説明

ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプにより出願された特許

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本発明は、新規2−アミノ−キノリン誘導体、それらを含有している医薬組成物、並びにアルツハイマー病(AD)、軽度認知機能障害、老衰及び/又は認知症の治療におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、β−セクレターゼ(アミロイド前駆体タンパク質β−サイト切断酵素、BACE、BACE1、Asp2又はメマプシンとしても既知)の阻害物質である。 (もっと読む)


本発明は、6−置換−チオ−2−アミノ−キノリン誘導体、それらを含有している医薬組成物、並びにアルツハイマー病(AD)、軽度認知機能障害、老衰及び/又は認知症の治療におけるそれらの使用を目的とする。本発明の化合物は、β−セクレターゼ(アミロイド前駆体タンパク質β−サイト切断酵素、BACE、BACE1、Asp2又はメマプシンとしても既知)の阻害物質である。 (もっと読む)


本発明は、抗糖尿病薬メトフォルミンとMTP(ミクロゾームトリグリセリド転移タンパク質)阻害剤である(+)−フェニル−(4−{4−[(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}ピペリジン−1−イル)酢酸メチルエステルとの組み合わせ物、および2型糖尿病の処置または防止に組み合わせて投与するためのその使用に関する。さらに本発明は、第一の有効成分としてメトフォルミン、および第2の有効成分としてMTP阻害剤である(+)−フェニル−(4−{4−[(4’−トリフルオロメチル−ビフェニル−2−カルボニル)−アミノ]−フェニル}ピペリジン−1−イル)酢酸メチルエステルを、2型糖尿病の処置または防止に同時もしくは順次使用するための組み合わせ調製物として含む生成物、ならびに関連する製薬学的組成物および使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、治療を必要とする患者を、長時間作用型注入可能パルミチン酸パリペリドン製剤で治療する方法を提供する。
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特定のTRPV1調節性のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン化合物が記載される。これらの化合物は、薬学的組成物中、並びにTRPV1活性により媒介される、疼痛、関節炎、掻痒、咳、喘息、又は炎症性大腸疾患などの疾病状態、疾患、及び状態の治療法において用いられてもよい。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する式(I)のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【化1】


本発明は、TRPA1受容体アゴニスト特性を有する式(I)の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬(incapacitants)として、または動物、特にヒトにおけるTRPA1受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、改善された殺生物効果を提供する、殺菌・殺カビ性トリアゾールもしくはその塩とピリオン化合物もしくはその塩の組み合わせに関する。さらに特に、本発明は相乗的殺生物効果を提供するためのそれぞれの比率において1−ヒドロキシ−2−ピリジノン、シクロピロクス、シクロピロクスオラミン、ピロクトン、ピロクトンオラミン、リロピロクスおよびピリオンジスルフィドから選択されるピリオン化合物と共に、アザコナゾール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、メトコナゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾールおよびトリチコナゾールよりなる群から選択される殺菌・殺カビ性トリアゾールもしくはその塩の組み合わせを含んでなる組成物に関する。これらの組み合わせを含んでなる組成物は、細菌、菌・カビ類、酵母、藻類、ウイルスなどのような微生物の作用に起因する劣化からの作物、植物、果物、種子、木材、わらなどでできたもの、エンジニアリング材料、生物分解性物質および布地のような任意の生体もしくは非生体物質の保護に有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


又はその形体を目的とし、式中、X1、X2、X3、X4、R1、R2及びR3は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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特定のシクロアルキルオキシ−及びヘテロシクロアルキルオキシピリジン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介の疾病の治療に有用なヒスタミンH3受容体モジュレーターである。 (もっと読む)


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