式（Ｉ）［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^７、ａ、ｍ、及びｐは、本記載に定義される通りである］のキナゾリン誘導体。さらに特許請求するのは、該キナゾリン誘導体を含有する医薬組成物、該キナゾリン誘導体の医薬品としての使用、並びに、該キナゾリン誘導体の製造の方法である。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、癌のような過剰増殖性障害の治療に有用である。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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ヒトのような温血動物における抗血管新生効果の産生に使用の式Ｉ（式中、置換基は、本文に定義される通りである）の化合物。本化合物は、Ｔｉｅ２受容体チロシンキナーゼ（ＴＥＫ）の阻害剤である。

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式（Ｉ）の化合物、ならびにその光学異性体およびラセミ体、ならびに薬剤的に受容できるその塩、そのような化合物を製造するための方法、肥満、精神障害、認知障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに痴呆のような神経障害、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病、ならびに疼痛関連障害の治療におけるそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物。
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本発明は、化学式（Ｉ）[式中、Ｒ^２は、アミノ、ＯＲ^４基または−Ｙ−Ｒ^５基（式中、Ｒ^４は水素またはＣ_１−４アルキルであり、ＹはＣ_１−４アルキレンであり、Ｒ^５は水素、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−２アルコキシ、Ｃ_１−２アルコキシＣ_１−２アルコキシＣ_１−４、またはＮＲ^７Ｒ^８基（式中、Ｒ^７及びＲ^８は、水素、Ｃ_１−２アルキル、ヒドロキシＣ_１−２アルキルまたはアルコキシＣ_１−２アルキルから独立して選択されるか、あるいはＲ^７とＲ^８が、結合している窒素原子とともに、ヘテロ原子をさらに含有していてもよい飽和複素５〜６員環を形成する）である）であり；ｎは１または２であり、そして各Ｒ^１は、ハロ、ハロＣ_１−２アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アミノ、Ｃ_１−２アルキルアミノまたはジ−Ｃ_１−２ジアルキルアミノから独立して選択される]の複素環式誘導体、または医薬的に許容可能なその塩に関する。これらの化合物は、抗血栓及び抗凝固特性を有し、そしてそれゆえにヒトまたは動物の治療方法において有用である。本発明はまた、該複素環式誘導体を調製するための方法、それらを含有する医薬組成物、ならびに抗血栓もしくは抗凝固効果の生成における使用のための薬剤の製造におけるその使用に関する。

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本発明は、Ｚ、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ^１およびＲ^２を式Ｉにおいて定義したとおりとする式Ｉの新規化合物、またはその塩、溶媒和物もしくは溶媒和した塩、それらの調製のための方法、前記化合物を含有する医薬製剤、および治療における前記化合物の使用に関する。

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式Ｉ：


の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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本発明は、構造式（Ｉ）


の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
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式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
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本発明は、ＡＺＤ２１７１マレイン酸塩、ＡＺＤ２１７１マレイン酸塩の具体的な結晶形、それらの製造方法、活性成分としてそれらを含有する医薬組成物、ヒトなどの温血動物での抗血管形成作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用、および血管形成および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）