ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許
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PARPおよびTANK阻害剤としてのキノリノン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、PARP阻害剤としてのそれらの使用ならびに該化合物[式中、R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,n,mおよびXは定義された意味を有する]を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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ヒスタミンH3受容体のモジュレーターとしてのインドールおよびベンゾチオフェン化合物
特定の置換インドールおよびベンゾチオフェン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンH3受容体モジュレーターである。 (もっと読む)
エストロゲン関連受容体−アルファモジュレーターとしての置換フェノキシN−アルキル置換チアゾリジンジオン
本発明は、式(I)
【化1】
で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連病(骨形成に関連した病気を包含)、乳癌(抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含)、心臓血管障害、軟骨関連病(例えば、軟骨損傷/損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。
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選択的プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのステロイド誘導体
【化1】
本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも1つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。
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ヒスタミンH3受容体のモジュレーターとしてのテトラヒドロイソキノリン化合物
特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンH3受容体モジュレーターである。 (もっと読む)
エストロゲン関連受容体−アルファモジュレーターとしての置換フェノキシアミノチアゾロン
本発明は、式(I)
【化1】
で表される化合物、前記化合物、それの組成物、中間体および誘導体を製造する方法、およびこれらに限定するものでないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連病(骨形成に関連した病気を包含)、乳癌(抗エストロゲン療法に反応しない乳癌を包含)、心臓血管障害、軟骨関連病(例えば、軟骨損傷/損失、軟骨変性および軟骨形成に関連した病気)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の障害、痛風、偽痛風、脂質障害、代謝症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗しょう症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復性ストレス障害、高血糖症、血糖値の上昇およびインスリン耐性を包含する病状を治療する方法に関する。
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迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬
本発明は、迅速解離性ドーパミン2受容体拮抗薬である4−アリール−6−ピペラジン−1−イル−3−置換ピリダジン、これらの化合物の製造方法、前記化合物を有効成分として含有して成る製薬学的組成物に関する。本化合物は抗精神病効果を運動副作用無しに及ぼすことによって中枢神経系障害、例えば統合失調症などを治療または予防するための薬剤として使用可能である。 (もっと読む)
ヒスタミンH4受容体の2−アミノピリミジン系モジュレーター
2−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはH4受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はH4受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 (もっと読む)
2−ピペラジン−1−イル−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン誘導体
【化1】
本発明は、底部弛緩活性を有する式(I)の新規化合物に関する。本発明はさらにそのような化合物を製造する方法、該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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シリル試薬を用いたピペリドンからの不飽和ピペリジンの合成
シリルピペリジン試薬を介して、シャピロ反応および有機ハライドを用いたパラジウム触媒型交差カップリング反応を経由するピペリドンから不飽和ピペリジンの合成。 (もっと読む)
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