【化１】


本発明は、式（Ｉ）のナルメフェンのプロドラッグ、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに物質乱用障害、例えばアルコール乱用及びアルコール依存症ならびに衝動調節障害、例えば病的ばくち（ｐａｔｈｏｌｏｇｉｃａｌ ｇａｍｂｌｉｎｇ）及びショッピングへの嗜癖（ａｄｄｉｃｔｉｏｎ ｔｏ ｓｈｏｐｐｉｎｇ）の処置におけるそれらの使用に関する。
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高スループットスクリーニング及びタンパク質結晶化に好適な多くのＭＧＬＬの可溶性改変形態、並びにモノアシルグリセロールリパーゼタンパク質（ＭＧＬＬ）の結晶形態、並びにＸ線回折パターンの説明を開示する。ＭＧＬＬの改変された作製物は、結晶学又は高スループットスクリーニングに好適なタンパク質の発現及び精製、並びにＭＧＬＬの活性剤として機能し得る、リガンドの同定を可能にする。Ｘ線回折パターンは、ＭＧＬＬ上のリガンド結合部位を同定し、かつ、ＭＧＬＬアミノ酸残基とのリガンドの相互作用をモデル化することができるように、ＭＧＬＬの三次元構造を原子分解能で決定することが可能である。このようなマップを用いて調製されるモデルは、ＭＧＬＬの阻害剤として機能するものが挙げられるが、これらに限定されない、活性剤として機能し得るリガンドの設計を可能にする。 （もっと読む）

ＬＴＡ４加水分解酵素（ＬＴＡ４Ｈ）調節因子として有用なチアゾロピリジン−２−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−２−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、ＬＴＡ４Ｈを調節し、ＬＴＡ４加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＹは定めた意味を有する）、それらのチューブリン重合の阻害剤としての使用、およびそれらのＰＡＲＰ阻害剤としての使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、ｎ、ｍおよびＸは定めた意味を有する）、それらのチューブリン重合の阻害剤としての使用、ならびに式（Ｉ）の該化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。
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【化１】


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する新規な式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ＡおよびＸは定義された意味を有する］の化合物；それらの製造、それらを含有する組成物および医薬としてのそれらの使用を含む。
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本発明は、癲癇及び関連疾患の治療に有用なベンゾ−融合へテロアリール誘導体の調製プロセスを目的とする。本発明は、更に、ベンゾ−融合へテロアリール誘導体の合成における中間体の調製プロセスを目的とする。
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本発明は、癲癇及び関連疾患の治療に有用な、式（ＩＡ）によるベンゾ縮合されたへテロアリールスルファメートの調製プロセス並びに式（Ｉ−Ｓ）の結晶化合物を目的とする。式（ＩＡ）の化合物の調製プロセス （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の１−アリール−３−アニリン−５−アルキル−１，２，４−トリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特にニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関し、そのようなポジティブアロステリックモジュレーターはニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有する。
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本発明は、改善された殺生物効果を提供する、フェニルピロールもしくはその塩とピリオン化合物の組み合わせに関する。さらに特に、本発明は相乗的殺生物効果を提供するためのそれぞれの比率において；１−ヒドロキシ−２−ピリジノン、シクロピロクス、シクロピロクスオラミン、ピロクトン、ピロクトンオラミン、リロピロクス、ピリオンジスルフィド、ピリチオンナトリウムおよびピリチオン亜鉛から選択されるピリオン化合物と一緒に、フルジオキソニル、フェンピクロニルもしくはピロールニトリンから選択されるフェニルピロールもしくはその塩の組み合わせを含んでなる組成物に関する。これらの組み合わせを含んでなる組成物は、細菌、真菌、酵母、藻類、ウイルスなどのような微生物の作用に起因する劣化からの作物、植物、果物、種子、木材、わらなどでできたもの、エンジニアリング材料、生物分解性物質および布地のような任意の生体もしくは非生体物質の保護に有用である。 （もっと読む）