ＭＣＨ−１調節剤としてのＮ−ピペリジン誘導体
本発明は、式Ｉ：
の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｘは、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニルまたはベンズイミダゾリルを表し、
ここで、各々のＸは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジルにより置換されていてもよく、ここで、当該芳香族置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、フルオロ、クロロまたはシアノにより置換されていてもよく、または
Ｘは、ジフェニルメチルまたはジピリジニルメチル基（アリール基（複数でもよい）において、独立に、１以上の、シアノ、ハロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙは、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２（ここで、当該ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、ここで、Ｙにおける各々の炭素は、１または２のメチル基および／または１または２フルオロにより置換されていてもよく、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキル基を表し、
Ａは（ＣＨ２）ｎを表し、ここでｎは０または１であり、Ｂは（ＣＨ２）ｍを表し、ここでｍは０または１であり、
Ｒ２はＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２はＨまたはＦを表し、
Ｚは、フェニル、または、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＺは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよく、
Ｗは、フェニル、または、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよく、またはＷは、トリフルオロメチルスルホニルまたは２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい］
の化合物、またはその互変異性体、その光学異性体もしくはそのラセミ体、または医薬として許容なその塩、
［但し、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミドを除く］。
【請求項２】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチルまたはジピリジニルメチル基（アリール基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここでｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルまたは１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項３】
Ｘが、ナフチル、またはキノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、またはベンズイミダゾリルから選択されるヘテロアリール環を表し、
ここで、各々のＸが、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、または基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂが、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで、当該ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここでｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここでｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項４】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上のハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、さらにフェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル基により置換されており、ここで、当該置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、さらに１以上のフルオロ、クロロまたはシアノにより置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで、当該ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項５】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸは、ジフェニルメチルまたはジピリジノメチル基（アリール基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、チエニル、フリルまたはピロリルであり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項６】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチル基（当該フェニル基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、２，５−チエニル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項７】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチル基（当該フェニル基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが２，５−フリル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項８】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチル基（当該フェニル基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２が、ＨまたはＦを表し、
Ｚが、１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項９】
Ｚがピロリルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗがフェニルまたは２−ピリジル（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメチルスルホニルにより置換されていてもよい）である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＯＣＨ２である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
１以上の以下の化合物：
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］アセトアミド
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［５−（４−クロロフェニル）−２−フリル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（３−ピリジン−２−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［５−（２，４−ジクロロフェニル）−２−フリル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−チエニル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
Ｎ−（１−｛［１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）−２−（３−クロロフェノキシ）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［（３−クロロフェニル）チオ］−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（ピリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−Ｎ−［１−（｛１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−フルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−チエニル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−フリル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［５−（２，４−ジクロロフェニル）−２−フリル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］プロパンアミド、
（２Ｅ）−３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アクリルアミド、
２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（２，６−ジイソプロピルフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−イソプロピルフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（２−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（ビフェニル−３−イルオキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチル−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］プロパンアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）アゼチジン−３−イル］アセトアミド
２−（ジフェニルメトキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピロリジン−３−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［（１−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
から選択される化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
式Ｉａ
【化２】
［式中、Ｘは、５〜１０員のアリール、またはピロリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニルまたはベンズイミダゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、
ここで、各々のＸは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジルにより置換されていてもよく、ここで、当該芳香族置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、フルオロ、クロロまたはシアノにより置換されていてもよく、
Ｙは、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、ここで、Ｙにおける各々の炭素は、１または２のメチル基および／または１または２のフルオロにより置換されていてもよく、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキル基を表し、
Ｚは、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＺは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよく、
Ｗは、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよい］
の化合物、またはその互変異性体、その光学異性体もしくはそのラセミ体、または医薬として許容なその塩（但し、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミドを除く）。
【請求項１５】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が水素またはメチルであり、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１６】
Ｘが、ナフチル、またはキノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、またはベンズイミダゾリルから選択されるヘテロ環ヘテロアリールを表し、
ここで、各々のＸが、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１は、水素またはメチルであり、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１７】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上のハロゲンにより置換されていてもよく、さらにフェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル基により置換されている）を表し、ここで、当該置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、１以上のフルオロ、クロロまたはシアノによりさらに置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺは、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１８】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、チエニル、フリルまたはピロリルであり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１９】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、２，５−チエニル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷは、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２０】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、２，５−フリル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２１】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２２】
Ｚがピロリルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが、１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗが、フェニルまたは２−ピリジル（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＹがＯＣＨ２である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
医薬として使用される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物、および医薬として許容なアジュバント、希釈剤または担体を含む医薬製剤。
【請求項２８】
肥満に関連する状態の処置または予防のための医薬の調製における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物の使用。
【請求項２９】
肥満の処置において使用するためを含む、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
式Ｉまたは式Ｉａの化合物の調製方法であって、式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させることを含む前記方法：
【化３】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２ は既に定義したとおりである］。
【請求項３１】
式Ｉまたは式Ｉａの化合物の調製方法であって、式ＩＶの化合物を式Ｖの化合物と反応させることを含む前記方法：
【化４】
［式中、Ｘ、Ｑ、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２は既に定義したとおりである］。
【請求項３２】
式Ｉまたは式Ｉａの化合物の調製方法であって、式ＶＩの化合物を式ＶＩＩの化合物と反応させることを含む前記方法：
【化５】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｓ、Ｚ、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２は既に定義したとおりである］。
【請求項３３】
合成中間体として有用である、式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩの以下の化合物：
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（３−フルオロフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
Ｎ−ピペリジン−４−イル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）アセトアミド、
Ｎ−ピペリジン−４−イル−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］アセトアミド、
２−フェノキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−［（３−クロロフェニル）チオ］−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
４−（３−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾニトリル、
２−クロロ−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン 二塩酸塩、
ｔｅｒｔ−ブチル［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］カーバメート、
１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−ピロリジン−３−イルアセトアミド、
１−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
１−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド。
【請求項３４】
肥満、精神異常、不安神経症、不安−抑鬱障害、うつ病、躁鬱病、ＡＤＨＤ、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置方法であって、薬理学的有効量の請求項１〜２５のいずれか１項に記載された化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む前記処置方法。
【請求項３５】
肥満、２型糖尿病、メタボリックシンドロームの治療および２型糖尿病の予防の方法であって、薬理学的有効量の請求項１〜２５のいずれか１項に記載された化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む前記方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、Ｘは、フェニル、ナフチル、ピロリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニルまたはベンズイミダゾリルを表し、
ここで、各々のＸは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジルにより置換されていてもよく、ここで、当該芳香族置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、フルオロ、クロロまたはシアノにより置換されていてもよく、または
Ｘは、ジフェニルメチルまたはジピリジニルメチル基（アリール基（複数でもよい）において、独立に、１以上の、シアノ、ハロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙは、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２（ここで、当該ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、ここで、Ｙにおける各々の炭素は、１または２のメチル基および／または１または２フルオロにより置換されていてもよく、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキル基を表し、
Ａは（ＣＨ２）ｎを表し、ここでｎは０または１であり、Ｂは（ＣＨ２）ｍを表し、ここでｍは０または１であり、
Ｒ２はＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２はＨまたはＦを表し、
Ｚは、フェニル、または、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＺは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよく、
Ｗは、フェニル、または、チエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよく、またはＷは、トリフルオロメチルスルホニルまたは２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい］
の化合物、またはその互変異性体、その光学異性体もしくはそのラセミ体、または医薬として許容なその塩、
［但し、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミドを除く］。
【請求項２】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチルまたはジピリジニルメチル基（アリール基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここでｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルまたは１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項３】
Ｘが、ナフチル、またはキノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、またはベンズイミダゾリルから選択されるヘテロアリール環を表し、
ここで、各々のＸが、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、または基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂが、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで、当該ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここでｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここでｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１または２に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項４】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上のハロゲンにより置換されていてもよい）を表し、さらにフェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル基により置換されており、ここで、当該置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、さらに１以上のフルオロ、クロロまたはシアノにより置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで、当該ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項５】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸは、ジフェニルメチルまたはジピリジノメチル基（アリール基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、チエニル、フリルまたはピロリルであり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項６】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチル基（当該フェニル基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが、２，５−チエニル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項７】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチル基（当該フェニル基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２がＨまたはＦを表し、
Ｚが２，５−フリル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項８】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、またはＸが、ジフェニルメチル基（当該フェニル基（複数でもよい）において、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ａが（ＣＨ２）ｎを表し、ここで、ｎが０または１であり、Ｂが（ＣＨ２）ｍを表し、ここで、ｍが０または１であり、
Ｒ２がＨを表し、または、ＡおよびＢが同一でＣＨ２を表す場合、Ｒ２が、ＨまたはＦを表し、
Ｚが、１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより、または１つのトリフルオロメチルスルホニルにより、または１つの２，２−ジフルオロ−１，３−ジオキソラン環（Ｗの２つの隣接する芳香族炭素原子と縮合する）により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項９】
Ｚがピロリルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｚが１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗがフェニルまたは２−ピリジル（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメチルスルホニルにより置換されていてもよい）である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ＹがＯＣＨ２である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
１以上の以下の化合物：
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−［（１−フェニル−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル］アセトアミド
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（２−クロロフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（３−クロロフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（４−ピリジン−２−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［５−（４−クロロフェニル）−２−フリル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［３−（１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（３−ピリジン−２−イルベンジル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［５−（２，４−ジクロロフェニル）−２−フリル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−チエニル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
Ｎ−（１−｛［１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）−２−（３−クロロフェノキシ）アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［（３−クロロフェニル）チオ］−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（ピリジン−３−イルオキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］−Ｎ−［１−（｛１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−フルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛５−［１−メチル−５−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−２−チエニル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛５−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−２−フリル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（４−シアノフェニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［５−（２，４−ジクロロフェニル）−２−フリル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］プロパンアミド、
（２Ｅ）−３−（３−クロロフェニル）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アクリルアミド、
２−（３，５−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（２，６−ジイソプロピルフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−イソプロピルフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（２−シアノフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（イソキノリン−５−イルオキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−［（５−クロロピリジン−２−イル）オキシ］−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（ビフェニル−３−イルオキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（４−クロロフェノキシ）−２−メチル−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］プロパンアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）アゼチジン−３−イル］アセトアミド
２−（ジフェニルメトキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｓ，４Ｓ）−３−フルオロ−１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−［（３Ｒ，４Ｒ）−３−フルオロ−１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピロリジン−３−イル］アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［（１−｛４−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェニル｝−１Ｈ−ピロール−３−イル）メチル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−（１−｛［１−（２，２−ジフルオロ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メチル｝ピペリジン−４−イル）アセトアミド、
から選択される化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
式Ｉａ
【化２】
［式中、Ｘは、５〜１０員のアリール、またはピロリル、イミダゾリル、フリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、キノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニルまたはベンズイミダゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、
ここで、各々のＸは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジルにより置換されていてもよく、ここで、当該芳香族置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、フルオロ、クロロまたはシアノにより置換されていてもよく、
Ｙは、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、ここで、Ｙにおける各々の炭素は、１または２のメチル基および／または１または２のフルオロにより置換されていてもよく、
Ｒ１は、ＨまたはＣ１−４アルキル基を表し、
Ｚは、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＺは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよく、
Ｗは、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷは、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよい］
の化合物、またはその互変異性体、その光学異性体もしくはそのラセミ体、または医薬として許容なその塩（但し、２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−｛１−［４−（１，２，３−チアジアゾール−４−イル）ベンジル］ピペリジン−４−イル｝アセトアミドを除く）。
【請求項１５】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が水素またはメチルであり、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１４に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１６】
Ｘが、ナフチル、またはキノリニル、イソキノリル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾ［ｂ］チエニル、またはベンズイミダゾリルから選択されるヘテロ環ヘテロアリールを表し、
ここで、各々のＸが、１以上の、シアノ、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ基、基ＣＯＮＲａＲｂ（ここで、ＲａおよびＲｂは、独立に、Ｃ１−３アルキル基を表す）により置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１は、水素またはメチルであり、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺが、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１７】
Ｘが、フェニルまたはピリジル基（１以上のハロゲンにより置換されていてもよく、さらにフェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル基により置換されている）を表し、ここで、当該置換基（すなわち、フェニル、フェノキシ、２−ピリジルまたは３−ピリジル）は、１以上のフルオロ、クロロまたはシアノによりさらに置換されていてもよく、
Ｙが、ＯＣＨ２またはＳＣＨ２（ここで双方とも、ヘテロ原子がＸに連結する）、ＣＨ２ＣＨ２またはＣＨ=ＣＨであり、
Ｒ１が、水素またはメチルであり、
Ｚが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピロリルから選択されるヘテロ環基であり、ここで、各々のＺは、シアノ、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよく、
Ｗが、フェニル、またはチエニル、フリル、ピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１８】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、チエニル、フリルまたはピロリルであり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１９】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、２，５−チエニル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷは、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２０】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、２，５−フリル（ここで、２位が基Ｗに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２１】
Ｘが、フェニル基（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されている）を表し、
Ｙが、ＯＣＨ２（ここで、ヘテロ原子がＸに連結する）であり、
Ｒ１が水素であり、
Ｚが、１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）であり、
Ｗが、フェニル、またはピリジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリミジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリルから選択されるヘテロ環基を表し、ここで、各々のＷが、１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項２２】
Ｚがピロリルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｚが、１，３−１Ｈ−ピロリル（ここで、ヘテロ原子がＷに連結する）である、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｗが、フェニルまたは２−ピリジル（１以上の、シアノ、フルオロ、クロロ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメチルにより置換されていてもよい）である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＹがＯＣＨ２である、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
医薬として使用される、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物、および医薬として許容なアジュバント、希釈剤または担体を含む医薬製剤。
【請求項２８】
肥満に関連する状態の処置または予防のための医薬の調製における、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の式Ｉまたは式Ｉａの化合物の使用。
【請求項２９】
肥満の処置において使用するためを含む、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
式Ｉまたは式Ｉａの化合物の調製方法であって、式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させることを含む前記方法：
【化３】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２ は既に定義したとおりである］。
【請求項３１】
式Ｉまたは式Ｉａの化合物の調製方法であって、式ＩＶの化合物を式Ｖの化合物と反応させることを含む前記方法：
【化４】
［式中、Ｘ、Ｑ、Ｌ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２は既に定義したとおりである］。
【請求項３２】
式Ｉまたは式Ｉａの化合物の調製方法であって、式ＶＩの化合物を式ＶＩＩの化合物と反応させることを含む前記方法：
【化５】
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｓ、Ｚ、Ｗ、Ａ、Ｂ、Ｒ１およびＲ２は既に定義したとおりである］。
【請求項３３】
合成中間体として有用である、式ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶＩの以下の化合物：
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（３−シアノフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（３−フルオロフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（２−クロロフェノキシ）−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
Ｎ−ピペリジン−４−イル−２−（ピリジン−３−イルオキシ）アセトアミド、
Ｎ−ピペリジン−４−イル−２−［３−（トリフルオロメトキシ）フェノキシ］アセトアミド、
２−フェノキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−（３−クロロフェノキシ）−Ｎ−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
２−［（３−クロロフェニル）チオ］−Ｎ−ピペリジン−４−イルアセトアミド、
１−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
１−（５−クロロピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
４−（３−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル）ベンゾニトリル、
２−クロロ−Ｎ−［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］アセトアミド、
１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−アミン 二塩酸塩、
ｔｅｒｔ−ブチル［１−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］−１Ｈ−ピロール−３−イル｝メチル）ピペリジン−４−イル］カーバメート、
１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
２−（３，４−ジフルオロフェノキシ）−Ｎ−ピロリジン−３−イルアセトアミド、
１−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド、
１−（４−トリフルオロメタンスルホニル−フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルバルデヒド。
【請求項３４】
肥満、精神異常、不安神経症、不安−抑鬱障害、うつ病、躁鬱病、ＡＤＨＤ、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置方法であって、薬理学的有効量の請求項１〜２５のいずれか１項に記載された化合物をそれを必要とする患者に投与することを含む前記処置方法。
【請求項３５】
肥満、２型糖尿病、メタボリックシンドロームの治療および２型糖尿病の予防の方法であって、薬理学的有効量の請求項１〜２５のいずれか１項に記載された化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む前記方法。
【公表番号】特表２００７−５３０５３３（Ｐ２００７−５３０５３３Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０４９１２（Ｐ２００７−５０４９１２）
【出願日】平成１７年３月２１日（２００５．３．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／０００４１１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９０３３０
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１日（２００７．１１．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月２１日（２００５．３．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００５／０００４１１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９０３３０
【国際公開日】平成１７年９月２９日（２００５．９．２９）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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