ＧｎＲＨのアンタゴニストとしてのチエノピロール類
本発明は、式（Ｉ）：
で示される、ゴナドトロピン放出ホルモンのアンタゴニストとして有用な、新規のチエノ−ピロール化合物の基に関する［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、本明細書で定義された通りである］。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を用いた治療方法、および、前記化合物の製造プロセスに関する。
で示される、ゴナドトロピン放出ホルモンのアンタゴニストとして有用な、新規のチエノ−ピロール化合物の基に関する［式中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、本明細書で定義された通りである］。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を用いた治療方法、および、前記化合物の製造プロセスに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
で示される化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、または、場合により置換されたアリールＣ１〜６アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、Ｃ１〜４アルキル、ニトロ、シアノ、フルオロ、および、Ｃ１〜４アルコキシから選択され；
Ｒ２は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換された一環式または二環式の芳香環であり、ここで、この任意の置換基は、独立して、シアノ、ＲｅＲｆＮ−、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、または、ハロＣ１〜６アルコキシから選択される１、２または３個の置換基であり、ここで、Ｒｅ、および、Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、または、アリールから選択され；
Ｒ３は、式（ＩＩａ）〜式（ＩＩｄ）：
【化２】
からなる群より選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、または、ハロから選択され；
Ｒ５は、式ＩＩＩ−ａ；ＩＩＩ−ｂ；ＩＩＩ−ｃ；ＩＩＩ−ｄ；ＩＩＩ−ｅ；ＩＩＩ−ｆ、ＩＩＩ−ｇ、ＩＩＩ−ｈ、ＩＩＩ−ｉ、または、ＩＩＩ−ｊ、ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｍ、ＩＩＩ−ｎ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐ：
【化３】
［式中：
ｈｅｔは、独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む場合により置換された３〜８員環の複素環を示し、ここで、この任意の置換基は、Ｒ１２およびＲ１３から選択される１〜２個の基から選択される］
からなる群より選択され、；
Ｒ１４およびＲ１５は、以下から選択される：
（ｉ）Ｒ１４は、水素；場合により置換されたＣ１〜８アルキル；場合により置換されたアリール；−Ｒｄ−Ａｒ［式中、ＲｄはＣ１〜８アルキレンを示し、Ａｒは場合により置換されたアリールを示す］；および、場合により置換された３〜８員環の複素環（独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を場合により含む）から選択され；および、Ｒ１５は、水素；場合により置換されたＣ１〜８アルキル、および、場合により置換されたアリールから選択され；
（ｉｉ）Ｒ５が式ＩＩＩ−ａ、ＩＩＩ−ｂ、ＩＩＩ−ｉ、ＩＩＩ−ｌ、または、ＩＩＩ−ｍで示される基を示す場合、基ＮＲ１４（−Ｒ１５）はさらに、場合により置換された３〜８員環の複素環（独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を場合により含む）を示し；または、
（ｉｉｉ）Ｒ５が、構造ＩＩＩ−ｅを示す場合、
【化４】
は、場合により置換された３〜８員環の複素環（場合により、独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）を示し；
Ｒ２０およびＲ２０ａは、独立して、水素、フルオロ、または、場合により置換されたＣ１〜８アルキルから選択され、または、Ｒ２０およびＲ２０ａは、それらが結合している炭素原子と共に、場合により置換された３〜７員環のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６およびＲ６ａは、独立して、水素、フルオロ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択され、または、Ｒ６およびＲ６ａは、それらが結合している炭素原子と共に、３〜７個の原子からなる炭素環を形成するか、または、Ｒ６およびＲ６ａは、それらが結合している炭素原子と共に、カルボニル基を形成し；
または、Ａが直接結合ではない場合、基：
【化５】
は、３〜７個の炭素原子からなる炭素環、または、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
または、基：
【化６】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｒ７は、水素、または、Ｃ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ８は、以下から選択される：
（ｉ）水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、シアノ、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏｎ）−、−Ｏ−Ｒｂ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｂ、−ＣＯＮＲｂＲｃ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、または、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＲｂＲｃ、
ここで、Ｒｂ、および、Ｒｃは、独立して、水素、および、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、ＨＯ−Ｃ２〜４アルキル−ＮＨ−、または、ＨＯ−Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−で場合により置換されたＣ１〜６アルキル（例えば、Ｃ１〜４アルキル）から選択され；
（ｉｉ）ニトロ［Ｂが式（ＩＶ）で示される基であり、ＸがＣＨであり、ｐが０の場合]；
（ｉｉｉ）カルボシクリル（例えば、Ｃ３〜７シクロアルキル、または、アリール）、または、アリールＣ１〜６アルキル、これらはそれぞれ、場合によりＲ１２またはＲ１３で置換されている；
（ｉｖ）ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、これらはそれぞれ、場合により独立してＲ１２またはＲ１３から選択される最大４個の置換基で置換されており、さらにここで、ヘテロシクリル基中のあらゆる窒素原子は、化学的に可能な場合、必要に応じてそれらの酸化された（Ｎ→Ｏ、Ｎ−ＯＨ）状態である；
Ｒ１２は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、オキソ、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｃ１〜６アルカノイルＣ０〜４アルキル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシＣ０〜４アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルコキシ、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜４アルキル、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルアミノＣ０〜４アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノＣ０〜４アルキル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルカルバモイルＣ０〜２アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノカルバモイルＣ０〜２アルキル、アミノカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−アミノＣ０〜４アルキル−、アリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−アミノＣ０〜２アルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−アミノＣ０〜２アルキル−；Ｃ１〜６アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、アリールアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−；アリールカルボニルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルコキシＣ０〜２アルキル；Ｒ９’ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９”Ｒ１０”Ｎ（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９’Ｒ１０’ＮＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９Ｒ１０ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）ｗ−、または、ハロから選択され、ここで、ｗは、０〜４の整数である、および、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、および、Ｃ３〜７カルボシクリルから選択され、Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、および、Ｃ３〜７カルボシクリルから選択され、Ｒ９”およびＲ１０”は、Ｃ３〜７カルボシクリルである；ここで、Ｒ１２中のアミノまたはアリール基は、場合によりＣ１〜４アルキルで置換されている；
Ｒ１３は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６である；
Ｒ１６は、アミノ酸誘導体、または、アミノ酸誘導体のアミドから選択され；
Ｒ１７は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルである；
Ａは、以下から選択される：
（ｉ）直接結合；
（ｉｉ）場合により置換されたＣ１〜５アルキレン、ここで、この任意の置換基は、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、カルボニル、または、カルボニルメチルから選択され；
（ｉｉｉ）３〜７個の原子からなる炭素環式環；
（ｉｖ）カルボニル基、または、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲｄＲｄ）−（ここで、Ｒｄは、それぞれ独立して、水素、および、Ｃ１〜２アルキルから選択される）；
または、Ｒ３が式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で示される基の場合、基：
【化７】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
または、Ｒ３が、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基の場合、基：
【化８】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｂは、以下から選択される：
（ｉ）直接結合；
（ｉｉ）式（ＩＶ）：
【化９】
で示される基、式中：
Ｘは、ＮまたはＣＨから選択され、
ここで、位置（ａ）で、式（ＩＶ）は、窒素原子に結合しており、（ＣＨ２）ｐ基は、Ｒ８に結合しており、さらにここで、Ｒ１１は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、Ｎ（Ｒ２３Ｒ２４）から選択され、
ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールＣ１〜６アルキル、場合により置換された３〜７個の原子からなる炭素環式環、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルＣ１〜６アルキルから選択されるか、または、Ｒ２３およびＲ２４は、一緒になって、場合により置換された３〜９個の原子からなる環を形成することができ、ここで、場合により置換された基Ｒ２３、Ｒ２４、および、Ｃ１〜６アルキル基Ｒ１１のいずれに関する任意の置換基は、Ｒ１２、および、
【化１０】
［式中、ＫおよびＲ８は、ここで定義した通りである］
から選択される；
（ｉｉｉ）場合により置換されたＣ１〜６アルキレン、場合により置換されたＣ３〜７シクロアルキル、場合により置換されたＣ３〜６アルケニレン、場合により置換されたＣ３〜６アルキニル、（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｓ（Ｏｎ）−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−、−（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−、−（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−、または、（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｎ（Ｒ１４ａ）−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ、または、−（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４ａ−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−から独立して選択される基、ここで、Ｒ１４ａは、上記で定義された基Ｒ１４であるか、または、Ｒ１４ａ、および、（Ｃ１〜５アルキル）ａａまたは（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ鎖は、連結して複素環を形成することができ、ここで、ａａおよびｂｂは、独立して、０または１であり、（Ｃ１〜５アルキル）ａａ、および、（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂの連結された長さは、Ｃ５アルキル未満であるか、または、それに等しく、さらにここで、この任意の置換基は、独立して、Ｒ１２から選択され；
または、基−Ｂ−Ｒ８は、式（Ｖ）：
【化１１】
で示される基を示し；
または、基：
【化１２】
は、一緒になって、４〜７個の炭素原子を含む場合により置換された複素環を形成する、ここで、この任意の置換基は、独立してＲ１２およびＲ１３から選択される１または２個の置換基から選択され；
または、基；
【化１３】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、ここで、ｓが０より大きい場合、上記アルキレン基は、場合によりＲ１２から選択される１〜２個の基で置換されており、
または、基：
【化１４】
は、一緒になって、４〜７個の炭素原子を含む場合により置換された複素環を形成する、ここで、この任意の置換基は、独立してＲ１２およびＲ１３から選択される１または２個の置換基から選択され；
Ｋは、直接結合、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＳ（Ｏｎ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏｎ）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−から選択され；ここで、Ｒ２１およびＲ２２基は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または、場合により置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、基ＺＲ３０であり、ここで、Ｚは、酸素、または、基Ｓ（Ｏ）ｎであり、ここで、ｎは、上述の通りであり、Ｒ３０は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルである；
Ｌは、場合により置換されたアリール、または、場合により置換されたヘテロシクリルから選択され；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜４の整数である；
ｓ、ｓ１およびｓ２は、独立して、０〜４の整数から選択され、および、
ｓ１＋ｓ２は、４未満であるか、または４に等しい；
ただし、上記化合物は、以下の基を少なくとも１つ含まなければならない：
（ｉ）Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、式中、Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、および／または、
（ｉｉ）Ｒ２は、水素、または、場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択され、および／または、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの基Ｒ６またはＲ６ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択され、および／または、
（ｉｖ）Ｒ５は、式ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐで示される基であり、および／または、
（ｖ）Ｒ８は、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、置換されたアリール、または、置換されたアリールＣ１〜６アルキルから選択され、ここで、置換基は、基Ｒ１３である；または、Ｒ８は、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキルであり、これらはそれぞれ、基Ｒ１３でで置換されており、場合により、独立してＲ１２またはＲ１３から選択される最大３個のさらなる置換基で置換されている；および、／または、
（ｖｉ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−または−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−中のＲ２１およびＲ２２はいずれも、Ｃ１〜４アルキルである；または、
（ｖｉｉ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−または−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−中のＲ２１またはＲ２２の少なくとも一方は、場合により基ＺＲ３０で置換されているＣ１〜４アルキルである］。
【請求項２】
前記化合物が、請求項１で定義された式（Ｉ）で示される化合物であるが、以下の基を少なくとも１つ含むという条件付きである、請求項１に記載の化合物：
（ｉ）Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、式中、Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基である、および／または、
（ｉｉ）Ｒ２は、水素、または、場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、および／または、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの基Ｒ６またはＲ６ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択される、および／または、
（ｉｖ）Ｒ５は、式ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐで示される基である、および／または、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−中のＣＨ２基は、Ｃ１〜４アルキルで二置換されている；および、／または、
（ｖｉｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−部分は、場合により−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３０で置換された分岐状Ｃ１〜４アルキルである。
【請求項３】
式（I）で示される化合物が以下の基を少なくとも１つ含む、請求項２に記載の化合物：
（ｉ）Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、式中、Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、および／または、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの基Ｒ６またはＲ６ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択され、および／または、
（ｉｖ）Ｒ５は、式ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐで示される基であり、および／または、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−中のＣＨ２基は、Ｃ１〜４アルキルで二置換されている；および、／または、
（ｖｉｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−部分は、場合により−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３０で置換された分岐状Ｃ１〜４アルキルである。
【請求項４】
式（Ｉｄ’）：
【化１５】
で示される、請求項１に記載の化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）からなる群より選択される：
【化１６】
Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、ここで、ｓが０より大きい場合、上記アルキレン基は、場合によりＲ１２から選択される１〜２個の基で置換されている、
および、Ａ、Ｋ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ８、および、Ｒ１２は、上記で式（Ｉ）で示される化合物について定義された通りである］。
【請求項５】
Ｌはアゼチジニルであり、それぞれの基は０である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、Ｒ６またはＲ６ａの少なくとも一方は、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、または、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ６またはＲ６ａのいずれか一方は、Ｃ１〜６アルコキシである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉｅ）：
【化１７】
で示される化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化１８】
からなる群より選択され、式中、
Ｋは、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＳ（Ｏｎ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏｎ）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−から選択され；ここで、Ｒ１７、ｎ、ｓ１およびｓ２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ２１およびＲ２２基は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または、場合により置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、基ＺＲ３０であり、ここで、Ｚは、酸素、または、基Ｓ（Ｏ）ｎであり、ここで、ｎは、上述の通りであり、Ｒ３０は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルであるが、ただし、少なくとも１つの基Ｒ２１またはＲ２２は、基ＺＲ３０で置換されたＣ１〜４アルキルであり；
および、Ａ、Ｊ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ８、および、Ｒ１２は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項９】
式（Ｉｆ）：
【化１９】
で示される化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化２０】
からなる群より選択され、式中、
Ｋは、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＳ（Ｏｎ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏｎ）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−から選択され；ここで、Ｒ１７、ｎ、ｓ１およびｓ２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ２１およびＲ２２基は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または、場合により置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、基ＺＲ３０であり、ここで、Ｚは、酸素、または、基Ｓ（Ｏ）ｎであり、ここで、ｎは、上述の通りであり、Ｒ３０は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルであるが、ただし、同じ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−または−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−中の基Ｒ２１およびＲ２２はいずれも、Ｃ１〜４アルキル基であり；
および、Ａ、Ｊ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ８、および、Ｒ１２は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１０】
以下から選択される化合物、または、それらの塩、プロドラッグもしくは溶媒化合物：
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−ヒドロキシベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−シアノベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−ニトロベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１−メトキシ−２−（４−｛ピロリジン−１−イルカルボニルメチル｝−ピペラジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１−メトキシ−２−（４−｛モルホリノカルボニル｝−ピペラジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１−メトキシ−２−（４−｛４−メトキシピペリジン−１−イルカルボニル｝−ピペラジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−３−メチルチオ−プロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−２−メチルチオ−エチルプロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛モルホリノカルボニル−１，１−ジメチルメチレン｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛チエン−２−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ピリダ−３−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ベンゾジオキソール−５−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−ヒドロキシベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ピロール−２イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛４−フルオロベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−クロロベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛チエン−３−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛フラン−３−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛シクロヘキシルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛チアゾール−２−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−２ヒドロキシ−エチルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−２ヒドロキシ−プロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−３−ヒドロキシ−プロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；および、
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛３−ヒドロキシピロリジン−１−イルカルボニル−１，１−ジメチルメチレン｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール。
【請求項１１】
以下から選択される化合物：
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−３−メチル−ブチルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メチル−ブチルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−ブタ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−エタ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−−プロパ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；および、
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−−エタ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物を製造する方法であって、以下の（ａ）〜（ｇ）から選択される工程を含み：
（ａ）式ＸＸＸＩＩ：
【化２１】
で示される化合物と、式Ｈ−Ｒ３’で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｘ１は、
【化２２】
から選択され；Ｌ１は、置換可能な基であり；および、
Ｈ−Ｒ３’は、
【化２３】
から選択され；
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｂ）式ＸＸＸＩＩＩ：
【化２４】
で示される化合物と、式Ｌ２−Ｒ３”で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｘ２は、
【化２５】
から選択され；Ｌ２は、置換可能な基であり、Ｒ７は、Ｒ７の前記定義から選択され、および、
Ｌ２−Ｒ３”は、
【化２６】
から選択され、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｃ）Ｒ７が複素環の一部または水素ではない式（Ｉ）の化合物の場合、Ｒ７が水素である式（Ｉ）の化合物と、式Ｌ３−Ｒ７ａで示される基とを反応させる工程、
ここで、Ｒ７ａは上記でＲ７について定義された通り（ただし水素を除く）であり、Ｌ３は置換可能な基である；
（ｄ）Ｒ３が式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、さらに、
基：
【化２７】
が、一緒になって、場合により置換された、４〜７個の炭素原子を含む窒素含有複素環を形成する式（I）の化合物の場合、式ＸＸＸＩＶａまたはＸＸＸＩＶｂで示される化合物と、式Ｌ６−Ｋ−Ｒ８で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｌ６は、置換可能な基：
【化２８】
であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｅ）Ｒ３が式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基である式（Ｉ）の化合物の場合、式ＸＸＸＶａまたはＸＸＸＶｂ：
【化２９】
で示される化合物と、式Ｌ７−Ｋ”−Ｒ８で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｌ７は、置換可能な基であり、さらにここで、基Ｋ’およびＫ”は、共に反応するとＫを形成する基を含み、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｆ）式ＸＸＸＶＩ：
【化３０】
で示される化合物と、式Ｌ８−Ｒ３で示される求電子性化合物とを反応させる工程、ここで、Ｌ８は、置換可能な基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、上記で定義された通りである；
（ｇ）式ＸＸＸＶＩＩ：
【化３１】
で示される化合物と、式Ｌ１０−Ｒ２で示される化合物とを反応させる工程、
ここで、Ｌ９が脱離基でありＬ１０が活性化基であるか、または、Ｌ９が活性化基でありＬ１０が脱離基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、上記で定義された通りである；
その後必要に応じて、１またはそれ以上の以下の工程：
ｉ）式（Ｉ）で示される化合物を、式（Ｉ）で示されるその他の化合物に変換する工程；
ｉｉ）あらゆる保護基Ｓを除去する工程；または、
ｉｉｉ）塩、プロドラッグまたは溶媒化合物を形成する工程、
を行うことを含む、上記方法。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの塩、プロドラッグもしくは溶媒化合物、および、製薬上許容できる希釈剤またはキャリアーを含む医薬製剤。
【請求項１４】
患者に、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの塩、プロドラッグもしくは溶媒化合物を投与することを含む、患者におけるゴナドトロピン放出ホルモン活性を拮抗させる方法。
【請求項１５】
医薬品として使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
（ａ）ゴナドトロピン放出ホルモン活性の拮抗；
（ｂ）患者の下垂体による黄体形成ホルモンの分泌を減少させるための、患者への投与；および、
（ｃ）患者における性ホルモンに関連する状態を治療的に処置および／または予防するための、患者への投与、
のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
で示される化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ１は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、または、場合により置換されたアリールＣ１〜６アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、Ｃ１〜４アルキル、ニトロ、シアノ、フルオロ、および、Ｃ１〜４アルコキシから選択され；
Ｒ２は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、場合により置換された一環式または二環式の芳香環であり、ここで、この任意の置換基は、独立して、シアノ、ＲｅＲｆＮ−、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロ、ハロＣ１〜６アルキル、または、ハロＣ１〜６アルコキシから選択される１、２または３個の置換基であり、ここで、Ｒｅ、および、Ｒｆは、独立して、水素、Ｃ１〜６アルキル、または、アリールから選択され；
Ｒ３は、式（ＩＩａ）〜式（ＩＩｄ）：
【化２】
からなる群より選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１〜４アルキル、または、ハロから選択され；
Ｒ５は、式ＩＩＩ−ａ；ＩＩＩ−ｂ；ＩＩＩ−ｃ；ＩＩＩ−ｄ；ＩＩＩ−ｅ；ＩＩＩ−ｆ、ＩＩＩ−ｇ、ＩＩＩ−ｈ、ＩＩＩ−ｉ、または、ＩＩＩ−ｊ、ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｍ、ＩＩＩ−ｎ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐ：
【化３】
［式中：
ｈｅｔは、独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む場合により置換された３〜８員環の複素環を示し、ここで、この任意の置換基は、Ｒ１２およびＲ１３から選択される１〜２個の基から選択される］
からなる群より選択され、；
Ｒ１４およびＲ１５は、以下から選択される：
（ｉ）Ｒ１４は、水素；場合により置換されたＣ１〜８アルキル；場合により置換されたアリール；−Ｒｄ−Ａｒ［式中、ＲｄはＣ１〜８アルキレンを示し、Ａｒは場合により置換されたアリールを示す］；および、場合により置換された３〜８員環の複素環（独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を場合により含む）から選択され；および、Ｒ１５は、水素；場合により置換されたＣ１〜８アルキル、および、場合により置換されたアリールから選択され；
（ｉｉ）Ｒ５が式ＩＩＩ−ａ、ＩＩＩ−ｂ、ＩＩＩ−ｉ、ＩＩＩ−ｌ、または、ＩＩＩ−ｍで示される基を示す場合、基ＮＲ１４（−Ｒ１５）はさらに、場合により置換された３〜８員環の複素環（独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜３個のさらなるヘテロ原子を場合により含む）を示し；または、
（ｉｉｉ）Ｒ５が、構造ＩＩＩ−ｅを示す場合、
【化４】
は、場合により置換された３〜８員環の複素環（場合により、独立してＯ、ＮおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む）を示し；
Ｒ２０およびＲ２０ａは、独立して、水素、フルオロ、または、場合により置換されたＣ１〜８アルキルから選択され、または、Ｒ２０およびＲ２０ａは、それらが結合している炭素原子と共に、場合により置換された３〜７員環のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ６およびＲ６ａは、独立して、水素、フルオロ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択され、または、Ｒ６およびＲ６ａは、それらが結合している炭素原子と共に、３〜７個の原子からなる炭素環を形成するか、または、Ｒ６およびＲ６ａは、それらが結合している炭素原子と共に、カルボニル基を形成し；
または、Ａが直接結合ではない場合、基：
【化５】
は、３〜７個の炭素原子からなる炭素環、または、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
または、基：
【化６】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｒ７は、水素、または、Ｃ１〜６アルキルから選択され；
Ｒ８は、以下から選択される：
（ｉ）水素、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、ハロＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、シアノ、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏｎ）−、−Ｏ−Ｒｂ、−ＮＲｂＲｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒｂ、−ＣＯＮＲｂＲｃ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒｂ、または、−Ｓ（Ｏｎ）ＮＲｂＲｃ、
ここで、Ｒｂ、および、Ｒｃは、独立して、水素、および、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノ、ＨＯ−Ｃ２〜４アルキル−ＮＨ−、または、ＨＯ−Ｃ２〜４アルキル−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−で場合により置換されたＣ１〜６アルキル（例えば、Ｃ１〜４アルキル）から選択され；
（ｉｉ）ニトロ［Ｂが式（ＩＶ）で示される基であり、ＸがＣＨであり、ｐが０の場合]；
（ｉｉｉ）カルボシクリル（例えば、Ｃ３〜７シクロアルキル、または、アリール）、または、アリールＣ１〜６アルキル、これらはそれぞれ、場合によりＲ１２またはＲ１３で置換されている；
（ｉｖ）ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、これらはそれぞれ、場合により独立してＲ１２またはＲ１３から選択される最大４個の置換基で置換されており、さらにここで、ヘテロシクリル基中のあらゆる窒素原子は、化学的に可能な場合、必要に応じてそれらの酸化された（Ｎ→Ｏ、Ｎ−ＯＨ）状態である；
Ｒ１２は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、オキソ、シアノ、シアノＣ１〜６アルキル、ニトロ、カルボキシル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６アルコキシＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルコキシカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｃ１〜６アルカノイルＣ０〜４アルキル、Ｃ１〜６アルカノイルオキシＣ０〜４アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルコキシ、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキル、アミノＣ０〜４アルキル、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルアミノＣ０〜４アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノＣ０〜４アルキル、カルバモイル、Ｎ−Ｃ１〜４アルキルカルバモイルＣ０〜２アルキル、Ｎ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜４アルキルアミノカルバモイルＣ０〜２アルキル、アミノカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｎ，Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノカルボニルＣ０〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−アミノＣ０〜４アルキル−、アリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−アミノＣ０〜２アルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−アミノＣ０〜２アルキル−；Ｃ１〜６アルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、アリールアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜６アルカノイルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−；アリールカルボニルアミノ−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、アリール−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ０〜２アルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルキル−、Ｃ１〜３ペルフルオロアルコキシＣ０〜２アルキル；Ｒ９’ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９”Ｒ１０”Ｎ（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９’Ｒ１０’ＮＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９Ｒ１０ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）ｗ−、Ｒ９ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）（ＣＨ２）ｗ−、または、ハロから選択され、ここで、ｗは、０〜４の整数である、および、Ｒ９およびＲ１０は、独立して、水素、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、および、Ｃ３〜７カルボシクリルから選択され、Ｒ９’およびＲ１０’は、独立して、Ｃ１〜４アルキルスルホニル、および、Ｃ３〜７カルボシクリルから選択され、Ｒ９”およびＲ１０”は、Ｃ３〜７カルボシクリルである；ここで、Ｒ１２中のアミノまたはアリール基は、場合によりＣ１〜４アルキルで置換されている；
Ｒ１３は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１６である；
Ｒ１６は、アミノ酸誘導体、または、アミノ酸誘導体のアミドから選択され；
Ｒ１７は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルである；
Ａは、以下から選択される：
（ｉ）直接結合；
（ｉｉ）場合により置換されたＣ１〜５アルキレン、ここで、この任意の置換基は、独立して、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜４アルコキシＣ１〜４アルキル、アリール、アリールＣ１〜６アルキル、カルボニル、または、カルボニルメチルから選択され；
（ｉｉｉ）３〜７個の原子からなる炭素環式環；
（ｉｖ）カルボニル基、または、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（ＲｄＲｄ）−（ここで、Ｒｄは、それぞれ独立して、水素、および、Ｃ１〜２アルキルから選択される）；
または、Ｒ３が式（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で示される基の場合、基：
【化７】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
または、Ｒ３が、式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基の場合、基：
【化８】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｂは、以下から選択される：
（ｉ）直接結合；
（ｉｉ）式（ＩＶ）：
【化９】
で示される基、式中：
Ｘは、ＮまたはＣＨから選択され、
ここで、位置（ａ）で、式（ＩＶ）は、窒素原子に結合しており、（ＣＨ２）ｐ基は、Ｒ８に結合しており、さらにここで、Ｒ１１は、水素、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、または、Ｎ（Ｒ２３Ｒ２４）から選択され、
ここで、Ｒ２３およびＲ２４は、独立して、水素、ヒドロキシ、場合により置換されたＣ１〜６アルキル、場合により置換されたアリール、場合により置換されたアリールＣ１〜６アルキル、場合により置換された３〜７個の原子からなる炭素環式環、場合により置換されたヘテロシクリル、場合により置換されたヘテロシクリルＣ１〜６アルキルから選択されるか、または、Ｒ２３およびＲ２４は、一緒になって、場合により置換された３〜９個の原子からなる環を形成することができ、ここで、場合により置換された基Ｒ２３、Ｒ２４、および、Ｃ１〜６アルキル基Ｒ１１のいずれに関する任意の置換基は、Ｒ１２、および、
【化１０】
［式中、ＫおよびＲ８は、ここで定義した通りである］
から選択される；
（ｉｉｉ）場合により置換されたＣ１〜６アルキレン、場合により置換されたＣ３〜７シクロアルキル、場合により置換されたＣ３〜６アルケニレン、場合により置換されたＣ３〜６アルキニル、（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｓ（Ｏｎ）−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−、−（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｏ−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−、−（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−、または、（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｎ（Ｒ１４ａ）−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ、または、−（Ｃ１〜５アルキル）ａａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１４ａ−（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ−から独立して選択される基、ここで、Ｒ１４ａは、上記で定義された基Ｒ１４であるか、または、Ｒ１４ａ、および、（Ｃ１〜５アルキル）ａａまたは（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂ鎖は、連結して複素環を形成することができ、ここで、ａａおよびｂｂは、独立して、０または１であり、（Ｃ１〜５アルキル）ａａ、および、（Ｃ１〜５アルキル）ｂｂの連結された長さは、Ｃ５アルキル未満であるか、または、それに等しく、さらにここで、この任意の置換基は、独立して、Ｒ１２から選択され；
または、基−Ｂ−Ｒ８は、式（Ｖ）：
【化１１】
で示される基を示し；
または、基：
【化１２】
は、一緒になって、４〜７個の炭素原子を含む場合により置換された複素環を形成する、ここで、この任意の置換基は、独立してＲ１２およびＲ１３から選択される１または２個の置換基から選択され；
または、基；
【化１３】
は、３〜７個の炭素原子、および、１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む複素環を形成し；
Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−または−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、ここで、ｓが０より大きい場合、上記アルキレン基は、場合によりＲ１２から選択される１〜２個の基で置換されており、
または、基：
【化１４】
は、一緒になって、４〜７個の炭素原子を含む場合により置換された複素環を形成する、ここで、この任意の置換基は、独立してＲ１２およびＲ１３から選択される１または２個の置換基から選択され；
Ｋは、直接結合、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＳ（Ｏｎ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏｎ）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−から選択され；ここで、Ｒ２１およびＲ２２基は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または、場合により置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、基ＺＲ３０であり、ここで、Ｚは、酸素、または、基Ｓ（Ｏ）ｎであり、ここで、ｎは、上述の通りであり、Ｒ３０は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルである；
Ｌは、場合により置換されたアリール、または、場合により置換されたヘテロシクリルから選択され；
ｎは、０〜２の整数である；
ｐは、０〜４の整数である；
ｓ、ｓ１およびｓ２は、独立して、０〜４の整数から選択され、および、
ｓ１＋ｓ２は、４未満であるか、または４に等しい；
ただし、上記化合物は、以下の基を少なくとも１つ含まなければならない：
（ｉ）Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、式中、Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、および／または、
（ｉｉ）Ｒ２は、水素、または、場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択され、および／または、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの基Ｒ６またはＲ６ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択され、および／または、
（ｉｖ）Ｒ５は、式ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐで示される基であり、および／または、
（ｖ）Ｒ８は、置換されたＣ３〜７シクロアルキル、置換されたアリール、または、置換されたアリールＣ１〜６アルキルから選択され、ここで、置換基は、基Ｒ１３である；または、Ｒ８は、ヘテロシクリル、または、ヘテロシクリルＣ１〜６アルキルであり、これらはそれぞれ、基Ｒ１３でで置換されており、場合により、独立してＲ１２またはＲ１３から選択される最大３個のさらなる置換基で置換されている；および、／または、
（ｖｉ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−または−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−中のＲ２１およびＲ２２はいずれも、Ｃ１〜４アルキルである；または、
（ｖｉｉ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−または−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−中のＲ２１またはＲ２２の少なくとも一方は、場合により基ＺＲ３０で置換されているＣ１〜４アルキルである］。
【請求項２】
前記化合物が、請求項１で定義された式（Ｉ）で示される化合物であるが、以下の基を少なくとも１つ含むという条件付きである、請求項１に記載の化合物：
（ｉ）Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、式中、Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基である、および／または、
（ｉｉ）Ｒ２は、水素、または、場合により置換されたＣ１〜６アルキルから選択される、および／または、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの基Ｒ６またはＲ６ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択される、および／または、
（ｉｖ）Ｒ５は、式ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐで示される基である、および／または、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−中のＣＨ２基は、Ｃ１〜４アルキルで二置換されている；および、／または、
（ｖｉｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−部分は、場合により−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３０で置換された分岐状Ｃ１〜４アルキルである。
【請求項３】
式（I）で示される化合物が以下の基を少なくとも１つ含む、請求項２に記載の化合物：
（ｉ）Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、式中、Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、および／または、
（ｉｉｉ）少なくとも１つの基Ｒ６またはＲ６ａは、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、および、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択され、および／または、
（ｉｖ）Ｒ５は、式ＩＩＩ−ｋ、ＩＩＩ−ｌ、ＩＩＩ−ｏ、または、ＩＩＩ−ｐで示される基であり、および／または、
（ｖｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−中のＣＨ２基は、Ｃ１〜４アルキルで二置換されている；および、／または、
（ｖｉｉ）−（ＣＨ２）ｓ１−または−（ＣＨ２）ｓ２−部分は、場合により−Ｓ（Ｏ）ｎＲ３０で置換された分岐状Ｃ１〜４アルキルである。
【請求項４】
式（Ｉｄ’）：
【化１５】
で示される、請求項１に記載の化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）からなる群より選択される：
【化１６】
Ｊは、式：−（ＣＨ２）ｓ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｓ−Ｌ−（ＣＨ２）ｓ−で示される基であり、ここで、ｓが０より大きい場合、上記アルキレン基は、場合によりＲ１２から選択される１〜２個の基で置換されている、
および、Ａ、Ｋ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ８、および、Ｒ１２は、上記で式（Ｉ）で示される化合物について定義された通りである］。
【請求項５】
Ｌはアゼチジニルであり、それぞれの基は０である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉ）において、Ｒ６またはＲ６ａの少なくとも一方は、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｎ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、または、Ｎ，Ｎ−ジＣ１〜６アルキルアミノから選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ６またはＲ６ａのいずれか一方は、Ｃ１〜６アルコキシである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｉｅ）：
【化１７】
で示される化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化１８】
からなる群より選択され、式中、
Ｋは、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＳ（Ｏｎ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏｎ）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−から選択され；ここで、Ｒ１７、ｎ、ｓ１およびｓ２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ２１およびＲ２２基は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または、場合により置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、基ＺＲ３０であり、ここで、Ｚは、酸素、または、基Ｓ（Ｏ）ｎであり、ここで、ｎは、上述の通りであり、Ｒ３０は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルであるが、ただし、少なくとも１つの基Ｒ２１またはＲ２２は、基ＺＲ３０で置換されたＣ１〜４アルキルであり；
および、Ａ、Ｊ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ８、および、Ｒ１２は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項９】
式（Ｉｆ）：
【化１９】
で示される化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグ
［式中：
Ｒ３は、式（ＩＩｃ）または式（ＩＩｄ）：
【化２０】
からなる群より選択され、式中、
Ｋは、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−ＯＳ（Ｏｎ）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２、または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏｎ）−Ｏ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−または、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−Ｎ（Ｒ１７）Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−から選択され；ここで、Ｒ１７、ｎ、ｓ１およびｓ２は、請求項１で定義された通りであり、Ｒ２１およびＲ２２基は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、または、場合により置換されたＣ１〜４アルキルから選択され、ここで、この任意の置換基は、基ＺＲ３０であり、ここで、Ｚは、酸素、または、基Ｓ（Ｏ）ｎであり、ここで、ｎは、上述の通りであり、Ｒ３０は、水素、または、Ｃ１〜４アルキルであるが、ただし、同じ−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ１−または−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｓ２−中の基Ｒ２１およびＲ２２はいずれも、Ｃ１〜４アルキル基であり；
および、Ａ、Ｊ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ６ａ、Ｒ８、および、Ｒ１２は、請求項１で定義された通りである］。
【請求項１０】
以下から選択される化合物、または、それらの塩、プロドラッグもしくは溶媒化合物：
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−ヒドロキシベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−シアノベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−ニトロベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１−メトキシ−２−（４−｛ピロリジン−１−イルカルボニルメチル｝−ピペラジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１−メトキシ−２−（４−｛モルホリノカルボニル｝−ピペラジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１−メトキシ−２−（４−｛４−メトキシピペリジン−１−イルカルボニル｝−ピペラジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−３−メチルチオ−プロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−２−メチルチオ−エチルプロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛モルホリノカルボニル−１，１−ジメチルメチレン｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛チエン−２−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ピリダ−３−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ベンゾジオキソール−５−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−ヒドロキシベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛ピロール−２イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛４−フルオロベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛３−クロロベンジル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛チエン−３−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛フラン−３−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛シクロヘキシルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［１Ｓ−メチル−２−（１−｛チアゾール−２−イルメチル｝−アゼチジン−３−イルカルボニルアミノ）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−２ヒドロキシ−エチルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−２ヒドロキシ−プロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−３−ヒドロキシ−プロピルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール；および、
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛３−ヒドロキシピロリジン−１−イルカルボニル−１，１−ジメチルメチレン｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピロール。
【請求項１１】
以下から選択される化合物：
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−３−メチル−ブチルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−Ｎ−メチルカルバモイル−３−メチル−ブチルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−ブタ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−エタ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−−プロパ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール；および、
２−（１，１−ジメチル−２−オキソ−２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イルエチル）−４−［２−（４−｛１−カルバモイル−−エタ−１−イルアミノカルボニル｝−ピペリジン−１−イル）エチル］−５−（３，５−ジメチルフェニル）−６Ｈ−チエノ［２，３−Ｂ］ピロール。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物を製造する方法であって、以下の（ａ）〜（ｇ）から選択される工程を含み：
（ａ）式ＸＸＸＩＩ：
【化２１】
で示される化合物と、式Ｈ−Ｒ３’で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｘ１は、
【化２２】
から選択され；Ｌ１は、置換可能な基であり；および、
Ｈ−Ｒ３’は、
【化２３】
から選択され；
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｂ）式ＸＸＸＩＩＩ：
【化２４】
で示される化合物と、式Ｌ２−Ｒ３”で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｘ２は、
【化２５】
から選択され；Ｌ２は、置換可能な基であり、Ｒ７は、Ｒ７の前記定義から選択され、および、
Ｌ２−Ｒ３”は、
【化２６】
から選択され、
式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｂ、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｃ）Ｒ７が複素環の一部または水素ではない式（Ｉ）の化合物の場合、Ｒ７が水素である式（Ｉ）の化合物と、式Ｌ３−Ｒ７ａで示される基とを反応させる工程、
ここで、Ｒ７ａは上記でＲ７について定義された通り（ただし水素を除く）であり、Ｌ３は置換可能な基である；
（ｄ）Ｒ３が式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基であり、さらに、
基：
【化２７】
が、一緒になって、場合により置換された、４〜７個の炭素原子を含む窒素含有複素環を形成する式（I）の化合物の場合、式ＸＸＸＩＶａまたはＸＸＸＩＶｂで示される化合物と、式Ｌ６−Ｋ−Ｒ８で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｌ６は、置換可能な基：
【化２８】
であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｅ）Ｒ３が式（ＩＩｃ）または（ＩＩｄ）で示される基である式（Ｉ）の化合物の場合、式ＸＸＸＶａまたはＸＸＸＶｂ：
【化２９】
で示される化合物と、式Ｌ７−Ｋ”−Ｒ８で示される化合物とを反応させる工程、ここで、Ｌ７は、置換可能な基であり、さらにここで、基Ｋ’およびＫ”は、共に反応するとＫを形成する基を含み、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｊ、Ｋ、Ａ、Ｒ６およびＲ６ａは、上記で定義された通りである；
（ｆ）式ＸＸＸＶＩ：
【化３０】
で示される化合物と、式Ｌ８−Ｒ３で示される求電子性化合物とを反応させる工程、ここで、Ｌ８は、置換可能な基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、上記で定義された通りである；
（ｇ）式ＸＸＸＶＩＩ：
【化３１】
で示される化合物と、式Ｌ１０−Ｒ２で示される化合物とを反応させる工程、
ここで、Ｌ９が脱離基でありＬ１０が活性化基であるか、または、Ｌ９が活性化基でありＬ１０が脱離基であり、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は、上記で定義された通りである；
その後必要に応じて、１またはそれ以上の以下の工程：
ｉ）式（Ｉ）で示される化合物を、式（Ｉ）で示されるその他の化合物に変換する工程；
ｉｉ）あらゆる保護基Ｓを除去する工程；または、
ｉｉｉ）塩、プロドラッグまたは溶媒化合物を形成する工程、
を行うことを含む、上記方法。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの塩、プロドラッグもしくは溶媒化合物、および、製薬上許容できる希釈剤またはキャリアーを含む医薬製剤。
【請求項１４】
患者に、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの塩、プロドラッグもしくは溶媒化合物を投与することを含む、患者におけるゴナドトロピン放出ホルモン活性を拮抗させる方法。
【請求項１５】
医薬品として使用するための、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
（ａ）ゴナドトロピン放出ホルモン活性の拮抗；
（ｂ）患者の下垂体による黄体形成ホルモンの分泌を減少させるための、患者への投与；および、
（ｃ）患者における性ホルモンに関連する状態を治療的に処置および／または予防するための、患者への投与、
のための医薬品の製造における、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物、または、それらの塩、溶媒化合物もしくはプロドラッグの使用。
【公表番号】特表２００７−５２３１４６（Ｐ２００７−５２３１４６Ａ）
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５３６６１（Ｐ２００６−５５３６６１）
【出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００５６８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０４０２
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月１６日（２００７．８．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／０００５６８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０４０２
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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