本発明は、ＺＤ６４７４のＺＤ１８３９との組み合わせでの投与を含む、所望により電離性放射線により処置されているところであってもよいヒトなどの温血動物において抗血管新生および／または血管透過性減少効果創出するための方法、特に癌、特に充実性腫瘍を伴う癌の処置方法に関する。本発明また、ＺＤ６４７４およびＺＤ１８３９を含む医薬組成物；治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、ＺＤ６４７４およびＺＤ１８３９を含む併用製剤；ＺＤ６４７４およびＺＤ１８３９を含むキット；所望により電離性放射線により処置されているところであってもよいヒトなどの温血動物における抗血管新生および／または血管透過性減少効果の創出において使用される医薬の製造におけるＺＤ６４７４およびＺＤ１８３９の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又は医薬的に受容可能なその塩、Ａｒが、所望により置換されていてもよいフェニルであり；Ｒ^１が、式ａ）又はｂ）から選択され（ここにおいて、は単結合又は二重結合である）；Ｒ^５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ^８は、例えば水素又はアルキルであり；Ｒ^４は、水素、（３−４Ｃ）シクロアルキル及び所望により置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキルから選択され；Ｒ^１０は、例えば水素、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ、アリール（１−４Ｃ）アルキルから選択され；Ｙは、炭素であり、そして環Ａは、所望により置換されていてもよいフェニレンであるか；或いはそれぞれのＹは、独立に炭素又は窒素であることができ、そして環Ａは、所望により置換されていてもよい５又は６員のヘテロアリーレン環であり；Ｒ^１１は、水素及び所望により置換されていてもよいフェニルから選択され；ｐは、独立にそれぞれの出現において０、１又は２である；式（Ｉ）が記載される。このような化合物を製造するための方法、及び糖尿病の治療におけるＤＰＰ−ＩＶ阻害剤としてのその使用も、更に記載される。
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不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは明細書本文に与えられた意味を有する）の化合物を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化学化合物又はその製薬的に受容される塩に関する、これらの化合物は、Ｂ Ｒａｆ阻害活性を有し、それ故、それらの抗癌活性のために、したがって、ヒト又は動物体の治療方法に有用である。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含有する薬剤組成物、及び例えばヒトのような温血動物における抗癌効果の発現に用いる薬剤の製造へのそれらの使用にも関する。

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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^４１〜Ｒ^４６、Ａ、Ｂ及びＧは説明の中に与えられた意味を有する）の化合物を提供する。該化合物は不整脈、特に心房性及び心室性不整脈の予防及び治療に有用である。

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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、ヒドロキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５員または６員の置換されていてよいＣ連結したヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４員、５員または６員のＣまたはＮ連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてよいＮ連結した４員、５員または６員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは、（各々の場合に独立して）０、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｎは、０、１または２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは１または２であるという条件付きである］を有する化合物；またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。ＧＬＫアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ^１、Ｑ^１、ｍ及びｎのそれぞれが、説明中で定義される意味のいずれかを有する式（Ｉ）のキナゾリン誘導体；その調製のための方法、これらを含有する医薬組成物、及びｅｒｂＢ受容体型チロシンキナーゼの阻害に敏感である、腫瘍の予防又は治療における抗増殖性薬剤として使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、乳癌の相乗的な治療に使用するための、抗エストロゲン剤およびＳｒｃキナーゼ阻害剤ＡＺＤ０５３０を含む組み合わせ、癌の相乗的な治療のための、ＥＧＦＲ ＴＫＩ、および、Ｓｒｃキナーゼ阻害剤ＡＺＤ０５３０を含む組み合わせ、および、乳癌の相乗的な治療のための、抗エストロゲン剤、ＥＧＦＲ ＴＫＩおよびＳｒｃキナーゼ阻害剤ＡＺＤ０５３０を含む３種の組み合わせに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、並びにその医薬的に許容される塩及びプロドラッグを開示する。また開示するのは、式（Ｉ）の化合物を作製する方法、並びに、細菌感染症を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物並びにその医薬的に許容可能な塩及びプロドラッグ（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は本明細書の定義通りである）を開示する。式（Ｉ）の化合物の製造プロセス並びに、細菌感染を処置するための式（Ｉ）の化合物の使用法も開示する。
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