本発明はヒトのような温血動物（場合により、電離放射線で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成方法に関し、5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11と組み合わせたAZD2171の投与を含む、特に癌、特に充実性腫瘍に関連する癌の治療方法；AZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11を含む医薬組成物；療法によるヒト又は動物体の治療方法に使用するためのAZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11を含む組み合わせ製品；AZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11を含むキット；ヒトのような温血動物（場合により、電離放射線で処置されている）における抗血管形成及び／又は血管透過性減少作用の形成に使用する為の医薬の製造におけるAZD2171並びに5-FU、CPT-11又は5-FU及びCPT-11の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、場合によっては、電離放射線によって治療されている、例えばヒトのような温血動物において抗脈管形成効果及び／又は血管透過性低下効果を発生させる方法、特に、癌の治療方法、特に、充実性腫瘍を含めた癌の治療方法であって、タキサンと組み合わせて、ＡＺＤ２１７１を投与することを含む方法；ＡＺＤ２１７１とタキサンを含む薬剤組成物；療法によって、ヒト若しくは動物体の治療方法に用いるための、ＡＺＤ２１７１とタキサンを含む複合生成物；ＡＺＤ２１７１とタキサンを含むキット；場合によっては、電離放射線によって治療されている、例えばヒトのような温血動物における抗脈管形成効果及び／又は血管透過性低下効果の発生に用いるための薬剤の製造へのＡＺＤ２１７１とタキサンの使用に関する。
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本発明は、電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成方法、具体的には、癌、具体的には、充実性腫瘍を包含する癌の処置方法であって、白金抗腫瘍薬と組み合わせたＡＺＤ２１７１の投与を含む方法；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む医薬組成物；療法によるヒトまたは動物体の処置方法で用いるためのＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含む組合せ製品；ＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬を含むキット；電離放射線で処置されていてよいヒトなどの温血動物での抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用の生成に用いるための薬剤の製造におけるＡＺＤ２１７１および白金抗腫瘍薬の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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ウロキナーゼ型プラスミノーゲン活性化因子（ｕＰＡ）もしくはその活性なフラグメント、またはｕＰＡ活性を有するこれらのいずれかのバリアントの修飾された形を包含する可溶性タンパク質を調製するための方法であって、ｐＨ８．５から１０．５のバッファーと前記タンパク質を接触させることを包含し、前記バッファーはレドックスペアを形成する還元剤および酸化剤を包含し、その場合還元剤は酸化剤と比較して過剰に存在し、そしてその場合還元剤は少なくとも５ｍＭの濃度で存在する前記方法。この方法において得られる材料は、本発明のさらなる側面を形成する。この材料は“天然様の”形にリフォールディングされており、リガンドを検出するための研究、例えばＮＭＲ分析において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびそのような化合物を製造するための方法、肥満、精神医学的および神経障害の治療におけるそれらの使用、それらの治療的使用のための方法、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎ、およびｐは式（Ｉ）において定義したとおりである）またはその塩、もしくは水和物、それらの製造工程およびその製造に使用される新規中間体、上記化合物を含有する医薬組成物、ならびに治療、とりわけｍＧｌｕＲ５受容体媒介障害の治療、および神経障害、精神障害、消化器障害および疼痛障害の治療における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである］の新規チエノ−ピロール化合物の群に関し、該化合物は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、そして前記化合物の製造の方法に関する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１は、メチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ^４とＲ^５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される、ゴナドトロピン放出ホルモンのアンタゴニストとして有用な、新規のチエノ−ピロール化合物の基に関する［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書で定義された通りである］。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を用いた治療方法、および、前記化合物の製造プロセスに関する。
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