化合物
式（Ｉ）：
［式中：Ｒ１は、メチルであり；Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ４とＲ５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
［式中：Ｒ１は、メチルであり；Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ４とＲ５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、及びＨＥＴ−２より選択され；
ＨＥＴ−１は、窒素原子を２位に含み、そしてＯ、Ｎ、及びＳより独立して選択される１又は２のさらなる環ヘテロ原子を含有してもよい、５若しくは６員のＣ連結ヘテロアリール環であり；該環は、利用可能な炭素原子上で、又はそれによりそれが四級化しなければ環窒素原子上で、Ｒ６より独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；
ＨＥＴ−２は、Ｏ、Ｎ、及びＳより独立して選択される１、２、３又は４のヘテロ原子を含有する、４、５又は６員のＣ又はＮ連結ヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−により置換されていてもよく、そしてここで複素環式環中のイオウ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２基へ酸化されていてもよく、該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、Ｒ７より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；
Ｒ４は、水素、（１−４Ｃ）アルキル［ＨＥＴ−２、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよい］、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及びＨＥＴ−２より選択され；
Ｒ５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；
又は、Ｒ４とＲ５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してもよく；
Ｒ６は、（１−４Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−４より独立して選択され；
Ｒ７は、−ＯＲ５、（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、及び−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５より選択され；
ＨＥＴ−３は、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１又は２のさらなるヘテロ原子を（連結Ｎ原子に加えて）含有してもよい、Ｎ連結、４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−により置換されてもよく、そしてここで該環中のイオウ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２基へ酸化されていてもよく、該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、Ｒ８より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよく；又は
ＨＥＴ−３は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１のさらなるヘテロ原子を（連結Ｎ原子に加えて）含有していてもよい、Ｎ連結、７員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−基により置換されていてもよく、そしてここで該環中のイオウ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２基へ酸化されていてもよく、該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、Ｒ８より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよく；又は
ＨＥＴ−３は、１のさらなる窒素原子を（連結Ｎ原子に加えて）含有していてもよい、６〜１０員、二環式の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−により置換されていてもよく；該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、ヒドロキシ及びＲ３より選択される１の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ８は、−ＯＲ５、（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ＨＥＴ−３（ここで、前記環は、無置換である）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、及び−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５より選択され；
ＨＥＴ−４は、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１、２又は３の環ヘテロ原子を含有する、５若しくは６員のＣ又はＮ連結の無置換ヘテロアリール環であり；
ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０、１又は２であり；
但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］
の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項２】
ＷＯ２００４／０７６４２０に例示される化合物が本発明の範囲内に含まれるならば除外される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ又は溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が（Ｓ）配置を有する、請求項１又は請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項４】
ＨＥＴ−１が５員環である、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５及び−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５より選択され、Ｒ４とＲ５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項６】
ＨＥＴ−３が４〜６員環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５及び−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５より選択され、Ｒ４は、（１−４Ｃ）アルキル［ＨＥＴ−２、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５より独立して選択される１又は２の置換基により置換される］、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及びＨＥＴ−２より選択される、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２が−ＳＯ２ＮＲ４であり、Ｒ４は、（１−４Ｃ）アルキル［ＨＥＴ−２、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５より独立して選択される１又は２の置換基により置換される］、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及びＨＥＴ−２より選択される、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ２がＨＥＴ−２である、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物を医薬的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
医薬品として使用の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又はプロドラッグ。
【請求項１２】
ＧＬＫにより仲介される疾患の治療用医薬品の製造に使用の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
２型糖尿病の治療用医薬品の製造に使用の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、溶媒和物、又はプロドラッグの有効量をそのような治療の必要な哺乳動物へ投与することによってＧＬＫ仲介性疾患を治療する方法。
【請求項１５】
ＧＬＫ仲介性疾患が２型糖尿病である、請求項１４の方法。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造の方法であって（ここで、可変基は、他に述べなければ、請求項１に定義される通りである）：
（ａ）式（ＩＩＩ）の酸又はその活性化誘導体の式（ＩＶ）の化合物との反応、
【化２】
又は、
（ｂ）式（Ｖ）の化合物の式（ＶＩ）の化合物との反応、
【化３】
［式中、Ｘ１は脱離基であり、Ｘ２はヒドロキシル基である、又は、Ｘ１はヒドロキシル基であり、Ｘ２は脱離基である］；［又は、中間体エステル、式（ＶＩＩ）｛式中、Ｐ１は保護基である｝との反応に続く、エステル加水分解とアミド形成による］；
【化４】
又は、
（ｃ）式（ＶＩＩＩ）の化合物の式（ＩＸ）の化合物との反応
【化５】
［式中、Ｘ３は脱離基又は有機金属試薬であり、Ｘ４はヒドロキシル基である、又はＸ３はヒドロキシル基であり、Ｘ４は脱離基又は有機金属試薬である］；［又は、式（ＶＩＩＩ）の中間体エステル、式（Ｘ）との反応に続く、エステル加水分解とアミド形成による］；
【化６】
又は、
（ｄ）式（ＸＩ）の化合物の式（ＸＩＩ）の化合物との反応
【化７】
［式中、Ｘ５は、脱離基である］；そしてその後、必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ）あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ）塩、プロドラッグ、又は溶媒和物を生成することを含む、前記方法。
【請求項１７】
本明細書に例示される化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、メチルであり；
Ｒ２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ４、及びＨＥＴ−２より選択され；
ＨＥＴ−１は、窒素原子を２位に含み、そしてＯ、Ｎ、及びＳより独立して選択される１又は２のさらなる環ヘテロ原子を含有してもよい、５若しくは６員のＣ連結ヘテロアリール環であり；該環は、利用可能な炭素原子上で、又はそれによりそれが四級化しなければ環窒素原子上で、Ｒ６より独立して選択される１又は２の置換基で置換されていてもよく；
ＨＥＴ−２は、Ｏ、Ｎ、及びＳより独立して選択される１、２、３又は４のヘテロ原子を含有する、４、５又は６員のＣ又はＮ連結ヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−により置換されていてもよく、そしてここで複素環式環中のイオウ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２基へ酸化されていてもよく、該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、Ｒ７より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；
Ｒ４は、水素、（１−４Ｃ）アルキル［ＨＥＴ−２、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよい］、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及びＨＥＴ−２より選択され；
Ｒ５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；
又は、Ｒ４とＲ５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してもよく；
Ｒ６は、（１−４Ｃ）アルキル、ハロ、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルＳ（Ｏ）ｐ（１−４Ｃ）アルキル、アミノ（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−４より独立して選択され；
Ｒ７は、−ＯＲ５、（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、及び−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５より選択され；
ＨＥＴ−３は、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１又は２のさらなるヘテロ原子を（連結Ｎ原子に加えて）含有してもよい、Ｎ連結、４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−により置換されてもよく、そしてここで該環中のイオウ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２基へ酸化されていてもよく、該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、Ｒ８より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよく；又は
ＨＥＴ−３は、Ｏ、Ｓ及びＮより独立して選択される１のさらなるヘテロ原子を（連結Ｎ原子に加えて）含有していてもよい、Ｎ連結、７員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−基により置換されていてもよく、そしてここで該環中のイオウ原子は、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）２基へ酸化されていてもよく、該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、Ｒ８より独立して選択される１又は２の置換基により置換されていてもよく；又は
ＨＥＴ−３は、１のさらなる窒素原子を（連結Ｎ原子に加えて）含有していてもよい、６〜１０員、二環式の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり、ここで−ＣＨ２−基は、−Ｃ（Ｏ）−により置換されていてもよく；該環は、利用可能な炭素又は窒素原子上で、ヒドロキシ及びＲ３より選択される１の置換基により置換されていてもよく；
Ｒ８は、−ＯＲ５、（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）（１−４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、ＨＥＴ−３（ここで、前記環は、無置換である）、（１−４Ｃ）アルコキシ（１−４Ｃ）アルキル、ヒドロキシ（１−４Ｃ）アルキル、及び−Ｓ（Ｏ）ｐＲ５より選択され；
ＨＥＴ−４は、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１、２又は３の環ヘテロ原子を含有する、５若しくは６員のＣ又はＮ連結の無置換ヘテロアリール環であり；
ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；
ｍは、０又は１であり；
ｎは、０、１又は２であり；
但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］
の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項２】
ＷＯ２００４／０７６４２０に例示される化合物が本発明の範囲内に含まれるならば除外される、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ又は溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ１が（Ｓ）配置を有する、請求項１又は請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項４】
ＨＥＴ−１が５員環である、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５及び−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５より選択され、Ｒ４とＲ５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項６】
ＨＥＴ−３が４〜６員環である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ２が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５及び−ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５より選択され、Ｒ４は、（１−４Ｃ）アルキル［ＨＥＴ−２、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５より独立して選択される１又は２の置換基により置換される］、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及びＨＥＴ−２より選択される、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ２が−ＳＯ２ＮＲ４であり、Ｒ４は、（１−４Ｃ）アルキル［ＨＥＴ−２、−ＯＲ５、−ＳＯ２Ｒ５、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ５Ｒ５より独立して選択される１又は２の置換基により置換される］、（３−６Ｃ）シクロアルキル（Ｒ７より選択される１の基で置換されていてもよい）、及びＨＥＴ−２より選択される、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ２がＨＥＴ−２である、請求項１、請求項２、又は請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物を医薬的に許容される希釈剤又は担体と一緒に含んでなる医薬組成物。
【請求項１１】
医薬品として使用の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、又はプロドラッグ。
【請求項１２】
ＧＬＫにより仲介される疾患の治療用医薬品の製造に使用の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
２型糖尿病の治療用医薬品の製造に使用の、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、又はその塩、溶媒和物、又はプロドラッグの有効量をそのような治療の必要な哺乳動物へ投与することによってＧＬＫ仲介性疾患を治療する方法。
【請求項１５】
ＧＬＫ仲介性疾患が２型糖尿病である、請求項１４の方法。
【請求項１６】
請求項１〜９のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造の方法であって（ここで、可変基は、他に述べなければ、請求項１に定義される通りである）：
（ａ）式（ＩＩＩ）の酸又はその活性化誘導体の式（ＩＶ）の化合物との反応、
【化２】
又は、
（ｂ）式（Ｖ）の化合物の式（ＶＩ）の化合物との反応、
【化３】
［式中、Ｘ１は脱離基であり、Ｘ２はヒドロキシル基である、又は、Ｘ１はヒドロキシル基であり、Ｘ２は脱離基である］；［又は、中間体エステル、式（ＶＩＩ）｛式中、Ｐ１は保護基である｝との反応に続く、エステル加水分解とアミド形成による］；
【化４】
又は、
（ｃ）式（ＶＩＩＩ）の化合物の式（ＩＸ）の化合物との反応
【化５】
［式中、Ｘ３は脱離基又は有機金属試薬であり、Ｘ４はヒドロキシル基である、又はＸ３はヒドロキシル基であり、Ｘ４は脱離基又は有機金属試薬である］；［又は、式（ＶＩＩＩ）の中間体エステル、式（Ｘ）との反応に続く、エステル加水分解とアミド形成による］；
【化６】
又は、
（ｄ）式（ＸＩ）の化合物の式（ＸＩＩ）の化合物との反応
【化７】
［式中、Ｘ５は、脱離基である］；そしてその後、必要ならば：
ｉ）式（Ｉ）の化合物を式（Ｉ）の別の化合物へ変換すること；
ｉｉ）あらゆる保護基を外すこと；及び／又は
ｉｉｉ）塩、プロドラッグ、又は溶媒和物を生成することを含む、前記方法。
【請求項１７】
本明細書に例示される化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物。
【公表番号】特表２００７−５２３９０５（Ｐ２００７−５２３９０５Ａ）
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５３６５７（Ｐ２００６−５５３６５７）
【出願日】平成１７年２月１５日（２００５．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００５６２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３６０
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２３日（２００７．８．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１５日（２００５．２．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００５６２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３６０
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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