ＶＥＧＦ受容体型チロシンキナーゼの阻害薬としてのキナゾリン誘導体
本発明は、式（I）の化合物［式中：Zは-NH-、-O-または-S-であり；R1はブロモまたはクロロを表わし；R3はC1-3アルコキシまたは水素を表わし；R2は下記の3群のいずれかから選択され：(i) Q1X1-：ここでX1およびQ1は本明細書に定めたものである；(ii) Q15W3-：ここでQ15およびW3は本明細書に定めたものである；(iii) Q21W4C1-5アルキルX1：ここでX1、W4およびQ21は本明細書に定めたものである］およびその塩類；温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造におけるそれらの使用；それらの化合物の製造方法；式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を含有する医薬組成物；ならびに式（I）の化合物または医薬的に許容できるその塩を投与することによる、血管形成を伴う疾病状態の処置方法に関する。式（I）の化合物はVEGFの作用を阻害する；これは、癌およびリウマチ様関節炎を含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
またはその塩
［式中：
Zは、-NH-、-O-または-S-であり；
R1は、ブロモまたはクロロを表わし；
R3は、C1-3アルコキシまたは水素を表わし；
R2は、下記の3群のいずれかから選択される：
(i) Q1X1-
ここでX1は-O-、-S-または-NR4-を表わし、R4は水素、C1-3アルキルまたはC1-3アルコキシC2-3アルキルであり、Q1は下記の10群のいずれかから選択される：
1) Q2（Q2は、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2は、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1がQ2であり、かつX1が-O-である場合、Q2は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ3C(O)-、-C(O)NQ4-、-SO2NQ5-、-NQ6SO2-または-NQ7-を表わし（Q3、Q4、Q5、Q6およびQ7は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ8C(O)-、-C(O)NQ9-、-SO2NQ10-、-NQ11SO2-または-NQ12-を表わし（Q8、Q9、Q10、Q11およびQ12は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13(C1-4アルキル)j(W2)kQ14（W2は前記に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13およびQ14は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13は水素ではあり得ず、Q13およびQ14のうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13は前記に定めたものであり、水素ではなく、Q14nは、少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに場合によりNおよびOから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい、5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、Q14nは窒素原子または炭素原子によりC1-6アルキルに結合し、Q14nは場合により下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q14nは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
(ii) Q15W3-
ここでW3は-NQ16C(O)-、-C(O)NQ17-、-SO2NQ18-、-NQ19SO2-または-NQ20-を表わし（Q16、Q17、Q18、Q19およびQ20は、それぞれ独立してC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4ハロアルキルを表わす）、Q15はC1-6ハロアルキル、C2-5アルケニルまたはC2-5アルキニルである；ならびに
(iii) Q21W4C1-5アルキルX1：ここでX1は前記に定めたものであり、W4は-NQ22C(O)-、-C(O)NQ23-、-SO2NQ24-、-NQ25SO2-または-NQ26-を表わし（Q22、Q23、Q24、Q25およびQ26は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q21はC1-6ハロアルキル、C2-5アルケニルまたはC2-5アルキニルを表わす］。
【請求項２】
Zが-NH-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3がメトキシである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
X1が-O-である、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R2が、請求項１に定めた群(i)、(ii)および(iii)のうち(ii)群から選択される、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R2が、請求項１に定めた群(i)、(ii)および(iii)のうち(iii)群から選択される、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、請求項１に定めた群(i)、(ii)および(iii)のうち(i)群から選択される、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R2がQ1X1-であり、X1が請求項１に定めたものであり、Q1が下記の10群のいずれかから選択される、請求項７に記載の化合物：
1) Q2（Q2は、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2は、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1がQ2であり、かつX1が-O-である場合、Q2は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ3C(O)-、-C(O)NQ4-、-SO2NQ5-、-NQ6SO2-または-NQ7-を表わし（Q3、Q4、Q5、Q6およびQ7は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ8C(O)-、-C(O)NQ9-、-SO2NQ10-、-NQ11SO2-または-NQ12-を表わし（Q8、Q9、Q10、Q11およびQ12は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13(C1-4アルキル)j(W2)kQ14（W2は前記に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13およびQ14は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13は水素ではあり得ず、Q13およびQ14のうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13は前記に定めたものであり、水素ではなく、Q14nは、少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに場合によりNおよびOから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい、5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、Q14nは窒素原子によりC1-6アルキルに結合し、Q14nは場合により下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q14nは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）。
【請求項９】
R2がQ1X1-であり、X1が請求項１に定めたものであり、Q1が下記の10群のいずれかから選択される、請求項７に記載の化合物：
1) Q2（Q2は、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2は、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1がQ2であり、かつX1が-O-である場合、Q2は、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ3C(O)-、-C(O)NQ4-、-SO2NQ5-、-NQ6SO2-または-NQ7-を表わし（Q3、Q4、Q5、Q6およびQ7は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ8C(O)-、-C(O)NQ9-、-SO2NQ10-、-NQ11SO2-または-NQ12-を表わし（Q8、Q9、Q10、Q11およびQ12は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13(C1-4アルキル)j(W2)kQ14（W2は前記に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13およびQ14は、それぞれ独立して独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13およびQ14のうち一方または両方は、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13は前記に定めたものであり、Q14nは、少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに場合によりNおよびOから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい、5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、Q14nは窒素原子または炭素原子によりC1-6アルキルに結合し、Q14nは場合により下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q14nは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉａの化合物：
【化２】
またはその塩
［式中：
Zaは、-NH-、-O-または-S-であり；
R1aは、ブロモまたはクロロを表わし；
R3aは、C1-3アルコキシまたは水素を表わし；
X1aは、-O-、-S-または-NR4a-を表わし、R4aは水素、C1-3アルキルまたはC1-3アルコキシC2-3アルキルであり；
R2aは、下記の群のいずれかから選択される：
1) C1-5アルキルR5a（R5aは、モルホリン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環はアミノC2-4アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-4アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-4アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-4アルカノイル、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される少なくとも１個の置換基をもつ）；
2) C2-5アルケニルR5a（R5aは前記に定めたものである）；
3) C2-5アルキニルR5a（R5aは前記に定めたものである）；
4) C1-5アルキルR6aC(O)(CH2)maR7a（maは1または2であり、R6aはモルホリン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環はフルオロ、ヒドロキシおよびメチルから選択される１または2個の置換基をもつことができ、R7aはピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環は窒素原子または炭素原子により(CH2)maに結合し、この複素環式環はヒドロキシ、ハロゲノ、C1-4アルカノイル、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個以上の置換基をもつことができる）；ならびに
5) C1-5アルキルR6a(CH2)maC(O)R8a（maおよびR6aは前記に定めたものであり、R8aはピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環は窒素原子または炭素原子によりC(O)に結合し、この複素環式環はヒドロキシ、ハロゲノ、C1-4アルカノイル、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個以上の置換基をもつことができる）］。
【請求項１１】
請求項１に記載の式Ｉｂの化合物：
【化３】
またはその塩
［式中：
Z、R1およびR3は、請求項１に定めたものであり；
R2bは、下記の3群のいずれかから選択される：
(i) Q1bX1-
ここでX1は請求項１に定めたものであり、Q1bは下記の10群のいずれかから選択される：
1) Q2b（Q2bは、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2bは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1bがQ2bであり、かつX1が-O-である場合、Q2bは、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1およびQ2は請求項１に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は請求項１に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は請求項１に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は請求項１に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は請求項１に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は請求項１に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13b(C1-4アルキル)j(W2)kQ14b（W2は請求項１に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13bおよびQ14bは、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13bは水素ではあり得ず、Q13bおよびQ14bのうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13およびQ14nは請求項１に定めたものである）；
(ii) Q15W3-（W3およびQ15は請求項１に定めたものである）；ならびに
(iii) Q21W4C1-5アルキルX1（X1、W4およびQ21は請求項１に定めたものである）］。
【請求項１２】
R2bがQ1bX1-であり、X1が請求項１に定めたものであり、Q1bが下記の10群のいずれかから選択される、請求項１１に記載の化合物：
1) Q2b（Q2bは、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2bは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
2) C1-5アルキルW1Q2b（W1請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2b（W2は請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2b（W2は請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2b（W2は請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13b(C1-4アルキル)j(W2)kQ14b（W2は請求項１に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13bおよびQ14bは、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13bは水素ではあり得ず、Q13bおよびQ14bのうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13b-C(O)-C1-4アルキルQ14b（Q13bおよびQ14bは前記に定めたものであり、ただし、Q13bは水素ではあり得ず、Q13bおよびQ14bのうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）。
【請求項１３】
下記のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{[1-(ピロリジン-1-イルアセチル)ピペリジン-4-イル]メトキシ}キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{[1-(ピペリジン-1-イルアセチル)ピペリジン-4-イル]メトキシ}キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{[1-(モルホリン-1-イルアセチル)ピペリジン-4-イル]メトキシ}キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-({1-[(3aR,6aS)-テトラヒドロ-5H-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピロール-5-イルアセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)キナゾリン；
7-({1-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシキナゾリン；
(3S)-4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-[(1-{[N-(2-メトキシエチル)アミノ]アセチル}ピペリジン-4-イル)メトキシ]キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-({1-[(N-メチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-(2-{1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}エトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-7-(2-{1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}エトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({(3R)-1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-3-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({(3S)-1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-3-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{3-[(3aR,6aS)-テトラヒドロ-5H-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピロール-5-イル]プロポキシ}キナゾリン；
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{2-[(3aR,6aS)-テトラヒドロ-5H-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピロール-5-イル]エトキシ}キナゾリン；
およびその塩類。
【請求項１４】
医薬的に許容できる塩の形の、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩を製造するための、下記を含む方法：
(a)式IIの化合物：
【化４】
（式中、R2およびR3は請求項１に定めたものであり、L1は置換可能な部分である）を式IIIの化合物：
【化５】
（式中、R1およびZは請求項１に定めたものである）と反応させること；
(b)式IVの化合物：
【化６】
（式中、Ｚ、R1およびR3は請求項１に定めたものである）を式Vの化合物：
R5-L1 (V)
（式中、R5はQ1、Q15またはQ21W4C1-5アルキルであり、X2はX1またはW3であり、L1は前記に定めたものであり、Q1、Q15、Q21、W4、X1およびW3は請求項１に定めたものである）と反応させること；
(c)式VIの化合物：
【化７】
を式VIIa〜VIIcの化合物：
Q1-X1-H (VIIa)
Q15-W3-H (VIIb)
Q21-W4-C1-5アルキル-X1-H (VIIc)
（これらの式中、L1は前記に定めたものであり、R1、R3、Z、Q1、Q15、Q21、W3、W4およびX1は請求項１に定めたものである）と反応させること；
(d)式VIIIの化合物：
【化８】
（式中、R1、R3およびZはすべて請求項１に定めたものであり、R6は保護されたR2基を表わし、R2は請求項１に定めたものであり、ただし、さらに１以上の保護基P2をもつ）を脱保護すること；
(e)式IXの化合物：
【化９】
（式中、R1、R3およびZは請求項１に定めたものであり、R7は、なおその最終置換基で置換されなければならないR2基を表わす）に置換基を付加すること；
および、式Ｉの化合物の塩が必要な場合は、得られた化合物を酸または塩基と反応させることにより目的の塩を得ること。
【請求項１６】
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる賦形剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項１７】
温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造における、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１８】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る方法であって、該動物に有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
またはその塩
［式中：
Zは、-NH-、-O-または-S-であり；
R1は、ブロモまたはクロロを表わし；
R3は、C1-3アルコキシまたは水素を表わし；
R2は、下記の3群のいずれかから選択される：
(i) Q1X1-
ここでX1は-O-、-S-または-NR4-を表わし、R4は水素、C1-3アルキルまたはC1-3アルコキシC2-3アルキルであり、Q1は下記の10群のいずれかから選択される：
1) Q2（Q2は、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2は、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1がQ2であり、かつX1が-O-である場合、Q2は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ3C(O)-、-C(O)NQ4-、-SO2NQ5-、-NQ6SO2-または-NQ7-を表わし（Q3、Q4、Q5、Q6およびQ7は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ8C(O)-、-C(O)NQ9-、-SO2NQ10-、-NQ11SO2-または-NQ12-を表わし（Q8、Q9、Q10、Q11およびQ12は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13(C1-4アルキル)j(W2)kQ14（W2は前記に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13およびQ14は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13は水素ではあり得ず、Q13およびQ14のうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13は前記に定めたものであり、水素ではなく、Q14nは、少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに場合によりNおよびOから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい、5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、Q14nは窒素原子または炭素原子によりC1-6アルキルに結合し、Q14nは場合により下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q14nは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
(ii) Q15W3-
ここでW3は-NQ16C(O)-、-C(O)NQ17-、-SO2NQ18-、-NQ19SO2-または-NQ20-を表わし（Q16、Q17、Q18、Q19およびQ20は、それぞれ独立してC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4ハロアルキルを表わす）、Q15はC1-6ハロアルキル、C2-5アルケニルまたはC2-5アルキニルである；ならびに
(iii) Q21W4C1-5アルキルX1：ここでX1は前記に定めたものであり、W4は-NQ22C(O)-、-C(O)NQ23-、-SO2NQ24-、-NQ25SO2-または-NQ26-を表わし（Q22、Q23、Q24、Q25およびQ26は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q21はC1-6ハロアルキル、C2-5アルケニルまたはC2-5アルキニルを表わす］。
【請求項２】
Zが-NH-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
R3がメトキシである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
X1が-O-である、請求項１、２または３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
R2が、請求項１に定めた群(i)、(ii)および(iii)のうち(ii)群から選択される、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R2が、請求項１に定めた群(i)、(ii)および(iii)のうち(iii)群から選択される、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R2が、請求項１に定めた群(i)、(ii)および(iii)のうち(i)群から選択される、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R2がQ1X1-であり、X1が請求項１に定めたものであり、Q1が下記の10群のいずれかから選択される、請求項７に記載の化合物：
1) Q2（Q2は、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2は、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1がQ2であり、かつX1が-O-である場合、Q2は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ3C(O)-、-C(O)NQ4-、-SO2NQ5-、-NQ6SO2-または-NQ7-を表わし（Q3、Q4、Q5、Q6およびQ7は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ8C(O)-、-C(O)NQ9-、-SO2NQ10-、-NQ11SO2-または-NQ12-を表わし（Q8、Q9、Q10、Q11およびQ12は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13(C1-4アルキル)j(W2)kQ14（W2は前記に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13およびQ14は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13は水素ではあり得ず、Q13およびQ14のうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13は前記に定めたものであり、水素ではなく、Q14nは、少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに場合によりNおよびOから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい、5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、Q14nは窒素原子によりC1-6アルキルに結合し、Q14nは場合により下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q14nは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）。
【請求項９】
R2がQ1X1-であり、X1が請求項１に定めたものであり、Q1が下記の10群のいずれかから選択される、請求項７に記載の化合物：
1) Q2（Q2は、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2は、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1がQ2であり、かつX1が-O-である場合、Q2は、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ3C(O)-、-C(O)NQ4-、-SO2NQ5-、-NQ6SO2-または-NQ7-を表わし（Q3、Q4、Q5、Q6およびQ7は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2は-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-NQ8C(O)-、-C(O)NQ9-、-SO2NQ10-、-NQ11SO2-または-NQ12-を表わし（Q8、Q9、Q10、Q11およびQ12は、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、C1-3アルコキシC2-3アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニルまたはC1-4ハロアルキルを表わす）、Q2は前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13(C1-4アルキル)j(W2)kQ14（W2は前記に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13およびQ14は、それぞれ独立して独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13およびQ14のうち一方または両方は、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13は前記に定めたものであり、Q14nは、少なくとも１個の窒素原子を含み、さらに場合によりNおよびOから選択されるヘテロ原子を含んでいてもよい、5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、Q14nは窒素原子または炭素原子によりC1-6アルキルに結合し、Q14nは場合により下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q14nは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）。
【請求項１０】
請求項１に記載の式Ｉａの化合物：
【化２】
またはその塩
［式中：
Zaは、-NH-、-O-または-S-であり；
R1aは、ブロモまたはクロロを表わし；
R3aは、C1-3アルコキシまたは水素を表わし；
X1aは、-O-、-S-または-NR4a-を表わし、R4aは水素、C1-3アルキルまたはC1-3アルコキシC2-3アルキルであり；
R2aは、下記の群のいずれかから選択される：
1) C1-5アルキルR5a（R5aは、モルホリン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環はアミノC2-4アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-4アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-4アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-4アルカノイル、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される少なくとも１個の置換基をもつ）；
2) C2-5アルケニルR5a（R5aは前記に定めたものである）；
3) C2-5アルキニルR5a（R5aは前記に定めたものである）；
4) C1-5アルキルR6aC(O)(CH2)maR7a（maは1または2であり、R6aはモルホリン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環はフルオロ、ヒドロキシおよびメチルから選択される１または2個の置換基をもつことができ、R7aはピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環は窒素原子または炭素原子により(CH2)maに結合し、この複素環式環はヒドロキシ、ハロゲノ、C1-4アルカノイル、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個以上の置換基をもつことができる）；ならびに
5) C1-5アルキルR6a(CH2)maC(O)R8a（maおよびR6aは前記に定めたものであり、R8aはピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンから選択される5-または6-員複素環式環であり、この複素環式環は窒素原子または炭素原子によりC(O)に結合し、この複素環式環はヒドロキシ、ハロゲノ、C1-4アルカノイル、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個以上の置換基をもつことができる）］。
【請求項１１】
請求項１に記載の式Ｉｂの化合物：
【化３】
またはその塩
［式中：
Z、R1およびR3は、請求項１に定めたものであり；
R2bは、下記の3群のいずれかから選択される：
(i) Q1bX1-
ここでX1は請求項１に定めたものであり、Q1bは下記の10群のいずれかから選択される：
1) Q2b（Q2bは、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2bは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
ただし、Q1bがQ2bであり、かつX1が-O-である場合、Q2bは、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもたなければならず、場合によりさらに前記に定めた１または2個の置換基をもつことができる；
2) C1-5アルキルW1Q2（W1およびQ2は請求項１に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2（Q2は請求項１に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2（Q2は請求項１に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は請求項１に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は請求項１に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2（W2およびQ2は請求項１に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13b(C1-4アルキル)j(W2)kQ14b（W2は請求項１に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13bおよびQ14bは、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13bは水素ではあり得ず、Q13bおよびQ14bのうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルおよびC1-6フルオロアルキルスルホニルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13-C(O)-C1-4アルキルQ14n（Q13およびQ14nは請求項１に定めたものである）；
(ii) Q15W3-（W3およびQ15は請求項１に定めたものである）；ならびに
(iii) Q21W4C1-5アルキルX1（X1、W4およびQ21は請求項１に定めたものである）］。
【請求項１２】
R2bがQ1bX1-であり、X1が請求項１に定めたものであり、Q1bが下記の10群のいずれかから選択される、請求項１１に記載の化合物：
1) Q2b（Q2bは、独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに下記のものから選択される１または2個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、
あるいは、Q2bは、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシから選択される１個の置換基をもつ）；
2) C1-5アルキルW1Q2b（W1請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
3) C1-5アルキルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
4) C2-5アルケニルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
5) C2-5アルキニルQ2b（Q2bは前記に定めたものである）；
6) C1-4アルキルW2C1-4アルキルQ2b（W2は請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
7) C2-5アルケニルW2C1-4アルキルQ2b（W2は請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
8) C2-5アルキニルW2C1-4アルキルQ2b（W2は請求項１に定めたものであり、Q2bは前記に定めたものである）；
9) C1-4アルキルQ13b(C1-4アルキル)j(W2)kQ14b（W2は請求項１に定めたものであり、jは0または1であり、kは0または1であり、Q13bおよびQ14bは、それぞれ独立して水素、C1-3アルキル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ならびに独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基から選択され、C1-3アルキル基はオキソ、ヒドロキシ、ハロゲノおよびC1-4アルコキシから選択される１または2個の置換基をもつことができ、複素環式基は下記のものから選択される1、2または3個の置換基をもつことができ：C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C1-6フルオロアルキル、C1-6アルカノイル、アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、ジ(C1-4アルキル)アミノC2-6アルカノイル、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-6フルオロアルカノイル、カルバモイル、C1-4アルキルカルバモイル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、カルバモイルC1-6アルキル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキル、ジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキル、C1-6アルキルスルホニル、C1-6フルオロアルキルスルホニル、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲノ、シアノ、C1-4シアノアルキル、C1-4アルキル、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニルC1-4アルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アミノアルキル、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4アルキル)アミノ、C1-4アルキルアミノC1-4アルキル、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルキル、C1-4アルキルアミノC1-4アルコキシ、ジ(C1-4アルキル)アミノC1-4アルコキシおよび基-(-O-)f(C1-4アルキル)g環D（fは0または1であり、gは0または1であり、環Dは独立してO、SおよびNから選択される1〜2個のヘテロ原子を含む5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基であり、この複素環式基はC1-4アルキルから選択される１個以上の置換基をもつことができる）、ただし、Q13bは水素ではあり得ず、Q13bおよびQ14bのうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）；ならびに
10) C1-4アルキルQ13b-C(O)-C1-4アルキルQ14b（Q13bおよびQ14bは前記に定めたものであり、ただし、Q13bは水素ではあり得ず、Q13bおよびQ14bのうち一方または両方は前記に定めた5〜6-員飽和または部分不飽和複素環式基でなければならず、この複素環式基は、C1-4アルコキシC1-4アルキルアミノC2-6アルカノイル、C1-4アルキルカルバモイルC1-6アルキルおよびジ(C1-4アルキル)カルバモイルC1-6アルキルから選択される少なくとも１個の置換基をもち、この複素環式基は場合によりさらに前記に定めたものから選択される１または2個の置換基をもつことができる）。
【請求項１３】
下記のものから選択される、請求項１に記載の化合物：
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{[1-(ピロリジン-1-イルアセチル)ピペリジン-4-イル]メトキシ}キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{[1-(ピペリジン-1-イルアセチル)ピペリジン-4-イル]メトキシ}キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{[1-(モルホリン-1-イルアセチル)ピペリジン-4-イル]メトキシ}キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-({1-[(3aR,6aS)-テトラヒドロ-5H-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピロール-5-イルアセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)キナゾリン；
7-({1-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシキナゾリン；
(3S)-4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-[(1-{[N-(2-メトキシエチル)アミノ]アセチル}ピペリジン-4-イル)メトキシ]キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-({1-[(N-メチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)キナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({1-[(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)アセチル]ピペリジン-4-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-(2-{1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}エトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-7-(2-{1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-4-イル}エトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({(3R)-1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-3-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-クロロ-2-フルオロアニリノ)-7-({(3S)-1-[(N,N-ジメチルアミノ)アセチル]ピペリジン-3-イル}メトキシ)-6-メトキシキナゾリン；
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{3-[(3aR,6aS)-テトラヒドロ-5H-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピロール-5-イル]プロポキシ}キナゾリン；
4-(4-ブロモ-2-フルオロアニリノ)-6-メトキシ-7-{2-[(3aR,6aS)-テトラヒドロ-5H-[1,3]ジオキソロ[4,5-c]ピロール-5-イル]エトキシ}キナゾリン；
およびその塩類。
【請求項１４】
医薬的に許容できる塩の形の、前記のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその塩を製造するための、下記を含む方法：
(a)式IIの化合物：
【化４】
（式中、R2およびR3は請求項１に定めたものであり、L1は置換可能な部分である）を式IIIの化合物：
【化５】
（式中、R1およびZは請求項１に定めたものである）と反応させること；
(b)式IVの化合物：
【化６】
（式中、Ｚ、R1およびR3は請求項１に定めたものである）を式Vの化合物：
R5-L1 (V)
（式中、R5はQ1、Q15またはQ21W4C1-5アルキルであり、X2はX1またはW3であり、L1は前記に定めたものであり、Q1、Q15、Q21、W4、X1およびW3は請求項１に定めたものである）と反応させること；
(c)式VIの化合物：
【化７】
を式VIIa〜VIIcの化合物：
Q1-X1-H (VIIa)
Q15-W3-H (VIIb)
Q21-W4-C1-5アルキル-X1-H (VIIc)
（これらの式中、L1は前記に定めたものであり、R1、R3、Z、Q1、Q15、Q21、W3、W4およびX1は請求項１に定めたものである）と反応させること；
(d)式VIIIの化合物：
【化８】
（式中、R1、R3およびZはすべて請求項１に定めたものであり、R6は保護されたR2基を表わし、R2は請求項１に定めたものであり、ただし、さらに１以上の保護基P2をもつ）を脱保護すること；
(e)式IXの化合物：
【化９】
（式中、R1、R3およびZは請求項１に定めたものであり、R7は、なおその最終置換基で置換されなければならないR2基を表わす）に置換基を付加すること；
および、式Ｉの化合物の塩が必要な場合は、得られた化合物を酸または塩基と反応させることにより目的の塩を得ること。
【請求項１６】
請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を、医薬的に許容できる賦形剤またはキャリヤーと共に含む、医薬組成物。
【請求項１７】
温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る際に用いる医薬の製造における、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項１８】
その処置を必要とするヒトなどの温血動物において抗血管形成作用および／または血管透過性低下作用を得る方法であって、該動物に有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００７−５０１２１２（Ｐ２００７−５０１２１２Ａ）
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２２４０９（Ｐ２００６−５２２４０９）
【出願日】平成１６年８月５日（２００４．８．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００３３９３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９９８
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年８月５日（２００４．８．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００３３９３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０１３９９８
【国際公開日】平成１７年２月１７日（２００５．２．１７）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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