抗増殖効果の発現において使用するための、置換基が明細書中で定義されるとおりの式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：この効果は、ヒトのような温血動物において単独又は部分的にｅｒｂＢ２受容体型チロシンキナーゼを阻害することによって発現される。

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式（Ｉ）


の化合物とＴｒｋ活性の阻害におけるその使用について記載する。
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式（Ｉ）（式中の可変基は明細書中に定義）の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害に使用するための医薬品の製造における使用、それらの製造法、式（Ｉ）の定義内のある種の化合物及びそれらを含む医薬組成物について記載した。該化合物は、メタボリックシンドローム、糖尿病及び肥満の治療に有用である。

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式（Ｉ）：


［式中の可変基は本明細書において定義されたとおりである］の化合物の、１１βＨＳＤ１の阻害において使用するための医薬の製造における使用、それらの製造方法、式（Ｉ）の定義に含まれる特定の化合物およびそれらを含む医薬組成物が記載される。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、療法におけるそれらの使用、ならびに新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は、療法、特に胃食道逆流疾患(GERD)の処置に有用である。

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式（Ｉ）：


｛式中、Aは場合により置換されたフェニルまたは5-若しくは6-インのヘテロアリール環であり；
R¹及びR²は水素及びメチルから選択され；
但し、R¹及びR²の少なくとも一つはメチルである｝の化合物、またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物について記載する。GLK活性化剤としての使用、これらを含む医薬組成物、及びその製造方法についても記載する。
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本発明は式（Ｉ）の新規な化合物、それらの調製方法、療法におけるそれらの使用、新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は療法、特に胃食道逆流疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、それらの製造方法、それらの使用、および該新規な化合物を含む医薬組成物に関する。該新規な化合物は、療法において、具体的には、胃食道逆流性疾患（ＧＥＲＤ）の処置に有用である。

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化合物（Ｉ）[式中、例えば、Ｘ及びＹは、酸素、硫黄及び（−ＣＲ^ａＲ^ｂ−）_ｎ（式中、ｎは１〜４の整数であり、かつ、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ、Ｃ_３−１２シクロアルキル及び置換基を有していてもよいフェニルからそれぞれ独立に選択されるか、あるいはＲ^ａとＲ^ｂがＣ_５−１２スピロシクロアルキルまたはカルボニルをともに形成する）から独立に選択され；Ｒ^１及びＲ^３は、（ａ）置換基を有していてもよいフェニルまたはフェノキシ；（ｂ）置換基を有していてもよいナフト−１−イルまたはナフト−２−イル；（ｃ）アリールＣ_１−６アルキル；（ｄ）Ｃ_１−２０アルキルまたはＣ_１−２０アルケニル；及び（ｅ）アダマンチルまたはＣ_３−１２シクロアルキルから独立に選択され；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−８アルキルまたはベンジルである]、またはその医薬的に許容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物の、ＤＧＡＴ阻害剤としての使用、ならびにＩＩ型糖尿病及び／または肥満の治療のための薬剤の製造における使用。

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カルボキシペプチダーゼＵの阻害が有用である状態を治療または予防するための医薬品を製造する方法における、式（Ｉ）：


で示される化合物；具体的な式（Ｉ）で示される化合物、および、式（Ｉ）で示される化合物を含む組成物、および、製薬上許容できるアジュバント、希釈剤またはキャリアーの使用。
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