説明

エスケー ホルディングス カンパニー リミテッドにより出願された特許

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【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のための置換カルボン酸誘導体、それらの製造及び使用を提供する。
【解決手段】本発明は、式1で示されるラセミの又は光学異性体的に濃縮された置換カルボン酸及びその誘導体;又は医薬的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、医薬的に許容されるキャリア又は賦形剤と混合された式1で表される化合物の有効量を含む医薬組成物を含む。該組成物は、併用療法のための更なる治療剤を含み得る。本発明は糖尿病及びそれに関連する代謝性疾患の治療及びコントロールにおいて有用である医薬的に活性な化合物の新しい種類を提供する。 (もっと読む)


【課題】オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその使用の提供。
【解決手段】ヒストンジアセチラーゼ阻害剤として、オキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩を提供する。本発明に従って製造されるオキサゾールヒドロキサム酸誘導体及びその薬学的に有用な塩は、ヒストンジアセチラーゼによってもたらされる様々なガン及び炎症性疾患を治療及び/又は予防し得る。 (もっと読む)


【課題】うつ病治療を必要とする対象者に治療有効量の通常の抗うつ剤及び治療有効量の式(I)で表される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩又はエステルを同時投与する段階を含む、対象者のうつ病を治療する方法を提供する。
【解決手段】
【化1】


(I)
(式中、
xは、水素原子、1ないし8個の炭素原子の低級アルキル基、F、Cl、Br及びI
より選択されるハロゲン原子、1ないし3個の炭素原子を含むアルコキシ基、ニトロ基、ヒドロキシ基、トリフルオロメチル基、及び1ないし3個の炭素原子を含むチオアルコキシ基からなる群より選択される基を表し;
xは1ないし3の整数を表すが、但し、xが2又は3の場合に、Rは同一又は異なることができ;
1及びR2は、互いに同一又は異なることができ、及び水素原子、1ないし8個の炭素原子の低級アルキル基、アリール基、アリールアルキル基、3ないし7個の炭素原子のシクロアルキル基からなる群より独立して選択され;R1及びR2は結合して、水素原子、アルキル基、及びアリール基からなる群より選択された基により置換された5ないし7員環のへテロ環を形成し、ここで環状化合物は、1ないし2個の窒素原子及び0ないし1個の酸素原子を含み得、ここで、前記窒素原子は、互いに又は前記酸素原子と直接に結合しない。)。 (もっと読む)


軽質オレフィン製造用多孔性固体酸触媒を開示する。この触媒は、原料物質混合物の架橋及び固相反応によって製造され、前記原料物質混合物とは異なる結晶構造を有する多孔性物質からなる。前記触媒は、フルレンジナフサのような炭化水素供給原料から軽質オレフィンを製造するにおいて優れた接触分解活性(すなわち、転換及び選択度)を示す。
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【課題】新規ベンゾイルピペリジン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、ラセミ体の又は鏡像異性体が豊富なO−カルバモイル、アルコキシ、アゾール又はカーボネートベンゾイルピペリジン化合物及びこれらの薬学的に有用な塩に関する。本発明は、精神障害や認識機能障害のような中枢神経系疾患を治療するための、ラセミ体の又は鏡像異性体が豊富なベンゾイルピペリジン化合物の有効量を含む医薬組成物、並びに哺乳類の中枢神経系疾患の治療方法に関する。また、本発明は、前記化合物の製造方法にも関する。 (もっと読む)


11−(4−[2−ヒドロキシエトキシ]エチル)−1−ピペラジニル)−ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の2,2’−ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での1−塩化−2−ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、2−ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、11−(4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−1−ピペラジニル)−ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的15有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。 (もっと読む)


【課題】活性アミン基の存在下におけるO−カルバモイル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式I{式中、nは、0ないし5の整数を表わし;
1、R2、R3及びR4は、個々に、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、置換された又は未置換のアリール基及びアリールアルキル基[ここで、アリール基部分は、未置換であり得るか又は置換され得る。]からなる群から選択され;
5及びR6は、個々に、水素原子、アルキル基又はアリールアルキル基[ここで、アリール基部分は、未置換であり得るか又は置換され得る。]からなる群から選択されるか;又は、
1及びR5が、それらが結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、4ないし10員を有する非縮合又は縮合複素環を形成し得る。}で表わされるO−カルバモイルアミノアルコールの製造方法であって、
該方法は、式II(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、上記で定義した通りである。)で表わされるアミノアルコールとシアネート及び過剰量の酸を有機溶剤中で反応させることからなる方法 (もっと読む)


【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病(II型糖尿病)及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な3−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 (もっと読む)


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