説明

アストラゼネカ アクチボラグにより出願された特許

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インスリン様増殖因子1受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式(I)[式中、置換基は本文に定義される通りである]の化合物。

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本発明は、大量のγ−カルボキシル化されたタンパク質の製造のための方法およびツールであって、(i)γ−カルボキシル化を必要とするタンパク質およびγ−グルタミルカルボキシラーゼを少なくとも10:1の比で発現するように適合させた細胞を両方のタンパク質が発現するのに適した条件下で培養すること、および(ii)γ−カルボキシル化されたタンパク質を単離すること、を含む前記方法およびツールに関する。 (もっと読む)


本発明は式I:


{式中、R1a、R1b、R2、R3及びaのそれぞれは、明細書に定義の意味のいずれかを有する}のキナゾリン誘導体;その製造プロセス、これらを含む医薬組成物、及びerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防または処置で抗増殖性剤として使用するための薬剤の製造におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、式(I)(式中、各可変基は、本明細書に定義される意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、そしてerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防又は治療に抗増殖剤として使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式(I)(式中、R1、X1、R2、R3、R5、nおよびmのそれぞれは本明細書に定義した意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体;それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにEGFおよびerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性がある腫瘍の予防または治療において抗増殖剤として使用するための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式(I)(式中、R1、R2、X1、R5、およびmのそれぞれは、本明細書に記載の意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体、これらの誘導体の製造法、これらの誘導体を含有する医薬組成物、およびEGF受容体チロシンキナーゼとerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に対して感受性の腫瘍を予防もしくは治療する上で、抗増殖薬として使用するための医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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ヒトなどの温血動物において、erbB2受容体型チロシンキナーゼの阻害のみにより、または一部がその阻害により得られる抗増殖効果を得るのに使用するための、式(I)のキナゾリン誘導体(置換基は明細書中に定めたものである)。

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本発明は、R、R、W、X、X、Z、a及びbのそれぞれが、記載中で定義されるとおりである、式(I)のキナゾリン誘導体;これらの調製のための方法;これらを含有する医薬組成物並びに抗増殖性効果を与えるための医薬の製造におけるその使用に関する。式(I)のキナゾリン誘導体は、erbB受容体型チロシンキナーゼ、特にEGFRチロシンキナーゼによって仲介されるある種の癌のような疾病の治療において有用であることが予測される。
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ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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本発明は、式(I)(式中、R、R、W、X、X、Z、aおよびbは、本明細書中に定義の通りである)を有するキナゾリン誘導体;それらの製造方法;それらを含有する医薬組成物;および抗増殖作用を提供する薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。式(I)のキナゾリン誘導体は、erbB受容体チロシンキナーゼ、具体的には、EGFRチロシンキナーゼによって媒介されるある種の癌などの疾患の処置に有用であると考えられる。

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