選択的シトクロムＰ４５０ＲＡＩ−１または選択的シトクロムＰ４５０ＲＡＩ−２阻害活性を有する化合物およびそれを得る方法
明細書中に提供される式１〜１７の化合物は、シトクロムP450RAI-1酵素またはシトクロムP450RAI-2酵素のいずれかを特異的または選択的に阻害する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、SまたはNRであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、またはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個又は2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、もしくはIまたは炭素数1〜6のアルコキシである；
Zは、C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
pは0〜4の値を有する整数である；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜2の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、もしくはF、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜2の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキル、ただしWが-C(R5)2-の場合は、少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Aがフェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Zが-C≡C-であり、Yがシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
式
（式中、点線は結合、または結合がないことを表す；
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびへテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
Xは炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、BrもしくはI、OR、SR、NRR7、-CO-ORであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、またはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、I、COOR8または炭素数1〜6のアルコキシである；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜2の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、もしくは炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜4の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-の場合は少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、低級アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6の低級アルキル置換シクロアルキルである、および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項８】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Aがフェニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
Zが-C≡C-であり、YがH、シクロプロピルまたはOCH3であり、点線が結合がないことを表し、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
式
を有する請求項１２記載の化合物、または該化合物の薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、SまたはNRであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、C1-6トリアルキルシリルまたはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個また2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、BrまたはIである；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項１５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Aがフェニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Zが-C≡C-であり、YがHであり、XがNRであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはOR7、SR7またはNRR7であり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキルまたはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、Iまたは-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は、少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Aがフェニルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
Zが-C≡C-であり、YがHまたはCOOR1であり、XがNRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
式
を有する、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、Iまたは-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
nは0または1の値を有する整数である；
pは0または1の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである、および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
化合物。
【請求項２８】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Aがフェニルである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項３２】
Zが-C≡C-であり、Yが分枝鎖アルキルであり、ｐが０であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３３】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、S、NRまたはCOであり、ここでRはHまたは炭素数1〜6のアルキルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF；炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜4の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである、および
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項３４】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Aがフェニルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項３７】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項３８】
XがOである、請求項３３記載の化合物。
【請求項３９】
Zが-C≡C-であり、XがOであり、Yが、アルキル、OHまたはCH2-NRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項３５記載の化合物。
【請求項４０】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
化合物。
【請求項４１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Aがフェニルである、請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
Zが-C≡C-であり、X、Yが、OR7、-COOR1またはCH2-NRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキルもしくは-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニルである;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項４５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
Aがフェニルである、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
Zが-C≡C-であり、R7がアルキルであり、Yが、CH≡C-、CH2=CH-またはCH≡C-CH2=CH-であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項４９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Aがフェニルである、請求項４８記載の化合物。
【請求項５１】
Zが-C≡C-であり、R7がシクロプロピルであり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
式
（式中、点線は結合、または結合のないことを表す;
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、NRR7、またはCOOR8である;
Yは、H、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、OR7、または-COOR1である;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５３】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Aがフェニルである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
Zが-C≡C-であり、R7がシクロプロピルであり、Yが、H、ビニル、OR7またはCOOR1であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、または炭素数4〜6のアルキニル-アルケニルである;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５７】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Aがフェニルである、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Zが-C≡C-であり、Yがビニルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
Aがフェニルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
Zが-C≡C-であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Aがフェニルである、請求項６５記載の化合物。
【請求項６７】
Zが-C≡C-であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６６記載の化合物。
【請求項６８】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６８記載の化合物。
【請求項７０】
Aがフェニルである、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】
YがHであり、R7がシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７０記載の化合物。
【請求項７２】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、0またはSである;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
pは、0〜4の値を有する整数である;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項７３】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７２記載の化合物。
【請求項７４】
Aがフェニルである、請求項７３記載の化合物。
【請求項７５】
XがOであり、Yがシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)、または-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７４記載の化合物。
【請求項７６】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項７７】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７６記載の化合物。
【請求項７８】
Aがフェニルである、請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】
R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)、もしくはCH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７８記載の化合物。
【請求項８０】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、0またはSである;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項８１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
Aがフェニルである、請求項８１記載の化合物。
【請求項８３】
XがOであり、YがCH≡C-であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項８２記載の化合物。
【請求項１】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、SまたはNRであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、またはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個又は2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、もしくはIまたは炭素数1〜6のアルコキシである；
Zは、C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
pは0〜4の値を有する整数である；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜2の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、もしくはF、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜2の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキル、ただしWが-C(R5)2-の場合は、少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Aがフェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Zが-C≡C-であり、Yがシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項３記載の化合物。
【請求項７】
式
（式中、点線は結合、または結合がないことを表す；
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびへテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
Xは炭素数1〜6のアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、BrもしくはI、OR、SR、NRR7、-CO-ORであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、またはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、I、COOR8または炭素数1〜6のアルコキシである；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜2の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、もしくは炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜4の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-の場合は少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、低級アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6の低級アルキル置換シクロアルキルである、および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項８】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Aがフェニルである、請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１１】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項７記載の化合物。
【請求項１２】
Zが-C≡C-であり、YがH、シクロプロピルまたはOCH3であり、点線が結合がないことを表し、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項９記載の化合物。
【請求項１３】
式
を有する請求項１２記載の化合物、または該化合物の薬学的に許容され得る塩。
【請求項１４】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、SまたはNRであり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキル、C1-6トリアルキルシリルまたはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個また2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、BrまたはIである；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項１５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Aがフェニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１８】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項１４記載の化合物。
【請求項１９】
Zが-C≡C-であり、YがHであり、XがNRであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項１６記載の化合物。
【請求項２０】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはOR7、SR7またはNRR7であり、ここでRはH、炭素数1〜6のアルキルまたはベンジルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、Iまたは-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は、少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである；
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項２１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Aがフェニルである、請求項２１記載の化合物。
【請求項２３】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２４】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項２０記載の化合物。
【請求項２５】
Zが-C≡C-であり、YがHまたはCOOR1であり、XがNRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項２２記載の化合物。
【請求項２６】
式
を有する、請求項２５記載の化合物。
【請求項２７】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、Iまたは-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
nは0または1の値を有する整数である；
pは0または1の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5は炭素数1〜3のアルキルである、および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
化合物。
【請求項２８】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
Aがフェニルである、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項３１】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項２７記載の化合物。
【請求項３２】
Zが-C≡C-であり、Yが分枝鎖アルキルであり、ｐが０であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３３】
式
（式中、
Aはフェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、ここで前記フェニルおよびヘテロアリール基は任意に1個または2個のR2基で置換されている；
XはO、S、NRまたはCOであり、ここでRはHまたは炭素数1〜6のアルキルである；
YはH、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1-6アルキルもしくはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で1個または2個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル−アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル−アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である；
Zは、-C≡C-、
n'が1〜5の値を有する整数である-(CR1=CR1)n'、
-CO-NR1-、
NR1-CO-；
-CO-O-、
-O-CO-、
-CS-NR1-、
NR1-CS-、
-CO-S-、
-S-CO-、
-N=N-；
-NR1-CO-NR1-
である；
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである；
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである；
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである；
mは0〜3の値を有する整数である；
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF；炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである；
oは0〜4の値を有する整数である；
Wは-C(R5)2-または-CR5=CR5-である；
R5は、独立して、H、ハロゲン、または炭素数1〜3のアルキルであり、ただしWが-C(R5)2-である場合は少なくとも1つのR5が炭素数1〜3のアルキルである、および
R7はH、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1-6アルキル置換シクロアルキルである、および
R8はH、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1-6アルキル)、CH2OCO(C1-6アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項３４】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項３５】
Aがフェニルである、請求項３４記載の化合物。
【請求項３６】
Zが、-C≡C-、-CO-O-および-NHCONH-からなる群より選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項３７】
Wが、CH=CH、C(CH3)=CH、CH=C(CH3)、C(CH3)2およびCHCH3からなる群より選択される、請求項３３記載の化合物。
【請求項３８】
XがOである、請求項３３記載の化合物。
【請求項３９】
Zが-C≡C-であり、XがOであり、Yが、アルキル、OHまたはCH2-NRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項３５記載の化合物。
【請求項４０】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
化合物。
【請求項４１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４０記載の化合物。
【請求項４２】
Aがフェニルである、請求項４０記載の化合物。
【請求項４３】
Zが-C≡C-であり、X、Yが、OR7、-COOR1またはCH2-NRR7（式中、R7はシクロプロピルである）であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキルもしくは-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４２記載の化合物。
【請求項４４】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニルである;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項４５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４４記載の化合物。
【請求項４６】
Aがフェニルである、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
Zが-C≡C-であり、R7がアルキルであり、Yが、CH≡C-、CH2=CH-またはCH≡C-CH2=CH-であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項４６記載の化合物。
【請求項４８】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項４９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Aがフェニルである、請求項４８記載の化合物。
【請求項５１】
Zが-C≡C-であり、R7がシクロプロピルであり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
式
（式中、点線は結合、または結合のないことを表す;
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、NRR7、またはCOOR8である;
Yは、H、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、OR7、または-COOR1である;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５３】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５２記載の化合物。
【請求項５４】
Aがフェニルである、請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
Zが-C≡C-であり、R7がシクロプロピルであり、Yが、H、ビニル、OR7またはCOOR1であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５４記載の化合物。
【請求項５６】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、炭素数2〜6のアルケニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、または炭素数4〜6のアルキニル-アルケニルである;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項５７】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項５６記載の化合物。
【請求項５８】
Aがフェニルである、請求項５７記載の化合物。
【請求項５９】
Zが-C≡C-であり、Yがビニルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項５８記載の化合物。
【請求項６０】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-
である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６０記載の化合物。
【請求項６２】
Aがフェニルである、請求項６１記載の化合物。
【請求項６３】
Zが-C≡C-であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1-3アルキル)もしくはCH2OCO(C1-3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６２記載の化合物。
【請求項６４】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Zは、-C≡C-、
-CO-O-、
-NR1-CO-NR1-である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６５】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６４記載の化合物。
【請求項６６】
Aがフェニルである、請求項６５記載の化合物。
【請求項６７】
Zが-C≡C-であり、R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項６６記載の化合物。
【請求項６８】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
Rは、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項６９】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項６８記載の化合物。
【請求項７０】
Aがフェニルである、請求項６９記載の化合物。
【請求項７１】
YがHであり、R7がシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７０記載の化合物。
【請求項７２】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、0またはSである;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
pは、0〜4の値を有する整数である;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項７３】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７２記載の化合物。
【請求項７４】
Aがフェニルである、請求項７３記載の化合物。
【請求項７５】
XがOであり、Yがシクロプロピルであり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)、または-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７４記載の化合物。
【請求項７６】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;および
R8は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項７７】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項７６記載の化合物。
【請求項７８】
Aがフェニルである、請求項７７記載の化合物。
【請求項７９】
R8が、独立して、H、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)、もしくはCH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項７８記載の化合物。
【請求項８０】
式
（式中、
Aは、フェニルもしくはナフチル基、またはピリジル、チエニル、フリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、チアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群より選択されるヘテロアリールであり、前記フェニルおよびヘテロアリール基は、任意に１個または２個のR2基で置換されている;
Xは、0またはSである;
Yは、H、炭素数1〜10のアルキル、ベンジル、C1〜6アルキルまたはハロゲン置換ベンジル、炭素数1〜10のフルオロ置換アルキル、炭素数3〜6のシクロアルキル、炭素数3〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキル、炭素数2〜6で、1個もしくは２個の二重結合を有するアルケニル、炭素数2〜6のアルキニル、炭素数4〜6のアルケニル-アルキニル、炭素数4〜6のアルキニル-アルケニル、Cl、Br、I、OR7、CH2-NRR7または-COOR1である;
R1は、独立して、Hまたは炭素数1〜6のアルキルである;
R2は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、CF3、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、炭素数1〜6のアルコキシ、または炭素数1〜6のアルキルチオである;
R3は、独立して、炭素数1〜6のアルキル、F、Cl、Br、I、炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、OH、SH、炭素数1〜6のアルコキシ、炭素数1〜6のアルキルチオまたはベンジルである;
mは、0〜3の値を有する整数である;
R4は、独立して、H、炭素数1〜6のアルキル、またはF;炭素数1〜6のフルオロ置換アルキル、またはハロゲンである;
oは、0〜4の値を有する整数である;
R7は、H、炭素数1〜6のアルキル、炭素数3〜6のシクロアルキルまたは炭素数1〜6のC1〜6アルキル置換シクロアルキルである;および
R8は、H、炭素数1〜6のアルキル、-CH2O(C1〜6アルキル)、CH2OCO(C1〜6アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである）
の化合物。
【請求項８１】
Aが、フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニルおよびフリルからなる群より選択される、請求項８０記載の化合物。
【請求項８２】
Aがフェニルである、請求項８１記載の化合物。
【請求項８３】
XがOであり、YがCH≡C-であり、R8がH、炭素数1〜3の低級アルキル、-CH2O(C1〜3アルキル)もしくは-CH2OCO(C1〜3アルキル)、または薬学的に許容され得る塩基の陽イオンである、請求項８２記載の化合物。
【図１】
【公表番号】特表２００７−５１４７７３（Ｐ２００７−５１４７７３Ａ）
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４５５７１（Ｐ２００６−５４５５７１）
【出願日】平成１６年１２月１７日（２００４．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４２８９７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８７９８
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（３９００４０６３７）アラーガン インコーポレイテッド (117)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月１７日（２００４．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４２８９７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５８７９８
【国際公開日】平成１７年６月３０日（２００５．６．３０）
【出願人】（３９００４０６３７）アラーガン インコーポレイテッド (117)
【氏名又は名称原語表記】ＡＬＬＥＲＧＡＮ，ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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