本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｚ、ａおよびｂは、本明細書中に定義の通りである）を有するキナゾリン誘導体；それらの製造方法；それらを含有する医薬組成物；および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）のキナゾリン誘導体は、ｅｒｂＢ受容体チロシンキナーゼ、具体的には、ＥＧＦＲチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。

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Ｎ−（３−メトキシ−５−メチルピラジン−２−イル）−２−（４−［１，３，４−オキサジアゾール−２−イル］フェニル）ピリジン−３−スルホンアミド、またはその医薬的に許容される塩、およびＬＨＲＨ類似体および／またはビスホスホネートを含む組み合わせが記載される。 （もっと読む）

式（１）：


｛式中、たとえば、R⁴はハロまたは(1-4C)アルキルであり；
Aはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；
nは０、１または２であり；
mは０、１または２であり；
R¹はハロ、シアノまたはカルボキシであり；
R²はたとえばメチルであり；
R³はたとえば、ハロ(1-4C)アルキル、ジハロ(1-4C)アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ(1-4C)アルキル、ジヒドロキシ(2-4C)アルキル、トリヒドロキシ(3-4C)アルキル、シアノ(1-4C)アルキル(場合によりアルキル上でヒドロキシにより置換される)、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルコキシ(1-4C)アルキル、ジ[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキル、(ヒドロキシ)[(1-4C)アルコキシ](1-4C)アルキルから選択される｝の化合物またはその薬学的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性をもつので、高いグリコーゲンホスホリラーゼ活性を伴う疾患状態の処置に有用である。化合物の製造方法及びこれらを含む医薬組成物について記載する。
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本発明は、ＰＣＲなどの核酸増幅とテンプレート・スイッチングの使用を組み合わせて、全ＲＮＡ集団を代表する増幅産物を生成する。ＲＮＡポリメラーゼ・プロモーター配列は、増幅されたアンチセンスＲＮＡ（ａＲＮＡ）または相補ＲＮＡ（ｃＲＮＡ）が、続く下流適用のために産生されるように、得られた増幅産物に対して、転写に基づく増幅が行われることを可能にする。
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式（１）の化合物又は医薬的に受容可能な塩、或いはこれらのプロドラッグ；ここにおいて、例えば：Ｒ^４及びＲ^５は、いっしょに−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６＝Ｃ（Ｒ^７）−又は−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−いずれかであり；Ｒ^６及びＲ^７は、水素及びハロから独立に選択され；Ａは、フェニレン又はヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１又は２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノ又はカルボキシであり；Ｒ^２は、例えばメチルであり；Ｒ^３は、例えばハロ（１−４Ｃ）アルキル、ジハロ（１−４Ｃ）アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジヒドロキシ（２−４Ｃ）アルキル、トリヒドロキシ（３−４Ｃ）アルキル、シアノ（１−４Ｃ）アルキル（アルキルにおいてヒドロキシで所望により置換されていてもよい）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃアルキル）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ジ［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキル、（ヒドロキシ）［（１−４Ｃ）アルコキシ］（１−４Ｃ）アルキルから選択され；グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、そして従って、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に伴う疾病状態の治療において価値を有する。化合物及びこれらを含有する医薬的組成物の製造のための方法が記載される。

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本発明は、式（Ｉ）又は（ＩＩ）を有する新規化合物、その医薬組成物、及びその使用の方法に関する。これらの新規化合物は、H. pylori 感染の治療又は予防を提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物とその薬学的に許容される塩、組成物、及び使用の方法に関する。これらの新規化合物は、癌の治療又は予防法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、例えば、Ａはフェニレンまたはヘテロアリーレンであり；Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてもよい］−（２−４Ｃ）アルケニル、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３、および−Ｓ（Ｏ）_ｃＲ^２（ここで、ｃは、０、１または２である）；−Ｒ^４は、ハロまたは（１−４Ｃ）アルキルから選択される］の化合物に関し、当該化合物はグリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、よってグリコーゲン阻害活性の増加に伴う疾患状態の処置において有用である。さらに本発明は、当該化合物の製造方法および当該化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（I）の化合物［式中：Zは-NH-、-O-または-S-であり；R¹はブロモまたはクロロを表わし；R³はC_1-3アルコキシまたは水素を表わし；R²は下記の3群のいずれかから選択され：(i) Q¹X¹-：ここでX¹およびQ¹は本明細書に定めたものである；(ii) Q¹⁵W³-：ここでQ¹⁵およびW³は本明細書に定めたものである；(iii) Q²¹W⁴C_1-5アルキルX¹：ここでX¹、W⁴およびQ²¹は本明細書に定めたものである］およびその塩類；温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用；それらの化合物の製造方法；式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物；ならびに式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式（I）の化合物はVEGFの作用を阻害する；これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。

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式（１）｛式中、例えば、Ｚは、ＣＨまたは窒素であり、Ｒ^４およびＲ^５は、一緒に、−Ｓ−Ｃ（Ｒ^６）＝Ｃ（Ｒ^７）−かまたは−Ｃ（Ｒ^７）＝Ｃ（Ｒ^６）−Ｓ−であり；Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシおよびカルバモイルより選択され；Ａは、フェニレンまたはヘテロアリーレンであり；ｎは、０、１または２であり；ｒは、１または２であり；Ｒ^１は、ハロ、シアノまたはカルボキシであり；Ｙは、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２Ｒ^３、−（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてよい］−（２−４Ｃ）アルケニル、−ＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３および−Ｓ（Ｏ）_ｃＲ^２（式中、ｃは、０、１または２である）より選択され；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、水素、−Ｏ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｓ（１−４Ｃ）アルキル、−Ｎ（１−４Ｃ）アルキル、ヘテロシクリル、アリールおよび（１−４Ｃ）アルキル［置換されていてよい］より選択される｝を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩またはプロドラッグは、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害活性を有し、したがって、増加したグリコーゲンホスホリラーゼ活性に関連した疾患状態の処置に価値がある。化合物およびそれらを含有する医薬組成物の製造方法を記載する。

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