最初の大量のメタノールを除去した後、１ｍｂａｒ未満まで真空をゆっくりと減圧し、反応混合物をこれらの条件下でさらに３〜４時間維持した。反応が終了した時点で、さらに精製することなくエステルを冷却した。
【００４２】
収量 ： およそ６７０ｇのエステル
外観 ： 透明で黄色がかった液体で、脂肪の匂いを有する
ｐＨ値： ６.２
【００４３】
下記に産物のＭＡＬＤＩスペクトルを示す：
【化１】
【００４４】
実施例２
２０ｍｏｌのエチレンオキシドのサッカロースへの付加物５０６ｇ（４７１ｇの活性、０，４ｍｏｌ）を、１２９ｇ（０.４ｍｏｌ）のヒマワリメチルエステル（Edenor（登録商標）Me SU、コグニスＧｍｂＨ）および次亜リン酸カリウム（potassium hypophosphite）の２５％溶液１５ｇと混合した。混合物を３００ｍｂａｒの真空下に置き、攪拌しながら１８０℃までゆっくりと加熱した。水を除去した後、温度約１４０〜１５０℃で反応を勢いよく開始した。最初の大量のメタノールを除去した後、１ｍｂａｒ未満まで真空をゆっくりと減圧し、反応混合物をこれらの条件下でさらに３〜４時間維持した。反応が終了した時点で、さらに精製することなくエステルを冷却した。
【００４５】
収量 ： およそ５８０ｇのエステル
外観 ： 透明で黄色がかった液体で、脂肪の匂いを有する
ｐＨ値： ７.４
【００４６】
下記に産物のＭＡＬＤＩスペクトルを示す：
【化２】
【００４７】
実施例３
オキシフルオルフェンのＥＣ製剤
下記の表１に、オキシフルオルフェンを含むＥＣ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも２４時間以上安定である。
【００４８】
【表１】
【００４９】
実施例４
グリホサートのＳＬ製剤
下記の表２に、グリホサートを含むＳＬ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも２４時間以上安定である。
【００５０】
【表２】
【００５１】
実施例５
テブコナゾールのＥＣ製剤
下記の表３に、グリホサートを含むＥＣ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも３時間以上安定である。
【００５２】
【表３】
【００５３】
実施例６
除草剤混合物のＥＣ製剤
下記の表４に、グリホサートを含むＥＣ製剤の組成を示す。該製剤は透明な液体であり、５重量％の水エマルジョン（emulsion in water）は、結晶化する傾向を示すことなく少なくとも２４時間以上安定である。
【００５４】
【表４】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
（ａ）殺生物剤、ならびに
（ｂ）二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物
を含む、農薬組成物。
【請求項２】
該殺生物剤（成分ａ）が殺虫剤、除草剤および殺菌剤からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
該殺生物剤（成分ａ）がオキシフルオルフェン、グリホサート、テブコナゾール、デスメジファム、フェンメジファム、エトフメセートおよびそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１および／または２に記載の組成物。
【請求項４】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、サッカロース、マルトース、マルトトリオース、およびセルロース、デンプンまたは製糖業から出た廃棄物の分解産物からなる群から選択される二糖および／またはオリゴ糖のエステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、二糖および／またはオリゴ糖のエステルへの平均１〜１００ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜１００ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、二糖および／またはオリゴ糖のＣ６−Ｃ２２脂肪酸エステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、サッカロースの飽和または不飽和Ｃ８−Ｃ１８エステルへの平均１０〜５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、サッカロース＋１０ＥＯオクタノエート／デカノエートまたはサッカロース＋４０ＥＯ＋６ＰＯテトラオレエートであることを特徴とする、前述の請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
（ａ）１０〜５０重量％の殺生物剤、
（ｂ）１〜２０重量％の二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物、ならびに
（ｃ）０〜８０重量％の助剤
（ただし、１００重量％になるまで水が添加される）
を含むことを特徴とする、前述の請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
任意の成分（ｃ）として、脂肪酸ジアルキルアミド、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、エンドキャップされた脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アルコキシル化植物油、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサルフェート、アルキルエーテルサルフェート、およびエトキシル化脂肪アルコールまたは脂肪酸モノグリセリドのクエン酸エステルからなる群から選択される助剤を含むことを特徴とする、前述の請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
農業用組成物を製造するための溶媒としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１２】
農業用組成物を製造するための乳化剤としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１３】
農業用組成物を製造するためのアジュバントとしての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１４】
タンク混合添加剤としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１５】
懸濁濃縮剤または油分散剤（ＳＣまたはＯＤ製剤）のための担体媒体としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１】
（ａ）殺生物剤、ならびに
（ｂ）二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物
を含む、農薬組成物。
【請求項２】
該殺生物剤（成分ａ）が殺虫剤、除草剤および殺菌剤からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
該殺生物剤（成分ａ）がオキシフルオルフェン、グリホサート、テブコナゾール、デスメジファム、フェンメジファム、エトフメセートおよびそれらの混合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項１および／または２に記載の組成物。
【請求項４】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、サッカロース、マルトース、マルトトリオース、およびセルロース、デンプンまたは製糖業から出た廃棄物の分解産物からなる群から選択される二糖および／またはオリゴ糖のエステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。
【請求項５】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、二糖および／またはオリゴ糖のエステルへの平均１〜１００ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜１００ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜４のいずれかに記載の組成物。
【請求項６】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、二糖および／またはオリゴ糖のＣ６−Ｃ２２脂肪酸エステルへのエチレンオキシドおよび／またはプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜５のいずれかに記載の組成物。
【請求項７】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、サッカロースの飽和または不飽和Ｃ８−Ｃ１８エステルへの平均１０〜５０ｍｏｌのエチレンオキシドおよび／または１〜１０ｍｏｌのプロピレンオキシドの付加物であることを特徴とする、前述の請求項１〜６のいずれかに記載の組成物。
【請求項８】
該アルコキシル化産物（成分ｂ）が、サッカロース＋１０ＥＯオクタノエート／デカノエートまたはサッカロース＋４０ＥＯ＋６ＰＯテトラオレエートであることを特徴とする、前述の請求項１〜７のいずれかに記載の組成物。
【請求項９】
（ａ）１０〜５０重量％の殺生物剤、
（ｂ）１〜２０重量％の二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物、ならびに
（ｃ）０〜８０重量％の助剤
（ただし、１００重量％になるまで水が添加される）
を含むことを特徴とする、前述の請求項１〜８のいずれかに記載の組成物。
【請求項１０】
任意の成分（ｃ）として、脂肪酸ジアルキルアミド、脂肪酸、脂肪アルコール、脂肪アルコールポリグリコールエーテル、エンドキャップされた脂肪アルコールポリグリコールエーテル、アルコキシル化植物油、アルキルベンゼンスルホネート、アルキルサルフェート、アルキルエーテルサルフェート、およびエトキシル化脂肪アルコールまたは脂肪酸モノグリセリドのクエン酸エステルからなる群から選択される助剤を含むことを特徴とする、前述の請求項１〜９のいずれかに記載の組成物。
【請求項１１】
農業用組成物を製造するための溶媒としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１２】
農業用組成物を製造するための乳化剤としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１３】
農業用組成物を製造するためのアジュバントとしての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１４】
タンク混合添加剤としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【請求項１５】
懸濁濃縮剤または油分散剤（ＳＣまたはＯＤ製剤）のための担体媒体としての、二糖および／またはオリゴ糖エステルのアルコキシル化産物の使用。
【公表番号】特表２０１２−５１７９６４（Ｐ２０１２−５１７９６４Ａ）
【公表日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４９４７０（Ｐ２０１１−５４９４７０）
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０００６７０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９１８１７
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（５０５０６６７１８）コグニス・アイピー・マネージメント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (191)
【氏名又は名称原語表記】Ｃｏｇｎｉｓ ＩＰ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年８月９日（２０１２．８．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年２月４日（２０１０．２．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／０００６７０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０９１８１７
【国際公開日】平成２２年８月１９日（２０１０．８．１９）
【出願人】（５０５０６６７１８）コグニス・アイピー・マネージメント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (191)
【氏名又は名称原語表記】Ｃｏｇｎｉｓ ＩＰ Ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ ＧｍｂＨ
【Ｆターム（参考）】
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