説明

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許

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本発明は式I:
【化1】


[式中、Rは明細書において定義される]
の化合物を製造する方法に関する。式Iの化合物は癲癇を包含する中枢神経系の疾患を処置するために有用である。該方法は試薬水素化ホウ素リチウムの新規使用を包含する。
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本発明は、A、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R78、及びR9の定義が明細書に与えられるようなものである下記式(I)の化合物に関する。式Iの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】

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【化1】


本発明は、2−[3−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルアミノ)−5−(2,6−ジメチル−ピリジン−4−イル)−[1,2,4]トリアゾール−1−イル]−N−エチル−アセトアミドおよびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有するニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関する。 (もっと読む)


本発明は、A、X、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、及びR9の定義が明細書に与えられるようなものである下記式(I)の化合物に関する。式(I)の化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】

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本発明は、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8の定義が明細書に与えられるようなものである式1の化合物に関する。式Iの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化1】

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本発明はホスホン酸及びホスフィン酸キマーゼ阻害薬化合物合成の改善された方法を目的とする。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(I)の置換された1−(アルキル)−3−アニリン−5−アリールトリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有するニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関する。 (もっと読む)


本発明は、
【化1】


式中、Z、X、J、R2及びWが本明細書中に記述される式Iの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び薬剤として許容される塩に関し、それらはプロテインチロシンキナーゼ、特にc−fmsキナーゼを阻害する。
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【化1】


本発明は、式(I)の化合物、p53とMDM2の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し;n、m、p、s、t、R、R、R、R、R、R、R、R20、X、Y、QおよびZは定義される意味を有する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(I)の化合物、p53とMDM2の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し;n、s、t、R、R、R、R、R、X、Y、Q、Z、G、EおよびDは定義される意味を有する。 (もっと読む)


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