治療薬Ｉ
式Ｉ：
の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
の化合物、かかる化合物の製造プロセス、肥満、精神疾患、認知症、記憶障害、統合失調症、癲癇及び関連する症状、並び神経疾患、たとえば痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、及びアルツハイマー病、並びに痛みに関連する疾患におけるこれらの使用、並びにこれらを含む医薬組成物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、R1は、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルコキシ基、場合により一つ以上のフルオロ、ハロ、シアノにより置換されたC1-4アルキル基、基OSO2C1-4アルキル（ここで前記アルキル基は、場合により一つ以上のフッ素原子により置換される）、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
nは０、１、２または３を表す；
R2は、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
mは０または１を表す；
R3はHまたはC1-4アルキル基を表す；
L1は(CH2)pC3-10シクロアルキル(CH2)q基を表す、ここでp及びｑは独立して０及び１から選択され、前記シクロアルキル基は単環式若しくは二環式であってもよく、場合により橋架していてもよく、但し、R3及びR4を有している二つの窒素はそれぞれ、同一炭素原子には結合せず、ここで炭素原子の一つはOにより置き換わることができ、あるいは基-N(R3)-L1-または基L1-N(R4)は一緒になって、２〜９個の炭素原子とR3若しくはR4をそれぞれ有する窒素とを含む飽和二環式複素環を表す；
R4はHまたは、場合により以下のもの：フルオロ若しくは一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシの一つ以上で場合により置換されたC1-4アルキル基を表し；
L2はアルキレン鎖(CH2)sを表し、ここでｓは１、２または３を表し、ここで前記アルキレン鎖は以下のもの：フルオロまたはC1-4アルキルの一つ以上により場合により置換される；
あるいはL2はR5に縮合した５〜６員の炭素環を表していてもよい；
R5は、フェニル若しくはナフチル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリル、キノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、5H-ピロロ[2,3-b]ピラジニル、1H-ピロロ[3,2-c]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、1H-インダゾリル、1H-ピロロ[3,2-h]キノリニル、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニル、2,1,3-ベンゾチアジアゾリル、2,1,3-ベンゾキサジアゾリル、キナゾリニル、またはトリアゾリルから選択される複素環基を表し、ここでR5はそれぞれ場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、または基S(O)aRy[ここでａは０、１または２であり、Ryは場合によりシアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基で置換されたフェニルである]、または基Oz(CH2)wRz[ここでｚ及びｗは独立して０または１であり、Rzはチエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリルから選択される複素環基またはフェニルを表し、ここでRzはそれぞれ場合により、以下のものの一つ以上：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基により置換される]；の化合物並びにその光学異性体並びにラセミ化合物並びにその医薬的に許容可能な塩であり、
但し、R1が一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基を表し；且つ
nが０または１を表し；且つ
R2は一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基を表し；且つ
mは０または１を表し；且つ
R3はHまたはC1-4アルキル基を表し；且つ
L1は、シクロヘキシル基（ここでR3及びR4を有している二つの窒素はそれぞれ、前記シクロヘキシル基の1,3-若しくは1,4-位を介してシクロヘキシル基に結合する）を表すか、またはL1は、シクロペンチル基（ここでR3及びR4を有している二つの窒素はそれぞれ、前記シクロペンチル基の1,3位を介してシクロペンチル基に結合する）を表し；且つ
L2はアルキレン鎖(CH2)sを表し、ここでｓは１、２または３であり、前記アルキレン鎖は場合により以下のC1-4アルキル基の一つ以上により場合に置換される；且つ
R5はアリールを表し、ここでアリールは、フェニルまたはナフチルを意味し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のもの：ハロ、C1-4アルキル基またはフェニルの一つ以上により場合により置換されるか、あるいは
R5は複素環基を表し、ここで複素環基は、チエニル、フリル、ピリジル、ピロリル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾ[b]チエニルを意味し、ここでそのそれぞれは場合により以下のハロまたはC1-4アルキル基の一つ以上で場合により置換される；
あるいはL2が、チエニル、フリルまたはピロリルから選択されるヘテロアリール基またはフェニルであるR5に縮合しているC5-6シクロアルキル基を表すとき；
R4はHもC1-4アルキル基も表さず、且つ1,4-アンヒドロ-2,3,5-トリデオキシ-3-[[(3,4-ジクロロフェニル)メチル]アミノ]-5-[(4-エトキシ-2-キノリニル)アミノ]-D-エリトロ-ペンチトールを除外する｝。
【請求項２】
L1は単環式-(CH2)pC5-6(CH2)q-シクロアルキル基を表し、ここでp及びqは独立して０または１であり、ここでR3及びR4をそれぞれ有している二つの窒素原子の間には３つの炭素原子があり、前記シクロアルキル基の炭素原子の一つは、Oにより置き換わっていてもよく、あるいは基-N(R3)-L1-または基L1-N(R4)は、一緒になって、４〜６個の炭素原子と、R3またはR4をそれぞれ有している窒素とを含む飽和複素環を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化２】
｛式中、R1はクロロ、フルオロ、メトキシまたは基NRaRb（式中、Ra及びRbは独立してHまたはC1-4アルキル基を表す）を表し；
nは、０、１または２であり、n=1がであるとき、置換基は６または７の位置に結合し；
R2は、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
mは０または１を表し；
R3はHを表し；
AはCH2を表し、tは０または１を表し；
R4はHを表し；
L2はCH2、C(CH3)2またはCF2を表し；及び
R5は、アリール、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリル、キノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン、1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン、1H-インダゾールから選択される複素環基を表し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、または基S(O)aRy[ここでａは０、１または２であり、Ryは場合によりシアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基で置換されたフェニルである]、または基Oz(CH2)wRz[ここでｚ及びｗは独立して０または１であり、Rzはチエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリルから選択される複素環基またはフェニルを表し、ここでRzはそれぞれ場合により、以下のものの一つ以上：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基により置換される]の化合物並びにその光学異性体並びにラセミ化合物並びにその医薬的に許容可能な塩である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式IB：
【化３】
｛式中、R1はH、メトキシ、ジメチルアミノ、クロロまたはフルオロを表し；
R2はH、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
R3はHを表し；
AはCH2を表し、tは０または１を表し；
R4はHを表し；
L2はCH2、C(CH3)2またはCF2を表し；及び
R5は、2-チエニル、3-チエニル、インドール-3-イル、2-ピロリル、5-ピリミジニル、4-チアジアゾリル、ピラゾリル、またはキノリン-2-イルを表し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、さらに、
R5が2-チエニルであるとき、場合によりピリジル、2-チエニルまたは3-ピラゾリルによりさらに置換され、そのそれぞれは場合により、ハロまたは、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基により置換され、R5はインドール-3-イルであるとき、これは場合によりハロにより置換された1-(チアゾール-5-イル)メチルにより置換される｝の請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式IC：
【化４】
｛式中、R1はH、メトキシ、ジメチルアミノ、クロロまたはフルオロを表し；
R2はH、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
R3はHを表し；
AはCH2を表し、tは０または１を表し；
R4はHを表し；
L2はCH2、C(CH3)2またはCF2を表し；及び
R5は2-チエニル、3-チエニル、インドール-3-イル、2-ピロリル、5-ピリミジニル、4-チアジアゾリル、ピラゾリル、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニルまたはキノリン-2-イルを表し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、さらに、
R5が2-チエニルであるとき、場合によりピリジル、2-チエニルまたは3-ピラゾリルによりさらに置換され、そのそれぞれは場合により、ハロまたは、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基により置換され、R5がインドール-3-イルであるとき、これは場合によりハロにより置換された1-(チアゾール-5-イル)メチルにより置換される｝の請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
pは０であり、ｑは０であり、及びL1は1,3-シクロヘキシルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
前記二つの窒素原子が前記シクロアルキル環のトランス配置にある、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
窒素原子が結合している前記シクロアルキル炭素原子の絶対配置がS,Sである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、R5は以下のもの：
1H-ピロロ[3,2-c]ピリジニル；
1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル；
1H-インダゾリル；
1-イミダゾ[1,2-a]ピリジニル；
5H-ピロロ[2,3-b]ピラジニル；
1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニル；
1H-ピロロ[3,2-h]キノリニル；
2,1,3-ベンゾチアジアゾリル；及び
2,1,3-ベンゾオキサジアゾリルの一つを表し、
ここでこれらの複素環のそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により場合により置換されている：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基、基S(O)aRy（式中、aは０、１または２であり、Ryはシアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基により場合により置換されたフェニルである）、基Oz(CH2)wRz（式中、z及びwは独立して０または１であり、Rzはチエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリルから選択される複素環基またはフェニルであり、ここでRzはそれぞれ、以下のものの一つ以上により場合により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基）、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
L1は(CH2)pC3-10シクロアルキル(CH2)q基を表し、ここで式中、p及びqは独立して０及び１から選択され、前記シクロアルキル基は、単環式または二環式であってもよく、場合により橋架されていてもよい、但し、R3及びR4を有する二個の窒素はそれぞれ、同一炭素原子には結合せず、前記炭素の一方は、Oにより置換されることができ、あるいは基-N(R3)-L1-または基L1-N(R4)は一緒になって、２〜９個の炭素原子と、R3またはR4を有する窒素をそれぞれ含む飽和二環式複素環を表し、但し、L1は1,4-シクロヘキシルでも1,3-シクロペンチルでもない、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化合物の一つ以上：
N,N-ジメチル-2-[(3-{[(5-ピリジン-2-イル-2-チエニル)メチル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]-キノリン-4-カルボキサミド；
(1S,3S)-N-(6-クロロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1R,3R)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メトキシキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
N-(6-クロロキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
N-(6-クロロキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)メチル]シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
N-(6-クロロキノリン-2-イル)-N'-(キノリン-3-イルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
N6,N6-ジメチル-N2-{3-[(3-チエニルメチル)アミノ]シクロヘキシル}キノリン-2,6-ジアミン；
(1S,3S)-N-[(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]-N'-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(1,2,3-チアジアゾール-4-イルメチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(5-ピリジン-2-イル-2-チエニル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-({1-[(2-クロロ-1,3-チアゾール-5-イル)メチル]-1H-インドール-3-イル}メチル)-N'-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-({5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル}メチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(2,2'-ビチエン-5-イルメチル)-N'-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
N4,N4-ジメチル-N2-{3-[(3-チエニルメチル)アミノ]シクロヘキシル}キノリン-2,4-ジアミン；
N4,N4-ジメチル-N2-[3-({[2-(フェニルスルホニル)-1,3-チアゾール-5-イル]メチル}アミノ)-シクロヘキシル]キノリン-2,4-ジアミン；
N2-(3-{[(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)メチル]アミノ}シクロヘキシル)-N4,N4-ジメチルキノリン-2,4-ジアミン；
3-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N-メチル-N-(3-チエニルメチル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン；
6-メトキシ-4-メチル-N-[((1R,2S)-2-{[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]アミノ}シクロペンチル)メチル]キノリン-2-アミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-3-[({3-[(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]シクロペンチル}アミノ)メチル]-1-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-({1-[3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}メチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1H-ピロール-3-イル}メチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
3-[({(1S,3S)-3-[(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]シクロペンチル}アミノ)メチル]-1-メチル-1H-インドール-5-カルボニトリル；
(1S,3S)-N-{[5-ジフルオロメトキシ-1H-インドール-3-イル]メチル}-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,2S,4R,6S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2,6-ジアミン；
(1R,2S,4S,6S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2,6-ジアミン；
(1S,2S,4R,6S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2,6-ジアミン；
6-メトキシ-4-メチル-N-[(1S,2R)-2-({[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)シクロペンチル]キノリン-2-アミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イルメチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-{[5-(ベンジルオキシ)-1-メチル-1H-インドール-3-イル]メチル}-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]-シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イルメチル)-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-[(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；及び
(1S,3S)-N-(2-ブロモ-4-メトキシベンジル)-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；及びその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
薬剤として使用するための請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物と、その医薬的に許容可能なアジュバント、希釈剤またはキャリヤとを含む医薬組成物。
【請求項１４】
肥満に関連する症状の処置または予防のための薬剤を製造するための請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
肥満、精神疾患、不安症、不安-鬱病（anxio-depressive disorder）、鬱病、双極性障害、ADHD、認知症(cognitive disorder)、記憶障害、統合失調症、癇癪及び関連する症状、並びに神経疾患及び痛みに関連する疾患の処置法であって、かかる疾患の処置の必要な患者に請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の薬理的有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項１６】
肥満の処置で使用するための請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉの化合物の製造プロセスであって、式II：
【化５】
（式中、R1、R2、R3、R4、L1、n及びmは先の定義通りである）の化合物と、式III：
【化６】
（式中、R5は先に定義の通りであり、L2´は、化合物IIとIIIとの反応の後で、還元性アルキル化条件下で還元時にL2を与える基を表す）の化合物との反応を含む、前記プロセス。
【請求項１８】
式II：
【化７】
（式中、R1、R2、R3、R4、L1、n及びmは請求項１に定義の通りである）の中間体。
【請求項１９】
以下のものの一つ以上から選択される式Vの化合物：
(1S,3S)-ジベンジル-シクロヘキサン-1,3-ジイルビスカルバメート；及び
(1S,3S)-シクロヘキサン-1,3-ジアミン二塩酸塩。
【請求項２０】
肥満、II型糖尿病、代謝症候群の処置法及びII型糖尿病の予防法であって、かかる疾患の処置及び予防の必要な患者に、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の薬理学的有効量を投与することを含む、前記処置及び予防法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、R1は、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルコキシ基、場合により一つ以上のフルオロ、ハロ、シアノにより置換されたC1-4アルキル基、基OSO2C1-4アルキル（ここで前記アルキル基は、場合により一つ以上のフッ素原子により置換される）、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
nは０、１、２または３を表す；
R2は、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
mは０または１を表す；
R3はHまたはC1-4アルキル基を表す；
L1は(CH2)pC3-10シクロアルキル(CH2)q基を表す、ここでp及びｑは独立して０及び１から選択され、前記シクロアルキル基は単環式若しくは二環式であってもよく、場合により橋架していてもよく、但し、R3及びR4を有している二つの窒素はそれぞれ、同一炭素原子には結合せず、ここで炭素原子の一つはOにより置き換わることができ、あるいは基-N(R3)-L1-または基L1-N(R4)は一緒になって、２〜９個の炭素原子とR3若しくはR4をそれぞれ有する窒素とを含む飽和二環式複素環を表す；
R4はHまたは、場合により以下のもの：フルオロ若しくは一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシの一つ以上で場合により置換されたC1-4アルキル基を表し；
L2はアルキレン鎖(CH2)sを表し、ここでｓは１、２または３を表し、ここで前記アルキレン鎖は以下のもの：フルオロまたはC1-4アルキルの一つ以上により場合により置換される；
あるいはL2はR5に縮合した５〜６員の炭素環を表していてもよい；
R5は、フェニル若しくはナフチル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリル、キノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、5H-ピロロ[2,3-b]ピラジニル、1H-ピロロ[3,2-c]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、1H-インダゾリル、1H-ピロロ[3,2-h]キノリニル、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニル、2,1,3-ベンゾチアジアゾリル、2,1,3-ベンゾキサジアゾリル、キナゾリニル、またはトリアゾリルから選択される複素環基を表し、ここでR5はそれぞれ場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、または基S(O)aRy[ここでａは０、１または２であり、Ryは場合によりシアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基で置換されたフェニルである]、または基Oz(CH2)wRz[ここでｚ及びｗは独立して０または１であり、Rzはチエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリルから選択される複素環基またはフェニルを表し、ここでRzはそれぞれ場合により、以下のものの一つ以上：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基により置換される]；の化合物並びにその光学異性体並びにラセミ化合物並びにその医薬的に許容可能な塩であり、
但し、R1が一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基を表し；且つ
nが０または１を表し；且つ
R2は一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基を表し；且つ
mは０または１を表し；且つ
R3はHまたはC1-4アルキル基を表し；且つ
L1は、シクロヘキシル基（ここでR3及びR4を有している二つの窒素はそれぞれ、前記シクロヘキシル基の1,3-若しくは1,4-位を介してシクロヘキシル基に結合する）を表すか、またはL1は、シクロペンチル基（ここでR3及びR4を有している二つの窒素はそれぞれ、前記シクロペンチル基の1,3位を介してシクロペンチル基に結合する）を表し；且つ
L2はアルキレン鎖(CH2)sを表し、ここでｓは１、２または３であり、前記アルキレン鎖は場合により以下のC1-4アルキル基の一つ以上により場合に置換される；且つ
R5はアリールを表し、ここでアリールは、フェニルまたはナフチルを意味し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のもの：ハロ、C1-4アルキル基またはフェニルの一つ以上により場合により置換されるか、あるいは
R5は複素環基を表し、ここで複素環基は、チエニル、フリル、ピリジル、ピロリル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニルまたはベンゾ[b]チエニルを意味し、ここでそのそれぞれは場合により以下のハロまたはC1-4アルキル基の一つ以上で場合により置換される；
あるいはL2が、チエニル、フリルまたはピロリルから選択されるヘテロアリール基またはフェニルであるR5に縮合しているC5-6シクロアルキル基を表すとき；
R4はHもC1-4アルキル基も表さず、且つ1,4-アンヒドロ-2,3,5-トリデオキシ-3-[[(3,4-ジクロロフェニル)メチル]アミノ]-5-[(4-エトキシ-2-キノリニル)アミノ]-D-エリトロ-ペンチトールを除外する｝。
【請求項２】
L1は単環式-(CH2)pC5-6(CH2)q-シクロアルキル基を表し、ここでp及びqは独立して０または１であり、ここでR3及びR4をそれぞれ有している二つの窒素原子の間には３つの炭素原子があり、前記シクロアルキル基の炭素原子の一つは、Oにより置き換わっていてもよく、あるいは基-N(R3)-L1-または基L1-N(R4)は、一緒になって、４〜６個の炭素原子と、R3またはR4をそれぞれ有している窒素とを含む飽和複素環を表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
式：
【化２】
｛式中、R1はクロロ、フルオロ、メトキシまたは基NRaRb（式中、Ra及びRbは独立してHまたはC1-4アルキル基を表す）を表し；
nは、０、１または２であり、n=1がであるとき、置換基は６または７の位置に結合し；
R2は、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
mは０または１を表し；
R3はHを表し；
AはCH2を表し、tは０または１を表し；
R4はHを表し；
L2はCH2、C(CH3)2またはCF2を表し；及び
R5は、アリール、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリル、キノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チエニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、5H-ピロロ[2,3-b]ピラジン、1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン、1H-インダゾールから選択される複素環基を表し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、または基S(O)aRy[ここでａは０、１または２であり、Ryは場合によりシアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基で置換されたフェニルである]、または基Oz(CH2)wRz[ここでｚ及びｗは独立して０または１であり、Rzはチエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリルから選択される複素環基またはフェニルを表し、ここでRzはそれぞれ場合により、以下のものの一つ以上：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基により置換される]の化合物並びにその光学異性体並びにラセミ化合物並びにその医薬的に許容可能な塩である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
式IB：
【化３】
｛式中、R1はH、メトキシ、ジメチルアミノ、クロロまたはフルオロを表し；
R2はH、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
R3はHを表し；
AはCH2を表し、tは０または１を表し；
R4はHを表し；
L2はCH2、C(CH3)2またはCF2を表し；及び
R5は、2-チエニル、3-チエニル、インドール-3-イル、2-ピロリル、5-ピリミジニル、4-チアジアゾリル、ピラゾリル、またはキノリン-2-イルを表し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、さらに、
R5が2-チエニルであるとき、場合によりピリジル、2-チエニルまたは3-ピラゾリルによりさらに置換され、そのそれぞれは場合により、ハロまたは、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基により置換され、R5はインドール-3-イルであるとき、これは場合によりハロにより置換された1-(チアゾール-5-イル)メチルにより置換される｝の請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
式IC：
【化４】
｛式中、R1はH、メトキシ、ジメチルアミノ、クロロまたはフルオロを表し；
R2はH、場合により一つ以上のフルオロで置換されたC1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基、基NRaRb（ここでRa及びRbは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRaとRbはこれらが結合している窒素原子と一緒になって、場合によりOを含む飽和３〜７員の複素環を表す）、基CONRcRd（ここでRc及びRdは独立してH若しくはC1-4アルキル基を表すか、またはRc及びRdはこれらが結合している窒素原子と一緒になって飽和３〜７員の複素環を表す）を表す；
R3はHを表し；
AはCH2を表し、tは０または１を表し；
R4はHを表し；
L2はCH2、C(CH3)2またはCF2を表し；及び
R5は2-チエニル、3-チエニル、インドール-3-イル、2-ピロリル、5-ピリミジニル、4-チアジアゾリル、ピラゾリル、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニルまたはキノリン-2-イルを表し、ここでそのそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロに置換されたC1-4アルコキシ基、さらに、
R5が2-チエニルであるとき、場合によりピリジル、2-チエニルまたは3-ピラゾリルによりさらに置換され、そのそれぞれは場合により、ハロまたは、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基により置換され、R5がインドール-3-イルであるとき、これは場合によりハロにより置換された1-(チアゾール-5-イル)メチルにより置換される｝の請求項１〜４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
pは０であり、ｑは０であり、及びL1は1,3-シクロヘキシルである、請求項１〜５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
前記二つの窒素原子が前記シクロアルキル環のトランス配置にある、請求項１〜６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
窒素原子が結合している前記シクロアルキル炭素原子の絶対配置がS,Sである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式中、R5は以下のもの：
1H-ピロロ[3,2-c]ピリジニル；
1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル；
1H-インダゾリル；
1-イミダゾ[1,2-a]ピリジニル；
5H-ピロロ[2,3-b]ピラジニル；
1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニル；
1H-ピロロ[3,2-h]キノリニル；
2,1,3-ベンゾチアジアゾリル；及び
2,1,3-ベンゾオキサジアゾリルの一つを表し、
ここでこれらの複素環のそれぞれは場合により、以下のものの一つ以上により場合により置換されている：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基、基S(O)aRy（式中、aは０、１または２であり、Ryはシアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基により場合により置換されたフェニルである）、基Oz(CH2)wRz（式中、z及びwは独立して０または１であり、Rzはチエニル、ピリジル、チアゾリル、ピラゾリルから選択される複素環基またはフェニルであり、ここでRzはそれぞれ、以下のものの一つ以上により場合により置換される：シアノ、ハロ、一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルキル基、または一つ以上のフルオロにより場合により置換されたC1-4アルコキシ基）、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
L1は(CH2)pC3-10シクロアルキル(CH2)q基を表し、ここで式中、p及びqは独立して０及び１から選択され、前記シクロアルキル基は、単環式または二環式であってもよく、場合により橋架されていてもよい、但し、R3及びR4を有する二個の窒素はそれぞれ、同一炭素原子には結合せず、前記炭素の一方は、Oにより置換されることができ、あるいは基-N(R3)-L1-または基L1-N(R4)は一緒になって、２〜９個の炭素原子と、R3またはR4を有する窒素をそれぞれ含む飽和二環式複素環を表し、但し、L1は1,4-シクロヘキシルでも1,3-シクロペンチルでもない、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
以下の化合物の一つ以上：
N,N-ジメチル-2-[(3-{[(5-ピリジン-2-イル-2-チエニル)メチル]アミノ}シクロヘキシル)アミノ]-キノリン-4-カルボキサミド；
(1S,3S)-N-(6-クロロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1R,3R)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メトキシキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
N-(6-クロロキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
N-(6-クロロキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)メチル]シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
N-(6-クロロキノリン-2-イル)-N'-(キノリン-3-イルメチル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
N6,N6-ジメチル-N2-{3-[(3-チエニルメチル)アミノ]シクロヘキシル}キノリン-2,6-ジアミン；
(1S,3S)-N-[(4-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]-N'-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(1,2,3-チアジアゾール-4-イルメチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(5-ピリジン-2-イル-2-チエニル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-({1-[(2-クロロ-1,3-チアゾール-5-イル)メチル]-1H-インドール-3-イル}メチル)-N'-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-({5-[1-メチル-5-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-3-イル]-2-チエニル}メチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(2,2'-ビチエン-5-イルメチル)-N'-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
N4,N4-ジメチル-N2-{3-[(3-チエニルメチル)アミノ]シクロヘキシル}キノリン-2,4-ジアミン；
N4,N4-ジメチル-N2-[3-({[2-(フェニルスルホニル)-1,3-チアゾール-5-イル]メチル}アミノ)-シクロヘキシル]キノリン-2,4-ジアミン；
N2-(3-{[(2,4-ジメトキシピリミジン-5-イル)メチル]アミノ}シクロヘキシル)-N4,N4-ジメチルキノリン-2,4-ジアミン；
3-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N-メチル-N-(3-チエニルメチル)-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミン；
6-メトキシ-4-メチル-N-[((1R,2S)-2-{[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]アミノ}シクロペンチル)メチル]キノリン-2-アミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-3-[({3-[(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]シクロペンチル}アミノ)メチル]-1-メチル-1H-インドール-6-カルボニトリル；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-2-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-({1-[3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]-1H-インドール-3-イル}メチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インダゾール-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-({1-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-1H-ピロール-3-イル}メチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
3-[({(1S,3S)-3-[(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)アミノ]シクロペンチル}アミノ)メチル]-1-メチル-1H-インドール-5-カルボニトリル；
(1S,3S)-N-{[5-ジフルオロメトキシ-1H-インドール-3-イル]メチル}-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,2S,4R,6S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2,6-ジアミン；
(1R,2S,4S,6S)-N-(6-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(3-チエニルメチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2,6-ジアミン；
(1S,2S,4R,6S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2,6-ジアミン；
6-メトキシ-4-メチル-N-[(1S,2R)-2-({[(1-メチル-1H-インドール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)シクロペンチル]キノリン-2-アミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[3,2-h]キノリン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[(1-メチル-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-3-イル)メチル]シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(6-フルオロ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イルメチル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-{[5-(ベンジルオキシ)-1-メチル-1H-インドール-3-イル]メチル}-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロペンタン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)-N'-[3-(トリフルオロメトキシ)ベンジル]-シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-(2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イルメチル)-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；
(1S,3S)-N-[(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；及び
(1S,3S)-N-(2-ブロモ-4-メトキシベンジル)-N'-(7-メトキシ-4-メチルキノリン-2-イル)シクロヘキサン-1,3-ジアミン；及びその医薬的に許容可能な塩。
【請求項１２】
薬剤として使用するための請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物と、その医薬的に許容可能なアジュバント、希釈剤またはキャリヤとを含む医薬組成物。
【請求項１４】
肥満に関連する症状の処置または予防のための薬剤を製造するための請求項１〜１１のいずれかに記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１５】
肥満、精神疾患、不安症、不安-鬱病（anxio-depressive disorder）、鬱病、双極性障害、ADHD、認知症(cognitive disorder)、記憶障害、統合失調症、癇癪及び関連する症状、並びに神経疾患及び痛みに関連する疾患の処置法であって、かかる疾患の処置の必要な患者に請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の薬理的有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項１６】
肥満の処置で使用するための請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
式Ｉの化合物の製造プロセスであって、式II：
【化５】
（式中、R1、R2、R3、R4、L1、n及びmは先の定義通りである）の化合物と、式III：
【化６】
（式中、R5は先に定義の通りであり、L2´は、化合物IIとIIIとの反応の後で、還元性アルキル化条件下で還元時にL2を与える基を表す）の化合物との反応を含む、前記プロセス。
【請求項１８】
式II：
【化７】
（式中、R1、R2、R3、R4、L1、n及びmは請求項１に定義の通りである）の中間体。
【請求項１９】
以下のものの一つ以上から選択される式Vの化合物：
(1S,3S)-ジベンジル-シクロヘキサン-1,3-ジイルビスカルバメート；及び
(1S,3S)-シクロヘキサン-1,3-ジアミン二塩酸塩。
【請求項２０】
肥満、II型糖尿病、代謝症候群の処置法及びII型糖尿病の予防法であって、かかる疾患の処置及び予防の必要な患者に、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物の薬理学的有効量を投与することを含む、前記処置及び予防法。
【公表番号】特表２００７−５１７８６８（Ｐ２００７−５１７８６８Ａ）
【公表日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４９１８４（Ｐ２００６−５４９１８４）
【出願日】平成１７年１月５日（２００５．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／０００００４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１３２
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１月５日（２００５．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／０００００４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１３２
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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