本発明は、動物、特にイヌにおける慢性弁膜症（ＣＶＤ）の治療方法であって、有効量のレボシメンダンまたはその薬学的に許容され得る塩を、その治療を必要とする対象に投与することを含む方法に関する。レボシメンダンは、慢性弁膜症を患うイヌにおいて、有意に死亡率を低減させ、有意に生活の質を改善することが示された。
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【課題】患者のコンプライアンスを改善するための、エンタカポン、レボドパおよびカルビドパの一定投与量複合剤を提供すること。
【解決手段】エンタカポン、レボドパおよびカルビドパ、または薬学的に許容し得るそれらの塩もしくは水和物からなる経口固形組成物であって、カルビドパまたはその薬学的に許容し得る塩または水和物を組成物の残りに別途添加することにより得られ得るか、またはまずエンタカポンおよびレボドパを別々に混合し、カルビドパを別々に添加し、その混合物を複数の投与形態に処方することにより得られ得る組成物。 （もっと読む）

本発明は、レボシメンダンの医薬組成物、特には静脈投与のための医薬組成物、および該組成物を製造するための方法を提供する。本発明の組成物は、溶解性促進剤を使用することなく、増強された溶解性および安定性を有する。
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式（Ｉ）の化合物もしくはその異性体、代謝産物、またはそれらの薬学的に許容され得る塩もしくはエステルが開示される。本発明の化合物は、組織選択的なアンドロゲン受容体モジュレーター（ＳＡＲＭ）としての有用性を有しており、ホルモン療法において、例えば、性腺機能低下症、筋肉疲労、骨粗鬆症、良性の前立腺肥大、代謝症候群に関連した肥満、男性および女性の性的機能不全および性欲減退、ならびに高齢の男性または女性におけるアンドロゲン減少の治療または予防などにおいて有用である。 （もっと読む）

エンタカポンの新しい製造方法であって、３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒドをＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノアセトアミドと、触媒の存在下、Ｃ４〜８のアルコール中で、減圧下、少なくとも７０℃の温度で反応させる工程、混合物を３０℃以下の温度まで冷却する工程、種晶中に少なくとも１０重量％のＺ体を含むＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノ−３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）アクリルアミドを種晶として混合物に添加する工程、混合物を５℃以下の温度まで冷却する工程、結晶化した生成物を単離する工程、そして得られたＮ，Ｎ−ジエチル−２−シアノ−３−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）アクリルアミドのＥおよびＺ体の混合物をＥ体（エンタカポン）に変換する工程を含む製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明は、エンタカポンの経口投薬形態およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、トレミフェンおよびそれに対応するＥ異性体から、トレミフェンを単離する方法に関する。前記方法は、異性体混合物を、メタノールを含む第一溶媒と混合すること、トレミフェンを前記第一溶媒中で結晶化させること、（ｃ）先の工程で結晶化された生成物を、アセトン、メチルエチルケトンまたは酢酸エチルを含む第二溶媒から結晶化させること、および任意に、先の工程で結晶化されたトレミフェンを、その薬学的に許容可能な塩に変換することを含む。 （もっと読む）

この開示は、アルファ２−アドレナリン受容体拮抗薬、またはその薬学的に許容可能な塩またはエステルを用いたてんかんの進行を抑制する方法に関する。 （もっと読む）

レボシメンダンもしくはその活性代謝物またはそれらの薬学的に許容され得る塩を利尿薬と組み合わせて患者に投与することを含む患者における利尿を促進するための複合療法。該複合療法は、標準的な利尿療法に難治性である患者においても利尿効果を提供する。該方法は、体液過剰を患う患者の治療に有用である。 （もっと読む）