説明

アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許

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本発明は下記の構造式I
【化1】


を有する新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物および使用法に関する。これらの新規化合物は認知障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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本発明は、2−ヒドロキシ−3−[5−(モルホリン−4−イルメチル)ピリジン−2−イル]−1H−インドール−5−カルボニトリル・クエン酸塩の新しい結晶形形態、それぞれ形態D及び形態E、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、及び治療、特にGSK3関連の病態及び疾患に対する治療における該活性化合物の使用に関する。
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本発明は、全般的には(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容される塩に関する。経皮投与は、経皮薬物送達デバイス、半固形投与形態、又はイオントフォレシスを用いて実施することができる。薬物送達デバイス及び/又は半固形投与形態は、即時放出、持続放出、又はその組み合わせを提供することができ、そして真皮、特に表皮を経由した薬物輸送を補助するための透過促進剤及び他の成分を含むことができる。本組成物は、有効成分が処置及び予防することができるいずれの適応症も処置し及び/又は予防し、しかし(2S)−(4E)−N−メチル−5−(3−(5−イソプロポキシピリジン)イル)−4−ペンテン−2−アミン又はその薬学的に許容される塩を効果的に送達するために使用し得る。処置及び/又は予防し得る障害は、中枢神経系障害、中毒、疼痛、及び炎症を含む。 (もっと読む)


【課題】エナンチオマー的に純粋なアゼチジン−2−カルボン酸、特にエナンチオマー的に純粋な(S)−アゼチジン−2−カルボン酸の製造に有用な新規分割方法の提供。
【解決手段】エナンチオ特異性を示す酵素によるラセミ体のN−アシルアゼチジン−2−カルボン酸エステルの生物変換からなる、エナンチオマーに富むN−アシルアゼチジン−2−カルボン酸の獲得方法であって、上記エナンチオ特異性を示す酵素がカンジダ・アンタルクチカのリパーゼまたはアスペルギルス・タマリイのエステラーゼに特有の性質を有する場合を除き、上記N−アシル基が線状もしくは環状アルカノイル基または場合により置換されたベンゾイル基である場合を除き、そして上記エステルがフェニルまたは線状もしくは環状C1-6アルキルエステルである場合を除く、上記方法。 (もっと読む)


【課題】薬理活性を有するピペリジン誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、および活性な治療薬としての該誘導体の使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】式(I):


は、所望によりハロゲン、シアノ、C1−4アルキルまたはC1−4ハロアルキルによって置換されているフェニルであり;
は、水素、C1−6アルキル、またはC3−6シクロアルキルであり;そして
は、1.0から8.0のpKa(計算値もしくは測定値)を有する、NHもしくはOHを有する基である]
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供することにより、課題を解決する。 (もっと読む)


本発明は、非びらん性胃食道逆流症(NERD)の治療又は予防のための、(3−アミノ−2−フルオロプロピル)ホスフィン酸若しくはその光学異性体、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、配列番号2の配列を有する組み換えエカリンまたはその相同体を使用して組み換えプロトロンビンから組み換えヒトトロンビンを製造する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびCOPDの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


〔式中、R、R、R、R、R、RおよびRはここで定義の通りである。〕
のピラジノン誘導体;その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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この発明は、統合失調症の処置における、下記の構造式(I)を有する化合物:およびその製薬学的に許容される塩、互変異性体またはイン・ビボ加水分解性前駆体、組成物の使用に関する。
【化1】

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