Ｍ３ムスカリン受容体としての複素環式誘導体
本発明は、式(Ｉ)
(式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｗ、Ｖ、Ａ、Ｄ、Ｘ、ｔ，ｕおよびｖは本明細書中で定義される)のＭ３拮抗薬；それらを含有する医薬組成物；それらの製造の方法；および増強されたＭ３受容体活性化が関係する、疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
(式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｗ、Ｖ、Ａ、Ｄ、Ｘ、ｔ，ｕおよびｖは本明細書中で定義される)のＭ３拮抗薬；それらを含有する医薬組成物；それらの製造の方法；および増強されたＭ３受容体活性化が関係する、疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｒ２はＨ基、−(Ｚ)ｐ−Ｒ７、−Ｚ−Ｙ−Ｒ７または−Ｙ−Ｒ７であり；
ｐは０または１であり；
Ｒ４およびＲ５は、アリール、アリール−縮合−複素環アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ６は−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ニトリル、ＣＯＮＲ１Ｒ９基または水素原子であり；
Ｗ、ＶおよびＡの一つはＮまたはＮＲ１１であり；Ｗ、ＶおよびＡのもう一つはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ８であって；Ｗ、ＶおよびＡの最後の一つはＮまたはＣＲ８であり；
ＸはＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ２−Ｃ４−アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４−アルキニレン基であり；
Ｒ７はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、アリール、アリール−縮合−シクロアルキル、アリール−縮合−複素環式アルキル、ヘテロアリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８−アルキル)−、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８−アルキル)−、複素環式アルキルまたはシクロアルキル基であり；
ｔ、ｕおよびｖは、１、２または３から独立して選択され；ただし、ｔ、ｕおよびｖは全て同時に１ではなく；
ＺはＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ２−Ｃ４−アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４−アルキニレン基であり；
Ｙは酸素原子、−ＯＣ(Ｏ)−基、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−基または−Ｓ(Ｏ)ｎ基であり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ１、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１１は、独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であり；そして
Ｄ−は薬学的に許容される対イオンであり；
ここで、特記しない限り、アルキル、アルケニル、複素環式アルキル、アリール、アリール−縮合−複素環式アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンまたはアリール−縮合−シクロアルキルのそれぞれの発生は所望により置換されてよく；そして
ここでそれぞれのアルケニレン鎖は、可能ならば、２個までの炭素−炭素二重結合を含有して、それぞれのアルキニレン鎖は、可能ならば、２個までの炭素−炭素三重結合を含有する。]
の化合物。
【請求項２】
Ｗ、ＶおよびＡが、以下の組合せ：
(ａ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは酸素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｂ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは硫黄原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｃ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは酸素原子である；
(ｄ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは硫黄原子である；
(ｅ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは酸素原子である；
(ｆ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは酸素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｇ)Ｗは酸素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｈ)Ｗは窒素原子であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡは酸素原子である；
(ｉ)Ｗは窒素原子であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡは硫黄原子である；
(ｊ)ＷはＮ−Ｒ１１基であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡは窒素原子である；
(ｋ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは酸素原子でありそしてＡはＣＲ８基である；
(ｌ)ＷはＮＲ１１基であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡはＣＲ８基である；
(ｍ)Ｗは酸素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡはＣＲ８基である；
(ｎ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは硫黄原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｏ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは硫黄原子である；
(ｐ)Ｗは硫黄原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｑ)Ｗは窒素原子であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡはＮＲ１１基原子である
の一つを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８が水素である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４およびＲ５が共にフェニルであって、Ｒ６が−ＯＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がフェニルであり、Ｒ５がシクロアルキルであって、Ｒ６が−ＯＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
基
【化２】
が、
【化３】
から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｙ−Ｒ７である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ、ＶおよびＡを含有する５員環が、
【化４】
(式中、＊をマークした結合はＲ４Ｒ５Ｒ６Ｃ−基に結合て、＊＊をマークした結合は−ＸＮ＋基に結合し；そしてＲ１１は請求項１中で定義される)：
から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシ−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシ−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−チアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニアアゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[５−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−メチル−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェネチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−メチル−ブテ−２−エニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
３−ベンジルスルファニル−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロペンチル−ヒドロキシ−フェニルフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−１−[２−(シクロペンチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−(シクロペンチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３,４−ジクロロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(チオフェン−３−イルメトキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロオクチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロブチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−アリルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(２−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−４−メチル−フェノキシ)−１−[２−(ヒドロキシル−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−４−メチル−フェノキシ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−フェノキシ)−１−[２−(ヒドロキシル−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−クロロ−フェノキシ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−フェノキシ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルオキシ)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
３−アリルオキシメチル−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルスルファニル−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニル)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシ−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−４−メチル−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−[((Ｅ)−ブテ−２−エニル)オキシ]−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(チオフェン−３−イルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−イソブチルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−(シクロブチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルスルファニル−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルスルファニル−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルオキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−クロロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
およびそれらの薬学的に許容される塩：
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
治療に使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体または添加物を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
吸入に適する型にある、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｍ３ムスカリン受容体活性が関係している疾患または状態の処置または予防に使用のための医薬品の製造のために請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
Ｍ３ムスカリン受容体活性が関係している疾患または状態の処置方法であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量のそれを必要とする対象への投与を含む、方法。
【請求項１５】
疾患または状態が気道障害である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１６】
疾患または状態が胃腸管障害である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１７】
疾患または状態が心臓血管障害である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１８】
疾患または状態が慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、喘息、成人/急性呼吸促迫症候群、慢性気道閉塞、気管支活動亢進、肺線維症、肺気腫、またはアレルギー性鼻炎である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１９】
疾患または状態が過敏性腸症候群、痙攣性大腸炎、胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣または運動機能亢進症、憩室炎、胃腸平滑筋の痙攣に伴う疼痛；神経性頻尿、神経因性膀胱障害、夜尿症、心身性膀胱障害、膀胱痙攣または慢性膀胱炎に伴う失禁、尿意逼迫または頻尿症を含む排尿障害に伴う尿路障害または乗物酔いである、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項２０】
疾患または状態が迷走神経刺激誘発性洞性徐脈である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｒ２はＨ基、−(Ｚ)ｐ−Ｒ７、−Ｚ−Ｙ−Ｒ７または−Ｙ−Ｒ７であり；
ｐは０または１であり；
Ｒ４およびＲ５は、アリール、アリール−縮合−複素環アルキル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、およびシクロアルキルからなる群より独立して選択され；
Ｒ６は−ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、ニトリル、ＣＯＮＲ１Ｒ９基または水素原子であり；
Ｗ、ＶおよびＡの一つはＮまたはＮＲ１１であり；Ｗ、ＶおよびＡのもう一つはＮ、Ｏ、ＳまたはＣＲ８であって；Ｗ、ＶおよびＡの最後の一つはＮまたはＣＲ８であり；
ＸはＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ２−Ｃ４−アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４−アルキニレン基であり；
Ｒ７はＣ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ２−Ｃ６−アルケニル、アリール、アリール−縮合−シクロアルキル、アリール−縮合−複素環式アルキル、ヘテロアリール、アリール(Ｃ１−Ｃ８−アルキル)−、ヘテロアリール(Ｃ１−Ｃ８−アルキル)−、複素環式アルキルまたはシクロアルキル基であり；
ｔ、ｕおよびｖは、１、２または３から独立して選択され；ただし、ｔ、ｕおよびｖは全て同時に１ではなく；
ＺはＣ１−Ｃ４−アルキレン、Ｃ２−Ｃ４−アルケニレンまたはＣ２−Ｃ４−アルキニレン基であり；
Ｙは酸素原子、−ＯＣ(Ｏ)−基、−Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)−基または−Ｓ(Ｏ)ｎ基であり；
ｎは０、１または２であり；
Ｒ１、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１１は、独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６−アルキル基であり；そして
Ｄ−は薬学的に許容される対イオンであり；
ここで、特記しない限り、アルキル、アルケニル、複素環式アルキル、アリール、アリール−縮合−複素環式アルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、アルコキシ、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンまたはアリール−縮合−シクロアルキルのそれぞれの発生は所望により置換されてよく；そして
ここでそれぞれのアルケニレン鎖は、可能ならば、２個までの炭素−炭素二重結合を含有して、それぞれのアルキニレン鎖は、可能ならば、２個までの炭素−炭素三重結合を含有する。]
の化合物。
【請求項２】
Ｗ、ＶおよびＡが、以下の組合せ：
(ａ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは酸素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｂ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは硫黄原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｃ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは酸素原子である；
(ｄ)ＷはＣＲ８基であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは硫黄原子である；
(ｅ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは酸素原子である；
(ｆ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは酸素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｇ)Ｗは酸素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｈ)Ｗは窒素原子であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡは酸素原子である；
(ｉ)Ｗは窒素原子であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡは硫黄原子である；
(ｊ)ＷはＮ−Ｒ１１基であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡは窒素原子である；
(ｋ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは酸素原子でありそしてＡはＣＲ８基である；
(ｌ)ＷはＮＲ１１基であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡはＣＲ８基である；
(ｍ)Ｗは酸素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡはＣＲ８基である；
(ｎ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは硫黄原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｏ)Ｗは窒素原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは硫黄原子である；
(ｐ)Ｗは硫黄原子であり、Ｖは窒素原子でありそしてＡは窒素原子である；
(ｑ)Ｗは窒素原子であり、ＶはＣＲ８基でありそしてＡはＮＲ１１基原子である
の一つを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ８が水素である、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ４およびＲ５が共にフェニルであって、Ｒ６が−ＯＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がフェニルであり、Ｒ５がシクロアルキルであって、Ｒ６が−ＯＨである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
基
【化２】
が、
【化３】
から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｙ−Ｒ７である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｗ、ＶおよびＡを含有する５員環が、
【化４】
(式中、＊をマークした結合はＲ４Ｒ５Ｒ６Ｃ−基に結合て、＊＊をマークした結合は−ＸＮ＋基に結合し；そしてＲ１１は請求項１中で定義される)：
から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシ−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシ−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−チアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニアアゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[５−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−メチル−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェネチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−メチル−ブテ−２−エニルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
３−ベンジルスルファニル−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロペンチル−ヒドロキシ−フェニルフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−クロロ−ベンジルオキシ)−１−[２−(シクロペンチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−(シクロペンチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３,４−ジクロロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(チオフェン−３−イルメトキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロオクチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[２−(シクロブチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−アリルオキシ−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(２−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−４−メチル−フェノキシ)−１−[２−(ヒドロキシル−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−４−メチル−フェノキシ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−フェノキシ)−１−[２−(ヒドロキシル−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−クロロ−フェノキシ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−フェノキシ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルオキシ−１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルオキシ)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
３−アリルオキシメチル−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルスルファニル−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニル)−１−[２−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェノキシ−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−４−メチル−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−[((Ｅ)−ブテ−２−エニル)オキシ]−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(チオフェン−３−イルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(３−クロロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[２−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−イソブチルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[２−(シクロブチル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−オキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルスルファニル−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−ベンジルスルファニル−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−フェニルスルファニルメチル−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｓ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェニルスルファニルメチル)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−イルオキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−クロロ−フェノキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−３−(４−フルオロ−ベンジルオキシ)−１−[３−(ヒドロキシ−ジフェニル−メチル)−[１,２,４]オキサジアゾール−５−イルメチル]−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[５−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−[１,３,４]オキサジアゾール−２−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
(Ｒ)−１−[３−(シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソオキサゾール−５−イルメチル]−３−(４−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン；
およびそれらの薬学的に許容される塩：
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
治療に使用のための、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に許容される担体または添加物を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
吸入に適する型にある、請求項１１に記載の医薬組成物。
【請求項１３】
Ｍ３ムスカリン受容体活性が関係している疾患または状態の処置または予防に使用のための医薬品の製造のために請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１４】
Ｍ３ムスカリン受容体活性が関係している疾患または状態の処置方法であって、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物の治療的に有効な量のそれを必要とする対象への投与を含む、方法。
【請求項１５】
疾患または状態が気道障害である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１６】
疾患または状態が胃腸管障害である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１７】
疾患または状態が心臓血管障害である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１８】
疾患または状態が慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支炎、喘息、成人/急性呼吸促迫症候群、慢性気道閉塞、気管支活動亢進、肺線維症、肺気腫、またはアレルギー性鼻炎である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項１９】
疾患または状態が過敏性腸症候群、痙攣性大腸炎、胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣または運動機能亢進症、憩室炎、胃腸平滑筋の痙攣に伴う疼痛；神経性頻尿、神経因性膀胱障害、夜尿症、心身性膀胱障害、膀胱痙攣または慢性膀胱炎に伴う失禁、尿意逼迫または頻尿症を含む排尿障害に伴う尿路障害または乗物酔いである、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【請求項２０】
疾患または状態が迷走神経刺激誘発性洞性徐脈である、請求項１３に記載の使用または請求項１４に記載の処置方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９１９３（Ｐ２０１０−５１９１９３Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４９４７０（Ｐ２００９−５４９４７０）
【出願日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／０００５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９９１８６
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５０７２５９７３０）アージェンタ ディスカバリー リミテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月１４日（２００８．２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００８／０００５１９
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０９９１８６
【国際公開日】平成２０年８月２１日（２００８．８．２１）
【出願人】（５０７２５９７３０）アージェンタ ディスカバリー リミテッド (23)
【Ｆターム（参考）】
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