説明

アラーガン インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明はサブタイプ選択的アルファ2アドレナリン作用アゴニストとして有益であるオキサゾリジン誘導体及びチアゾリジン誘導体を提供する。このようなものとして、本明細書に記載された化合物はアルファ2アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する多種の疾患を治療するのに有益である。
【化1】

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本明細書においては、下記の式の1つに従う化合物を開示する:
【化1】


(式中、Rは、下記である:



)。
さらに、その製薬上許容し得る塩並びに上記化合物関連する疾患の治療方法、医薬品および組成物も本明細書において詳細に説明する。
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式(I)
【化1】


(I)
の化合物を含む化合物又はその医薬上許される塩もしくはプロドラッグが開示される。式中、Y、A、R、D、及びnは記載されたとおりである。緑内障、炎症性腸疾患の治療、毛髪成長の刺激、及び硬毛への軟毛の変換の刺激に有益な化合物が本明細書に開示される。
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【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 (もっと読む)


アルファ2Bおよび/またはアルファ2Cアドレナリンレセプターサブタイプにおいて選択的調節活性を有する化合物が、下記の一般式(1)によって示される:
【化1】


式1

(式中、R1〜R6は、個々に、H、C1‐6アルキル、ハロゲン、CH2OH、CH2N(R7)2、CH2CN、C(O)R8、CF3、およびアリールからなる群から選ばれ;R7は、HまたはC1‐6アルキルであり;R8は、H、C1‐6アルキルまたはアリールである)。
式(1)化合物は、製薬組成物中に混入して、アルファ2レポーター介在疾患および症状の治療方法において使用することができる。
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【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体アゴニスト及び又はアンタゴニスト生物活性を有し得る化合物の提供。
【解決手段】式Iで表されるインドール化合物を用いる: 式(I)(式中、可変部分Y、R4、n、o、A、A1、A2、X、Z、R1、R3、R2、p、q及びrは、明細書に定義される通りである)。これらの化合物は、緑内障、ドライアイ、血管形成、心臓血管の疾患や状態、及び創傷治癒からなる群より選ばれる疾患又は状態を治療するのに有効である。
【化1】

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本明細書において、下記の式を有する化合物を開示する。
【化1】


また、該化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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【課題】眼圧を低下させ、従って、緑内障を治療するのに有効な化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)を有する化合s物が本明細書に開示される。それに関連した治療法、薬剤、及び組成物も開示される。
【化1】
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本明細書において、下記の式を有する化合物を開示する。
【化1】


(I)

また、該化合物に関連する組成物、方法および医薬品も開示する。
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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


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