本発明は、受動拡散型ヌクレオシド輸送体ＥＮＴ１阻害特性を有する式（Ｉ）
【化１】


で表される新規な化合物、この化合物を含有して成る製薬学的組成物、この化合物を製造するための化学的方法およびそれらを動物、特にヒトにおけるＥＮＴ１受容体の阻害に関連した疾患の治療で用いることに関する。
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本発明は、少なくとも１つのバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１つのアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤と、を含有する特定の医薬組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物及びこれらの誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンギオテンシン変換酵素媒介疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 ヒスタミン受容体アンタゴニストならびに頭蓋内圧（ＩＣＰ）の減少のための、特に脳損傷によって引き起こされる、さらに特に外傷性脳損傷（ＴＢＩ）および非外傷性脳損傷によって引き起こされる、特に頭蓋内圧亢進および／もしくは二次性虚血の予防および処置。
【解決手段】 一般式（Ｉ）の化合物、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体およびそのＮ−オキシド形態を含んでなる。特に、好ましい化合物は３−［２−［４−（１１，１２−ジヒドロ−６Ｈ−ベンズイミダゾ［２，１−ｂ］［３］ベンズアゼピン−６−イル）−２−（フェニルメチル）−１−ピペリジニル］エチル］−２，１０−ジメチルピリミド［１，２−ａ］ベンズイミダゾール−４（１０Ｈ）−オン、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体およびそのＮ−オキシド形態である。また請求するのは、頭蓋内圧（ＩＣＰ）の減少のための市販されているヒスタミンＨ１およびＨ２受容体アンタゴニストの新規な使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の特定の新規化合物、並びにその化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法と、プロキネチシン１又はプロキネチシン１受容体媒介性疾患の治療に関するものである。
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アリール置換架橋又は縮合ジアミン化合物、それらを含む医薬組成物、及び受容体Ａ₄ヒドロラーゼ（ＬＴＡ₄Ｈ又はＬＴＡ４Ｈ）の調節、並びにアレルギー、喘息、自己免疫性疾病、掻痒症、炎症性大腸疾患、潰瘍性大腸炎、及びアテローム性動脈硬化症と心筋梗塞の予防とを含む心臓血管疾患などのＬＴＡ₄Ｈ活性により媒介される病態、障害及び疾患の治療のために前記化合物及び前記医薬組成物を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、置換ピペリジンアルカン酸インテグリン拮抗物質化合物をエナンチオ選択的に調製する プロセスを目的とする。 （もっと読む）

ＦＭＳを阻害する薬物による治療と相関するバイオマーカーを開示する。該化合物に対する応答を評価するための有用性をこのバイオマーカーが有することが示された。このバイオマーカーの血漿レベルがＦＭＳ阻害化合物による治療の際に上昇したことは、このバイオマーカーがＦＭＳ活性に関与することを示している。 （もっと読む）

複数のタンパク質結晶化溶液を同時にスクリーニングするため、及び蒸気拡散環境において回折高品質タンパク質結晶を生成するための、高密度ハイスループットマイクロプレート及び方法が開示されている。マイクロプレートは、等しいサイズの画定された並設対チャンバを有し、並設対チャンバは約８μｌの最大容積を有し、かつ対チャンバは並設対チャンバ間の蒸気交換を提供する蒸気チャネルを有する。マイクロプレートは、マイクロプレートの表面を密閉するための膜を更に具備する。マイクロプレートは、並設対チャンバの一方中に結晶化溶液を受容し、並設対チャンバの他方中にタンパク質溶液を受容するようになされており、タンパク質溶液及び結晶化溶液は蒸気拡散プロセスを介して相互作用し、これによりタンパク質溶液を収容するチャンバ内でのタンパク質結晶の形成が可能となる。
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本発明は小児および成人が使用するための安定化されたカリスバメートの製薬学的懸濁液を提供する。より詳細には、この懸濁液は懸濁した粒子の結晶成長を防止し、そして薬剤製品が再結晶化して多形状態が変化することを防止するためにヒプロメロース（ＨＰＭＣ）で安定化される。 （もっと読む）

本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク（又はこれらを被りやすいリスク）を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式Ｉ：
【化１】


の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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