ＣＨＫ１阻害剤であるチオフェン誘導体
本発明は、構造式（Ｉ）
の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｘは、ＮＨ、ＳおよびＯから選択され；
Ｙは、ＣＨまたはＮから選択され；
Ｒ１は、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびここで、当該Ｒ１が−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＨ２から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２、ベンジル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、メルカプト、ＣＨＯ、−ＣＯアリール、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２アリール、−ＣＯ２ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｓアルキル、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓアリール、−ＳＯアリール、−ＳＯ２アリール，−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１、および−（Ｃ１−６アルキル）ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され、ここでＲ４は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１５により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該窒素はＲ１４から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、（Ｃ１−３アルキル）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シクロアルキル、および少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロシクリル環から選択され、但し、Ｒ６およびＲ７は同時にＨではなく；あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合するＮと一緒になってヘテロ環式環を形成し；ここでＲ６およびＲ７は、お互い独立に、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ８は、シアノ、イソシアノ、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２−アリール；−ＳＯ２シクロアルキル、−ＳＯ２シクロアルケニル、−ＳＯ２ヘテロシクリル、およびＣＦ３から選択され；ここでＲ８は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ２３により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ３３は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ９、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ３３は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２０により、およびＮＨまたはＮＨ２を含む任意の部分の窒素上をＲ２１により置換されていてもよく；
Ｒ１０、Ｒ１４、Ｒ１９、Ｒ２５およびＲ３４は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ１０、Ｒ１４、Ｒ１９、Ｒ２５およびＲ３４は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２２により、およびＮＨまたはＮＨ２を含む任意の部分の窒素上をＲ２３により置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルから選択され；あるいはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合するＮと一緒になってヘテロ環式環を形成し；ここでＲ１１およびＲ１２は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ３３により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ３４から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、（Ｃ１−３アルキル）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シクロアルキル、アリール、または少なくとも１つの窒素原子を含む５、６または７員ヘテロシクリル環から選択され、但し、Ｒ１６およびＲ１７は同時にＨではなく；あるいはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合するＮと一緒になって、置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；ここでＲ１６およびＲ１７は、お互い独立に、１以上の炭素原子上を１以上のＲ２４により置換されていてもよく；およびここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ２５から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ２０、Ｒ２２およびＲ３２は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ２０、Ｒ２１およびＲ３２は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２６により、およびＮＨまたはＮＨ２を含む任意の部分の窒素上をＲ２７により置換されていてもよく；
Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ３５は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ２１、Ｒ２３およびＲ３５は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２８により、およびＮＨを含む任意の部分の窒素上をＲ２９により置換されていてもよく；
Ｒ２６およびＲ２８は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；
Ｒ２７およびＲ２９は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここでＲ３０およびＲ３１は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ３２により置換されていてもよく；およびここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−またはＮＨ２部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ３５から選択される基により置換されていてもよく；
但し、ＸがＳであり；ＹがＣＨであり；Ｒ２がＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；およびＲ３がＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４の場合；Ｒ１は
【化２】
（式中、Ｒ５は、Ｈ、置換されていてもよいカルボシクリル、または置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択される）
ではない］
の化合物、または医薬として許容なその塩；
但し、当該化合物は、
５−メチル−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（１−エチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；
［３−（（Ｓ）−３−アミノ−アゼパン−１−カルボニル）−５−エチル−チオフェン−２−イル］−ウレア；
２−モルホリン−４−イル−４−ウレイド−チアゾール−５−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
２−メチル−５−ウレイド−オキサゾール−４−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−３−｛３−［（Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−ウレイド｝−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；または
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−３−アミノアゼパン−１−イル］カルボニル｝−５−ピリジン−２−イル−２−チエニル）ウレア
ではない。
【請求項２】
Ｒ１が、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよい、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項３】
Ｒ１が１以上のＲ９により１以上の炭素原子上を置換されていてもよいアリールである、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３の一方が−ＳＯ２ＮＲ１６Ｒ１７であり、他方が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３の一方が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、他方が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３の一方がＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、他方が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４であり；Ｒ６がＨであり、Ｒ７が、少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロ環式環であり；およびここで、当該ヘテロシクリルは、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合するＮと一緒になって、置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し、当該環は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１〜７のいずれか１項において定義された通りである］
の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ３が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４；
Ｒ６がＨであり；Ｒ７が、少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロ環式環であり；ここで、当該ヘテロシクリルは、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ１が、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよい、請求項１、２、５、６および８のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１０】
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ２は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４であり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロ環式環であり、ここでＲ７は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよく；およびＲ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよい、請求項１、２、５、６、８および９のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１１】
５−（３−フルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−フェニル−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３−クロロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−シアノ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３−クロロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−フェニル−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；および
５−（４−クロロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１２】
癌に伴う障害の治療または予防において使用する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩。
【請求項１３】
子宮頸癌、頭頸部癌、乳癌、卵巣癌、肺癌（非小細胞）、膵臓癌、大腸癌、前立腺癌またはその他の組織の癌、ならびに白血病およびリンパ腫、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍、およびメラノーマ、繊維肉腫、骨肉腫などのその他のタイプの腫瘍などの腫瘍性疾患の治療または予防において使用される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
自己免疫疾患、炎症性疾患、神経疾患、および循環器疾患を含む増殖性疾患の治療または予防において使用される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１５】
ヒトまたは動物において細胞増殖を制限する方法であって、当該ヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法
【請求項１６】
癌に罹患したヒトまたは動物の処置方法であって、当該ヒトまたは動物に、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項１７】
癌の予防的処置方法であって、当該処置を必要とするヒトまたは動物に、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項１８】
子宮頸癌、頭頸部癌、乳癌、卵巣癌、肺癌（非小細胞）、膵臓癌、大腸癌、前立腺癌またはその他の組織の癌、ならびに白血病およびリンパ腫、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍、およびメラノーマ、繊維肉腫および骨肉腫を含む肉腫、悪性脳腫瘍などのその他のタイプの腫瘍などの腫瘍性疾患に罹患したヒトまたは動物の処置方法であって、当該ヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法
【請求項１９】
自己免疫疾患、炎症性疾患、神経疾患、および循環器疾患などの増殖性疾患に罹患したヒトまたは動物の処置方法であって、当該ヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩および抗腫瘍剤をヒトに投与することを含む癌の処置方法。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩およびＤＮＡ損傷剤をヒトまたは動物に投与することを含む癌の処置方法。
【請求項２２】
癌に伴う感染症の処置方法であって、当該処置を必要とするヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項２３】
癌に伴う感染症の予防的処置方法であって、当該処置を必要とするヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項２４】
少なくとも１つの医薬として許容な担体、希釈剤または賦形剤と共に、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２６】
癌の治療または予防のための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２７】
乳癌、卵巣癌、肺癌、大腸癌、前立腺癌またはその他の組織の癌、ならびに白血病およびリンパ腫（ＣＬＬおよびＣＭＬを含む）、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍、およびメラノーマ、繊維肉腫、骨肉腫などのその他のタイプの腫瘍などの腫瘍性疾患の治療または予防のための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２８】
自己免疫疾患、炎症性疾患、神経疾患、および循環器疾患を含む増殖性疾患の治療または予防のための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２９】
ＣＨＫ１キナーゼの阻害方法であって、当該阻害を必要とする動物またはヒトに、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項３０】
ＣＨＫ１キナーゼ活性の阻害において使用する医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項３１】
細胞増殖の制限において使用する医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項３２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の調製方法であって、
ａ．式（ＩＩＩ）：
【化４】
［式中、Ａはチエニルであり、Ｌは置換可能基である］
の化合物と式（ＩＶ）：
【化５】
のアミンと反応させて、式（Ｖ）：
【化６】
の化合物を得ること；
ｂ．式（Ｖ）の化合物をボロン酸またはエステルと反応させて式（Ｉ）の化合物を形成すること；および
ｃ．場合によっては、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること、および／または
ｉｉ）医薬として許容なその塩を形成すること
を含む前記方法。
【請求項３３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の調製方法であって：
ａ．式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ａはチエニルであり、Ｒは炭化水素基である］
の化合物とボロン酸またはエステルを反応させ、式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
の化合物を形成すること；
ｂ．式（ＶＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）：
【化９】
のアミンと反応させ、式（Ｉ）の化合物を形成すること；および
ｃ．場合によっては、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること、および／または
ｉｉ）医薬として許容なその塩を形成すること
を含む前記方法。
【請求項３４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の調製方法であって：
ａ．式（ＩＸ）：
【化１０】
［式中、Ａはチエニルであり、Ｒは炭化水素基である］
の化合物を濃水酸化物塩基と反応させ、式（Ｘ）：
【化１１】
の化合物を形成すること；
ｂ．式（Ｘ）の化合物と式（ＩＶ）：
【化１２】
のアミンと反応させ、式（ＸＩ）：
【化１３】
の化合物を形成すること；
ｃ．式（ＸＩ）の化合物を、式（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）の化合物およびカルボニル化試薬または（ＸＩＶ）：
【化１４】
から選択される化合物と反応させ、式（Ｉ）の化合物を形成すること；および
ｄ．場合によっては、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること、および／または
ｉｉ）医薬として許容なその塩を形成すること
を含む前記方法。
【請求項３５】
式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＩ）：
【化１５】
［式中、Ｒ１はアリールであり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は式（Ｉ）において定義されたとおりであり、Ａはチエニル環であり、Ｒは炭化水素基であり、但し、式（ＸＩ）の化合物は３−アミノ−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸 ［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル］−アミドではない］
の化合物。
【請求項３６】
式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＩ）：
【化１６】
［式中、Ｒ１はアリールであり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は式（Ｉ）において定義されたとおりであり、Ａはチエニル環であり、Ｒは、炭化水素基である］
の化合物または医薬として許容なその塩またはインビボで加水分解可能な前駆体の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造における使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、Ｘは、ＮＨ、ＳおよびＯから選択され；
Ｙは、ＣＨまたはＮから選択され；
Ｒ１は、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびここで、当該Ｒ１が−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立に、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＯ２ＮＲ１６Ｒ１７、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４、および−ＮＨＣ（＝ＮＲ８）ＮＨ２から選択され；
Ｒ４は、Ｈ、ＯＨ、−ＮＲ１１Ｒ１２、ベンジル、Ｃ１−６アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、メルカプト、ＣＨＯ、−ＣＯアリール、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２アリール、−ＣＯ２ＮＲ３０Ｒ３１、−Ｓアルキル、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−Ｓアリール、−ＳＯアリール、−ＳＯ２アリール，−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１、および−（Ｃ１−６アルキル）ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され、ここでＲ４は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１５により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該窒素はＲ１４から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ６およびＲ７は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１−６アルコキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、（Ｃ１−３アルキル）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シクロアルキル、および少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロシクリル環から選択され、但し、Ｒ６およびＲ７は同時にＨではなく；あるいはＲ６およびＲ７は、それらが結合するＮと一緒になってヘテロ環式環を形成し；ここでＲ６およびＲ７は、お互い独立に、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ８は、シアノ、イソシアノ、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２−アリール；−ＳＯ２シクロアルキル、−ＳＯ２シクロアルケニル、−ＳＯ２ヘテロシクリル、およびＣＦ３から選択され；ここでＲ８は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ２３により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ３３は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ９、Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ３３は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２０により、およびＮＨまたはＮＨ２を含む任意の部分の窒素上をＲ２１により置換されていてもよく；
Ｒ１０、Ｒ１４、Ｒ１９、Ｒ２５およびＲ３４は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ１０、Ｒ１４、Ｒ１９、Ｒ２５およびＲ３４は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２２により、およびＮＨまたはＮＨ２を含む任意の部分の窒素上をＲ２３により置換されていてもよく；
Ｒ１１およびＲ１２は、独立に、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルから選択され；あるいはＲ１１およびＲ１２は、それらが結合するＮと一緒になってヘテロ環式環を形成し；ここでＲ１１およびＲ１２は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ３３により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ３４から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立に、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｃ１−６アルコキシ、ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、（Ｃ１−３アルキル）ＮＲ１１Ｒ１２、−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、シクロアルキル、アリール、または少なくとも１つの窒素原子を含む５、６または７員ヘテロシクリル環から選択され、但し、Ｒ１６およびＲ１７は同時にＨではなく；あるいはＲ１６およびＲ１７は、それらが結合するＮと一緒になって、置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し；ここでＲ１６およびＲ１７は、お互い独立に、１以上の炭素原子上を１以上のＲ２４により置換されていてもよく；およびここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ２５から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ２０、Ｒ２２およびＲ３２は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ２０、Ｒ２１およびＲ３２は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２６により、およびＮＨまたはＮＨ２を含む任意の部分の窒素上をＲ２７により置換されていてもよく；
Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ３５は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；ここでＲ２１、Ｒ２３およびＲ３５は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ２８により、およびＮＨを含む任意の部分の窒素上をＲ２９により置換されていてもよく；
Ｒ２６およびＲ２８は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；
Ｒ２７およびＲ２９は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＲ３０Ｒ３１、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ３０Ｒ３１から選択され；
Ｒ３０およびＲ３１は、各々独立に、ハロゲン、ニトロ、−ＮＨ２、シアノ、イソシアノ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヒドロキシ、ケト（＝Ｏ）、−Ｏ（Ｃ１−６アルキル）、−Ｏアリール、−ＯＣＯアルキル、−ＮＨＣＨＯ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＨＯ、−ＮＨＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯＮＲ１１Ｒ１２、−ＮＨＣＯアルキル、−ＮＨＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）；−ＮＨＣＯ２Ｈ、−Ｎ（Ｃ１−６アルキル）ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＮＨＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、カルボキシ、−アミジノ、−ＣＨＯ、−ＣＯＮＲ３０Ｒ３１、−ＣＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯヘテロシクリル、−ＣＯシクロアルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＣＯ２（アリール）、−ＣＯ２（ＮＲ３０Ｒ３１）、メルカプト、−Ｓ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２（Ｃ１−６アルキル）、−ＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２から選択され；ここでＲ３０およびＲ３１は、お互い独立に、炭素上を１以上のＲ３２により置換されていてもよく；およびここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−またはＮＨ２部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ３５から選択される基により置換されていてもよく；
但し、ＸがＳであり；ＹがＣＨであり；Ｒ２がＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；およびＲ３がＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４の場合；Ｒ１は
【化２】
（式中、Ｒ５は、Ｈ、置換されていてもよいカルボシクリル、または置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選択される）
ではない］
の化合物、または医薬として許容なその塩；
但し、当該化合物は、
５−メチル−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（１−エチル−ピペリジン−３−イル）−アミド；
［３−（（Ｓ）−３−アミノ−アゼパン−１−カルボニル）−５−エチル−チオフェン−２−イル］−ウレア；
２−モルホリン−４−イル−４−ウレイド−チアゾール−５−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
２−メチル−５−ウレイド−オキサゾール−４−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−３−｛３−［（Ｒ）−１−（２，２，２−トリフルオロ−アセチル）−ピペリジン−３−イル］−ウレイド｝−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；または
Ｎ−（３−｛［（３Ｓ）−３−アミノアゼパン−１−イル］カルボニル｝−５−ピリジン−２−イル−２−チエニル）ウレア
ではない。
【請求項２】
Ｒ１が、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよい、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項３】
Ｒ１が１以上のＲ９により１以上の炭素原子上を置換されていてもよいアリールである、請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３の一方が−ＳＯ２ＮＲ１６Ｒ１７であり、他方が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３の一方が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、他方が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３の一方がＣ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり、他方が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４であり；Ｒ６がＨであり、Ｒ７が、少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロ環式環であり；およびここで、当該ヘテロシクリルは、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ７が、それらが結合するＮと一緒になって、置換されていてもよいヘテロ環式環を形成し、当該環は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項８】
式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は、請求項１〜７のいずれか１項において定義された通りである］
の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項９】
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ３が−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４；
Ｒ６がＨであり；Ｒ７が、少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロ環式環であり；ここで、当該ヘテロシクリルは、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよく；
Ｒ１が、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよい、請求項１、２、５、６および８のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１０】
Ｒ３は−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ６Ｒ７であり；
Ｒ２は−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＲ４であり；
Ｒ６はＨであり；
Ｒ７は、少なくとも１つの窒素原子を含む５、６、または７員ヘテロ環式環であり、ここでＲ７は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ１８により置換されていてもよく；およびここで、前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１９から選択される基により置換されていてもよく；およびＲ１は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、およびヘテロシクリルから選択され、但し、Ｒ１はチエニルではなく；およびここで、Ｒ１は、１以上の炭素原子上を１以上のＲ９により置換されていてもよく；およびさらにここで、当該ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含む場合、当該部分の窒素はＲ１０から選択される基により置換されていてもよい、請求項１、２、５、６、８および９のいずれか１項に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１１】
５−（３−フルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−フェニル−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−フルオロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−クロロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３−クロロ−フェニル）−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−２−ウレイド−チオフェン−３−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（４−シアノ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−［４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニル］−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３−クロロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（２，３−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；
５−フェニル−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド；および
５−（４−クロロ−フェニル）−３−ウレイド−チオフェン−２−カルボン酸（Ｓ）−ピペリジン−３−イルアミド
から選択される請求項１に記載の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１２】
癌に伴う障害の治療または予防において使用する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩。
【請求項１３】
子宮頸癌、頭頸部癌、乳癌、卵巣癌、肺癌（非小細胞）、膵臓癌、大腸癌、前立腺癌またはその他の組織の癌、ならびに白血病およびリンパ腫、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍、およびメラノーマ、繊維肉腫、骨肉腫などのその他のタイプの腫瘍などの腫瘍性疾患の治療または予防において使用される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１４】
自己免疫疾患、炎症性疾患、神経疾患、および循環器疾患を含む増殖性疾患の治療または予防において使用される、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物、または医薬として許容なその塩。
【請求項１５】
ヒトまたは動物において細胞増殖を制限する方法であって、当該ヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法
【請求項１６】
癌に罹患したヒトまたは動物の処置方法であって、当該ヒトまたは動物に、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項１７】
癌の予防的処置方法であって、当該処置を必要とするヒトまたは動物に、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項１８】
子宮頸癌、頭頸部癌、乳癌、卵巣癌、肺癌（非小細胞）、膵臓癌、大腸癌、前立腺癌またはその他の組織の癌、ならびに白血病およびリンパ腫、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍、およびメラノーマ、繊維肉腫および骨肉腫を含む肉腫、悪性脳腫瘍などのその他のタイプの腫瘍などの腫瘍性疾患に罹患したヒトまたは動物の処置方法であって、当該ヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法
【請求項１９】
自己免疫疾患、炎症性疾患、神経疾患、および循環器疾患などの増殖性疾患に罹患したヒトまたは動物の処置方法であって、当該ヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩および抗腫瘍剤をヒトに投与することを含む癌の処置方法。
【請求項２１】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩およびＤＮＡ損傷剤をヒトまたは動物に投与することを含む癌の処置方法。
【請求項２２】
癌に伴う感染症の処置方法であって、当該処置を必要とするヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項２３】
癌に伴う感染症の予防的処置方法であって、当該処置を必要とするヒトまたは動物に治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項２４】
少なくとも１つの医薬として許容な担体、希釈剤または賦形剤と共に、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を含む医薬組成物。
【請求項２５】
医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２６】
癌の治療または予防のための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２７】
乳癌、卵巣癌、肺癌、大腸癌、前立腺癌またはその他の組織の癌、ならびに白血病およびリンパ腫（ＣＬＬおよびＣＭＬを含む）、中枢神経系および末梢神経系の腫瘍、およびメラノーマ、繊維肉腫、骨肉腫などのその他のタイプの腫瘍などの腫瘍性疾患の治療または予防のための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２８】
自己免疫疾患、炎症性疾患、神経疾患、および循環器疾患を含む増殖性疾患の治療または予防のための医薬の調製における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項２９】
ＣＨＫ１キナーゼの阻害方法であって、当該阻害を必要とする動物またはヒトに、治療有効量の請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩を投与することを含む前記方法。
【請求項３０】
ＣＨＫ１キナーゼ活性の阻害において使用する医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項３１】
細胞増殖の制限において使用する医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の使用。
【請求項３２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の調製方法であって、
ａ．式（ＩＩＩ）：
【化４】
［式中、Ａはチエニルであり、Ｌは置換可能基である］
の化合物と式（ＩＶ）：
【化５】
のアミンと反応させて、式（Ｖ）：
【化６】
の化合物を得ること；
ｂ．式（Ｖ）の化合物をボロン酸またはエステルと反応させて式（Ｉ）の化合物を形成すること；および
ｃ．場合によっては、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること、および／または
ｉｉ）医薬として許容なその塩を形成すること
を含む前記方法。
【請求項３３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の調製方法であって：
ａ．式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ａはチエニルであり、Ｒは炭化水素基である］
の化合物とボロン酸またはエステルを反応させ、式（ＶＩＩＩ）：
【化８】
の化合物を形成すること；
ｂ．式（ＶＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）：
【化９】
のアミンと反応させ、式（Ｉ）の化合物を形成すること；および
ｃ．場合によっては、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること、および／または
ｉｉ）医薬として許容なその塩を形成すること
を含む前記方法。
【請求項３４】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物または医薬として許容なその塩の調製方法であって：
ａ．式（ＩＸ）：
【化１０】
［式中、Ａはチエニルであり、Ｒは炭化水素基である］
の化合物を濃水酸化物塩基と反応させ、式（Ｘ）：
【化１１】
の化合物を形成すること；
ｂ．式（Ｘ）の化合物と式（ＩＶ）：
【化１２】
のアミンと反応させ、式（ＸＩ）：
【化１３】
の化合物を形成すること；
ｃ．式（ＸＩ）の化合物を、式（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）の化合物およびカルボニル化試薬または（ＸＩＶ）：
【化１４】
から選択される化合物と反応させ、式（Ｉ）の化合物を形成すること；および
ｄ．場合によっては、
ｉ）式（Ｉ）の化合物を別の式（Ｉ）の化合物に変換すること、および／または
ｉｉ）医薬として許容なその塩を形成すること
を含む前記方法。
【請求項３５】
式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）または（ＸＩ）：
【化１５】
［式中、Ｒ１はアリールであり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は式（Ｉ）において定義されたとおりであり、Ａはチエニル環であり、Ｒは炭化水素基であり、但し、式（ＸＩ）の化合物は３−アミノ−５−（４−クロロ−フェニル）−チオフェン−２−カルボン酸 ［（１Ｒ，２Ｒ）−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−２−ヒドロキシ−１−メチル−３−［１，２，４］トリアゾール−１−イル−プロピル］−アミドではない］
の化合物。
【請求項３６】
式（ＸＶ）、（ＸＶＩ）、（ＸＩ）：
【化１６】
［式中、Ｒ１はアリールであり、Ｒ４、Ｒ６およびＲ７は式（Ｉ）において定義されたとおりであり、Ａはチエニル環であり、Ｒは、炭化水素基である］
の化合物または医薬として許容なその塩またはインビボで加水分解可能な前駆体の、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物の製造における使用。
【公表番号】特表２００７−５１７８４３（Ｐ２００７−５１７８４３Ａ）
【公表日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４８３７０（Ｐ２００６−５４８３７０）
【出願日】平成１６年１２月２４日（２００４．１２．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００５４００
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１６３
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月２４日（２００４．１２．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００４／００５４００
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６６１６３
【国際公開日】平成１７年７月２１日（２００５．７．２１）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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