説明

アラーガン インコーポレイテッドにより出願された特許

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式(I)を含む化合物を開示し、式中、Y、A、X、R、D、およびnは、説明のとおりである。プロスタグランジンEP2選択的アゴニスト、そのω-鎖は置換フェニルを含み、その少なくとも1置換分はヒドロカルビルまたは非-直鎖ヒドロキシヒドロカルビルから成る、を含む化合物はまた、本明細書に開示される。それに関する方法、組成物、および医薬もまた、開示される。

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式:


[式中、Y、A、B、JおよびEはさらに説明される]
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグを開示する。それに関連する方法、組成物および医薬も開示する。
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式の化合物(式中、変数は明細書中に記載された値を有する)は、RARγレチノイド受容体のアンタゴニストである。
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可変基が明細書に定義される通りである式の化合物は、哺乳動物の肺気腫および関連する肺の状態、ならびにRARγアゴニストレチノイドに反応性のある、ざ瘡および乾癬を含むがこれらに限定されない皮膚関連疾患等の他の疾患および状態の予防または治療に有用である。
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本発明は、レチノイド反応性障害を有する個体の処置方法を提供する。一つの態様において、方法は有効量の選択的CYP26B阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26B阻害剤はCYP26と比較してCYP26Bに対し少なくとも10倍の選択性を有する。別の態様において、方法は有効量の選択的CYP26A阻害剤を個体に投与することを伴い、該選択的CYP26A阻害剤は本明細書中に示した化学式を有する。本発明はさらに、選択的CYP26A阻害剤または選択的CYP26B阻害剤を同定するためのスクリーニング方法を提供する。 (もっと読む)


明細書中に提供される式1〜17の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。 (もっと読む)


本発明は、処置を必要とする被験体における悪液質の処置方法に関する。さらに具体的には、本発明は、処置が必要である患者において悪液質を処置するための、レチノイドX受容体(RXR)に対して作用するレチノイド化合物の使用に関する。悪液質は、すなわち、原発性疾患、症状、または障害の合併症に付随するものである。原発性疾患、症状、および障害としては、癌、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患(例えば、関節リウマチおよび全身性エリテマトーデス)、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害(例えば、過敏性腸症候群および炎症性腸疾患)、パーキンソン病、痴呆症、大うつ病、神経性食思不振症、老年期の状態および筋肉減少症が挙げられるが、これらに限定されない。1つの態様においては、悪液質は、エイズ、肝硬変、真性糖尿病、慢性腎不全、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、免疫機構疾患、結核、嚢胞性線維症、胃腸障害、老年期の状態および筋肉減少症の1つ以上に付随するものである。 (もっと読む)


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