本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＢＲ）モジュレータ効果を有し、一般式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は定義された通りである、の新規キサンチン化合物、該化合物の製造方法、並びに一過性下部食道括約筋弛緩の抑制、胃食道逆流疾患の治療、並びに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のための、場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせたそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、遊離塩基及びその薬学的に許容される塩としての化合物２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］１Ｈ−インドール−５−カルボニトリル、特に２−ヒドロキシ−３−［５−（モルホリン−４−イルメチル）ピリジン−２−イル］１Ｈ−インドール−５−カルボニトリルクエン酸塩の新規な製造方法、並びに該化合物の大規模製造に適した該方法において製造される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】 エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸の製造方法を提供することである。
【解決手段】 ラセミアゼチジン−２−カルボン酸とＤ−またはＬ−酒石酸のいずれかとの均質溶液からジアステレオマー過剰率が４０％より大きいアゼチジン−２−カルボン酸酒石酸塩を選択的に結晶化し、続いて遊離のアミノ酸を遊離化することからなるエナンチオマー過剰率が５０％よりも大きいアゼチジン−２−カルボン酸の製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義の通りである〕
のイソキノリノン誘導体；その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、遊離塩基又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉの新規化合物、それらの製造方法及びそこで使用される新しい中間体、該薬学的活性化合物を含む医薬製剤、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、融合タンパク質およびアルツハイマー病患者の酵素的処置におけるその使用に関する。該融合タンパク質はアミロイドベータペプチドを、そのアミノ酸配列の１個所以上の開裂部位で分解できる、式Ｍ−Ａ(ここでＭは、融合タンパク質の半減期を延長するタンパク質成分であり、そしてＡはアミロイドベータペプチドを開裂するタンパク質成分である)を有する。
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有効量の式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む、限定されないが、ａ）限定されないが、大うつ病性障害及び気分変調性障害を含むうつ病性障害、ｂ）限定されないが、躁状態、うつ状態及び混合状態の出現を有するものを含む双極Ｉ型障害を含む双極性うつ病及び／又は双極Ｉ型障害、及び双極ＩＩ型障害、ｃ）気分変調性障害、及びｄ）一般的医学的症状に基づく気分障害、に伴う少なくとも１つの症状又は状態を治療する方法。本発明の別の態様において、有効量の式Ｉの化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び少なくとも１つの薬学的に許容される１つの担体又は希釈剤を含む医薬組成物が提供される。
【化１】

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（Ｒ）−スピロ［１−アザビシクロ［２.２.２］オクタン−３,２'（３'Ｈ）−フロ［２,３−ｂ］ピリジン］を含む薬剤組成物、及び統合失調症、アルツハイマー病、又は認知機能に障害のある他の状態を患っている対象の治療におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｘ^１、Ｙ^１、Ｚ^１、Ｘ^２およびＹ^２は明細書において定義の通り。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにその製造方法、それを含む医薬組成物およびtoll様受容体(ＴＬＲ７)モジュレーターとしてのその使用を提供する。
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