アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許
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ケモカイン受容体5仲介疾患の処置に使用するためのピペリジン誘導体
本発明は、4−{(1R,3R)−1−(3,5−ジフルオロフェニル)−3−[4−(3−エチル−5−イソプロピル−4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ピペリジン−1−イル]ブチル}−1−(メチルスルホニル)ピペリジン(I):
または薬学的に許容されるその塩、ならびにそのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物のCCR5介在疾患状態の処置における使用に関する。
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免疫調節剤としての8−オキソアデニン誘導体
本発明は、式
〔式中、R1、Y1、X1、Z1、X2、Y2、A、nおよびR2は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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MMP阻害剤として使用するヒダントイン誘導体
本発明は、式(I):
〔式中、R1およびR2は明細書で定義の通りである。〕
の化合物;その製造方法;それを含む医薬組成物;医薬組成物の製造方法;および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、MMP阻害剤として有用である。
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グルココルチコイドモジュレーターとして有用なインダゾリルスルホンアミド誘導体
式(I):
【化1】
の化合物、またはその薬学的に許容される塩;それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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クエチアピンを含む持続放出製剤及びその製造方法
本発明は、クエチアピン及び薬学的に許容されるその塩の持続放出製剤に関する。製剤は、ポリマー、好ましくは製剤を予め選択されたクエチアピン放出特性に適合させるために選択された、種々の粘度のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含む。上記製剤の製造方法も、また、開示される。 (もっと読む)
ムスカリン受容体アンタゴニストとしての(ヘテロ)アリールシクロヘプタンカルボン酸のキヌクリジン誘導体
本発明は、R4が式(II)または(IIIa)または(IIIb)の基であり、そしてR1、R2、R3、R5、a、bおよびXは明細書で定義の通りである式(I)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化1】
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鎮痛活性を有し、そのため疼痛の治療または予防において有用であるピラゾリル誘導体
本発明は鎮痛活性を有することがわかっており、そのためヒトまたは動物体の疼痛症状の治療または予防において有用であるピラゾリル誘導体およびその薬学的に許容しうる塩の例えば人間のような温血動物の疼痛を治療または予防するための薬剤の製造における新規な使用に関する。 (もっと読む)
N−(2−ヒドロキシエチル)−N−メチル−4−(キノリン−8−イル(1−(チアゾール−4−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン)メチル)ベンズアミド、その製造方法、並びに疼痛、不安及びうつ病の治療のためのその使用
N−(2−ヒドロキシエチル)−N−メチル−4−(キノリン−8−イル(1−(チアゾール−4−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン)メチル)ベンズアミド、その医薬上許容しうる塩、及び/又はそれらの混合物、及びその医薬組成物、それを用いた治療方法、並びにN−(2−ヒドロキシエチル)−N−メチル−4−(キノリン−8−イル(1−(チアゾール−4−イルメチル)ピペリジン−4−イリデン)メチル)ベンズアミド、及びその中間体の製造方法。
【化1】
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mGluR5調節因子
本発明は、式I:
【化1】
(式中、R1〜R5、X及びZは明細書中にてさらに定義される)の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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新規な5,7−二置換された[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2(3H)−オン誘導体及び治療におけるその使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4及びnは、明細書において定義されたとおりである)の新規な5,7−二置換された[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2(3)−オン誘導体、及びその医薬上許容しうる塩が、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物並びに治療におけるそれらの使用と共に記載されている。式(I)の化合物は、CX3CR1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄性疾患、心血管性及び脳血管性アテローム性動脈硬化症障害、末梢血管疾患、関節リウマチ、肺疾患、例えばCOPD、喘息又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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