Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】カリウムチャネル調節活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】α−（Ｎ−アシルアミノ）アクロレイン又はα−（Ｎ，Ｎ−ジアシルアミノ）アクロレインをジエノフィルとする不斉ディールス・アルダー反応に好適なディールス・アルダー反応触媒を提供する。
【解決手段】キラルトリアミン（０．０２５ｍｍｏｌ）とペンタフルオロベンゼンスルホン酸（０．０６９ｍｏｌ（２．７５ｅｑｕｉｖ））を０．２５ｍＬの溶媒に溶かした溶液に、α−フタルイミドアクロレイン（０．２５ｍｍｏｌ）を加えた。続いて、２，３−ブタジエン（０．３ｍｍｏｌ）を滴下して加えた。所定の反応時間経過後、高収率、高鏡像体過剰率で対応する環化付加生成物が得られた。
【化１】
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二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体（例えば、アミド）を含む、三環式化合物（これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む）は、Ｇ−タンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に２型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態（これは、肥満及び脂質障害（例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症）を含む）の、治療において有用である。
【要約図１】

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【課題】統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防効果を有するグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［I］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、アルキル基、フェニル基、ナフチル基、フェニル基置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ヒドロキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、アミノアルキル基、アルコキシアルキル基を示し、Ｒ³は、ナフチル基、置換フェニル基を示し、Ｒ⁴は、水素原子、アルキル基、フェニル基、ナフチル基、置換フェニル基を示す。又は、Ｒ³及びＲ⁴が共にフェニル基を示す。］で表される２−アミノ−３−アルコキシビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、精神医学的障害の治療及び予防、並びに、神経学的疾患の治療効果及び予防効果を有する薬物であって、グループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基、などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、アミノ基、−ＳＲ^３、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^７、−ＳＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＣＨＲ^３Ｒ^４、−ＮＨＣＨＲ^３Ｒ^４、−Ｎ（ＣＨＲ^３Ｒ^４）（ＣＨＲ^５Ｒ^６）、−ＮＨＣＯＲ^３、又は−ＯＣＯＲ^７を示す。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物などにより解決される。
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本発明は、統合失調症、不安及びその関連疾患、うつ病、二極性障害、てんかん等の精神医学的障害の治療及び予防などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループＩＩメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供することを目的とする。
上記の課題は、式［Ｉ］


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ^３Ｒ^４などを示す（式中、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−１０アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物により解決される。
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【課題】 環境への負担が少ない非金属の不斉触媒によるアゾ化合物への不斉求核付加反応を開発し、光学活性ヒドラジン化合物および光学活性アミン化合物の有利な製造方法を提供する。
【解決手段】 不斉チオ尿素化合物（Ｉ）の存在下、アゾ化合物（II）と化合物（III）を反応させることを特徴とする、光学活性ヒドラジン化合物（IV）の製造方法、および（IV）の窒素―窒素結合を還元することを特徴とする光学活性アミン化合物（Ｖ）の製造方法。


（式中、Ｃ^*等は不斉炭素を示し、Ｒ^１及びＲ^２は低級アルキル基等を示し、Ｒ^４及びＲ^５は一緒になってシクロヘキサン等を形成してもよく、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を示し、Ｒ^８は置換基を有していてもよいアリール基等を示し、Ｒ^９およびＲ^１０は電子吸引性基を示し、ＰＧは保護基を示す。） （もっと読む）

【課題】うつ病の予防及び治療などに有効な薬物であって、経口活性の高いグループIIメタボトロピックグルタミン酸受容体に拮抗する薬物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］


［式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、Ｘは、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｙは、−ＯＣＨＲ³Ｒ⁴などを示す（式中、Ｒ³及びＲ⁴は同一又は異なって、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基などを示し、ｎは１又は２の整数を示す。）。］で表される２−アミノ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２，６−ジカルボン酸エステル誘導体、その医薬上許容される塩又はその水和物を有効成分とする、うつ病の予防又は治療薬。 （もっと読む）