式（ＸＶ）：（可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、およびプロドラッグ、並びに高脂血症の処置のためのコレステロール吸収抑制薬としてのそれらの使用を記載する。それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物も記載する。

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本発明は、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の処置のための代謝調節型グルタメート受容体５（ｍＧｌｕＲ５）アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｌ、ｎ及びｍが、記載中で定義される、式（Ｉ）の化合物、又はその塩に関する。本発明は、更に前記化合物の医薬組成物、前記化合物の医薬として、そしてヒトのような温血動物における抗血管新生効果の発現における使用にも関する。本発明は、更に前記化合物の調製のための方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
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式（I）の化合物（式中、R¹、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R⁴、R⁵、R⁶、A、GおよびLは、明細書中に示す意味を有する）を提供する。これらの化合物は、トリプシン様プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、またはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態（たとえばトロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、たとえば塞栓症、および／または抗凝固療法が適用される状態）の処置に有用である。

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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^２はＲ^４−Ｃ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−、Ｒ^４＝Ｃ（Ｒ^６）−およびＲ^７ａＣ（Ｒ^７ｂ）＝Ｃ（Ｒ^６）−から選択され；Ｒ^３−Ｘ−はメチル、メトキシメチルから選択され；Ｒ^４は（場合により置換された）Ｃ_１〜４アルキル、フェニル、Ｃ_３〜６シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは水素、フルオロおよびＣ_１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ^６は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂは場合により置換されたＣ_１〜４アルキルである）、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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式(I):


（式中、R¹ フルオロ、クロロ、C₁₋₃アルキル及びC₁₋₃アルコキシから選択され、R²−X−はメチル、メトキシメチル及び


から選択され、n は0、1又は2である。）の化合物、又はその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物が記載される。GLK活性剤としての当該化合物の使用、当該化合物を含有する医薬組成物、及び当該化合物の製造方法も記載する。
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本発明は、キラルな塩基環状アミドとの塩形成によるラセミマンデル酸誘導体混合物からマンデル酸誘導体の分割のための新規方法；分割されたマンデル酸環状アミド塩（たとえば、式ＩＩａを参照されたい）およびマンデル酸誘導体のある種の別の金属およびアミン塩、ならびに、たとえば医薬化合物の大規模製造に適した中間体としての分割されたマンデル酸誘導体の使用に関する；式（ＩＩａ）では、ＲはＣＨＦ_２、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＣｌ_２およびＣＣｌＦ_２から選択され；そしてここでｎは０、１または２であり；Ｒ_１はＨまたはＣ_１〜６アルキルであり、そしてＸはＨ、ハロまたはＣ_１〜６アルキルである。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｘ−はメチル、メトキシメチルおよび式（Ｘ）から選択され；Ｒ^２は水素、メチル、クロロおよびフルオロから選択され；ｎは１または２である）の化合物、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための方法も記載される。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、フェニル、チエニル、ピリジル、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_１−１０アルコキシまたはＣ_３−１５シクロアルキルであり；Ｒ^３は、Ｃ_１−１５アルキル基、Ｃ_３−１５シクロアルキル、フェニルＣ_１−４アルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基または基Ｒ^４（ＣＨ_２）_ｎ−であり、ここにおいて、Ｒ^４は、窒素、酸素または硫黄より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有する飽和または部分不飽和の５〜８員複素環式基であり、そしてｎは、０、１、２、３または４であり；ＸおよびＹは、独立して、ＯまたはＳであり；ｍおよびｎは、独立して、０または１であり；ここにおいて、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は各々、Ｚで表される１個、２個または３個の基で置換されていてよく、ここにおいて、Ｚは、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルキル基、１個またはそれを超えるフルオロで置換されていてよいＣ_１−６アルコキシ基、ヒドロキシ、ハロ、トリフルオロメチルスルホニル、ベンジル、ニトロ、アミノ、モノまたはジＣ_１−４アルキルアミノ、モノまたはジＣ_１−３アルキルアミド、Ｃ_１−３アルキルスルホニル、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、スルファモイルまたはアセチルである）を有する化合物；およびそれらの薬学的に許容しうる塩；およびこのような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用；それらの治療的使用方法；およびそれらを含有する医薬組成物に関する。

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